Купить Утрожестан капсулы 100 мг, 28 шт.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа: гестаген

Код ATX: G03DA04

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата Утрожестан® является прогестерон, идентичный естественному гормону желтого тела яичника. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Способствует образованию нормального эндометрия. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками. 

Фармакокинетика 

При приеме внутрь

Всасывание

Микронизированный прогестерон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) отмечается через 1-3 ч после приема. Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 ч, до 11,75 нг/мл через 2 ч и составляет 8,37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл через 6 ч и 1,64 нг/мл через 8 ч после приема.

Метаболизм

Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа- гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При вагинальном введении

Всасывание и распределение

Абсорбция происходит быстро, высокая концентрация прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Сmах прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении 100 мг 2 раза в сутки средняя концентрация в плазме крови сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 ч. При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности. Связь с белками плазмы - 90%. Прогестерон накапливается в матке.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Концентрация 5-бета-прегнанолона в плазме крови не увеличивается.

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета- прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Сmах 142 нг/мл через 6 ч).

Утрожестан капсулы 100 мг 28 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

Utrogectan

Форма випуску

капсули

упаковка

28 шт.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: гестаген

Код ATX: G03DA04

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Діючою речовиною препарату Утрожестан® є прогестерон, ідентичний природному гормону жовтого тіла яєчника. Зв'язуючись з рецепторами на поверхні клітин органів-мішеней, проникає в ядро, де, активуючи ДНК, стимулює синтез РНК. Сприяє переходу слизової оболонки матки з фази проліферації, викликаної фолікулярним гормоном естрадіолом, в секреторну фазу, а після запліднення - в стан, необхідний для розвитку заплідненої яйцеклітини. Зменшує збудливість і скоротливість мускулатури матки і маткових труб. Сприяє утворенню нормального ендометрія. Стимулює розвиток кінцевих елементів молочної залози і індукує лактацію.

Стимулюючи протеінліпазу, збільшує запаси жиру; підвищує утилізацію глюкози; збільшуючи концентрацію базального і стимульованого інсуліну, сприяє накопиченню в печінці глікогену; підвищує вироблення гонадотропних гормонів гіпофіза; зменшує азотемію, збільшує виведення азоту нирками.

Фармакокінетика

При прийомі всередину

всмоктування

Мікронізований добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті (ШКТ). Концентрація прогестерону в плазмі крові поступово підвищується протягом першої години, максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) відзначається через 1-3 години після прийому. Концентрація прогестерону в плазмі крові збільшується від 0,13 нг / мл до 4,25 нг / мл через 1 год, до 11,75 нг / мл через 2 год і становить 8,37 нг / мл через 3 год, 2 нг / мл через 6 год і 1,64 нг / мл через 8 годин після прийому.

метаболізм

Основними метаболітами, які визначаються в плазмі крові, є 20-альфа-гідрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон і 5-альфа-дігідропрогестерон.

виведення

Виводиться нирками у вигляді метаболітів, 95% з них становлять глюкуронкон'югірованние метаболіти, в основному 3-альфа, 5-бета-прегнандіол (прегнандіон). Зазначені метаболіти, які визначаються в плазмі крові і в сечі, аналогічні речовин, що утворюються при фізіологічній секреції жовтого тіла.

При вагінальному введенні

Всмоктування і розподіл

Абсорбція відбувається швидко, висока концентрація прогестерону в плазмі крові спостерігається через 1 годину після введення. Сmах прогестерону в плазмі крові досягається через 2-6 годин після введення. При введенні 100 мг 2 рази на добу середня концентрація в плазмі крові зберігається на рівні 9,7 нг / мл протягом 24 год. При введенні в дозах більше 200 мг / сут, концентрація прогестерону відповідає I триместру вагітності. Зв'язок з білками плазми - 90%. Прогестерон накопичується в матці.

