Купить Трактоцил конц д/р-ра для инфузий 7.5мг/мл фл 5мл n1
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Трактоцил – синтетический пептид, конкурентный антагонист человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к угнетению сократимости матки. Трактоцил также связывается с рецепторами вазопрессина, таким образом угнетая эффект вазопрессина.
В случае развития преждевременных родов, Трактоцил в рекомендованных дозах угнетает сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается почти сразу после введения препарата. В течение 10 мин сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (меньше 4 сокращений в час) в течение 12.
Фармакокинетика.
Распределение
У здоровых небеременных женщин, которые получали атоcибан в виде инфузий от 10 до 300 мкг/мин в течение 12 ч, стойкая концентрация в плазме крови увеличивалась пропорционально дозе. Клиренс препарата, Vd и T1/2 не зависели от дозы.
У женщин, получающих атоcибан в виде в/в инфузий 300 мкг/мин в течение 6-12 ч при преждевременных родах, стойкая концентрация в плазме достигалась в течение 1 ч после начала инфузии в среднем 442±73 нг/мл, в интервале 298-533 нг/мл.
Средний Vd - 18.3±6.8 л. Связывание атоcибана с белками плазмы у беременных женщин составляет от 46 до 48%. Атоcибан проникает через плаценту.
Метаболизм и выведение
В плазме крови и моче человека идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентраций основного метаболита M1 (дез-(орнитин, глицин-NH2)-[Mpa,D-тирозин(Et)2, треонин-окситоцин) и концентрации атоcибана в плазме составляло 1.4 и 2.8 во время второго часа инфузии и после ее прекращения, соответственно. Неизвестно, накапливается ли метаболит М1 в тканях. Атосибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз меньше концентрации метаболита М1. Метаболит М1 является фармакологически активным метаболитом относительно ингибирования окситоцин-индуцированных сокращений матки in vitro. Метаболит М1 проникает в грудное молоко.
После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме крови быстро снижалась. T1/2 α-фазы - 0.21±0.01 ч, T1/2 β-фазы - 1.7±0.3 ч. Средний клиренс препарата – 41.8±8.2 л/ч.
Трактоцил флакон 7,5мг/мл, 5 мл инструкция на украинскомФорма випуску
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний, вільний від видимих частинок.
упаковка5 мл - флакони скляні - пачки картонні.
Фармакологічна діяТрактоцил - синтетичний пептид, конкурентний антагоніст людського окситоцину на рівні рецепторів. Зв'язуючись з рецепторами окситоцину, знижує частоту маткових скорочень і тонус міометрія, приводячи до пригнічення скоротливості матки. Трактоцил також зв'язується з рецепторами вазопресину, таким чином пригнічуючи ефект вазопресину.
У разі розвитку передчасних пологів, Трактоцил в рекомендованих дозах пригнічує скорочення матки і забезпечує матці функціональний спокій. Розслаблення матки починається майже відразу після введення препарату. Протягом 10 хв скорочувальна активність міометрія значно знижується, підтримуючи стабільний функціональний спокій матки (менше 4 скорочень в годину) протягом 12.
Фармакокінетика.
розподіл
У здорових невагітних жінок, які отримували атоcібан у вигляді інфузій від 10 до 300 мкг / хв протягом 12 год, стійка концентрація в плазмі крові збільшувалася пропорційно дозі. Кліренс препарату, V d і T 1/2 не залежали від дози.
У жінок, які отримують атоcібан у вигляді в / в інфузій 300 мкг / хв протягом 6-12 год при передчасних пологах, стійка концентрація в плазмі досягалася протягом 1 год після початку інфузії в середньому 442 ± 73 нг / мл, в інтервалі 298- 533 нг / мл.
Середній V d - 18.3 ± 6.8 л. Зв'язування атоcібана з білками плазми у вагітних жінок становить від 46 до 48%. Атоcібан проникає через плаценту.
Метаболізм і виведення
У плазмі крові та сечі людини ідентифіковано 2 метаболіти. Співвідношення концентрацій основного метаболіту M 1 (дез- (орнітин, гліцин-NH 2) - [Mpa, D-тирозин (Et) 2, треонін-окситоцин) і концентрації атоcібана в плазмі становило 1.4 і 2.8 під час другої години інфузії і після її припинення, відповідно. Невідомо, накопичується чи метаболіт М 1 в тканинах. Атосибану визначається в сечі в дуже малих кількостях, його концентрація в сечі в 50 разів менше концентрації метаболіту М 1. Метаболіт М 1 є фармакологічно активним метаболітом щодо інгібування окситоцин-індукованих скорочень матки in vitro. Метаболіт М 1 проникає в грудне молоко.
Після припинення інфузії концентрація препарату в плазмі крові швидко знижувалася. T 1/2 α-фази - 0.21 ± 0.01 ч, T 1/2 β-фази - 1.7 ± 0.3 ч. Середній кліренс препарату - 41.8 ± 8.2 л / год.
показанняПри загрозі передчасних пологів.
