Купить Тражента таблетки 5 мг, 30 шт.

Фармакологическое действие

Тражента - пероральный гипогликемический препарат. Линаглиптин является ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), который участвует в инактивации гормонов инкретинов - глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Эти гормоны быстро разрушаются ферментом ДПП-4. Оба эти инкретина участвуют в поддержании концентрации глюкозы на физиологическом уровне. Базальные концентрации ГПП-1 и ГИП в течение суток низкие, они быстро повышаются в ответ на прием пищи. ГПП-1 и ГИП усиливают биосинтез инсулина и его секрецию бета-клетками поджелудочной железы при нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови. Кроме того ГПП-1 снижает секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, что приводит к уменьшению продукции глюкозы в печени.
Линаглиптин активно связывается с ферментом ДПП-4 (связь обратимая), что вызывает устойчивое повышение концентрации инкретинов и длительное сохранение их активности. Тражента увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и снижает секрецию глюкагона, что приводит к нормализации уровня глюкозы в крови. Линаглиптин избирательно связывается с ферментом ДПП-4 и обладает в 10 000 раз большей селективностью по отношению к ДПП-4 по сравнению с ферментами дипептилпептидазы-8 или дипептилпептидазы-9 in vitro.

Тражента таблетки 5 мг, 30 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

Trajenta

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

упаковка

30 шт.

Фармакологічна дія

Тражента - пероральний гіпоглікемічний препарат. Лінагліптін є інгібітором ферменту діпептіділпептідази-4 (ДПП-4), який бере участь в інактивації гормонів інкретинів - глюкагоноподобного пептиду 1 типу (ДПП-1) і глюкозозалежний інсулінотропної поліпептиду (ГІП). Ці гормони швидко руйнуються ферментом ДПП-4. Обидва ці інкретіна беруть участь в підтримці концентрації глюкози на фізіологічному рівні. Базальні концентрації ДПП-1 і ГІП протягом доби низькі, вони швидко підвищуються у відповідь на прийом їжі. ДПП-1 і ГІП підсилюють біосинтез інсуліну і його секрецію бета-клітинами підшлункової залози при нормальній або підвищеній концентрації глюкози крові. Крім того ДПП-1 знижує секрецію глюкагону альфа-клітинами підшлункової залози, що призводить до зменшення продукції глюкози в печінці.
Лінагліптін активно зв'язується з ферментом ДПП-4 (зв'язок оборотна), що викликає стійке підвищення концентрації інкретинів і тривале збереження їх активності. Тражента збільшує глюкозозалежний секрецію інсуліну і знижує секрецію глюкагону, що призводить до нормалізації рівня глюкози в крові. Лінагліптін вибірково зв'язується з ферментом ДПП-4 і володіє в 10 000 разів більшою селективністю по відношенню до ДПП-4 в порівнянні з ферментами діпептілпептідази-8 або діпептілпептідази-9 in vitro.

показання

Цукровий діабет 2 типу:

в якості монотерапії у пацієнтів з неадекватним контролем глікемії тільки на тлі дієти і фізичних вправ, при непереносимості метформіну або при протипоказання до його застосування внаслідок ниркової недостатності; як двокомпонентної комбінованої терапії з метформіном, похідними сульфонілсечовини або тіазолідиндіонів в разі неефективності дієтотерапії, фізичних вправ і монотерапії цими препаратами; як трикомпонентної комбінованої терапії з метформіном і похідними сульфонілсечовини у разі неефективності дієтотерапії, фізичних вправ і комбінованої терапії цими препаратами. Протипоказання

цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату Тражента.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування лінагліптіна при вагітності і в період грудного вигодовування протипоказано.

особливі вказівки

Препарат Тражента протипоказаний у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу або для лікування діабетичного кетоацидозу.
Частота розвитку гіпоглікемії у разі застосування лінагліптіна у вигляді монотерапії була порівнянна з плацебо.
У клінічних дослідженнях повідомлялося, що частота розвитку гіпоглікемії у разі застосування лінагліптіна в комбінації з препаратами, які, як вважається, не викликають гіпоглікемію (метформін, похідні Тіазолідиндіони), була подібна до відповідним ефектом плацебо.
Похідні сульфонілсечовини, як відомо, викликають гіпоглікемію. Тому в разі застосування лінагліптіна в комбінації з похідними сульфонілсечовини слід дотримуватися обережності. При необхідності можливе зниження дози похідних сульфонілсечовини.
Спеціальних клінічних досліджень щодо застосування лінагліптіна в комбінації з інсуліном не проводилося.
Застосування лінагліптіна не збільшує ризик розвитку серцево-судинних захворювань.
Лінагліптін в комбінованої терапії з іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами застосовувався у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.
Лінагліптін забезпечував значне зниження концентрації глікозильованого гемоглобіну та концентрації глюкози натще.
Корекції дози при застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції нирок, печінки та у літніх пацієнтів не потрібно.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Досліджень впливу препарату Тражента на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилось. Однак, у зв'язку з можливим розвитком запаморочення необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і механізмами.