метаболізм

Метаболізується з утворенням переважно 3-альфа, 5-бета-прегнандіолу. Концентрація 5-бета-прегнанолона в плазмі крові не збільшується.

виведення

Виводиться нирками у вигляді метаболітів, основну частину складає 3-альфа, 5-бета- прегнандіол (прегнандіон). Це підтверджується постійним підвищенням його концентрації (Сmах 142 нг / мл через 6 ч).

показання
Прогестерондефіцітних стану у жінок:

Для прийому всередину:

загрозливий аборт або попередження звичного аборту внаслідок недостатності прогестерону; безпліддя внаслідок лютеїнової недостатності; передменструальний синдром; порушення менструального циклу внаслідок порушення овуляції або ановуляції; фіброзно-кістозна мастопатія; період менопаузи переходу; менопаузальних (замісна) гормональна терапія (МГТ) в пери-та постменопаузі (в поєднанні з естрогенвмісними препаратами). Для інтравагінального застосування: МГТ в разі дефіциту прогестерону при нефункціонуючих (відсутніх) яєчниках (донорство яйцеклітин); попередження (профілактика) передчасних пологів у жінок з групи ризику (з укороченням шийки матки і / або наявністю анамнестичних даних передчасних пологів і / або передчасного розриву плодових оболонок); підтримка лютеїнової фази під час підготовки до екстракорпорального запліднення; підтримка лютеїнової фази у спонтанному або індукованому менструальному циклі; передчасна менопауза; МГТ (в поєднанні з естрогенвмісними препаратами); безпліддя внаслідок лютеїнової недостатності; загрозливий аборт або попередження звичного аборту внаслідок недостатності прогестерону. Протипоказання

Підвищена чутливість до прогестерону або будь-якого з допоміжних речовин препарату; тромбоз глибоких вен, тромбофлебіт; тромбоемболічні порушення (тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, інсульт), внутрішньочерепний крововилив або наявність даних станів / захворювань в анамнезі; кровотечі з піхви неясного генезу; неповний аборт; порфірія; встановлені або підозрювані злоякісні новоутворення молочної залози і статевих органів; важкі захворювання печінки (у тому числі холестатична жовтяниця, гепатит, синдроми Дубіна-Джонсона, Ротора, злоякісні пухлини печінки) в даний час або в анамнезі; дитячий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені); період грудного вигодовування.

З ОБЕРЕЖНІСТЮ

Захворювання серцево-судинної системи, артеріальна гіпертензія, хронічна ниркова недостатність, цукровий діабет, бронхіальна астма, епілепсія, мігрень, депресія, гіперліпопротеїнемія, порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості; фоточутливість.

Препарат слід застосовувати з обережністю у II і III триместрах вагітності.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат слід застосовувати з обережністю у II і III триместрах вагітності через ризик розвитку холестазу.

Прогестерон проникає в грудне молоко, тому застосування препарату протипоказано в період грудного вигодовування.

особливі вказівки

Препарат Утрожестан® не можна застосовувати з метою контрацепції.

Препарат не можна приймати разом з їжею, так як прийом їжі збільшує біодоступність прогестерону.

Препарат Утрожестан® слід приймати з обережністю у пацієнток із захворюваннями і станами, які можуть посилюватися при затримці рідини (артеріальна гіпертензія, серцево-судинні захворювання, хронічна ниркова недостатність, епілепсія, мігрень, бронхіальна астма); у пацієнток з цукровим діабетом; порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості; фоточутливістю.

Необхідно спостерігати за пацієнтками з депресією в анамнезі, і в разі розвитку депресії важкого ступеня необхідно відмінити препарат.

До складу препарату Утрожестан® входить соєвий лецитин, який може викликати реакції гіперчутливості (кропив'янка та анафілактичний шок).

Пацієнтки з супутніми серцево-судинними захворюваннями або наявністю їх в анамнезі повинні також періодично спостерігатися лікарем.

