Купить Валцикон таблетки 500 мг, 42 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Валцикон
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка содержит валацикловира гидрохлорид 556 мг, что соответствует содержанию валацикловира 500 мг
42 шт.
Валцикон - противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством. После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом. Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барра, вируса герпеса человека 6.
Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster. Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.
Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.
Имеются ограниченные данные по применению валацикловира при беременности. Валацикловир применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Зарегистрированные данные об исходе беременности у женщин, принимавших валацикловир или ацикловир (активный метаболит валацикловира), не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир при беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.
Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. После приема валацикловира внутрь в дозе 500 мг, Cmax ацикловира в грудном молоке в 0.5-2.3 раза (в среднем в 1.4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2.24 мкг/мл (9.95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира внутрь в дозе 500 мг 2 раза/сут.ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме ацикловира внутрь в дозе около 0.61 мг/кг/сут.
Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым, в т.ч. с ХПН и КК менее 50 мл/мин/1.73 кв.м: при герпесе губ (лечение начинают при появлении покалывания, зуда или жжения) - по 2 г каждые 12 ч, при КК 30-49 - по 1 г каждые 12 ч, при КК 10-29 - по 500 мг каждые 12 ч, при КК менее 10 - по 500 мг однократно. Курс лечения - 1 день; при первичном генитальном герпесе (в т.ч. при КК 30-49 мл/мин/1.73 кв.м) - по 1 г 2 раза в сутки, при КК 10-29 - по 1 г каждые 24 ч, при КК менее 10 - по 500 мг каждые 24 ч. Курс лечения - 10 дней; при рецидивирующем генитальном герпесе (в т.ч. при КК 30-49 мл/мин/1.73 кв.м) - по 500 мг 2 раза в сутки, при КК менее 30 - по 500 мг каждые 24 ч. Курс лечения - 3 дня. Лечение начинают при первых появлениях признаков или симптомов рецидива; при длительной супрессивной терапии рецидивирующего генитального герпеса у лиц с иммунодефицитом, в т.ч. ВИЧ-инфекцией - по 1 г в сутки (в т.ч. при КК 30-49), при КК менее 30 - по 500 мг каждые 24 ч, при количестве рецидивов менее 9 в год возможно применение (в т.ч. при КК 30-49) - по 500 мг в сутки, при КК менее 30 - по 500 мг каждые 48 ч, у ВИЧ-инфицированных с количеством CD4+-клеток более 100/мкл (в т.ч. при КК 30-49) - по 500 мг 2 раза в сутки, при КК менее 30 - по 500 мг каждые 24 ч; для снижения риска передачи инфекции половому партнеру при количестве рецидивов менее 9 в год половому партнеру назначают по 500 мг 1 раз в сутки. при опоясывающем герпесе - по 1 г каждые 8 ч в течение 7 дней (лечение начинают в течение 48 ч после появления сыпи), при КК 30-49 - по 1 г каж-дые 12 ч, при КК 10-29 - по 1 г каждые 24 ч, при КК менее 10 - по 500 мг каждые 24 ч. Взрослым и детям старше 12 лет, в т.ч. с ХПН и КК менее 75 мл/мин/1.73 кв.м: профилактика ЦМВ-инфекции при трансплантации органов - по 2 г 4 раза в сутки; при КК 50-75 - по 1.5 г 4 раза в сутки; при КК 25-50 - по 1.5 г 3 раза в сутки; при КК 10-25 - по 1.5 г 2 раза в сутки; при КК менее 10 и пациентам, находящимся на гемодиализе, - по 1.5 г 1 раз в сутки. Курс лечения - 90 дней. Прием препарата начинают, как можно раньше после проведения трансплантации. Пациентам, находящимся на гемодиализе, препарат вводят после процедуры гемодиализа. Т1/2 у таких пациентов - 4 ч; во время 4-часовой процедуры удаляется 30% препарата. При перитонеальном диализе препарат удаляется в меньшей степени, прочие фармакокинетические параметры остаются прежними.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, психотические симптомы, ажитация, снижение умственных способностей, атаксия, кома, спутанность или угнетение сознания, дизартрия, энцефалопатия, мания, галлюцинации, судороги, тремор. Указанные реакции обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У больных с трансплантированным органом, получающих валацикловир в высоких дозах (8 г/сут.) для профилактики цитомегаловирусной инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме в более низких дозах.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта в животе, рвота, диарея, обратимые нарушения функциональных печеночных проб (повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ), которые иногда расценивают как проявления гепатита.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения (в основном отмечается у больных со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения, анемия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны кожных покровов: многоформная эритема, высыпания, фотосенсибилизация, алопеция.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны мочевыделительной системы: боль в проекции почек, нарушения функции почек, в т.ч. острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны лабораторных показателей: снижение содержания гемоглобина, гиперкреатининемия.