Для гальмування родової діяльності при спонтанних передчасних пологах в наступних випадках:
регулярні маткові скорочення тривалістю не менше 30 сек і частотою більше 4 разів протягом 30 хв; розширення шийки матки від 1 до 3 см для народжували, від 0 до 3 см для родили; жінки старше 18 років; термін вагітності від 24 до 33 повних тижнів; нормальний серцевий ритм у плода. Протипоказаннятермін вагітності менше 24 тижнів або більше 33 повних тижнів; передчасний розрив оболонок при вагітності більше 30 тижнів; затримка внутрішньоутробного розвитку плода, що супроводжується порушенням фетального серцевого ритму; передпологовій маткова кровотеча, при якому необхідно екстрене розродження; внутрішньоутробна смерть плоду; підозра на внутрішньоматкову інфекцію; передлежання плаценти; передчасне відшарування нормально розташованої плаценти; еклампсія і важка прееклампсія, при якій необхідно екстрене розродження; підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату в анамнезі. Застосування при вагітності та годуванні груддю
Трактоцил слід застосовувати тільки при передчасних пологах від 24 до 33 повних тижнів вагітності.
Дослідження показали відсутність ембріо- і фетотоксичну дії атосибану.
При клінічних випробуваннях атосибану впливу на лактацію не виявлено. Доведено, що невеликі кількості препарату потрапляють в грудне молоко.
особливі вказівкиУ разі, коли Трактоцил застосовують у пацієнток, у яких неможливо виключити передчасний розрив оболонок, перевага пролонгування пологів треба зіставляти з потенційним ризиком розвитку хоріоамніоніта.
Досвід застосування Трактоцилу у пацієнток з порушенням функції печінки і нирок відсутній.
складатосибану (у формі ацетату) 7.5 мг
Допоміжні речовини: Манітол (Е 421), хлористоводнева кислота 1М, вода д / і.
Спосіб застосування та дозиТерапія Трактоцилом повинна призначатися і проводитися кваліфікованим лікарем, який має досвід ведення передчасних пологів.
Препарат вводять в / в в 3 послідовні етапи:
Спочатку болюсно вводиться розчин для ін'єкцій у початковій дозі 6.75 мг. Відразу після цього проводиться тривала інфузія концентрату для приготування інфузійного розчину в високій дозі - 300 мкг / хв (навантажувальна інфузія) протягом 3 ч. Після цього проводиться тривала (до 45 годин) інфузія концентрату в низькій дозі 100 мкг / хв.Тривалість лікування не повинна перевищувати 48 год.
Загальна доза препарату на весь курс терапії не повинна перевищувати 330 мг. В / в одномоментне введення препарату повинно здійснюватися відразу після постановки діагнозу. Після введення болюсної дози слід починати інфузію.
У разі, якщо скорочувальна активність матки персистує на тлі терапії Трактоцилом, слід розглянути питання про терапію іншим препаратом.
Дані про необхідність спеціального підбору доз у пацієнтів з печінковою і нирковою недостатністю відсутні.
У таблиці представлена методика дозування препарату для болюсного введення й наступної інфузії.
етап режим Швидкість ін'єкції / інфузії доза атосибану 1 0.9 мл в / в болюсно протягом 1 хв 6.75 мг 2 3-годинна в / в нагрузочная інфузія 24 мл / год 18 мг / год 3 наступна тривала інфузія 8 мл / год 6 мг / годПри необхідності повторного застосування Трактоцилу, його знову треба починати з болюсної ін'єкції, за якою слід інфузія за звичайною схемою.
Повторне лікування можна починати в будь-який час після першого курсу, можна проводити до 3-х повторних курсів.
Побічні діїУ клінічних дослідженнях описані можливі побічні реакції з боку організму матері і не було виявлено специфічних побічних реакцій атосибану у новонароджених. Побічні ефекти, які спостерігалися у новонароджених, були незначними.
У жінок спостерігалися наступні побічні реакції.
З боку травної системи: нудота, блювота.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння.
З боку ендокринної системи: гіперглікемія.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, гіпотензія, приплив крові.
З боку статевої системи: маткові кровотечі, атонія матки.
Інші: реакції в місці введення, свербіж, висип.
лікарська взаємодіяЗ урахуванням відсутності досліджень щодо сумісності препаратів, Трактоцил не слід змішувати з будь-яким іншим препаратом. Це дає можливість здійснювати постійний незалежний контроль швидкості інфузій.
Як показали дослідження in vitro, атосибаном є субстратом системи цитохрому Р450 і не гальмує утилізацію препаратів ферментами цієї системи, тому малоймовірно залучення атосибану в лікарські взаємодії, опосередковані цитохромом Р450.
При спільному застосуванні атосибану і бетаметазона не було відмічено клінічно значущих взаємодій.
При спільному застосуванні атосибану і лабеталола C max лабеталола знижувалася на 36%, а максимальний T 1/2 подовжувався на 45 хв, хоча характер біодоступності лабеталола не змінювався. Лабеталол не впливав на фармакокінетику атосибану.
Інші дослідження лікарських взаємодій з антибіотиками, алкалоїдами ріжків, антигіпертензивними препаратами, за винятком лабеталола, не проводилися.
ПередозуванняОписано декілька випадків передозування, які проходили без специфічних симптомів і ознак.
Лікування: симптоматичне, специфічної терапії не потрібно.
Умови зберіганняПрепарат слід зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі 2-8 ° С.
Після відкриття флакона з концентратом розведення слід проводити негайно.
Розведений розчин для в / в інфузії повинен бути використаний протягом 24 годин після приготування.
Термін придатності3 роки.
Діюча речовинаатосибан
Похожее видеоДополнительная информацияТолько у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Трактоцил флакон 7,5мг/мл, 5 мл в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!