Купить Венлафаксин Органика таблетки покрыт.плен.об. 75 мг 30 шт.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа:

Антидепрессант

АТХ:  

N.06.A.X.16   Венлафаксин

N.06.A.X   Прочие антидепрессанты

Фармакодинамика:

Венлафаксин - антидепрессант химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров.

Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (в сокращенном виде: ИОЗСН или СИОЗСиН) и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина.

Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафакхин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват вышеназванных нейромедиаторов, при этом они не обладают сродством (изучалось in vitro) с холинергическими (мускариновыми), гистаминовыми (Н1), альфа1-адренергическими, опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами, не подавляют активность моноаминоксидазы (МАО). Также не обладает сродством к опиатным, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам. По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает селективным ингибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗС). Кроме того, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета- адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме.

Фармакокинетика:

Абсорбция:

Всасывание из желудочно-кишечного тракта хорошее, около 92% для однократной дозы, количественно не зависит от приема пищи.

Распределение:

Общая биодоступность - 40-45%, что связано с интенсивным пресистемным метаболизмом в печени. Венлафаксин и ОДВ связываются с белками плазмы человека на 27 и 30% соответственно; они оба проникают в грудное молоко. В диапазоне суточных доз венлафаксина 75-450 мг сам венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) венлафаксина и ОДВ - 2 и 3 ч соответственно, после приема таблеток Венлафаксина внутрь. В случае приема пролонгированных форм венлафаксина показатели ТСmах 5,5 и 9 ч соответственно.

Период полувыведения (Т1/2) составил 5 ± 2 ч и 11 ±2ч, для венлафаксина и ОДВ соответственно. Равновесная концентрация в плазме (Css) для венлафаксина и ОДВ достигается после 3-х дней многократного приема терапевтических доз.

Метаболизм:

Метаболизируется в основном в печени с участием изофермента CYP2D6 до единственного фармакологически активного метаболита (ОДВ), а также до неактивного метаболита N-десметилвенлафаксина. Венлафаксин является слабым ингибитором изофермента CYP2D6, не ингибирует CYP1А2, CYP2C9 или CYP3A4.

Выведение:

Выводится преимущественно почками: примерно 87% принятой единичной дозы выводится с мочой в течение 48 ч (5% в неизмененном виде, 29% в виде неконъюгированного ОДВ, 26% в виде конъюгированного ОДВ, 27% в виде других неактивных метаболитов), а через 72 ч почками выводится 92% препарата.

Среднее значение ± стандартное отклонение для плазменного клиренса венлафаксина и ОДВ составляет 1,3 ± 0,6 и 0,4 ± 0,2 л/ч/кг, соответственно; кажущийся период полувыведения 5 ± 2 и 11 ± 2 часов, соответственно; кажущийся (в равновесном состоянии) объем распределения 7,5 ± 3,7 и 5,7 ± 1,8 л/кг соответственно.

Особые группы:

Пол и возраст пациента не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ.

Для пожилых пациентов специальной корректировки дозы в зависимости от возраста не требуется.

У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 нет необходимости в подборе индивидуальных доз. Несмотря на разнонаправленное изменение концентраций, взятых по отдельности, а именно венлафаксина (повышается) и ОДВ (снижается), сумма площадей под фармакокинетическими кривыми этих двух активных веществ фактически не изменяется из-за снижения активности изофермента CYP2D6, соответственно, корректировки дозы не требуется.

У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью от средней до тяжелой степени метаболизм венлафаксина и выведение ОДВ снижается, повышается Сmах венлафаксина и ОДВ, удлиняется Т1/2. Снижение общего клиренса венлафаксина наиболее выражено у больных при клиренсе креатинина (КК) почками ниже 30 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на почечном диализе (Т1/2 увеличивается на 180% для венлафаксина и на 142% для ОДВ, а клиренс обоих активных веществ снижается примерно на 57%). Для таких пациентов, особенно на гемодиализе, необходим индивидуальный подбор дозы венлафаксина и контроль кинетики с учетом длительности лечения этим препаратом.

Хотя данные для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени по шкале Чайлд-Пью ограничены, следует учитывать, что индивидуальные вариации фармакокинетики, в частности клиренса препарата и его Т1/2, носят весьма разнообразный характер, который следует учитывать при назначении венлафаксина таким пациентам.

У пациентов с классом А по Чайлд-Пью (легкие нарушения функции печени) и с классом В по Чайлд-Пью (средние нарушения) Т1/2 венлафаксина и ОДВ удлинен приблизительно в 2 раза по сравнению со здоровыми пациентами, а клиренс снижен более чем наполовину.

