Купить Венлаксор таблетки 37,5 мг, 30 шт.

Антидепрессант. По химической структуре венлафаксин не относится ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров.

Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захватасеротонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, гистаминовым H1-рецепторам и ?1-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Всасывание

Венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь в дозах 25-150 мг Cmax в плазме крови составляет 33-172 нг/мл и достигается в течение приблизительно в течение 2.4 ч. После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не изменяются.

Распределение и метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Его основной метаболит - О-десметилвенлафаксин (ОДВ). Cmax ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4.3 ч после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%.

При многократном введении Css в плазме венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75-450 мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Выведение

T1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 ч. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, выводятся почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 увеличивается. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК ниже 30 мл/мин.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

таблетки

30 шт.

Антидепресант. За хімічною структурою венлафаксин не відноситься ні до одного класу антидепресантів (трициклічні, тетрациклічні або інші), є рацематом двох активних енантомеров.

Механізм антидепресивної дії препарату пов'язаний з його здатністю потенціювати передачу нервового імпульсу в ЦНС. Венлафаксин та його основний метаболіт О-десметілвенлафаксин (ОДВ) є потужними інгібіторами зворотного захватасеротоніна і норадреналіну і слабкими інгібіторами зворотного захоплення допаміну. Крім того, венлафаксин та ОДВ знижують бета-адренергічну реактивність як після одноразового введення, так і при постійному прийомі. Венлафаксин та ОДВ однаково ефективно впливають на зворотне захоплення нейротрансмітерів.

Венлафаксин не володіє спорідненістю до м-холінорецепторів, гістамінового H1-рецепторів і? 1-адренорецепторів головного мозку. Венлафаксин не пригнічує активність МАО. Не володіє спорідненістю до опіоїдних, бензодіазепіновим, фенціклідіновим або NMDA-рецепторів.

всмоктування

Венлафаксин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Після одноразового прийому всередину в дозах 25-150 мг Cmax в плазмі крові становить 33-172 нг / мл і досягається протягом приблизно протягом 2.4 ч. Після прийому препарату під час їжі час досягнення Cmax в плазмі крові збільшується на 20-30 хв, однак величини Cmax і абсорбції не змінюються.

Розподіл і метаболізм

Піддається інтенсивному метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Його основний метаболіт - О-десметілвенлафаксин (ОДВ). Cmax ОДВ в плазмі крові 61-325 нг / мл досягається приблизно через 4.3 години після введення. Зв'язування венлафаксину і ОДВ з білками плазми крові становить відповідно 27% і 30%.

При багаторазовому введенні Css в плазмі венлафаксину і ОДВ досягаються протягом 3 днів. У діапазоні добових доз 75-450 мг, венлафаксин та ОДВ мають лінійну кінетику.

виведення

T1 / 2 венлафаксину і ОДВ становить відповідно 5 і 11 ч. ОДВ та інші метаболіти, а також незмінений венлафаксин, виводяться нирками.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів з цирозом печінки концентрації в плазмі крові венлафаксину і ОДВ підвищені, а швидкість їх виведення знижена.

При нирковій недостатності середнього або важкого ступеня загальний кліренс венлафаксину та ОДВ знижується, а T1 / 2 збільшується. Зниження загального кліренсу в основному спостерігається у пацієнтів з КК нижче 30 мл / хв.

Вік і стать пацієнта не впливають на фармакокінетику препарату.

Депресії різної етіології (лікування і профілактика).

Безпека застосування венлафаксину при вагітності не доведена, тому застосування препарату при вагітності (або передбачуваної вагітності) протипоказано. Жінки дітородного віку повинні бути попереджені про це до початку лікування і повинні негайно звернутися до лікаря у разі настання вагітності або планування вагітності в період лікування препаратом.

Жінки дітородного віку повинні застосовувати відповідні методи контрацепції під час прийому венлафаксину.