Застосування препарату Утрожестан® після I триместру вагітності може викликати розвиток холестазу.

При тривалому лікуванні прогестероном необхідно регулярно проводити медичні огляди (включаючи дослідження функції печінки); лікування необхідно скасувати в разі виникнення відхилень від нормальних показників функціональних проб печінки або холестатичної жовтяниці.

При застосуванні прогестерону можливе зниження толерантності до глюкози і збільшення потреби в інсуліні та інших гіпоглікемічних препаратах у пацієнток з цукровим діабетом.

У разі появи аменореї в процесі лікування, необхідно виключити наявність вагітності.

Якщо курс лікування починається дуже рано на початку менструального циклу, особливо до 15-го дня циклу, можливі укорочення циклу і / або ациклічні кровотечі. У разі ациклических кровотеч не слід застосовувати препарат до з'ясування їх причини, включаючи проведення гістологічного дослідження ендометрію.

При наявності в анамнезі хлоазми або схильності до її розвитку пацієнткам рекомендується уникати УФ-опромінення.

Більше 50% випадків самовільних абортів на ранніх термінах вагітності зумовлена ​​генетичними порушеннями. Крім того, причиною самовільних абортів на ранніх термінах вагітності можуть бути інфекційні процеси і механічні пошкодження. Застосування препарату Утрожестан® в цих випадках може привести лише до затримки відторгнення і евакуації нежиттєздатного плодового яйця. Застосування препарату Утрожестан® з метою попередження загрозливого аборту виправдано лише у випадках недостатності прогестерону.

При проведенні МГТ естрогенами в період перименопаузи рекомендується застосування препарату Утрожестан® протягом не менше ніж 12 днів менструального циклу.

При безперервному режимі МГТ в постменопаузі рекомендується застосування препарату з першого дня прийому естрогенів.

При проведенні МГТ підвищується ризик розвитку венозної тромбоемболії (тромбозу глибоких вен або тромбоемболії легеневої артерії), ризик розвитку ішемічного інсульту, ішемічної хвороби серця.

Через ризик розвитку тромбоемболічних ускладнень слід припинити застосування препарату в разі виникнення: зорових порушень, таких як втрата зору, екзофтальм, двоїння в очах, судинні ураження сітківки; мігрені; венозної тромбоемболії або тромботичних ускладнень, незалежно від їх локалізації.

При наявності тромбофлебіту в анамнезі, пацієнтка повинна перебувати під ретельним наглядом.

При застосуванні препарату Утрожестан® з естрогенвмісними препаратами необхідно звертатися до інструкцій щодо їх застосування щодо ризиків венозної тромбоемболії.

Результати клінічного дослідження Women Health Initiative Study (WHI) свідчать про незначне підвищення ризику раку молочної залози при тривалому, більше 5 років, спільному застосуванні естрогенсодержащих препаратів з синтетичними гестагенами. Невідомо, чи є підвищення ризику раку молочної залози у жінок в постменопаузі при проведенні МГТ естрогенвмісними препаратами в поєднанні з прогестероном.

Результати дослідження WHI також виявили підвищення ризику розвитку деменції при початку МГТ у віці старше 65 років.

Перед початком МГТ і регулярно під час її проведення жінка повинна бути обстежена для виявлення протипоказань до її проведення. При наявності клінічних показань має бути проведено обстеження молочних залоз і гінекологічний огляд.

Застосування прогестерону може впливати на результати деяких лабораторних аналізів, включаючи показники функції печінки, щитовидної залози; параметрикоагуляції; концентрацію прегнандіолу.

Вплив на здатність керування транспортними засобами та механізмами

При пероральному застосуванні препарату необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

склад

на 1 капсулу:

Діюча речовина: прогестерон мікронізірованний 100 або 200 мг.

Допоміжні речовини: соняшникова олія 149 мг / 298 мг, лецитин соєвий 1 мг / 2 мг; капсула - желатин 76.88 мг / 153.76 мг, гліцерин 31.45 мг / 62.9 мг, титану діоксид 1.67 мг / 3.34 мг.