Венлафаксин Органика таблетки покрыт.плен.об. 75 мг 30 шт. инструкция на украинском

Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група:

антидепресант

АТС

N.06.AX16 Венлафаксин

N.06.AX Інші антидепресанти

Фармакодинаміка:

Венлафаксин - антидепресант хімічно не належить ні до одного класу антидепресантів (трициклічні, тетрациклічні або інші), є рацематом двох активних енантомеров.

Венлафаксин та його основний метаболіт О-десметілвенлафаксин (ОДВ) є потужними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (в скороченому вигляді: ІОЗСН або СІОЗСіН) і слабкими інгібіторами зворотного захоплення допаміну.

Механізм антидепресивної дії препарату пов'язаний з його здатністю потенціювати передачу нервового імпульсу в центральній нервовій системі (ЦНС). Венлафакхін і ОДВ однаково ефективно впливають на зворотне захоплення вищеназваних нейромедіаторів, при цьому вони не володіють спорідненістю (вивчалося in vitro) з холинергическими (мускариновими), гістаміновими (Н1), альфа 1 адренергическими, опіоїдними і бензодіазепіновими рецепторами, не пригнічують активність моноаміноксидази (МАО) . Також не має спорідненості з опіатним, фенціклідіновим або N-метил-d-аспартатного (NMDA) рецепторам. За ингибированию зворотного захоплення серотоніну венлафаксин поступається селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Крім того, венлафаксин та О-десметілвенлафаксин знижують бета- адренергическую реактивність як після одноразового введення, так і при постійному прийомі.

Фармакокінетика:

абсорбція:

Всмоктування з шлунково-кишкового тракту хороше, близько 92% для одноразової дози, кількісно не залежить від прийому їжі.

розподіл:

Загальна біодоступність - 40-45%, що пов'язано з інтенсивним пресистемним метаболізмом в печінці. Венлафаксин та ОДВ зв'язуються з білками плазми людини на 27 і 30% відповідно; вони обидва проникають в грудне молоко. У діапазоні добових доз венлафаксину 75-450 мг сам венлафаксин і ОДВ мають лінійну кінетику. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (ТСmах) венлафаксину і ОДВ - 2 і 3 ч відповідно, після прийому таблеток Венлафаксина всередину. У разі прийому пролонгованих форм венлафаксина показники ТСmах 5,5 і 9 годин відповідно.

Період напіввиведення (Т1 / 2) склав 5 ± 2 ч і 11 ± 2 год, для венлафаксину і ОДВ відповідно. Рівноважна концентрація в плазмі (Css) для венлафаксину і ОДВ досягається після 3-х днів багаторазового прийому терапевтичних доз.

метаболізм:

Метаболізується в основному в печінці за участю ізоферменту CYP2D6 до єдиного фармакологічно активного метаболіту (ОДВ), а також до неактивного метаболіту N-десметілвенлафаксин. Венлафаксин є слабким інгібітором ізоферменту CYP2D6, не пригнічує CYP1А2, CYP2C9 або CYP3A4.

виведення:

Виводиться переважно нирками: приблизно 87% прийнятої разової дози виводиться з сечею протягом 48 год (5% в незміненому вигляді, 29% у вигляді некон'югованого ОДВ, 26% у вигляді кон'югованого ОДВ, 27% у вигляді інших метаболітів), а через 72 ч нирками виводиться 92% препарату.

Середнє значення ± стандартне відхилення для плазмового кліренсу венлафаксину і ОДВ становить 1,3 ± 0,6 і 0,4 ± 0,2 л / год / кг, відповідно; здається період напіввиведення 5 ± 2 і 11 ± 2 годин, відповідно; здається (в рівноважному стані) обсяг розподілу 7,5 ± 3,7 і 5,7 ± 1,8 л / кг відповідно.

Особливі групи:

Вік і стать пацієнта не роблять істотного впливу на фармакокінетичні параметри венлафаксину і ОДВ.

Для літніх пацієнтів спеціальної коригування дози залежно від віку не потрібна.

У пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2D6 немає необхідності в підборі індивідуальних доз. Незважаючи на різноспрямована зміна концентрацій, взятих окремо, а саме венлафаксину (підвищується) і ОДВ (знижується), сума площ під фармакокінетичними кривими цих двох активних речовин практично не змінюється через зниження активності ізоферменту CYP2D6, відповідно, коригування дози не потрібно.

У пацієнтів з печінковою і нирковою недостатністю від середнього до тяжкого ступеня метаболізм венлафаксину і виведення ОДВ знижується, підвищується Сmах венлафаксину і ОДВ, подовжується Т1 / 2. Зниження загального кліренсу венлафаксину найбільш виражено у хворих з кліренсом креатиніну (КК) нирками нижче 30 мл / хв, а також у пацієнтів, які перебувають на нирковому діалізі (Т1 / 2 збільшується на 180% для венлафаксину і на 142% для ОДВ, а кліренс обох активних речовин знижується приблизно на 57%). Для таких пацієнтів, особливо на гемодіалізі, необхідний індивідуальний підбір дози венлафаксину і контроль кінетики з урахуванням тривалості лікування цим препаратом.

