Купить Урсосан капс 250мг n100

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Урсосан капсулы 250 мг, 100 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

Ursosan

Форма випуску

Капсули.

упаковка

100 шт.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Гепатопротектор. Надає також жовчогінну, холелітолітична, гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну та деякий імуномодулюючу дію.

Маючи високі полярними властивостями, урсодеоксихолевая кислота утворює нетоксичні змішані міцели з аполярних (токсичними) жовчними кислотами, що знижує здатність шлункового рефлюктата пошкоджувати клітинні мембрани при біліарному рефлюкс-гастриті і рефлюкс-езофагіті. Крім того, урсодеоксихолевая кислота утворює подвійні молекули, здатні включатися до складу клітинних мембран гепатоцитів, холангіоцитів, епітеліоцитів ШКТ, стабілізувати їх і робити несприйнятливими до дії цитотоксичних міцел.

Зменшуючи концентрацію токсичних для гепатоцитів жовчних кислот і стимулюючи холерез, багатий бікарбонатами, урсодеоксихолевая кислота ефективно сприяє вирішенню внутрішньопечінкового холестазу. Зменшує насиченість жовчі холестерином за рахунок пригнічення його абсорбції в кишечнику, придушення синтезу в печінці і зниження секреції в жовч; підвищує розчинність холестерину в жовчі, утворюючи з ним рідкі кристали; зменшує літогенний індекс жовчі. Результатом є розчинення холестеринових жовчних каменів і попередження утворення нових конкрементів.

Імуномодулююча дія зумовлена ​​пригніченням експресії антигенів HLA-1 на мембранах гепатоцитів і HLA-2 на холангіоцитах, нормалізацією природної киллерной активності лімфоцитів і ін. Достовірно затримує прогресування фіброзу у хворих на первинний біліарний цироз, муковісцидоз і алкогольним стеатогепатит; зменшує ризик розвитку варикозного розширення вен стравоходу. Урсодеоксіхолевая кислота уповільнює процеси передчасного старіння і загибелі клітин (гепатоцитів, холангіоцитів).

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Урсодеоксіхолевая кислота абсорбується з тонкої кишки за рахунок пасивної дифузії (близько 90%), а в клубової кишці за допомогою активного транспорту. При цьому величина концентрації урсодеоксихолевої кислоти при прийомі препарату всередину в дозі 50 мг через 30, 60, 90 хв становить 3,8 ммоль / л, 5,5 ммоль / л і 3,7 ммоль / л відповідно. C max досягається через 1-3 ч.

Зв'язування з білками плазми високе - до 96-99%. Проникає через плацентарний бар'єр. При систематичному прийомі Урсосану урсодеоксихолевая кислота стає основною жовчної кислотою в сироватці крові і становить близько 48% від загальної кількості жовчних кислот в крові. Терапевтичний ефект препарату залежить від концентрації урсодеоксихолевої кислоти в жовчі.

Метаболізм і виведення

Метаболізується в печінці (кліренс при первинному проходженні через печінку) в тауріновий і гліцинового кон'югати. Утворені кон'югати секретуються в жовч. Близько 50-70% загальної дози препарату виводиться з жовчю. Незначна кількість всмокталася урсодеоксихолевої кислоти надходить в товсту кишку, де піддається розщепленню бактеріями (7-дегідроксілірованіе); утворюється літохолевая кислота частково всмоктується з товстої кишки, але сульфатується в печінці і швидко виводиться у вигляді сульфолітохолілгліцінового або сульфолітохолілтаурінового кон'югату.

показання

Неускладнена жовчнокам'яна хвороба (біліарний сладж; розчинення холестеринових жовчних каменів у жовчному міхурі, при неможливості їх видалення хірургічним або ендоскопічним методами; профілактика рецидивів каменеутворення після холецистектомії); хронічний активний гепатит; гострий гепатит; токсичні (в т.ч. лікарські) ураження печінки; алкогольна хвороба печінки; неалкогольний стеатогепатит; первинний біліарний цироз печінки; первинний склерозуючий холангіт; кістозний фіброз (муковісцидоз) печінки; атрезія жовчних шляхів (у т.ч. вроджена атрезія жовчної протоки); дискінезії жовчовивідних шляхів; біліарний рефлюкс-гастрит і рефлюкс-езофагіт; біліарний диспептический синдром (при холецистопатії і дискінезії жовчовивідних шляхів); профілактика уражень печінки при використанні гормональних контрацептивів і цитостатиків.

Протипоказання
Рентгенположітельние (з високим вмістом кальцію) жовчні камені; не функціонує жовчний міхур; жовчно-шлунково-кишковий свищ; гострий холецистит; гострий холангіт; цироз печінки в стадії декомпенсації; печінкова недостатність; ниркова недостатність; обтурація жовчовивідних шляхів; гострі інфекційні захворювання жовчного міхура та жовчних проток; емпієма жовчного міхура; підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю застосовують Урсосану: у дітей у віці від 2 до 4 років, так як можливо утруднення при ковтанні капсул, хоча урсодеоксихолевая кислота не має вікових обмежень в застосуванні.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування урсодеоксихолевої кислоти при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних суворо контрольованих досліджень застосування урсодеоксихолевої кислоти у вагітних жінок не проводилося).

Дані про виділення урсодеоксихолевої кислоти з грудним молоком в даний час відсутні. При необхідності застосування урсодеоксихолевої кислоти в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

особливі вказівки

Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказаний при печінкової недостатності.

Застосування при порушеннях функції нирок

Протипоказаний при нирковій недостатності.

