Купить ТромбоМаг таблетки покрыт.плен.об. 75 мг+15.2 мг 100 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегационный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать ЦОГ. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область её применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК оказывает также противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Магния гидроксид - антацидное средство; уменьшает раздражающее действие АСК на слизистую оболочку желудка.
Фармакокинетика
Абсорбция. После приёма внутрь АСК быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи замедляет всасывание. Частично метаболизируется во время абсорбции.
Распределение и метаболизм. Во время и после всасывания АСК превращается в основной метаболит — салициловую кислоту, которая метаболизируется под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием метаболитов (фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота), обнаруживаемых во многих тканях и жидкостях организма. У женщин процесс метаболизма происходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).
Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10—20 минут после приёма внутрь, салициловой кислоты — через 0,3—2 часа. АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Степень связывания салициловой кислоты с белками плазмы крови зависит от концентрации, не линейная. При низких концентрациях (< 100 мкг/мл) до 90% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови, при высоких концентрациях (> 400 мкг/мл) — до 75%. Биодоступность АСК составляет 50—68%, салициловой кислоты — 80—100%. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
При почечной недостаточности, при беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Выведение. АСК и её метаболиты выводятся преимущественно почками. Период полувыведения АСК из плазмы крови составляет 15—20 минут, салициловой кислоты - 2—3 часа при приёме АСК в низких дозах и значительно увеличивается при приёме АСК в высоких дозах в результате насыщения ферментных систем. В отличие от других салицилатов, при многократном приёме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. У пациентов с нормальной функцией почек 80—100% разовой дозы АСК выводится почками в течение 24—72 часов.
Магния гидроксид в применяемых дозах не влияет на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
Форма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 75 мг 15,2 мг і 150 мг 30,39 мг. 10 таблеток в контурну чарункову упаковку з фольги алюмінієвої друкованої лакованої і фольги алюмінієвої, ламінованої полівінілхлоридної і поліамідної плівкою.
3 або 10 блістерів разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.
В основі механізму антиагрегантної дії ацетилсаліцилової кислоти (АСК) лежить необоротне інгібування ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1), в результаті чого блокується синтез тромбоксану А2 і пригнічується агрегація тромбоцитів. Антиагрегаційний ефект найбільш виражений в тромбоцитах, так як вони не здатні повторно синтезувати ЦОГ. Вважається, що АСК має і інші механізми придушення агрегації тромбоцитів, що розширює область її застосування при різних судинних захворюваннях. АСК надає також протизапальну, жарознижувальну і знеболювальну дію.
Магнію гідроксид - антацидний засіб; зменшує подразнюючу дію АСК на слизову оболонку шлунка.
Фармакокінетика
Абсорбція. Після прийому всередину АСК швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі уповільнює всмоктування. Частково метаболізується під час абсорбції.
Розподіл і метаболізм. Під час і після всмоктування АСК перетворюється в основний метаболіт - саліцилову кислоту, яка метаболізується під впливом ферментів, головним чином, в печінці з утворенням метаболітів (фенилсалицилат, глюкуронида саліцилат і саліцілуровая кислота), що виявляються в багатьох тканинах і рідинах організму. У жінок процес метаболізму відбувається повільніше (менша активність ферментів в сироватці крові).
Максимальна концентрація АСК в плазмі крові досягається через 10-20 хвилин після прийому всередину, саліцилової кислоти - через 0,3-2 години. АСК і саліцилова кислота в високого ступеня зв'язуються з білками плазми крові і швидко розподіляються в організмі. Ступінь зв'язування саліцилової кислоти з білками плазми крові залежить від концентрації, що не лінійна. При низьких концентраціях (<100 мкг / мл) до 90% саліцилової кислоти зв'язується з білками плазми крові, при високих концентраціях (> 400 мкг / мл) - до 75%. Біодоступність АСК становить 50-68%, саліцилової кислоти - 80-100%. Саліцилова кислота проникає через плацентарний бар'єр, потрапляє в грудне молоко.
При нирковій недостатності, при вагітності і у новонароджених саліцилати можуть витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном і сприяти розвитку білірубінової енцефалопатії.
Виведення. АСК і її метаболіти виводяться переважно нирками. Період напіввиведення АСК з плазми крові становить 15-20 хвилин, саліцилової кислоти - 2-3 години при прийомі АСК в низьких дозах і значно збільшується при прийомі АСК у високих дозах в результаті насичення ферментних систем. На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому прийомі препарату негідролізірованная АСК не накопичується в сироватці крові. У пацієнтів з нормальною функцією нирок 80-100% одноразової дози АСК виводиться нирками протягом 24-72 годин.