Якщо лікування матері було завершено незадовго до пологів, у новонародженого можуть виникнути симптоми відміни препарату.

Венлафаксин та його метаболіт ОДВ виділяються з грудним молоком. Безпека цих речовин для новонароджених дітей не доведена, тому прийом венлафаксину в період грудного вигодовування не рекомендується. При необхідності прийому препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Відміна препарату Венлаксор: як і при лікуванні іншими антидепресантами, різке припинення терапії венлафаксином - особливо після високих доз препарату - може викликати симптоми відміни, у зв'язку з чим рекомендується перед відміною препарату поступово зменшити його дозу. Тривалість періоду, необхідного для зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, а також індивідуальної чутливості пацієнта.

1 таблетка містить венлафаксин (у вигляді гідрохлориду) 37,5 мг.

Таблетки рекомендується приймати під час прийому їжі.

Рекомендована початкова доза становить 75 мг в 2 прийоми (по 37.5 мг 2 рази / добу) щодня. Якщо після декількох тижнів лікування не спостерігається значного поліпшення, добову дозу можна підвищити до 150 мг (по 75 мг 2 рази / добу). Якщо необхідна більша доза (тяжчий депресивний розлад або інші стани, які потребують стаціонарного лікування) можна відразу призначити 150 мг в 2 прийоми (по 75 мг 2 рази / добу). Після цього добову дозу можна збільшувати на 75 мг кожні 2-3 дні до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза препарату Венлаксор становить 375 мг. Після досягнення необхідного терапевтичного ефекту добова доза може бути поступово знижена до мінімального ефективного рівня.

Підтримуючу терапію (в т.ч. для профілактики рецидивів) може тривати 6 місяців і більше. Призначаються мінімальні ефективні дози, що застосовувалися при лікуванні депресивного епізоду.

Загальні симптоми: слабкість, підвищена стомлюваність.

З боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, запор, нудота, блювання, сухість у роті; рідко - гепатит.

З боку обміну речовин: підвищення рівня холестерину сироватки крові, зниження маси тіла; іноді - зміна лабораторних проб функції печінки, гіпонатріємія, синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія; іноді - постуральна гіпотензія, тахікардія.

З боку нервової системи: незвичайні сновидіння, запаморочення, безсоння, підвищена збудливість, парестезії, ступор, підвищення м'язового тонусу, тремор, позіхання; іноді - апатія, галюцинації, спазми м'язів, серотоніновий синдром; рідко - епілептичні припадки, маніакальні реакції, а також симптоми, що нагадують злоякісний нейролептичний синдром.

З боку сечостатевої системи: порушення еякуляції, ерекції, аноргазмія, дизуричні розлади (в основному - труднощі на початку сечовипускання); іноді - зниження лібідо, менорагія, затримка сечі.

З боку органів чуття: порушення акомодації, мідріаз, порушення зору; іноді - порушення смакових відчуттів.

З боку шкірних покривів: гіперемія шкірних покривів; пітливість; іноді - реакції світлочутливості; рідко - мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку системи крові та кровотворення: іноді - крововиливи в шкіру (екхімози) та слизові оболонки, тромбоцитопенія; рідко - подовження часу кровотечі.

Одночасне застосування інгібіторів МАО і венлафаксину протипоказано. Прийом препарату Венлаксор можна починати не менше ніж через 14 днів після закінчення терапії інгібіторами МАО. Якщо застосовувався зворотний інгібітор МАО (моклобемід), цей інтервал може бути коротше (24 год). Терапію інгібіторами МАО можна починати не менше ніж через 7 днів після відміни препарату Венлаксор.

Венлафаксин не впливає на фармакокінетику літію.

При одночасному застосуванні з имипрамином фармакокінетика венлафаксину та його метаболіту ОДВ не змінюється.

При одночасному застосуванні з галоперидолом ефект останнього може посилюватися через підвищення його концентрації в крові.