особливі вказівки

При застосуванні препарату з метою розчинення жовчних каменів, слід дотримуватись таких умов: камені повинні бути холестеринів (рентгенонегатівнимі), їх розмір не повинен перевищувати 15-20 мм, жовчний міхур повинен залишатися функціональним і повинен бути наповнений камінням не більше ніж на половину, прохідність міхурової і загальної жовчної протоки повинна бути збережена.

При тривалому (більше 1 міс) прийомі препарату кожні 4 тижні в перші 3 місяці лікування, надалі - кожні 3 міс слід проводити біохімічний аналіз крові для визначення активності печінкових трансаміназ. Контроль ефективності лікування слід проводити кожні 6 міс за даними УЗД жовчовивідних шляхів.

Після повного розчинення каменів рекомендується продовжувати застосування Урсосану протягом, принаймні, 3 міс для того, щоб сприяти розчиненню залишків каменів, розміри яких дуже малі для їх виявлення і для профілактики рецидиву каменеутворення.

В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено мутагенної та канцерогенної дії урсодеоксихолевої кислоти.

склад

1 капсула містить:

Активна речовина: урсодезоксихолевая кислота * 250 мг

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, титану діоксид, желатин.

* - непатентована міжнародне найменування, рекомендоване ВІЗ, в РФ прийнято написання міжнародного найменування - урсодеоксихолевая кислота.

Спосіб застосування та дози

Капсули Урсосану приймають всередину, запиваючи достатньою кількістю води.

Призначення при дифузних захворюваннях печінки, жовчнокам'яної хвороби

При дифузних захворюваннях печінки, жовчнокам'яної хвороби (холестеринові жовчні камені і біліарний сладж) препарат призначають безперервно протягом тривалого часу (від декількох місяців до декількох років) в добовій дозі від 10 мг / кг маси тіла до 12-15 мг / кг (2 5 капс.).

Призначення при дифузних захворюваннях печінки

При дифузних захворюваннях печінки добова доза Урсосану ділиться на 2-3 прийоми, капсули приймають разом з їжею.

Призначення при жовчнокам'яній хворобі

При жовчнокам'яної хвороби вся добова доза приймається одноразово на ніч. Тривалість прийому препарату для розчинення каменів - до повного розчинення, а потім ще 3 міс для профілактики рецидивів каменеутворення.

Призначення при біліарному рефлюкс-гастриті і рефлюкс-езофагіті

При біліарному рефлюкс-гастриті і рефлюкс-езофагіті препарат призначають по 250 мг (1 капс.) На добу, перед сном. Курс лікування - від 10-14 днів до 6 міс, при необхідності - до 2 років.

Призначення для профілактики повторного холелітіазу після холецистектомії

Після холецистектомії, для профілактики повторного холелітіазу рекомендована доза - 250 мг 2 рази / добу протягом кількох місяців.

Призначення при токсичних, лікарських ураженнях печінки, алкогольної хвороби печінки і атрезії жовчних шляхів

При токсичних, лікарських ураженнях печінки, алкогольної хвороби печінки і атрезії жовчних шляхів добову дозу встановлюють з розрахунку 10-15 мг / кг / в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить 6-12 місяців і більше.

Призначення при первинному біліарному цироз е

При первинному біліарному цирозі препарат призначають з розрахунку 10-15 мг / кг / добу (при необхідності - до 20 мг / кг) в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до декількох років.

Призначення при первинному склерозуючому холангіт е

При первинному склерозуючому холангите - 12-15 мг / кг / добу (до 20 мг / кг) в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до декількох років.

Призначення при неалкогольний стеатогепатит

При неалкогольний стеатогепатит - 13-15 мг / кг / добу в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до декількох років.

Призначення при муковісцидозі

При муковісцидозі доза встановлюється з розрахунку 20-30 мг / кг / добу в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до декількох років.

Призначення у дітей у віці старше 2 років

Дітям у віці старше 2 років дозу препарату встановлюють індивідуально з розрахунку 10-20 мг / кг / добу.

Побічні дії

З боку травної системи: нудота, блювота, діарея (може бути дозозависимой), запори, минуще (транзиторне) підвищення активності печінкових трансаміназ (АСТ, АЛТ); рідко - кальцинування жовчних каменів.

Інші: біль у спині, алергічні реакції, загострення раніше наявного псоріазу, алопеція; рідко - кальцинування жовчних каменів.

лікарська взаємодія

Зниження абсорбції УДХК - при спільному застосуванні антациди, що містять алюміній, і іонообмінні смоли (холестирамін), знижують абсорбцію УДХК.

Зниження здатності УДХК розчиняти холестеринові жовчні конкременти - при одночасному застосуванні гіполіпідемічні лікарські засоби (особливо клофібрат), естрогени, неоміцин або прогестини збільшують насичення жовчі холестерином і можуть знижувати здатність УДХК розчиняти холестеринові жовчні конкременти.

Передозування

Випадки передозування урсодеоксихолевої кислотою не відомі.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° С.

Зберігати в місцях недоступних для дітей.

Термін придатності

4 роки.

Діюча речовина

урсодезоксихолева кислота

Похожее видео

Дополнительная информация

Урсосан капсулы 250 мг, 100 шт. производит ПРО.МЕД.ЦС Прага, страна производства Чехия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Урсофальк суспензия для приема внутрь 250мг/5мл фл, Урсодез капсулы 250 мг, 50 шт., Эксхол таблетки покрыт.плен.об. 500 мг 50 шт., Урсодез капсулы 500 мг, 30 шт., Урсофальк таблетки 500 мг 50 шт., Урсодез капсулы 500 мг 10 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Урсосан капсулы 250 мг, 100 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!