склад

1 таблетка містить:

Активна речовина: лінагліптін 5 мг;

Допоміжні речовини: Манітол - 130.9 мг, крохмаль прежелатинізований - 18 мг, крохмаль кукурудзяний - 18 мг, коповідон - 5.4 мг, магнію стеарат - 2.7 мг;

Склад оболонки: опадрай рожевий (02F34337) - 5 мг (гіпромелоза 2910 - 2.5 мг, титану діоксид (E171) - 1.25 мг, тальк - 875 мкг, макрогол 6000 - 250 мкг, барвник заліза оксид червоний (E172) - 125 мкг).

Спосіб застосування та дози

Рекомендована доза Тражента становить 5 мг (1 таблетки) 1 раз на добу, всередину.
Тражента може прийматися незалежно від прийому їжі в будь-який час дня.
При пропуску чергового прийому, пацієнту слід прийняти препарат, як тільки він про це згадає. Не слід приймати подвійну дозу в один день.

Побічні дії

При монотерапії лінагліптіном спостерігалися наступні побічні ефекти:

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості.

З боку дихальної системи: кашель.

З боку травної системи: панкреатит.

Інфекційні захворювання: назофарингіт.

При застосуванні лінагліптіна зметформіном:

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості.

З боку дихальної системи: кашель.

З боку травної системи: панкреатит.

Інфекційні захворювання: назофарингіт.

При застосуванні лінагліптіна з похідними сульфонілсечовини:

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості.

Метаболічні порушення: гіпертригліцеридемія.

З боку дихальної системи: кашель.

З боку травної системи: панкреатит.

Інфекційні захворювання: назофарингіт.

При застосуванні лінагліптіна з піоглітазоном:

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості.

Метаболічні порушення: гіперліпідемія.

З боку дихальної системи: кашель.

З боку травної системи: панкреатит.

Інфекційні захворювання: назофарингіт.

Інші: збільшення маси тіла.

При застосуванні лінагліптіна з інсуліном:

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості.

З боку дихальної системи: кашель.

З боку травної системи: панкреатит, запор.

Інфекційні захворювання: назофарингіт.

При застосуванні лінагліптіна зметформіном і похідними сульфонілсечовини:

З боку імунної системи: гіперчутливість.

Метаболічні порушення: гіпоглікемія.

З боку дихальної системи: кашель.

З боку травної системи: панкреатит.

Інфекційні захворювання: назофарингіт.

При застосуванні лінагліптіна зметформіном і піоглітазоном:

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості.

Метаболічні порушення: гіперліпідемія.

З боку дихальної системи: кашель.

З боку травної системи: панкреатит.

Інфекційні захворювання: назофарингіт.

Інші: збільшення маси тіла.

Постмаркетинговий досвід застосування:

З боку імунної системи: ангіоневротичний набряк, кропив'янка.

З боку травної системи: гострий панкреатит.

З боку шкірних покривів: висип.

