Купить Трактоцил флакон 7,5 мг/мл, 0,9 мл

Трактоцил – синтетический пептид, конкурентный антагонист человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к угнетению сократимости матки. Трактоцил также связывается с рецепторами вазопрессина, таким образом угнетая эффект вазопрессина.

В случае развития преждевременных родов, Трактоцил в рекомендованных дозах угнетает сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается почти сразу после введения препарата. В течение 10 мин сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (меньше 4 сокращений в час) в течение 12.

Фармакокинетика.

Распределение

У здоровых небеременных женщин, которые получали атоcибан в виде инфузий от 10 до 300 мкг/мин в течение 12 ч, стойкая концентрация в плазме крови увеличивалась пропорционально дозе. Клиренс препарата, Vd и T1/2 не зависели от дозы.

У женщин, получающих атоcибан в виде в/в инфузий 300 мкг/мин в течение 6-12 ч при преждевременных родах, стойкая концентрация в плазме достигалась в течение 1 ч после начала инфузии в среднем 442±73 нг/мл, в интервале 298-533 нг/мл.

Средний Vd - 18.3±6.8 л. Связывание атоcибана с белками плазмы у беременных женщин составляет от 46 до 48%. Атоcибан проникает через плаценту.

Метаболизм и выведение

В плазме крови и моче человека идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентраций основного метаболита M1 (дез-(орнитин, глицин-NH2)-[Mpa,D-тирозин(Et)2, треонин-окситоцин) и концентрации атоcибана в плазме составляло 1.4 и 2.8 во время второго часа инфузии и после ее прекращения, соответственно. Неизвестно, накапливается ли метаболит М1 в тканях. Атосибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз меньше концентрации метаболита М1. Метаболит М1 является фармакологически активным метаболитом относительно ингибирования окситоцин-индуцированных сокращений матки in vitro. Метаболит М1 проникает в грудное молоко.

После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме крови быстро снижалась. T1/2 α-фазы - 0.21±0.01 ч, T1/2 β-фазы - 1.7±0.3 ч. Средний клиренс препарата – 41.8±8.2 л/ч.

Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний, вільний від видимих частинок.

0.9 мл - флакони скляні - пачки картонні.

Трактоцил - синтетичний пептид, конкурентний антагоніст людського окситоцину на рівні рецепторів. Зв'язуючись з рецепторами окситоцину, знижує частоту маткових скорочень і тонус міометрія, приводячи до пригнічення скоротливості матки. Трактоцил також зв'язується з рецепторами вазопресину, таким чином пригнічуючи ефект вазопресину.

У разі розвитку передчасних пологів, Трактоцил в рекомендованих дозах пригнічує скорочення матки і забезпечує матці функціональний спокій. Розслаблення матки починається майже відразу після введення препарату. Протягом 10 хв скорочувальна активність міометрія значно знижується, підтримуючи стабільний функціональний спокій матки (менше 4 скорочень в годину) протягом 12.

Фармакокінетика.

розподіл

У здорових невагітних жінок, які отримували атоcібан у вигляді інфузій від 10 до 300 мкг / хв протягом 12 год, стійка концентрація в плазмі крові збільшувалася пропорційно дозі. Кліренс препарату, V d і T 1/2 не залежали від дози.

У жінок, які отримують атоcібан у вигляді в / в інфузій 300 мкг / хв протягом 6-12 год при передчасних пологах, стійка концентрація в плазмі досягалася протягом 1 год після початку інфузії в середньому 442 ± 73 нг / мл, в інтервалі 298- 533 нг / мл.

Середній V d - 18.3 ± 6.8 л. Зв'язування атоcібана з білками плазми у вагітних жінок становить від 46 до 48%. Атоcібан проникає через плаценту.

Метаболізм і виведення

У плазмі крові та сечі людини ідентифіковано 2 метаболіти. Співвідношення концентрацій основного метаболіту M 1 (дез- (орнітин, гліцин-NH 2) - [Mpa, D-тирозин (Et) 2, треонін-окситоцин) і концентрації атоcібана в плазмі становило 1.4 і 2.8 під час другої години інфузії і після її припинення, відповідно. Невідомо, накопичується чи метаболіт М 1 в тканинах. Атосибану визначається в сечі в дуже малих кількостях, його концентрація в сечі в 50 разів менше концентрації метаболіту М 1. Метаболіт М 1 є фармакологічно активним метаболітом щодо інгібування окситоцин-індукованих скорочень матки in vitro. Метаболіт М 1 проникає в грудне молоко.

Після припинення інфузії концентрація препарату в плазмі крові швидко знижувалася. T 1/2 α-фази - 0.21 ± 0.01 ч, T 1/2 β-фази - 1.7 ± 0.3 ч. Середній кліренс препарату - 41.8 ± 8.2 л / год.

При загрозі передчасних пологів.