Прочие: дисменорея, назофарингит, инфекции дыхательных путей, повышение АД, тахикардия, утомляемость.
У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих валацикловир в высоких дозах (8 г/ ежедневно) в течение длительного времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в сочетании). Подобные побочные реакции были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.
Пациентам пожилого возраста, лицам с дегитратацией в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости (риск развития острой почечной недостаточности). При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции. Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода. При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (в т.ч. ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют.
Циметидин и блокаторы канальцевой секреции снижают эффект (снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир). У лиц с нормальным КК коррекции режима дозирования не требуется. Нефротоксичные ЛС (в т.ч. циклоспорин, такролимус) повышают риск развития нефротоксичности.
Симптомы: при передозировке валацикловира возможно возникновение острой почечной недостаточности и развитие неврологических симптомов, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, отмечены также тошнота и рвота. Для предупреждения передозировки следует придерживаться осторожности при применении препарата. Многие случаи передозировки были связаны с применением препарата для лечения пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, вследствие несоблюдения режима дозирования (повторно получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные).
Лечение. Пациенты подлежат тщательному наблюдению для своевременной диагностики токсических проявлений. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из плазмы крови и может считаться оптимальным способом лечения в случае симптоматической передозировки.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
2 года.
Валцикон
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою
1 таблетка містить валацикловіру гідрохлориду 556 мг, що відповідає вмісту 500 мг валацикловіру
42 шт.
Валцикон - противірусний засіб групи аналогів нуклеозидів. Валацикловір являє собою L-валиновый ефір ацикловіру, будучи, таким чином, проліками. Після всмоктування в кров валацикловір майже повністю перетворюється в ацикловір під впливом печінкового ферменту валацикловір-гідролази. Утворився валацикловіру ацикловір, в свою чергу, проникає в уражені вірусом клітини, де під впливом вірусного ферменту тимідинкінази перетворюється на монофосфат, потім, під впливом клітинних кіназ - дифосфат і активний трифосфат. Трифосфат ацикловіру пригнічує ДНК-полімеразу і, таким чином, порушує реплікацію ДНК вірусу. Крім того, порушення реплікації вірусної ДНК може бути результатом вбудовування ацикловіру в її структуру. Таким чином, висока вибірковість валацикловіру щодо тканин, уражених вірусом, пояснюється тим, що I етап ланцюга реакцій фосфорилювання опосередкований ферментом, вироблюваним самим вірусом. Активний відносно вірусів Herpes simplex типів 1 та 2, Varicella zoster, цитомегаловірусу, вірусу Епштейна-Барра, вірус герпесу людини 6.
Лікування та профілактика інфекційних захворювань, спричинених Herpes zoster. Профілактика цитомегаловірусної інфекції, що розвивається при трансплантації органів.
Підвищена чутливість до валацикловіру, ацикловіру.
Є обмежені дані щодо застосування валацикловіру при вагітності. Валацикловір застосовують тільки в тих випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.