Хоча дані для пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня за шкалою Чайлд-П'ю обмежені, слід враховувати, що індивідуальні варіації фармакокінетики, зокрема кліренсу препарату і його Т1 / 2, носять досить різноманітний характер, який слід враховувати при призначенні венлафаксину таким пацієнтам.

У пацієнтів з класом А по Чайлд-П'ю (легкі порушення функції печінки) і з класом В по Чайлд-П'ю (середні порушення) Т1 / 2 венлафаксину і ОДВ подовжений приблизно в 2 рази в порівнянні зі здоровими пацієнтами, а кліренс знижений більш ніж наполовину .

показання

Депресія. Профілактика і лікування.

Протипоказання

Гіперчутливість до венлафаксину або до будь-якого з допоміжних речовин, одночасне застосування з інгібіторами МАО (див. Також розділ "Взаємодія з іншими лікарськими препаратами"), тяжкі порушення функції нирок та / або печінки (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 10 мл / хв) .

Прийом препарату протипоказаний у віці молодше 18 років, при вагітності і в період лактації.

З обережністю:

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, артеріальна гіпертензія, тахікардія, судомний синдром в анамнезі, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, маніакальні стани в анамнезі, схильність до кровотеч з боку шкірних покривів і слизових оболонок, початково знижена маса тіла

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Не слід призначати венлафаксин вагітним і годуючим груддю жінкам, тому що безпечність препарату в період вагітності та лактації у жінки не встановлена ​​в достатній мірі, з огляду на те, що відсутні адекватно проведені контрольовані клінічні дослідження на досить великій вибірці таких пацієнток. Це стосується здоров'я як матері, так і, більшою мірою, плода / дитини.

Жінки дітородного віку повинні бути попереджені про це до початку лікування, слід негайно звернутися до лікаря у разі настання вагітності або планування вагітності в період лікування препаратом.

Венлафаксин та його метаболіт (ОДВ) виділяються в грудне молоко. При необхідності прийому препарату в період лактації необхідно припинення грудного вигодовування.

На практиці зустрічаються випадки призначення венлафаксину матерям під час вагітності і незадовго до пологів, коли в конкретній ситуації очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. У цих випадках у новонароджених часто спостерігалися ускладнення, які вимагали: збільшення термінів госпіталізації, підтримки дихання і годування через зонд. Дані ускладнення можуть розвиватися відразу після пологів і характерні також в разі прийому інших антидепресантів з групи ІОЗСН або СИОЗС (що не містять венлафаксину). У подібних випадках повідомлялося про наступні клінічні симптоми у новонароджених: розлади зовнішнього дихання, ціаноз, апное, судоми, нестабільність температури, труднощі годування, блювота, гіпоглікемія, м'язова гіпертонія або гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, тремтіння, дратівливість, млявість, постійний плач, сонливість або безсоння. Подібні порушення можуть свідчити про серотонінергічних ефекти препарату Венлафаксин. Якщо венлафаксин застосовувався під час вагітності, і лікування матері було завершено незадовго до пологів, у новонародженого може виникнути синдром відміни. У такого новонародженого слід виключити наявність серотонінового синдрому або злоякісного нейролептичного синдрому. Епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування СИОЗС під час вагітності, особливо на пізніх термінах вагітності, може збільшити ризик персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених.

особливі вказівки

Суїцид і суїцидальну поведінку

Депресія пов'язана з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, нанесення собі тілесних ушкоджень і суїциду (суїцидальна поведінка). Цей ризик зберігається аж до настання вираженої ремісії. Оскільки протягом перших кількох тижнів терапії або навіть більшого проміжку часу поліпшення може не спостерігатися, до настання такого поліпшення необхідно здійснювати ретельне спостереження за пацієнтами. Згідно накопиченому клінічному досвіду ризик суїциду може збільшуватися на ранніх етапах одужання.

Пацієнти з суїцидальними спробами в анамнезі або з високим рівнем роздуми на суїцидальні теми до початку лікування більшою мірою схильні до ризику суїцидальних думок або спроб суїциду, за такими пацієнтами необхідно здійснювати ретельне спостереження. Метааналіз плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів за участю дорослих пацієнтів з психічними порушеннями показав, що при прийомі антидепресантів порівняно з прийомом плацебо у пацієнтів молодше 25 років мають підвищений ризик суїцидальної поведінки. Медикаментозне лікування цих пацієнтів і, зокрема, пацієнтів з високим ступенем ризику суїциду, має супроводжуватися ретельним наглядом, особливо на ранньому етапі терапії і при корекції дози. Пацієнтів (та осіб, які доглядають за такими пацієнтами) слід попередити про необхідність контролювати будь-які прояви клінічного погіршення, суїцидальної поведінки або думок, а також незвичайних змін в поведінці, і негайно звертатися за медичною допомогою при появі цих симптомів.