Опис: капсули 100 мг - круглі, капсули 200 мг - овальні, м'які блискучі желатинові капсули жовтуватого кольору, що містять масляну білувату гомогенну суспензію (без видимого поділу фаз).

Спосіб застосування та дози

перорально

Препарат приймають всередину ввечері перед сном, запиваючи водою.

У більшості випадків при недостатності прогестерону добова доза препарату Утрожестан® становить 200-300 мг, розділених на 2 прийоми (200 мг ввечері перед сном і 100 мг вранці, при необхідності).

При загрозливому аборті або для попередження звичного аборту внаслідок недостатності прогестерону: 200-600 мг на добу щодня в I і II триместрах вагітності. Подальше застосування препарату Утрожестан® можливо за призначенням лікаря на підставі оцінки клінічних даних вагітної жінки.

При недостатності лютеїнової фази (передменструальний синдром,

фіброзно-кістозна мастопатія, дисменорея, період менопаузи переходу) добова доза становить 200 або 400 мг, прийнятих протягом 10 днів (зазвичай з 17-го по 26-й день циклу).

При МГТ в перименопаузі на фоні прийому естрогенів препарат Утрожестан®

застосовується по 200 мг на добу протягом 12 днів.

При МГТ в постменопаузі в безперервному режимі препарат Утрожестан®

застосовується в дозі 100-200 мг з першого дня прийому естрогенсодержащих препаратів. Підбір дози здійснюється індивідуально.

інтравагінально

Капсули вводять глибоко в піхву.

Попередження (профілактика) передчасних пологів у жінок

з групи ризику (з укороченням шийки матки і / або наявністю анамнестичних даних передчасних пологів і / або передчасного розриву плодових оболонок): звичайна доза становить 200 мг перед сном, з 22-ї по 34-ий тиждень вагітності.

Повна відсутність прогестерону у жінок з нефункціонуючими

(Відсутніми) яєчниками (донорство яйцеклітин): на тлі терапії естрогенами по 100 мг на добу на 13 і 14-й дні циклу, потім по 100 мг 2 рази на добу з 15-го по 25-й день циклу, з 26-го дня, і в разі визначення вагітності доза зростає на 100 мг на добу щотижня, досягаючи максимуму 600 мг на добу, розділених на 3 прийоми. Зазначена доза може застосовуватися протягом 60 днів.

Підтримка лютеїнової фази під час проведення циклу екстракорпорального

запліднення: рекомендується застосовувати від 200 до 600 мг на добу, починаючи з дня ін'єкції хоріонічного гонадотропіну протягом I і II триместру вагітності.

Підтримка лютеїнової фази у спонтанному або індукованому менструальному

циклі при безплідді, пов'язаному з порушенням функції жовтого тіла: рекомендується застосовувати 200-300 мг на добу, починаючи з 17-го дня циклу протягом 10 днів, в разі затримки менструації і діагностики вагітності лікування повинно бути продовжено.

У випадках загрозливого аборту або з метою попередження звичного аборту,

що виникають на тлі недостатності прогестерону: 200-400 мг на добу в 2 прийоми щоденно в I і II триместрах вагітності.

Побічні дії

Перераховані нижче небажані явища, відмічені при пероральному способі застосування препарату, розподілені за частотою виникнення відповідно до такої градації: часто:> 1/100, <1/10; нечасто:> 1/1000, <1/100; рідко:> 1/10000, <1/1000; дуже рідко: <1/10000.

