Купить Вазостенон конц. для пригот. р-ра для инфузий 20 мкг/мл ампулы 1 мл 10 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Алпростадил, активное вещество препарата Вазостенон, является вазодилататорам. Он усиливает кровоток путем дилатации артериол и передкапилярни сфинктеров. Алпростадил улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. После внутривенного применения у здоровых добровольцев и пациентов наблюдается повышение эластичности эритроцитов и угнетение их агрегации ex vivo . Алпростадил эффективно подавляет активацию тромбоцитов in vitro . Этот эффект распространяется также на форму, агрегацию, секрецию веществ, содержащихся в гранулах, и на высвобождение тромбоксана - вещества, способствующего агрегации. Препарат приводит к уменьшению случаев образования артериальных тромбов. У человека вызывает стимуляцию фибринолиза и повышения определенных показателей эндогенного фибринолиза (плазминогена, плазмина, активности активатора тканевого плазминогена). Фармакокинетика. После внутривенного применения алпростадила в дозе 60 мкг / 2 ч максимальная концентрация в плазме здоровых добровольцев на 6 пг / мл превышала максимальную концентрацию в фазе плацебо (2,4 пг / мл). Период полувыведения при альфа-фазы составляет примерно 0,2 мин (расчетное значение), а во время бета-фазы - примерно 8 мин. Таким образом, равновесная концентрация достигается вскоре после начала инфузии. Алпростадил метаболизируется в легких - около 80-90% при первом прохождении. Первичные метаболиты, которые формируются во время первого прохождения - 15-кето-ПГЕ 1 , ПГЕ 0 (13,14-дигидроПГЕ 1 ) и 15-кето-ПГЕ 0 (13,14-дигидро-15-кето-ПГЕ 1 ) - в свою очередь, испытывают дальнейшего распада, в частности, путем бета-окисления и омега-окисления. Метаболиты выводятся с мочой (88%) и калом (12%). Полный вывод осуществляется за 72 часа. Первичных метаболитов только 15-кето-ПГЕ 0 может быть обнаруженным in vitro с использованием гомогенатов легких. После применения алпростадила 60 мкг / 2 ч здоровым добровольцам ПГЕ 0 достигает максимальной концентрации в плазме крови 11,8 пг / мл после фазы плацебо (1,7 пг / мл), при этом период полувыведения составляет примерно 2 мин при альфа-фазы и примерно 33 мин при бета-фазы. Т max достигается через 119 мин. Соответствующие значения для 15-кето-ПГЕ 0 такие: С max 151 пг / мл (плацебо 8 мкг / мл), t ½α примерно 2 мин, t ½ß 20 мин и Т max 106 мин. Алпростадил на 93% связывается с макромолекулярном компонентами плазмы крови.
Вазостенон конц. для пригот. р-ра для инфузий 20 мкг/мл ампулы 1 мл 10 шт. инструкция на украинском
Фармакодинаміка. Алпростадил, активна речовина препарату Вазостенон, є вазодилататорам. Він посилює кровообіг шляхом дилатації артеріол і передкапілярні сфінктерів. Алпростадил покращує мікроциркуляцію і реологічні властивості крові. Після внутрішньовенного застосування у здорових добровольців і пацієнтів спостерігається підвищення еластичності еритроцитів і пригнічення їх агрегації ex vivo. Алпростадил ефективно пригнічує активацію тромбоцитів in vitro. Цей ефект поширюється також на форму, агрегацію, секрецію речовин, що містяться в гранулах, і на вивільнення тромбоксану - речовини, що сприяє агрегації. Препарат призводить до зменшення випадків освіти артеріальних тромбів. У людини викликає стимуляцію фібринолізу та підвищення певних показників ендогенного фібринолізу (плазміногену, плазміну, активності активатора тканинного плазміногену). Фармакокінетика. Після внутрішньовенного застосування алпростаділа в дозі 60 мкг / 2 ч максимальна концентрація в плазмі здорових добровольців на 6 пг / мл перевищувала максимальну концентрацію в фазі плацебо (2,4 пг / мл). Період напіввиведення при альфа-фази становить приблизно 0,2 хв (розрахункове значення), а під час бета-фази - приблизно 8 хв. Таким чином, рівноважна концентрація досягається невдовзі після початку інфузії. Алпростадил метаболізується в легенях - близько 80-90% при першому проходженні. Первинні метаболіти, які формуються під час першого проходження - 15-кето-ПГЕ 1, ПГЕ 0 (13,14-дігідроПГЕ 1) і 15-кето-ПГЕ 0 (13,14-дигідро-15-кето-ПГЕ 1) - в свою чергу, відчувають подальшого розпаду, зокрема, шляхом бета-окислення і омега-окислення. Метаболіти виводяться із сечею (88%) і калом (12%). Повне виведення здійснюється за 72 години. Первинних метаболітів тільки 15-кето-ПГЕ 0 може бути виявленим in vitro з використанням гомогенатов легких. Після застосування алпростаділа 60 мкг / 2 ч здоровим добровольцям ПГЕ 0 досягає максимальної концентрації в плазмі крові 11,8 пг / мл після фази плацебо (1,7 пг / мл), при цьому період напіввиведення становить приблизно 2 хв при альфа-фази і приблизно 33 хв при бета-фази. Т max досягається через 119 хв. Відповідні значення для 15-кето-ПГЕ 0 такі: З max 151 пг / мл (плацебо 8 мкг / мл), t ½α приблизно 2 хв, t ½ß 20 хв і Т max 106 хв. Алпростадил на 93% зв'язується з макромолекулярному компонентами плазми крові.
Лікування хронічних облітеруючих захворювань периферичних артерій III та IV стадії у дорослих, в разі якщо неможливо проведення процедури, надає вазодилататорного дію, або якщо проведення такої процедури не мало успіху. Введення не рекомендується для лікування хронічних облітеруючих захворювань периферичних артерій IV стадії.
Гіперчутливість до алпростаділа або інших компонентів препарату; порушення функції серця: декомпенсована серцева недостатність III і IV класу за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації (NYHA) серцева недостатність внаслідок попереднього неефективного лікування; аритмія різної етіології, включаючи аритмію, що викликає гемодинамічні порушення; серцева аритмія внаслідок попереднього неефективного лікування; недостатність і / або стеноз аортального та / або мітрального клапанів; неадекватно контрольовані коронарні захворювання серця; ішемічна хвороба серця; недавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 6 місяців); підозра на гострий / хронічний набряк легенів, за результатами клінічного чи рентгенологічного дослідження, набряк легенів в анамнезі або інфільтрація легенів; важкі хронічні обструктивні захворювання легень, тромбоз захворювання легенів; захворювання печінки, в тому числі наявність ознак гострої печінкової недостатності (підвищений рівень трансаміназ чи гама-глутамілтранспептидази) або недостатність печінки тяжкого ступеня (в тому числі в анамнезі); ниркова дисфункція схильність до кровотечі (гостра ерозивно або виразка шлунка та / або дванадцятипалої кишки, політравми) інсульт протягом останніх 6 місяців артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня; загальні протипоказання до інфузійної терапії (наприклад застійна серцева недостатність, набряк легенів або мозку і гіпергідратація) період вагітності та годування груддю дитячий вік.