У невеликої кількості пацієнтів, що приймають антидепресанти, в тому числі венлафаксин, під час початку лікування, зміни дози або припинення лікування може спостерігатися агресія.

Проведені дотепер клінічні дослідження не виявили толерантності до венлафаксину або залежності від нього. Незважаючи на це, як і при лікуванні іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему, лікар повинен встановити ретельне спостереження за пацієнтами для виявлення ознак зловживання препаратом, а також за пацієнтами, що мають в анамнезі такі симптоми.

Особливі групи пацієнтів

Венлафаксин не вирішено до застосування у дітей.

У пацієнтів з спостерігалася раніше агресією венлафаксин слід застосовувати з обережністю. У хворих з афективними розладами, біполярним розладом при лікуванні антидепресантами, у тому числі венлафаксином, можуть виникати гіпоманіакальні і маніакальні стани. Як і інші антидепресанти, венлафаксин повинен призначатися з обережністю хворим з манією в анамнезі. Такі пацієнти потребують медичного нагляду.

При терапії венлафаксином можуть виникнути судомні розлади. Як і всі антидепресанти, венлафаксин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з судорожними розладами в анамнезі, за такими пацієнтами необхідно встановити ретельний контроль. Лікування повинно бути припинено при розвитку судом.

акатизия

Застосування венлафаксину було пов'язано з розвитком акатизии, яка характеризується неприємним для пацієнта почуттям внутрішнього рухового занепокоєння і виявляється в нездатності хворого довго сидіти спокійно в одній позі або довго залишатися без руху. Цей стан може спостерігатися на початку лікування і протягом перших тижнів лікування. У пацієнтів, які з'явилися такі симптоми, збільшення дози не рекомендується.

Біполярний розлад

До початку лікування необхідно визначити тих пацієнтів, які знаходяться в групі ризику біполярного розладу. Така перевірка повинна включати докладний вивчення анамнезу, в тому числі сімейного, для виявлення випадків самогубства, біполярного розладу. Слід зазначити, що венлафаксин не рекомендований для використання при лікуванні біполярної депресії.

Застосування у пацієнтів з супутніми захворюваннями

Клінічний досвід застосування венлафаксину у хворих з супутніми захворюваннями обмежений.

Слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з тими захворюваннями, у яких дія венлафаксину на гемодинамічні показники і / або метаболізм може бути значущим.

Пацієнтів слід попередити про негайне звернення до лікаря при появі висипу, уртикарний елементів або інших алергічних реакцій.

У деяких хворих під час прийому венлафаксину відзначено дозозалежне підвищення артеріального тиску і / або підвищення частоти серцевих скорочень, тому рекомендується регулярний контроль артеріального тиску та ЕКГ, особливо в період уточнення або підвищення дозування венлафаксину. Під час експерименту постмаркетингового застосування венлафаксину (при передозуванні) були зареєстровані летальні серцеві аритмії. Перед призначенням венлафаксину пацієнтам з високим ризиком розвитку серйозних порушень серцевого ритму слід оцінити співвідношення можливої ​​користі до можливого ризику при застосуванні.

Пацієнти, особливо літні, повинні бути попереджені про можливість виникнення запаморочення і порушення відчуття рівноваги з метою профілактики травматизму.

Під час прийому венлафаксину, особливо в умовах дегідратації або зниження об'єму циркулюючої крові (в тому числі у літніх пацієнтів і хворих, які приймають діуретики), може спостерігатися гіпонатріємія і / або синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону.

Венлафаксин не досліджений на пацієнтах, які перенесли недавно інфаркт міокарда і страждають декомпенсованою серцевою недостатністю. Таким пацієнтам препарат слід призначати з обережністю.

Прийом СИОЗС або венлафаксина пацієнтами з цукровим діабетом може викликати зміну рівня глюкози в плазмі крові. Може виникнути потреба в регулюванні дози інсуліну та / або антидіабетичних лікарських засобів.

Під час лікування рекомендується утримуватися від прийому будь-яких алкогольсодержащих напоїв.

Безпека і ефективність застосування венлафаксину у поєднанні з лікарськими засобами, що знижують вагу тіла (включаючи фентермин) встановлені не були. Не рекомендується одночасний прийом венлафаксину і лікарських засобів, що знижують вагу тіла.

Жінки дітородного віку повинні застосовувати відповідні методи контрацепції під час прийому венлафаксину.

Роз'яснення особливих симптомів і станів, виникнення яких можливе при лікуванні препаратом

Сухість у роті зазначається у 10% пацієнтів, які отримували венлафаксин. Це може збільшити ризик розвитку карієсу. Пацієнти повинні ретельно дотримуватися гігієни порожнини рота.