Зареєстровані дані про вихід вагітності у жінок, які приймали валацикловір або ацикловір (активний метаболіт валацикловіру), не показали збільшення числа вроджених дефектів у їхніх дітей порівняно з загальною популяцією. Оскільки в реєстр включено невелика кількість жінок, які приймали валацикловір при вагітності, то достовірних і певних висновків про безпеку застосування валацикловіру при вагітності зробити не можна.
Ацикловір, основний метаболіт валацикловіру, виділяється з грудним молоком. Після прийому валацикловіру внутрішньо у дозі 500 мг, Cmax ацикловіру в грудному молоці в 0.5-2.3 рази (у середньому в 1.4 рази) перевищувала відповідні концентрації ацикловіру в плазмі крові матері. Середнє значення концентрації ацикловіру у грудному молоці становила 2.24 мкг/мл (9.95 мкмоль/л). При прийомі матір'ю валацикловіру внутрішньо у дозі 500 мг 2 рази/добу.дитина зазнає такого ж впливу ацикловіру, як ацикловіру при прийомі всередину в дозі близько 0.61 мг/кг/добу.
Внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Дорослим, в т. ч. з ХНН і КК менше 50 мл/мін/1.73 кв. м: при герпесі губ (лікування починають при появі поколювання, свербіж або печіння) - по 2 г кожні 12 год, при КК 30-49 - по 1 г кожні 12 год, при КК 10-29 - по 500 мг кожні 12 год, при КК менше 10 - по 500 мг одноразово. Курс лікування - 1 день; при первинному генітальному герпесі (у т. ч. при КК 30-49 мл/хв/1.73 кв. м) - по 1 г 2 рази на добу, при КК 10-29 - по 1 г кожні 24 год, при КК менше 10 - по 500 мг кожні 24 год. Курс лікування - 10 днів; при рецидивуючому генітальному герпесі (у т. ч. при КК 30-49 мл/хв/1.73 кв. м) - по 500 мг 2 рази на добу, при КК менше 30 - по 500 мг кожні 24 год. Курс лікування - 3 дні. Лікування починають при перших проявах ознак або симптомів рецидиву; при тривалій супресивної терапії рецидивуючого генітального герпесу у осіб з імунодефіцитом, у т. ч. ВІЛ-інфекцією - по 1 г на добу (в т. ч. при КК 30-49), при КК менше 30 - по 500 мг кожні 24 год, при кількості рецидивів менше 9 в рік можливо застосування (у т. ч. при КК 30-49) - по 500 мг на добу, при КК менше 30 - по 500 мг кожні 48 год, у ВІЛ-інфікованих з кількістю CD4-клітин більше 100/мкл (у т. ч. при КК 30-49) - по 500 мг 2 рази на добу, при КК менше 30 - по 500 мг кожні 24 год; для зниження ризику передачі інфекції статевого партнера при кількості рецидивів менше 9 в рік статевого партнера призначають по 500 мг 1 раз на добу. при оперізувальному герпесі - по 1 г кожні 8 год протягом 7 днів (лікування розпочинають протягом 48 год після появи висипки), при КК 30-49 - по 1 г каж-кожні 12 год, при КК 10-29 - по 1 г кожні 24 год, при КК менше 10 - по 500 мг кожні 24 год. Дорослим і дітям старше 12 років, у т. ч. з ХНН і КК менше 75 мл/мін/1.73 кв. м: профілактика ЦМВ-інфекції при трансплантації органів - по 2 г 4 рази на добу; при КК 50-75 - по 1.5 г 4 рази на добу; при КК 25-50 - по 1,5 г 3 рази на добу; при КК 10-25 - по 1,5 г 2 рази на добу; при КК менше 10 і пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, - по 1.5 г 1 раз на добу. Курс лікування - 90 днів. Прийом препарату починають як можна раніше після проведення трансплантації. Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, препарат вводять після процедури гемодіалізу. Т1/2 у таких пацієнтів - 4 год; під час 4-годинної процедури видаляється 30% препарату. При перитонеальному діалізі препарат видаляється в меншій мірі, інші фармакокінетичні параметри залишаються незмінними.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, психотичні симптоми, ажитація, зниження розумових здібностей, атаксія, кома, сплутаність або пригнічення свідомості, дизартрія, енцефалопатія, манія, галюцинації, судоми, тремор. Зазначені реакції оборотні і звичайно спостерігаються у хворих з порушенням функції нирок або на тлі інших сприяючих станів. У хворих з трансплантированным органом, які отримували валацикловір у високих дозах (8 г/сут.) для профілактики цитомегаловірусної інфекції, неврологічні реакції розвиваються частіше, ніж при прийомі в більш низьких дозах.