Рекомендації щодо застосування
Вазостенон призначений для внутрішньоартеріального або внутрішньовенного введення у вигляді розчину. Для введення препарату рекомендується використовувати автоматичний шприц або інфузійний насос та катетер для інфузійної терапії. У схемі дозування представлені добові дози, розраховані для пацієнтів з нормальною функцією нирок, маса тіла яких 70 кг. Пацієнтам з порушенням функції нирок, якщо рівень креатиніну в крові перевищує норму (у чоловіків> 97 мкмоль / л, у жінок> 80 мкмоль / л), на початку терапії слід зменшити добові дози в два рази. Залежно від клінічного стану пацієнта протягом 2-3 днів можна збільшити дозу до такої, призначеної для пацієнтів з нормальною функцією нирок. внутрішньоартеріальне введення При внутриартериальному введенні ймовірність виникнення побічних реакцій вище у випадку короткострокової інфузії. Виходячи з цього, з метою забезпечення безпеки пацієнта, інфузію рекомендується починати з малих доз і при відсутності побічних реакцій - збільшувати дозу. Для профілактики тромбоемболічних ускладнень рекомендується введення 15000 одиниць гепарину на добу. Внутрішньоартеріальне введення протягом 12.00. Добова доза - 5-30мкг, рекомендоване дозування 0,1 - 0,6 нг / кг / хв. При виборі добової дози (5 - 30 мкг) Вазостенон слід розвести в 50 мл 0,9% NaCl і робити введення протягом 12:00 за допомогою автоматичного шприца. Внутрішньоартеріальне введення протягом 1-2 годин. Добова доза - 10 - 20 мкг, рекомендоване дозування при дозі 10 мкг - 1,2 нг / кг / хв; при дозі 20 мкг - 2,4 нг / кг / хв. Внутрішньоартеріальне введення під час операції Під час реконструктивної хірургічної операції внутрішньовенно вводиться 5 - 40 мкг препарату, розведеного в 50 мл 0,9% NaCl. введення Добова доза - 40 мкг алпростадилу 2 рази в день або 60 мкг алпростадилу 1 раз в день. Рекомендоване дозування - 4,7 нг / кг / хв. 40 мкг алпростадилу слід розвести в 50 - 250 мл 0,9% NaCl розчину і вводити в вену протягом 2:00 вранці і ввечері. 60 мкг алпростадилу слід розвести в 50 - 250 мл 0,9% NaCl розчину і вводити в вену протягом 3:00 1 раз в день. Діти. Не застосовувати дітям.
Пацієнтам із групи ризику терапію препаратом слід проводити з обережністю, уважно спостерігаючи за пацієнтом протягом введення кожної дози. Пацієнтам, схильним до серцевої недостатності за своїм віком, і пацієнтам з ішемічною хворобою серця слід перебувати під наглядом в стаціонарі під час лікування і протягом одного дня після припинення терапії препаратом. З обережністю призначати препарат і при гіпотензії. Для запобігання гіпергідратації інфузійні об'єми не повинні перевищувати 50-100 мл на добу (введення за допомогою пристрою для інфузій). Також слід дотримуватися рекомендацій по тривалості інфузії (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»). Необхідні моніторинг параметрів серцево-судинної системи пацієнта (АТ і частоти серцевих скорочень), контроль маси тіла, балансу рідини, центрального венозного тиску і ехокардіографія. Пацієнта можна виписати зі стаціонару тільки у разі встановлення стабільних показників з боку серцево-судинної системи. Такий же ретельний нагляд (контроль балансу рідини і показників функції нирок) потрібна пацієнтам з периферійними набряками або нирковою дисфункцією (рівень креатиніну в сироватці> 1,5 мг / дл або швидкість клубочкової фільтрації З обережністю призначати пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі (лікування проводити в післядіалізній період), хворим на цукровий діабет I типу, особливо при вираженому ураженні судин. Вазостенон повинні вводити тільки лікарі, які мають досвід лікування облітеруючих захворювань периферичних артерій, знайомі з сучасними методами постійного контролю показників серцево-судинної системи і мають для цього відповідне обладнання. Не слід застосовувати алпростадил шляхом струменевого (болюсного) введення. У разі одночасного застосування з гіпотензивними препаратами, вазодилататорами та антиангінальними препаратами слід проводити ретельний моніторинг показників серцево-судинної системи ( см. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Застосування в період вагітності або годування груддю. Не застосовувати препарат жінкам репродуктивного віку і під час вагітності. При необхідності застосування препарату в період годування груддю слід припинити. Жінкам репродуктивного віку слід застосовувати ефективні контрацептивні засоби для запобігання вагітності під час застосування препарату. Дані доклінічних досліджень фертильності не свідчать про вплив препарату на фертильність при застосуванні терапевтичних доз лікарського засобу. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Як і всі препарати, що діють на серцево-судинну систему, препарат може негативно впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, особливо на початку лікування, при збільшенні дози, припиненні прийому препарату, вживанні алкоголю, може привести до зниження систолічного артеріального тиску. Слід повідомити пацієнтів про необхідність дотримання обережності при керуванні автотранспортом і роботі з механізмами
Діюча речовина: аlprostadil; 1 ампула містить 20 мкг алпростадилу; допоміжні речовини: етанол.