Застосування венлафаксину може викликати розвиток акатизии, яка характеризується суб'єктивними неприємними відчуттями або руховим занепокоєнням і необхідністю часто рухатися, що часто супроводжується нездатністю сидіти або стояти на місці. В основному це відбувається протягом перших кількох тижнів лікування. Підвищення дози у пацієнтів, у яких розвиваються зазначені симптоми, може викликати небажані наслідки.

У плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях у 5,3% пацієнтів було зареєстровано клінічно значиме збільшення вмісту холестерину в сироватці крові. Необхідний контроль рівня холестерину при тривалому лікуванні.

синдром відміни

Під час припинення лікування поширений синдром відміни, особливо, якщо це різке припинення. Ризик синдрому відміни може залежати від декількох факторів, включаючи тривалість лікування, величину терапевтичних доз і швидкість їх зниження. Дуже рідко повідомляється про дані симптомах у пацієнтів, які випадково пропустили прийом препарату.

Симптоми синдрому відміни зазвичай наступають протягом перших кількох днів після припинення лікування. Зазвичай ці симптоми проходять протягом 2 тижнів, хоча у деяких людей вони можуть бути 2-3 місяці і більше. Рекомендується поступово знижувати дозу венлафаксину при припиненні прийому препарату протягом декількох тижнів або місяців, в залежності від вираженості клінічних симптомів захворювання.

серотоніновий синдром

Прийом венлафаксину, як і інших серотонінергічних препаратів, може викликати серотоніновий синдром, потенційно небезпечне для життя стан, особливо при одночасному застосуванні інших лікарських засобів, які можуть вплинути на серотонинергические нейромедіаторна системи, таких як, інгібітори МАО (див. Розділ "Взаємодія з іншими лікарськими препаратами ").

Симптомы серотонинового синдрома могут включать в себя изменения психического статуса (возбуждение, галлюцинации, кома), вегетативную неустойчивость (тахикардия, лабильность артериального давления, гипертермия), нервно-мышечные расстройства (гиперрефлексия, нарушение координации) и/или желудочно-кишечные симптомы (тошнота, рвота, диарея).

Вплив на здатність керувати трансп. пор. і хутро .:

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в том числе вождение автомобиля и управление механизмами).

склад

1 таблетка містить: активное вещество: венлафаксин - 37,5 мг или 75 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 53,03 мг или 106,06 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 35,10 мг или 70,20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 15,70 мг или 31,40 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) К-17 - 2,65 мг или 5,30 мг, магния стеарат - 1,10 мг или 2,20 мг, оболочка: опадрай II (85F28751) белый [поливиниловый спирт - 2,00 мг или 4,00 мг, титана диоксид - 1,25 мг или 2,50 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1,01 мг или 2,02 мг, тальк - 0,74 мг или 1,48 мг] - 5,00 мг или 10,00 мг.

Спосіб застосування та дози

Всередину.

Препарат Венлафаксин принимают во время еды, желательно в одно и то же время, не разжевывая и запивая жидкостью.

Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приёма ежедневно (по 37,5 мг 2 раза в день). В зависимости от переносимости и эффективности, доза может быть постепенно увеличена до 150 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 225 мг/сут. Увеличение дозы на 75 мг/сут могут быть сделаны с интервалом в 2 недели и более, в случае клинической необходимости, в связи с тяжестью симптомов возможно увеличение дозы в более короткие сроки, но не менее 4 дней. Более высокие дозы (до максимальной суточной дозы в 375 мг/сут в 2-3 приёма) требуют стационарного наблюдения пациентов. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов: поддерживающее лечение может продолжаться 6 месяцев и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.

Почечная недостаточность: при лёгкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. При гемодиализе суточная доза должна быть снижена на 50%, принимать препарат следует после окончания сеанса гемодиализа.

Печёночная недостаточность: при легкой печёночной недостаточности (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печёночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) суточная доза должна быть снижена на 50% или более. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печёночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.

Пожилые пациенты: пожилой возраст пациента при отсутствии каких-либо острых и хронических заболеваний не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность. Пожилым пациентам следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Отмена препарата

Прекращение приёма препарата следует проводить постепенно, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. При курсе лечения в течение 6 недель и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 недель и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента.

Побічні дії

Частота побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

Общие симптомы: часто - слабость, повышенная утомляемость, озноб; нечасто - отек Квинке, реакции фотосенсибилизации; частота не установлена - анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: очень часто - сухость во рту, головная боль; часто - необычные сновидения, снижение либидо, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ступор, спутанность сознания, деперсонализация, повышение мышечного тонуса, тремор; нечасто - апатия, ажитация, галлюцинации, миоклонус, нарушение координации движений и равновесия; редко - акатизия, психомоторное возбуждение, эпилептические припадки, маниакальные реакции; частота не установлена - головокружение, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), серотониновый синдром, бред, экстрапирамидные реакции (в том числе дистонии и дискинезия), поздняя дискинезия, суицидальные мысли и поведение, агрессия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто - снижение аппетита (анорексия), запор, рвота; нечасто - бруксизм, диарея; редко - гепатит; частота не установлена - панкреатит.