Магнію гідроксид в застосовуваних дозах не впливає на біодоступність ацетилсаліцилової кислоти.
Первинна профілактика серцево-судинних захворювань, таких як тромбоз і гостра серцева недостатність, при наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік). Профілактика повторного інфаркту міокарда та тромбозу кровоносних судин. Нестабільна стенокардія. Профілактика тромбоемболії після хірургічного втручання на судинах (наприклад, аортокоронарне шунтування, черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика). Протипоказання
Підвищена чутливість до АСК, будь-якого з допоміжних речовин препарату, інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП); бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів і нестероїдних протизапальних засобів; поєднання бронхіальної астми, поліпозу носа і навколоносових пазух і нестерпності АСК; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення; шлунково-кишкова кровотеча; крововилив в головний мозок; схильність до кровотечі (тромбоцитопенія, геморагічний діатез, недостатність вітаміну К); тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв); важка печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю); вагітність (I і III триместри); період грудного вигодовування; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; одночасне застосування з метотрексатом у дозі 15 мг і більше на тиждень; дитячий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлена).
З обережністю
Подагра, гіперурикемія; виразкові ураження шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, ниркова недостатність легкої та помірної ступеня тяжкості (кліренс креатиніну більше 30 мл / хв) і / або печінкова недостатність (9 і менше балів за шкалою Чайлд-П'ю), бронхіальна астма, хронічні захворювання органів дихання, сінна лихоманка, поліпоз носа і навколоносових пазух, алергічні реакції; період перед хірургічним втручанням; одночасне застосування з наступними лікарськими засобами: метотрексат в дозі менше 15 мг на тиждень, вальпроєва кислота, антикоагулянти, тромболітичні і антиагреганти засоби, нестероїдні протизапальні та похідні АСК у високих дозах, наркотичні анальгетики, сульфаніламіди (в т. ч. котрімоксазол), інгібітори карбоангідрази (ацетазоламід), дігоксин, літій, гіпоглікемічнізасоби для прийому всередину (похідні сульфонілсечовини), інсулін, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, ібупрофен, системні глюкокортикостероїди; спільне застосування з етанолом (алкогольсодержащие препарати, напої); II триместр вагітності.
Препарат ТромбоМаг® слід застосовувати за призначенням лікаря.
АСК може провокувати бронхоспазм, викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості (див. Розділи «Протипоказання», «З обережністю»). Наявність в анамнезі бронхіальної астми, сінної лихоманки, поліпозу носа і навколоносових пазух, хронічних захворювань органів дихання, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, шкірні реакції, свербіж, кропив'янка) є факторами ризику.
Інгібуючу дію АСК на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом декількох днів після прийому, що слід враховувати під час і після хірургічного втручання. За кілька днів до запланованого хірургічного втручання слід оцінити ризик розвитку кровотечі в порівнянні з ризиком розвитку ішемічних ускладнень. При значному ризику розвитку кровотечі прийом препарату ТромбоМаг® необхідно тимчасово припинити (див. Розділ «З обережністю»).
При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну більше 30 мл / хв), а також при порушеннях кровообігу, що виникають внаслідок атеросклерозу ниркових артерій, хронічної серцевої недостатності, великого хірургічного втручання, сепсису, випадків масивної кровотечі, слід дотримуватися обережності, оскільки у всіх перерахованих випадках АСК може підвищувати ризик розвитку гострої ниркової недостатності / погіршення функції нирок (див. розділ «З обережністю»).
Відомо, що ризик розвитку гострої ниркової недостатності підвищується при спільному застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів з інгібіторами АПФ або діуретиками. Рекомендується моніторинг функції нирок.
У пацієнтів з легкою і помірною ступенем печінкової недостатності слід регулярно контролювати функцію печінки (див. Розділ «З обережністю»).
Спільне застосування АСК і метотрексату супроводжується підвищенням частоти розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення, спільне застосування з вальпроєвої кислотою - підвищенням ризику її токсичності. Протягом перших тижнів сумісного застосування препарату ТромбоМаг® і метотрексату в дозі менше 15 мг на тиждень слід щотижня проводити аналіз крові. Ретельний контроль необхідно здійснювати за наявності навіть невеликих порушень функції нирок, а також у пацієнтів похилого віку (див. Розділи «Протипоказання», «З обережністю», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Спільне застосування АСК з антикоагулянтами, тромболітичними і антиагрегантними препаратами пов'язане з підвищеним ризиком кровотечі і шкідливої дії на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту (див. Розділи «З обережністю», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Слід контролювати час кровотечі.
