Купить Валацикловир таблетки покрыт.плен.об. 500 мг 10 шт. упак.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Фармакологическое действие
Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.
После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.
Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.
Фармакокинетика
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.
После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.
Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.
Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.
Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%.
У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.
На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.
У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.
Валацикловир таблетки покрыт.плен.об. 500 мг 10 шт. упак. инструкция на украинском
Противірусний засіб групи аналогів нуклеозидів. Валацикловір є L-валіновий ефір ацикловіру, будучи, таким чином, пролекарством.
Після всмоктування в кров валацикловір майже повністю перетворюється в ацикловір під впливом печінкового ферменту валацикловир-гідролази. Утворився з валацикловира ацикловір, в свою чергу, проникає в уражені вірусом клітини, де під впливом вірусного ферменту тимідинкінази перетворюється на монофосфат, потім, під впливом клітинних кіназ - в дифосфат і активний трифосфат. Трифосфат ацикловіру пригнічує ДНК-полімеразу та, таким чином, порушує реплікацію ДНК вірусу. Крім того, порушення реплікації вірусної ДНК може бути результатом вбудовування ацикловіру в її структуру. Таким чином, висока вибірковість валацикловира щодо тканин, уражених вірусом, пояснюється тим, що I етап ланцюга реакцій фосфорилювання опосередковується ферментом, вироблюваним самим вірусом.
Активний відносно вірусів Herpes simplex типів 1 і 2, Varicella zoster, цитомегаловірусу, вірусу Епштейна-Барр, вірусу герпесу людини 6.
Фармакокінетика
Після прийому всередину валацикловир добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту, швидко і практично повністю перетворюється в ацикловір і L-валін під дією ферменту валацикловіргідролази.
Після одноразового прийому 0.25-2 г валацикловіру Cmax ацикловіру у здорових добровольців з нормальною функцією нирок становить в середньому 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг / мл) і досягається через 1-2 ч.
Біодоступність ацикловіру при прийомі від 1 г валацикловіру становить 54% і не залежить від прийому їжі.
Cmax валацикловира в плазмі становить всього 4% від рівня ацикловіру і досягається в середньому через 30-100 хв після прийому препарату; через 3 год рівень Cmax залишається тією ж, чи знижується.
Зв'язування валацикловира з білками плазми дуже низьке - 15%.
У пацієнтів з нормальною функцією нирок T1 / 2 ацикловіру становить близько 3 ч. Валацикловір виводиться із сечею, головним чином у вигляді ацикловіру (більше 80% дози) і його метаболіти 9-карбоксиметоксиметилгуаніну, в незміненому вигляді виводиться менше 1% препарату.
У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності T1 / 2 ацикловіру становить приблизно 14 год.
На пізніх термінах вагітності стійкий добовий показник AUC після прийому 1 г валацикловіру був більше приблизно в 2 рази, ніж такий при прийомі ацикловіру в дозі 1,2 г / сут.
У реципієнтів трансплантатів органів, які отримують валацикловир в дозі 2 г 4 рази / добу, Cmax ацикловіру дорівнює або перевищує таку у здорових добровольців, яка одержує таку ж дозу валацикловіру, а добові показники AUC у них значно вище.
Лікування і профілактика інфекційних захворювань, викликаних Herpes zoster.
Профілактика цитомегаловірусної інфекції, що розвивається при трансплантації органів.
Підвищена чутливість до валацикловіру, ацикловіру.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки застосування валацикловіру при вагітності і в період лактації не проведено. Застосування у цій категорії пацієнтів можливо у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду або немовляти.
Відомо, що ацикловір, який є метаболітом валацикловира, виділяється з грудним молоком у концентраціях, в 0.6-4.1 рази перевищують його концентрації в плазмі. T1 / 2 ацикловіру з грудного молока становить 2.8 ч, що можна порівняти з T1 / 2 з плазми крові.
В експериментальних дослідженнях валацикловір не чинив тератогенного впливу у щурів і кроликів. При пероральному прийомі валацикловір не викликав порушень фертильності у самців і самок щурів.
Пацієнтам похилого віку в період лікування необхідно збільшити обсяг споживаної рідини.
Пацієнти з нирковою недостатністю мають підвищений ризик розвитку неврологічних ускладнень при прийомі валацикловіру.
З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями печінки.
Клінічний досвід застосування у дітей відсутній.
При прийомі всередину разова доза для дорослих становить 0.25-2 м Частота прийому і тривалість лікування залежать від показань.
Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування.
про боку травної системи: нудота, відчуття дискомфорту, болю в животі, блювота, діарея, анорексія; рідко - транзиторне підвищення показників печінкових проб.
З боку центральної нервової системи: головний біль, втома, запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації; рідко - порушення свідомості; в окремих випадках - кома (зазвичай у пацієнтів з порушенням функції нирок або іншими сприятливими факторами).
Алергічні реакції: рідко - висип, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.
Інші: рідко - тромбоцитопенія, задишка, порушення функції нирок, фотосенсибілізація.
Клінічно значущої взаємодії препарату валацикловіру з іншими лікарськими засобами не встановлено.
Ацикловір в незміненому вигляді надходить в сечу в результаті активної канальцевої секреції. Будь-які препарати, які призначаються з ним одночасно і конкурують за цей механізм елімінації, можуть викликати підвищення концентрації валацикловира в плазмі. Циметидин і препарати, що блокують канальцеву секрецію, при призначенні після прийому валацикловіру в дозі 1 г, підвищують для ацикловіру показник AUC і зменшують його нирковий кліренс.
При одночасному прийомі ацикловіру і неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу (імунодепресанта, що застосовується при трансплантації) спостерігалося збільшення AUC ацикловіру і мікофенолату мофетилу.
При одночасному застосуванні валацикловіру з препаратами, такими, що порушують функцію нирок (в т.ч.ціклоспорін, такролімус), можливе погіршення функції нирок.
валацикловір
Дополнительная информация
Валацикловир таблетки покрыт.плен.об. 500 мг 10 шт. упак. производит Изварино Фарма, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Валвир таблетки покрыт.плен.об. 500 мг 42 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Валацикловир таблетки покрыт.плен.об. 500 мг 10 шт. упак. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!