Со стороны органов дыхания: часто - зевота, бронхит, одышка; редко: интерстициальные заболевания легких (ИЗЛ) и эозинофильная пневмония, боль в груди.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; нечасто - постуральная гипотензия, тахикардия, обморок; частота не установлена - гипотония, удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая двунаправленную тахикардию).

Со стороны системы кроветворения: нечасто - кровоизлияния в кожу (экхимозы), желудочно-кишечные кровотечения; частота не установлена - кровоизлияния в слизистые оболочки, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, патологические изменения крови (включая агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения и панцитопения).

Со стороны обмена веществ: часто - повышение уровня холестерина в сыворотке крови, снижение массы тела; нечасто - увеличение массы тела; очень редко - увеличение содержания пролактина; частота не установлена - изменение лабораторных проб функции печени, гепатит, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны мочеполовой системы: часто - нарушения эякуляции/оргазма (у мужчин), эректильная дисфункция (импотенция), аноргазмия, дизурические расстройства (в основном - затруднения в начале мочеиспускания), поллакиурия, нарушения менструаций, связанные с увеличенным кровотечением или увеличенным нерегулярным кровотечением (меноррагия, метроррагия); нечасто - нарушения оргазма (у женщин), задержка мочи; редко - недержание мочи.

Со стороны органов чувств: часто - нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто - нарушение вкусовых ощущений, шум или звон в ушах; частота не установлена - закрытоугольная глаукома.

Со стороны кожных покровов: очень часто - потливость; нечасто - алопеция, быстропроходящая сыпь; частота не установлена - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота не установлена - рабдомиолиз.

При прекращении приема венлафаксина, резкой отмене или при снижении дозы могут наблюдаться симптомы, которые относятся к так называемому синдрому отмены: повышенная утомляемость, астения, головная боль, головокружение, нарушения сна (сонливость или бессонница, затруднение засыпания, появление необычных сновидений), гипомания, тревожность, ажитация (повышенная нервная возбудимость и раздражительность), спутанность сознания, парестезии (спонтанно возникающее неприятное ощущение онемения, покалывания, жжения, ползания мурашек и т.п.), повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения).

лікарська взаємодія

Венлафаксин, сам не обладая повышенной связью с белками плазмы крови, практически не повышает концентрацию одновременно принимаемых лекарственных средств, для которых характерна высокая связь с белками плазмы.

Клинически значимого взаимодействия с антигипертензивными (многих фармакологических групп, в том числе бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента и диуретиками) и противодиабетическими препаратами не обнаружено.

Следует проявлять осторожность при одновременном назначении с другими препаратами, влияющими на центральную нервную систему (ЦНС), поскольку комбинации венлафаксина со всеми такими препаратами не изучены.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

Противопоказано одновременное применение венлафаксина с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены (вероятен риск развития тяжелых побочных эффектов вплоть до летального исхода). Терапию ингибиторами МАО можно назначать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Венлафаксин. Прием препарата Венфлаксин должен быть прекращен по крайней мере за 7 дней до начала приема обратимых селективных ингибиторов МАО (моклобемид). Слабо обратимый и неселективный ингибитор МАО линезолид (противомикробное ЛС) и метиленовый синий (внутривенная лекарственная форма) также не рекомендуются для одновременного применения с венлафаксином.

Серотонинергические средства

Следует с осторожностью относиться к одновременному применению лекарственных средств, которые влияют на серотониновую систему медиаторов, таких как триптаны (суматриптан, золмитриптан и др.), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ИОЗСН (отмечались продолжительные судороги), трициклические антидепрессанты, литий, сибутрамин или фентанил (и его аналоги декстрометорфан, трамадол и др.), а также избытка источников триптофана ввиду усиления потенциального риска возникновения серотонинового синдрома.

алкоголь

Во время лечения венлафаксином следует полностью исключить алкоголь. Алкоголь усиливает нарушения психомоторных функций, которые может вызывать венлафаксин.

літій

Препараты лития не оказывают значительного влияния на фармакокинетику венлафаксина.

діазепам

Не обнаружено влияния перорально назначенного диазепама на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ, и, наоборот, венлафаксин не изменял фармакокинетику диазепама и его метаболита десметилдиазепама. Кроме того, назначение обоих этих препаратов не ухудшает психомоторных и психометрических эффектов, вызванных диазепамом.