Не рекомендується спільне застосування препарату ТромбоМаг® та ібупрофену у пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань, оскільки зниження антиагрегантної дії АСК в дозах до 300 мг призводить до зниження кардіопротекторних ефектів. Пацієнтам, які приймають ібупрофен для полегшення болю, слід інформувати про це лікаря (див. Розділи «З обережністю», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Рекомендується моніторинг концентрацій дигоксину і літію в плазмі крові при початку або при закінченні спільного застосування препарату ТромбоМаг®; може виникнути потреба в регулюванні дози (див. розділ «З обережністю», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
При спільному застосуванні системних глюкокортикостероїдів (ГКС) і АСК концентрація саліцилатів у плазмі крові знижена, а після скасування системних ГКС можливе передозування саліцилатів. Крім того, при спільному застосуванні підвищується ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і кровотечі (див. Розділи «З обережністю», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
При спільному застосуванні АСК з діуретиками та гіпотензивними засобами (наприклад, інгібітори АПФ) слід враховувати можливе зниження їх ефективності (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Прийом АСК в дозах, що перевищують рекомендовані терапевтичні (пацієнтами будь-якого віку), або тривалий прийом АСК в низьких дозах (пацієнтами похилого віку) пов'язані з підвищенням ризику шлунково-кишкової кровотечі. При тривалому застосуванні препарату ТромбоМаг® слід періодично контролювати загальний аналіз крові та аналіз калу на приховану кров, а також функціональний стан печінки.
АСК в низьких дозах знижує екскрецію сечової кислоти і може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів, що мають знижену екскрецію сечової кислоти (див. Розділ «З обережністю», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
АСК у високих дозах надає гіпоглікемічну дію, що слід враховувати у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для прийому всередину або інсулін (див. Розділ «З обережністю», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
При важких формах дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази АСК може викликати гемоліз і гемолітична анемія (див. Розділ «Протипоказання»). Фактори, що підвищують ризик розвитку гемолізу і гемолітичної анемії - лихоманка, гострі інфекції і високі дози АСК.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і роботі з механізмами
В період лікування препаратом ТромбоМаг® необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і виконання видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Одна таблетка містить
діючі речовини: ацетилсаліцилова кислота 75 мг або 150 мг; магнію гідроксид 15,20 мг або 30,39 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний 9,50 мг або 19,00 мг; крохмаль картопляний 2,00 мг або 4,00 мг; целюлоза мікрокристалічна 9,07 мг або 18,15 мг; лимонна кислота 3,43 мг або 6,86 мг; магнію стеарат 0,15 мг або 0,30 мг; оболонка: гіпромелоза 0,36 мг або 0,72 мг; макрогол-4000 0,07 мг або 0,14 мг; тальк 0,22 мг або 0,44 мг.
Всередину, через 1-2 години після їжі, 1 раз на добу.
Таблетку препарату ТромбоМаг® можна проковтнути цілою (можна розжувати або подрібнити), запивають водою.
Препарат ТромбоМаг® призначений для тривалого застосування. Тривалість лікування визначається лікарем.
Первинна профілактика серцево-судинних захворювань, таких як тромбоз і гостра серцева недостатність, при наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік)
У першу добу - 1 таблетка препарату ТромбоМаг®, що містить 150 мг ацетилсаліцилової кислоти, потім по 1 таблетці препарату ТромбоМаг®, що містить 75 мг ацетилсаліцилової кислоти.
Профілактика повторного інфаркту міокарда та тромбозу кровоносних судин
1 таблетка препарату ТромбоМаг®, що містить 75 мг або 150 мг ацетилсаліцилової кислоти.
нестабільна стенокардія
1 таблетка препарату ТромбоМаг®, що містить 75 мг або 150 мг ацетилсаліцилової кислоти.
Профілактика тромбоемболії після хірургічного втручання на судинах (наприклад, аортокоронарне шунтування, черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика)
1 таблетка препарату ТромбоМаг®, що містить 75 мг або 150 мг ацетилсаліцилової кислоти.
При пропуску однієї або декількох доз препарату ТромбоМаг® необхідно прийняти пропущену дозу препарату відразу, як тільки пацієнт згадає про це. Щоб уникнути подвоєння дози не слід приймати пропущену таблетку, якщо наближається час прийому чергової дози.
Особливості дії при першому прийомі або скасування препарату не спостерігалися.
В цілому препарат ТромбоМаг®, що містить АСК в меншій дозі і антацидний засіб магнію гідроксид, переноситься добре.
Частота наведених нижче побічних ефектів визначена відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто - більше 10%; часто - більше 1% і менше 10%; нечасто - більше 0,1% і менше 1%; рідко - більше 0,01% і менше 0,1%; дуже рідко - менше 0,01%, включаючи окремі повідомлення.