При одночасному застосуванні з диазепамом фармакокінетика препаратів і їх основних метаболітів істотно не змінюється. Також не виявлено впливу на психомоторні та психометричні ефекти діазепаму.

При одночасному застосуванні з клозапином може спостерігатися підвищення його концентрації в плазмі крові і розвиток побічних ефектів (наприклад, епілептичних нападів).

При одночасному застосуванні з рисперидоном (незважаючи на збільшення AUC рисперидону) фармакокінетика суми активних компонентів (рисперидону та його активного метаболіту) істотно не змінювалася.

Венлаксор підсилює вплив етанолу на психомоторні реакції.

Ізофермент CYP2D6 перетворює венлафаксин на активний метаболіт ОДВ. На відміну від багатьох інших антидепресантів, дозу венлафаксину можна не знижувати при одночасному введенні з препаратами, що пригнічують активність CYP2D6, або у пацієнтів з генетично зумовленим зниженням активності CYP2D6, оскільки сумарна концентрація венлафаксину та його метаболіту ОДВ при цьому не зміниться. Основний шлях виведення венлафаксину включає метаболізм за участю CYP2D6 та CYP3A4; тому слід бути особливо обережними при призначенні венлафаксину у поєднанні з лікарськими препаратами, що пригнічують обидва ці ферменту. Таке лікарський взаємодія ще не досліджено.

Венлафаксин - відносно слабкий інгібітор CYP2D6 і не пригнічує активність ізоферментів CYP1A2, CYP2C9 та CYP3A4; тому не слід очікувати його взаємодії з іншими препаратами, в метаболізмі яких беруть участь ці печінкові ферменти.

Циметидин пригнічує метаболізм при "першому проходженні" венлафаксина через печінку і не впливає на фармакокінетику ОДВ. У більшості пацієнтів очікується лише незначне підвищення загальної фармакологічної активності венлафаксину і його метаболіту ОДВ (більш виражено у літніх пацієнтів і при порушенні функції печінки).

Клінічно значущі взаємодії венлафаксину з антигіпертензивними (в т.ч. з бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ і діуретиками) та протидіабетичними препаратами не виявлено.

Зв'язування з білками плазми становить 27% для венлафаксину і 30% - для ОДВ. Тому Не було помічено впливу на концентрацію лікарських засобів в плазмі крові, що володіють високим ступенем зв'язування з білками.

При одночасному прийомі з варфарином може посилюватися антикоагулянтний ефект останнього.

При одночасному прийомі з індинавіром змінюється фармакокінетика індинавіру (AUC зменшується на 28%, Cmax - на 36%), а фармакокінетика венлафаксину та його метаболіту ОДВ не змінюється. Однак клінічне значення цього ефекту невідомо.

Симптоми: зміни ЕКГ (подовження інтервалу QT, блокада ніжки пучка Гіса, розширення комплексу QRS), синусова або шлуночкова тахікардія, брадикардія, гіпотензія, судомні стани, зміна свідомості (зниження рівня неспання). При передозуванні венлафаксину при одночасному прийомі з алкоголем і / або іншими психотропними препаратами, повідомлялося про смертельний результат.

Лікування: призначають активоване вугілля для зниження всмоктування препарату. Не рекомендується викликати блювоту у зв'язку з небезпекою аспірації. Проводять симптоматичну терапію. Специфічні антидоти не відомі. Рекомендується безперервний контроль життєво важливих функцій (дихання і кровообігу). Венлафаксин та його метаболіт ОДВ виводяться при діалізі.

Препарат зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° C.

3 роки.

венлафаксин

Венлаксор таблетки 37,5 мг, 30 шт. производит Гриндекс, страна производства Латвия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Велаксин таблетки 75 мг 28 шт., Велаксин капсулы пролонг. 150 мг 28 шт., Велаксин капсулы пролонг. 75 мг 28 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Венлаксор таблетки 37,5 мг, 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!