система

небажані явища

органів

часто

не часто

рідко

дуже рідко

Порушення з боку статевих органів та молочної залози

порушення

менструального

циклу

аменорея

ациклічні

кровотечі

мастодинія

Порушення з боку психіки

депресія

Порушення з боку нервової системи

Головний біль

сонливість

минуще

запаморочення

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

Здуття живота

блювота

діарея

запор

нудота

Порушення з боку печінки і жовчовивідних шляхів

холестатична

жовтяниця

Порушення з боку імунної системи

кропив'янка

Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин

сверблячка

акне

хлоазма

Сонливість, минуще запаморочення можливі, як правило, через 1-3 години після перорального прийому препарату. Дані небажані реакції можуть бути зменшені шляхом зниження дози, застосуванням препарату перед сном або переходом на вагінальний шлях введення.

Ці небажані реакції зазвичай є першими ознаками передозування.

Сонливість і / або скороминуще відчуття запаморочення спостерігаються, зокрема, в разі супутньої гипоестрогенії. Зменшення дози або відновлення вищої естрогенізаціі негайно усуває ці явища, не знижуючи терапевтичного ефекту прогестерону.

Якщо курс лікування починається дуже рано (в першій половині менструального циклу, особливо до 15-го дня), можливі скорочення менструального циклу або ациклічні кровотечі.

Реєстровані зміни менструального циклу, аменорея або ациклічні кровотечі характерні для всіх гестагенів.

Застосування в клінічній практиці

При застосуванні в клінічній практиці відзначені наступні небажані явища при пероральному застосуванні прогестерону: безсоння; передменструальний синдром; напруженість в молочних залозах; виділення з піхви; болю в суглобах; гіпертермія; підвищене потовиділення в нічні години; затримка рідини; зміна маси тіла; гострий панкреатит; алопеція, гірсутизм; зміни лібідо; тромбоз і тромбоемболічні ускладнення (при проведенні МГТ в поєднанні з естрогенвмісними препаратами); підвищення артеріального тиску.

До складу препарату входить соєвий лецитин, який може викликати реакції гіперчутливості (кропив'янка та анафілактичний шок).

При вагінальному способі застосування

Повідомлялося про окремі випадки розвитку реакцій місцевої непереносимості компонентів препарату (зокрема, лецитину сої) у вигляді гіперемії слизової оболонки піхви, печіння, свербіння, маслянистих виділень.

Системні побічні ефекти при інтравагінальному застосуванні препарату в рекомендованих дозах, зокрема, сонливість або запаморочення (спостерігаються при пероральному застосуванні препарату), які не відзначалися.

лікарська взаємодія

При пероральному застосуванні

Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов. Уменьшает лактогенный эффект окситоцина. Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени.

Одновременный прием прогестерона с некоторыми антибиотиками (пенициллины, тетрациклины) может привести к снижению его эффективности из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры.

Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднён.

Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.

Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.

Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.

Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего - увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.

При интравагинальном применении

Взаимодействие прогестерона с другими лекарственными средствами при интравагинальном применении не оценивалось. Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, применяемых интравагинально, во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.

Передозування

Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.

У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, особой чувствительности к препарату или слишком низкой концентрации эстрадиола.

лікування:

в случае возникновения сонливости или головокружения необходимо уменьшить суточную дозу или назначить приём препарата перед сном на протяжении 10 дней менструального цикла;

в случае укорочения менструального цикла или «мажущих» кровянистых выделений рекомендуется начало лечения перенести на более поздний день цикла (например, на 19-й вместо 17-го);

в перименопаузе и при МГТ в постменопаузе необходимо убедиться в том, что концентрация эстрадиола является оптимальной.

При передозировке при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ° С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

прогестерон

Похожее видео

Дополнительная информация

Утрожестан капсулы 100 мг 28 шт. производит Безен Хелскеа СА, страна производства Бельгия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Прожестожель гель для наружного применения 1% 80 г, Крайнон гель вагинальный, 15 аппликаторов, Праджисан капсулы 100 мг, 30 шт., Прогестерон раствор оливковом масле 1% , 1 мл , 10 шт., Прогестерон раствор оливковом масле 2.5% , 1 мл , 10 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Утрожестан капсулы 100 мг 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!