З боку дихальної системи: диспное.
З боку травної системи: нудота, відчуття дискомфорту в животі, блювота, діарея, оборотні порушення функціональних печінкових проб (підвищення активності АЛТ, АСТ, ЛФ), які іноді розцінюють як прояви гепатиту.
З боку системи кровотворення: лейкопенія (в основному відзначається у хворих зі зниженим імунітетом), тромбоцитопенія, анемія, тромботична тромбоцитопенічна пурпура.
З боку шкірних покривів: багатоформна еритема, висипання, фотосенсибілізація, алопеція.
Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.
З боку сечовидільної системи: біль у проекції нирок, порушення функції нирок, у т. ч. гостра ниркова недостатність, ниркова коліка. Ниркова колька може бути пов'язана з порушенням функції нирок.
З боку органів чуття: порушення зору.
З боку лабораторних показників: зниження вмісту гемоглобіну, гіперкреатинемія.
Інші: дисменорея, назофарингіт, інфекції дихальних шляхів, підвищення АТ, тахікардія, стомлюваність.
У пацієнтів з тяжкими порушеннями імунітету, особливо у дорослих пацієнтів з далеко зайшла стадією ВІЛ-інфекції, які отримують валацикловір у високих дозах (8 г/ щоденно) протягом тривалого часу, спостерігалися випадки ниркової недостатності, микроангиопатической гемолітичну анемію та тромбоцитопенію (інколи у комбінації). Подібні побічні реакції були відзначені у пацієнтів з такими ж захворюваннями, але які не отримували валацикловір.
Пацієнтам похилого віку, особам з дегитратацией у період лікування необхідно збільшити об'єм споживаної рідини (ризик розвитку гострої ниркової недостатності). При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів, тому що препарат не захищає від передачі інфекції. Прийом препарату у високих дозах протягом тривалого часу при станах, що супроводжуються вираженим імунодефіцитом (трансплантація кісткового мозку, клінічно виражені форми ВІЛ-інфекції, трансплантація нирки), приводив до розвитку тромбоцитопенічної пурпури і гемолітико-уремическому синдрому, аж до летального результату. При виникненні побічних ефектів з боку ЦНС (у т. ч. ажитації, галюцинації, сплутаності свідомості, марення, судоми і енцефалопатії) препарат відміняють.
Циметидин та блокатори канальцевої секреції знижують ефект (знижує швидкість, але не повноту перетворення в ацикловір). У осіб з нормальним КК корекції режиму дозування не потрібно. Нефротоксичные ЛЗ (в т. ч. циклоспорин, такролімус) підвищують ризик розвитку нефротоксичності.
Симптоми: при передозуванні валацикловіру можливе виникнення гострої ниркової недостатності та розвиток неврологічних симптомів, включаючи сплутаність свідомості, галюцинації, ажіотаж, пригнічення свідомості і кому, відзначені також нудота і блювота. Для попередження передозування слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату. Багато випадків передозування були пов'язані із застосуванням препарату для лікування пацієнтів з порушенням функції нирок та пацієнтів літнього віку, внаслідок недотримання режиму дозування (повторно отримали дози валацикловіру, що перевищують рекомендовані).
Лікування. Пацієнти підлягають ретельному спостереженню для своєчасної діагностики токсичних проявів. Гемодіаліз значно прискорює виведення ацикловіру з плазми крові і може вважатися оптимальним способом лікування у випадку симптоматичного передозування.
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.
2 роки.