Побічні явища класифіковані за частотою наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідомо частота (не може бути оцінена за наявними даними). З боку нервової системи: часто - головний біль, парестезії кінцівки, на якій проводилась маніпуляція; нечасто - сплутаність свідомості; рідко - церебральні судоми невідома частота - інсульт. З боку шлунково-кишкового тракту: рідко - шлунково-кишкові захворювання, включаючи діарею, нудоту, блювоту і прискорення кишкової перистальтики. З боку серцево-судинної системи: нечасто - зниження артеріального тиску, тахікардія, стенокардія рідко аритмії, серцева недостатність з випадками гострого набряку легенів, що може привести до загальної серцевої недостатності невідома частота - інфаркт міокарда. З боку травної системи: рідко - порушення рівня печінкових ферментів. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко - набряк легенів; невідома частота - задишка. З боку системи крові та лімфатичної системи: рідко - лейкопенія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія. Дослідження: нечасто - підвищення функціональних показників печінки (трансаміназ): підвищення температури, зміни показника СРБ (С-реактивного білка) після завершення лікування відбувається швидка нормалізація цих показників. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - почервоніння, набряк, припливи. Загальні порушення і реакції в місці введення препарату: дуже часто - біль, еритема або набряк кінцівки, в яку вводили інфузії; часто - відчуття потепління, відчуття припухлості, набряк у місці введення, парестезії, при внутрішньовенному введенні - почервоніння вен в місці введення інфузії; після внутрішньоартеріального введення - відчуття потепління, відчуття припухлості, набряк у місці введення, парестезії; нечасто - підвищена пітливість, озноб, лихоманка, після введення - відчуття потепління, відчуття припухлості, набряк у місці введення, парестезії; невідома частота - флебіт у місці введення, тромбоз в місці введення катетера, місцеві кровотечі. З боку імунної системи: нечасто - алергічні реакції (шкірні реакції гіперчутливості, включаючи висипання, відчуття набряку, дискомфорту в суглобах, фебрильну реакцію, пітливість, озноб) дуже рідко - анафілактичні або анафілактоїдні реакції. З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: нечасто - суглобові симптоми, включаючи біль дуже рідко - оборотний гиперостоз довгих трубчастих кісток після застосування препарату більше 4 тижнів. Звітність по побічних реакцій. Звітність по передбачуваних побічних реакцій після затвердження лікарського засобу важлива. Це дозволяє продовжувати моніторинг балансу користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які передбачувані побічні реакції через національну систему звітності.
При лікуванні препаратом може посилюватися ефект гіпотензивних лікарських засобів, вазодилататорів, а також антиангінальних препаратів. При одночасному застосуванні цих препаратів з Алпростадил і при застосуванні інших вазодилататорів необхідний ретельний контроль стану серцево-судинної системи, включаючи моніторинг артеріального тиску. Симпатоміметики, адреналін, норадреналін знижують вазодилататорного дію препарату. Одночасне застосування препарату і антитромботичних засобів (антикоагулянтів, інгібіторів агрегації тромбоцитів, тромболітичних засобів) може збільшити схильність до кровотеч. З огляду на слабку інгібуючу дію алпростаділа на агрегацію тромбоцитів in vitro, слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які одночасно приймають антикоагулянти. Одночасне застосування з цефамандолом, цефаперазоном, цефатетаном знижує ефект препарату Вазостенон.
Симптоми. Передозування препарату може призвести до зниження артеріального тиску і рефлекторної тахікардії внаслідок ефекту вазодилатації. Інші можливі симптоми: вазовагусні синкопе з блідістю шкіри, підвищене потовиділення, нудота, блювота, ішемія міокарда, серцева недостатність. Можливі місцеві реакції: біль, набряк і почервоніння кінцівки, в яку проводиться інфузія, прояви гіперчутливості. Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає. У разі передозування (сильний біль, зниження артеріального тиску) слід зменшити дозу або негайно припинити введення інфузії. При зниженні артеріального тиску насамперед потрібно покласти пацієнта на спину, піднявши нижні кінцівки. Якщо симптоми не зникають, слід перевірити / контролювати параметри серцево-судинної системи. При необхідності можна застосовувати симпатоміметики.
Зберігати в захищеному від світла місці в оригінальній упаковці при температурі від 2 до 8 ° С Зберігати в недоступному для дітей місці.
2 роки.
алпростадил
Дополнительная информация
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Вазостенон конц. для пригот. р-ра для инфузий 20 мкг/мл ампулы 1 мл 10 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!