Циметидин

Одновременное назначение циметидина и венлафаксина проявилось в задержке метаболизма при "первом прохождении" венлафаксина. Клиренс венлафаксина при приеме внутрь снизился на 43%, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) и максимальная концентрация (Сmах) данного препарата увеличились на 60%. Однако, подобного воздействия не проявилось в отношении ОДВ. Поскольку общая активность венлафаксина и ОДВ, как ожидается, повысится при этом лишь в малой степени, то корректировки дозы для большинства обычных пациентов не потребуется. Однако пациентам с имеющейся (выявленной) гипертензией, пожилым пациентам и тем, у кого имеется нарушение функции печени или почек, возможна корректировка дозы венлафаксина.

Галоперидол

В исследовании, где венлафаксин назначался в стадии равновесной концентрации при дозе 150 мг/день, наблюдалось снижение общего клиренса перорального галоперидола на 42% после дозы 2 мг внутрь; при этом площадь под фармакокинетической кривой (AUC) возросла на 70%, а Сmах возросла на 88%, при этом период полувыведения галоперидола (Т1/2) не изменился. Это следует учитывать для правильного выбора дозы галоперидола.

Имипрамин

Венлафаксин не ухудшает фармакокинетику имипрамина и 2-гидроксиимипрамина. Однако AUC, Сmах и Cmin десипрамина (активного метаболита имипрамина) возросли приблизительно на 35% при одновременном приеме венлафаксина. Возрастает также от 2,5 до 4,5 раз (в зависимости от дозы венлафаксина: 37,5 мг на 12 часов или 75 мг на 12 часов) концентрация 2-гидроксидесипрамина, но клиническое значение данного факта не известно.

метопролол

При одновременном применении метопролола и венлафаксина следует соблюдать осторожность, так как вследствие фармакокинетического взаимодействия концентрация метопролола в плазме крови увеличивается примерно на 30-40%, без изменения концентрации его активного метаболита α-гидроксиметопролола. Клиническая значимость данного взаимодействия не исследована. Метопролол не влияет на AUC венлафаксина и ОДВ.

Рисперидон

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика пары активных молекул (рисперидона и 9-гидроксирисперидона) существенно не меняется при комбинации с венлафаксином.

Клозапин

В ходе постмаркетингового изучения венлафаксина выяснено, что при одновременном применении с клозапином его концентрация в плазме крови увеличивается. Это проявлялось усилением побочных эффектов клозапина, особенно в отношении частоты возникновения судорог.

Индинавир

При одновременном применении меняется фармакокинетика индинавира (AUC снижается на 28%, а Сmах уменьшается на 36%). У венлафаксина изменения фармакокинетики не наблюдается. Клиническое значение этого факта неизвестно.

Кетоконазол

Исследование фармакокинетики при сочетании с кетоконазолом показало повышение плазменных концентраций венлафаксина и ОДВ у субъектов, у которых изначальный метаболизм с участием изофермента CYP2D6 является как хорошим (Х-Мет), так и плохим (П-Мет). В частности, Сmах венлафаксина возросла на 26% у Х-Мет и на 48% у П-Мет. Значения Сmах ОДВ возросли на 14% и 29% у субъектов Х-Мет и П-Мет, соответственно. AUC венлафаксина возросла на 21% у Х-Мет и на 70% у П-Мет.

Значения AUC ОДВ увеличились на 23% и 33% у субъектов Х-Мет и П-Мет соответственно.

Средства, влияющие на свертываемость крови и функцию тромбоцитов (НПВП, препараты ацетилсалициловой кислоты и прочие антикоагулянты)

Серотонин, выделяющийся тромбоцитами, играет важную роль в гемостазе (остановке кровотечения). Эпидемиологические исследования демонстрируют взаимосвязь между приёмом психотропных препаратов, которые вмешиваются в обратный захват серотонина, и частотой кровотечений в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Эта взаимосвязь усиливается, если одновременно применяются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), препараты с содержанием ацетилсалициловой кислоты или прочие антикоагулянты.

Доказано повышается риск кровотечений при назначении СИОЗС и ИОЗСН (включая венлафаксин) одновременно с варфарином. Пациенты, которым назначен варфарин, должны находится под тщательным контролем протромбинового времени и/или частичного тромбопластинового времени, особенно когда начинается или заканчивается совместное применение с венлафаксином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами на уровне изученного метаболизма с изоферментами цитохрома Р450