З боку центральної нервової системи: часто - головний біль, безсоння; нечасто - запаморочення, сонливість; рідко - шум у вухах, внутрішньомозковий крововилив.
З боку системи кровотворення: дуже часто - підвищена кровоточивість; рідко - анемія; дуже рідко - апластична анемія, гіпопротромбінемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, агранулоцитоз.
Є повідомлення про випадки гемолізу і гемолітичної анемії у пацієнтів з важкими формами дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
З боку дихальної системи: часто - бронхоспазм.
З боку травної системи: дуже часто - печія; часто - нудота, блювота; нечасто - больові відчуття в області живота, виразки слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки, в тому числі перфоративні (рідко), шлунково-кишкові кровотечі; рідко - підвищення активності «печінкових» ферментів; дуже рідко - стоматит, езофагіт, ерозивні ураження верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (у тому числі зі стриктурами), коліт, синдром подразненого кишечника.
Алергічні реакції: нечасто - кропив'янка, набряк Квінке, шкірний висип, свербіж шкіри, риніт, набряк слизової оболонки носа; дуже рідко - анафілактичний шок, кардіореспіраторний дистрес-синдром.
Інші: дуже рідко - порушення функції нирок.
Cм. також розділи «Протипоказання», «З обережністю», «Особливі вказівки»
При спільному застосуванні АСК підсилює дію і підвищує ризик токсичності метотрексату (за рахунок зниження ниркового кліренсу і витіснення із зв'язку з білками плазми крові) і вальпроєвої кислоти (за рахунок витіснення із зв'язку з білками плазми крові).
АСК підсилює дію і підвищує ризик розвитку небажаних реакцій:
наркотичних анальгетиків, інших нестероїдних протизапальних препаратів (за рахунок синергізму дії);
гіпоглікемічних засобів для прийому всередину (похідні сульфонілсечовини) і інсуліну (за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах (більше 2 г на добу) і витіснення похідних сульфанілсечовини зі зв'язку з білками плазми крові);
тромболітичні препаратів, гепарину, непрямих антикоагулянтів (в тому числі тиклопидина, варфарину), антиагреганти коштів (в тому числі клопідогрелю, дипіридамолу) - внаслідок синергізму основних терапевтичних ефектів і витіснення із зв'язку з білками плазми крові;
сульфаніламідів, в т. ч. котрімоксазола - за рахунок витіснення із зв'язку з білками плазми крові і підвищення концентрації в плазмі крові;
інгібіторів карбоангідрази (ацетазоламід). Спільне застосування з АСК може привести до розвитку важкого ацидозу і підвищенню токсичної дії на центральну нервову систему;
дигоксину і літію - за рахунок зниження ниркової екскреції дигоксину і літію з підвищенням їх концентрація в плазмі крові;
селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в тому числі сертраліну, пароксетину) - за рахунок синергізму дії (з підвищенням ризику кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту).
етанолу (алкоголю і алкогольсодержащих препаратів) - з посиленням шкідливої дії на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту і підвищенням ризику шлунково-кишкової кровотечі.
Снижают антиагрегантное действие АСК:
ибупрофен (вследствие антагонизма в отношении подавления агрегации тромбоцитов);
системные глюкокортикостероиды (усиливают элиминацию салицилатов);
антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, колестирамин (снижают всасывание АСК в желудочно-кишечном тракте).
АСК в низких дозах ослабляет действие урикозурических препаратов (бензбромарон, пробенецид, сульфинпиразон) ‒ вследствие конкурентного подавления почечной тубулярной экскреции мочевой кислоты.
АСК в высоких дозах, как и другие НПВП, может снижать антигипертензивный эффект диуретиков (из-за снижения скорости клубочковой фильтрации вследствие подавления синтеза почечных простагландинов) и гипотензивных средств. В частности, вследствие конкурентной блокады синтеза простациклина возможно снижение эффективности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Ранние признаки передозировки салицилатов (салицилизм), включают шум/ звон в ушах и развиваются при концентрации в плазме крови около 200 мкг/мл. Тяжёлые токсические эффекты связаны с концентрациями салицилатов ≥ 400 мкг/мл.
Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, многократный приём активированного угля; симптоматическая терапия.
Симптомы передозировки тяжёлой степени: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, выраженная гипогликемия, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, кома.
Лечение: немедленная госпитализация в специализированное отделение для проведения неотложной терапии (промывание желудка, многократный приём активированного угля, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия). При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значения рН мочи в пределах 7,5—8,0. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей. Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
2 роки.
Діюча речовинаАцетилсалициловая кислота, [Магния гидроксид]
Дополнительная информацияТолько у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) ТромбоМаг таблетки покрыт.плен.об. 75 мг+15.2 мг 100 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!