Для гальмування родової діяльності при спонтанних передчасних пологах в наступних випадках:

- регулярні маткові скорочення тривалістю не менше 30 сек і частотою більше 4 разів протягом 30 хв;

- розширення шийки матки від 1 до 3 см для народжували, від 0 до 3 см для родили;

- жінки старше 18 років;

- термін вагітності від 24 до 33 повних тижнів;

- нормальний серцевий ритм у плода.

- термін вагітності менше 24 тижнів або більше 33 повних тижнів;

- передчасний розрив оболонок при вагітності більше 30 тижнів;

- затримка внутрішньоутробного розвитку плода, що супроводжується порушенням фетального серцевого ритму;

- передпологовій маткова кровотеча, при якому необхідно екстрене розродження;

- внутрішньоутробна смерть плоду;

- підозра на внутрішньоматкову інфекцію;

- передлежання плаценти;

- передчасне відшарування нормально розташованої плаценти;

- еклампсія і важка прееклампсія, при якій необхідно екстрене розродження;

- підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату в анамнезі.

Трактоцил слід застосовувати тільки при передчасних пологах від 24 до 33 повних тижнів вагітності.

Дослідження показали відсутність ембріо- і фетотоксичну дії атосибану.

При клінічних випробуваннях атосибану впливу на лактацію не виявлено. Доведено, що невеликі кількості препарату потрапляють в грудне молоко.

У разі, коли Трактоцил застосовують у пацієнток, у яких неможливо виключити передчасний розрив оболонок, перевага пролонгування пологів треба зіставляти з потенційним ризиком розвитку хоріоамніоніта.

Досвід застосування Трактоцилу у пацієнток з порушенням функції печінки і нирок відсутній.

Трактоцил не застосовують під випадках аномального прикріплення плаценти.

При застосуванні препарату у вагітних з багатоплідної вагітністю слід дотримуватися обережності.

У разі затримки внутрішньоутробного розвитку плода, рішення про токолізу Трактоцилом залежить від оцінки функціональної зрілості плода.

При тривалій м'язовій активності матки під час введення Трактоцилу слід проводити моніторинг скорочень матки, стежити за частотою серцевих скорочень плода і оцінювати крововтрати при пологах.

Допоміжні речовини: Манітол (Е 421), хлористоводнева кислота 1М, вода д / і.

Терапія Трактоцилом повинна призначатися і проводитися кваліфікованим лікарем, який має досвід ведення передчасних пологів.

Препарат вводять в / в в 3 послідовні етапи:

1. Спочатку болюсно вводиться розчин для ін'єкцій у початковій дозі 6.75 мг.

2. Відразу після цього проводиться тривала інфузія концентрату для приготування інфузійного розчину в високій дозі - 300 мкг / хв (навантажувальна інфузія) протягом 3 ч.

3. Після цього проводиться тривала (до 45 годин) інфузія концентрату в низькій дозі 100 мкг / хв.

Тривалість лікування не повинна перевищувати 48 год.

Загальна доза препарату на весь курс терапії не повинна перевищувати 330 мг. В / в одномоментне введення препарату повинно здійснюватися відразу після постановки діагнозу. Після введення болюсної дози слід починати інфузію.

У разі, якщо скорочувальна активність матки персистує на тлі терапії Трактоцилом, слід розглянути питання про терапію іншим препаратом.

Дані про необхідність спеціального підбору доз у пацієнтів з печінковою і нирковою недостатністю відсутні.

У таблиці представлена ​​методика дозування препарату для болюсного введення й наступної інфузії.

При необхідності повторного застосування Трактоцилу, його знову треба починати з болюсної ін'єкції, за якою слід інфузія за звичайною схемою.

Повторне лікування можна починати в будь-який час після першого курсу, можна проводити до 3-х повторних курсів.

З урахуванням відсутності досліджень щодо сумісності препаратів, Трактоцил не слід змішувати з будь-яким іншим препаратом. Це дає можливість здійснювати постійний незалежний контроль швидкості інфузій.

Як показали дослідження in vitro, атосибаном є субстратом системи цитохрому Р450 і не гальмує утилізацію препаратів ферментами цієї системи, тому малоймовірно залучення атосибану в лікарські взаємодії, опосередковані цитохромом Р450.

При спільному застосуванні атосибану і бетаметазона не було відмічено клінічно значущих взаємодій.

При спільному застосуванні атосибану і лабеталола C max лабеталола знижувалася на 36%, а максимальний T 1/2 подовжувався на 45 хв, хоча характер біодоступності лабеталола не змінювався. Лабеталол не впливав на фармакокінетику атосибану.

Інші дослідження лікарських взаємодій з антибіотиками, алкалоїдами ріжків, антигіпертензивними препаратами, за винятком лабеталола, не проводилися.

Описано декілька випадків передозування, які проходили без специфічних симптомів і ознак.

Лікування: симптоматичне, специфічної терапії не потрібно.

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі 2-8 ° С. Після відкриття флакона з концентратом розведення слід проводити негайно. Розведений розчин для в / в інфузії повинен бути використаний протягом 24 годин після приготування.

3 роки.

атосибан

Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Трактоцил флакон 7,5 мг/мл, 0,9 мл в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!