Основные пути метаболизма венлафаксина включают изоферменты CYP2D6 и CYP3A4: первый из них превращает венлафаксин в его активный метаболит ОДВ, а второй является менее важным в метаболизме венлафаксина по сравнению с CYP2D6 и образует продукт N-десметилвенлафаксин с маленькой фармакологической активностью. Доклинические исследования показали, а затем это было подтверждено клинически, что венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6. Поэтому даже при назначении с умеренно подавляющими активность этого фермента лекарственными средствами (см. выше пример с имипрамином), или в случае пациентов с генетически обусловленным снижением функции CYP2D6, коррекции дозы венлафаксина не требуется, так как суммарная концентрация активного вещества и активного метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом существенно не меняется. Это положительно характеризует венлафаксин при сравнении с другими антидепрессантами. Следует проявлять осторожность при одновременном назначении с такими ингибиторами CYP2D6, как хинидин, пароксетин, флуоксетин, галоперидол, перфеназин, левомепромазин, так как в этом случае венлафаксин может потенциально повышать плазменную концентрацию этих субстратов CYP2D6. В сочетании с лекарствами, угнетающими оба фермента (CYP2D6 и CYP3A4), требуется соблюдать особую осторожность. Такие лекарственные взаимодействия пока недостаточно исследованы, и в этом случае такое сочетание лекарств не рекомендуется.

К тому же венлафаксин не подавляет активность ферментов CYP3A4, CYP1А2 и CYP2C9, поэтому с такими лекарствами как алпразолам, кофеин, карбамазепин, диазепам, толбутамид, терфенадин значимого взаимодействия не наблюдается.

Взаимодействие с кетоконазолом описано выше. Аналогичное влияние могут оказать такие ингибиторы СУР3А3/4, как итраконазол, ритонавир.

Прочие взаимодействия с различными сопутствующими терапевтическими факторами и пищей

На фоне применения венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Значимого влияния разных видов пищи на всасывание венлафаксина и его последующее превращение в ОДВ не выявлено. Пища (как правило, с высоким содержанием белка, например: твердые сыры, икра рыб, индейка), а также пищевые добавки и фитнес-рационы, являющиеся повышенным источником триптофана, потенциально способствует большей выработке в организме серотонина, что может усиливать побочные серотонинергические эффекты венлафаксина.

Нежелательное фармакодинамическое взаимодействие может иметь место при приеме Венлафаксина одновременно с лекарственным растением зверобой продырявленный (травой или разного рода препаратами из него), такое сочетание не рекомендуется.

Имеются сообщения о ложноположительных результатах иммунохроматографического экспресс-теста мочи (тест-полоски) на фенциклидин и амфетамины у пациентов, принимающих венлафаксин, причем даже через несколько дней после отмены венлафаксина. Это может быть объяснено недостаточной специфичностью этого теста. Различить венлафаксин от фенциклидина и амфетаминов может лишь подтверждающий тест в специализированной антидопинговой лаборатории.

По имеющимся на сегодняшний день данным, венлафаксин не проявил себя в качестве препарата, вызывающего лекарственное злоупотребление или пристрастие (как при доклиническом исследовании аффинитета к рецепторам, так и в клинической практике).

Передозування

Симптомы передозировки: нарушение сознания (от сонливости до комы), ажитация, возможна рвота, диарея; тремор, снижение или (слабое) повышение артериального давления, головокружение, мидриаз, судорожные состояния, синусовая или желудочковая тахикардия или брадикардия; изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS).

Постмаркетинговый опыт применения указывает, что наиболее часто передозировка венлафаксина происходила при одновременном приёме алкоголя и/или с другими психотропными препаратами. Имеются неоднократные сообщения о смертельных исходах. Опубликованные литературные источники по ретроспективным исследованиям передозировок венлафаксина сообщают, что такой повышенный риск фатальных исходов может быть присущ именно венлафаксину при сравнении его с имеющимися в медицинском обороте антидепрессантами группы СИОЗС, однако этот риск ниже, чем риск, присущий трициклическим антидепрессантам. Эпидемиологические исследования показали, что те пациенты, которых лечат венлафаксином, имеют большую отягощенность в отношении риска совершения суицида по сравнению с теми пациентами, кого лечат СИОЗС (отличными от венлафаксина). Однако до сих пор осталось невыясненным, до какой степени такие высокие проценты смертельных исходов (из-за передозировки венлафаксина) обусловлены токсическими свойствами самого препарата или особыми характеристиками той группы пациентов, которых лечат венлафаксином. Согласно клиническому опыту рекомендуется в рецептах на венлафаксин выписывать минимально возможное количество препарата, достаточного лишь до следующего визита больного, с целью снижения риска намеренной передозировки (см. также раздел "Особые указания").

Лечение: проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания, кровообращения и ритма сердца). При передозировке рекомендуется немедленное промывание желудка, прием активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту при риске аспирации рвотных масс. Форсированный диурез, диализ, переливание крови неэффективны.

Умови зберігання

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

2 роки.

Діюча речовина

Венлафаксин

Похожее видео

Дополнительная информация

Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Велаксин таблетки 75 мг 28 шт., Велаксин капсулы пролонг. 150 мг 28 шт., Велаксин капсулы пролонг. 75 мг 28 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Венлафаксин Органика таблетки покрыт.плен.об. 75 мг 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!