лікарська взаємодія

Оцінка лікарських взаємодій in vitro
Лінагліптін є слабким конкурентним інгібітором ізоферменту CYP3A4.
Лінагліптін не пригнічує інші ізоферменти CYP і не є їх індуктором.
Лінагліптін є субстратом для Р-глікопротеїну і пригнічує в невеликому ступені опосередкований Р-глікопротеїном транспорт дигоксину.
Оцінка лікарських взаємодій in vivo
Лінагліптін не робить клінічно значущого впливу на фармакокінетику метформіну, глібенкламіду, симвастатину, піоглітазону, варфарину, дигоксину та пероральних контрацептивних препаратів, що доведено в умовах in vivo, і грунтується на низькій здатності лінагліптіна приводити до лікарських взаємодій з субстратами для CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, Р-глікопротеїном і транспортними молекулами органічних катіонів.
Метформін. Спільне застосування метформіну (багаторазовий щоденний прийом дози 850 мг 3 рази / добу.) І лінагліптіна в дозі 10 мг 1 раз / сут. (Вище терапевтичної дози) у здорових добровольців не приводило до клінічно значущих змін фармакокінетики лінагліптіна або метформіну. Таким чином, лінагліптін не є інгібітором транспорту органічних катіонів.
Похідні сульфонілсечовини. Фармакокінетика лінагліптіна (5 мг) не змінювався при спільному застосуванні з глібенкламідом (одноразова доза глібуриду 1.75 мг) і багаторазового прийому лінагліптіна всередину (по 5 мг). Однак зазначалося клінічно незначне зниження значень AUC і Cmax глибенкламида на 14%. Оскільки глібенкламід метаболізується в основному CYP2C9, ці дані також підтверджують висновок про те, що лінагліптін не є інгібітором CYP2C9. Не очікується клінічно істотних взаємодій і з іншими похідними сульфонілсечовини (наприклад, гліпізидом і глімепірідом), які, як і глібенкламід, в основному метаболізуються за участю CYP2C9.
Тіазолідиндіони. Спільне застосування декількох доз лінагліптіна по 10 мг / сут. (Вище терапевтичної дози) і піоглітазону по 45 мг / сут. (Багаторазовий прийом), який є субстратом для CYP2C8 і CYP3A4, що не мало клінічно значимого впливу на фармакокінетику лінагліптіна або піоглітазону, або активних метаболітів піоглітазону. Це вказує на те, що лінагліптін in vivo не є інгібітором метаболізму, опосредуемого CYP2C8, і підтверджує висновок про відсутність істотного інгібуючого впливу лінагліптіна in vivo на CYP3A4.
Ритонавір. Спільне застосування лінагліптіна (одноразовий прийом 5 мг всередину) і ритонавіру (багаторазовий прийом по 200 мг всередину), активного інгібітору Р-глікопротеїну і ізоферменту CYP3A4, збільшувало значення AUC і Cmax лінагліптіна, приблизно, в 2 рази і в 3 рази, відповідно. Однак ці зміни фармакокінетики лінагліптіна не зважали значущими. Тому клінічно суттєвої взаємодії з іншими інгібіторами Р-глікопротеїну і CYP3A4 не очікується, і зміни дози не потрібно.
Рифампіцин. Багаторазове спільне застосування лінагліптіна і рифампіцину, активного індуктора Р-глікопротеїну і ізоферменту CYP3A4, призводило до зниження значень AUC і Cmax лінагліптіна, відповідно на 39.6% і 43.8%, і до зниження пригнічення базальної активності діпептіділпептідази-4, приблизно, на 30%. Таким чином, очікується, що клінічна ефективність лінагліптіна, що застосовується в комбінації з активними індукторами Р-глікопротеїну, буде зберігатися, хоча може проявлятися не в повній мірі.
Дигоксин. Спільне багаторазове застосування у здорових добровольців лінагліптіна (5 мг / сут.) І дигоксину (0.25 мг / сут.) Не впливало на фармакокінетику дигоксину. Таким чином, лінагліптін in vivo не є інгібітором транспорту, опосредуемого Р-глікопротеїном.
Варфарин. Лінагліптін, що застосовувався багаторазово в дозі 5 мг / сут., Залишався вірним фармакокінетику варфарину, що є субстратом для CYP2C9, що свідчить про відсутність у лінагліптіна здатності пригнічувати CYP2C9.
Симвастатин. Лінагліптін, що застосовувався у здорових добровольців багаторазово в дозі 10 мг / сут. (Вище терапевтичної дози), надавав мінімальний вплив на фармакокінетичні показники симвастатину, що є чутливим субстратом для CYP3A4. Після прийому лінагліптіна в дозі 10 мг спільно з симвастатином, що застосовувався у добовій дозі 40 мг протягом 6 днів, величина AUC симвастатину підвищувалася на 34%, а величина Cmax - на 10%. Таким чином, лінагліптін є слабким інгібітором метаболізму, опосредуемого CYP3А4. Зміни дози при одночасному прийомі з препаратами, які метаболізуються за участю CYP3A4, вважається недоцільним.
Пероральні контрацептивні препарати. Спільне застосування лінагліптіна в дозі 5 мг з левоноргестрелу або етинілестрадіолом змінювало фармакокінетику цих препаратів.

Передозування

Під час проведення контрольованих клінічних досліджень у здорових добровольців одноразовий прийом лінагліптіна в дозі 600 мг (в 120 разів перевищувала рекомендовану дозу), переносився добре. Досвіду застосування лінагліптіна в дозі, що перевищує 600 мг, немає.
У разі передозування рекомендується використовувати звичайні заходи підтримує характеру, наприклад, видалення неабсорбованого препарату Тражента з шлунково-кишкового тракту, здійснення клінічного контролю і проведення симптоматичного лікування.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

3 роки

Діюча речовина

Лінагліптін

Похожее видео

Дополнительная информация

Тражента таблетки 5 мг, 30 шт. производит Берингер Ингельхайм, страна производства Австрия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Тражента таблетки 5 мг, 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!