Купить Тореал таблетки 100 мг, 28 шт.

Противоэпилептическое средство, относится к классу сульфат-замещенных моносахаридов.

Топирамат уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия препарата на натриевые каналы от состояния нейрона. Топирамат потенцирует активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (в т.ч. GABAA-рецепторов), а также модулирует активность самих GABAA-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов. Эти эффекты топирамата являются дозозависимыми при концентрации топирамата в плазме от 1 мкМ до 200 мкМ, с минимальной активностью в пределах от 1 мкМ до 10 мкМ.

Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы, однако этот эффект у топирамата более слабый, чем у ацетазоламида и, по-видимому, не является главным в противоэпилептической активности топирамата.

После приема внутрь топирамат всасывается быстро и эффективно. Биодоступность - 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность топирамата. Связывание с белками плазмы составляет 13-17%. После однократного приема в дозах до 1.2 г средний Vd составляет 0.55-0.8 л/кг. Величина Vd зависит от пола: у женщин он составляет примерно 50% от значений, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин. Фармакокинетика топирамата носит линейный характер. Плазменный клиренс остается постоянным, при этом AUC в диапазоне доз от 100 до 400 мг возрастает пропорционально дозе. Css в плазме достигается через 4-8 дней. После многократного приема внутрь в дозе 100 мг 2 раза/сут Cmax в среднем составляет 6.76 мкг/мл. После приема внутрь метаболизируется около 20% от принятой дозы. В плазме, моче и кале человека идентифицировано 6 практически неактивных метаболитов. Выводится в основном почками в неизмененном виде (70%) и в виде метаболитов. Плазменный клиренс составляет 20-30 мл/мин. После многократного приема в дозах по 50 мг и 100 мг 2 раза/сут T1/2 топирамата из плазмы в среднем составляет 21 ч.

Пігулки покриті оболонкою

14 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
28 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.

Протиепілептичний засіб, відноситься до класу сульфат-заміщених моносахаридів.

Топірамат зменшує частоту виникнення потенціалів дії, характерних для нейрона в стані стійкої деполяризації, що свідчить про залежність блокуючої дії препарату на натрієві канали від стану нейрона. Топірамат потенціює активність GABA відносно деяких підтипів GABA-рецепторів (в т.ч. GABA A-рецепторів), а також модулює активність самих GABA A-рецепторів, перешкоджає активації каїнатом чутливості каїнат / АМПК-рецепторів до глутамату, не впливає на активність N метил-D-аспартату щодо NMDA-рецепторів. Ці ефекти топірамату є дозозалежними при концентрації топірамату в плазмі від 1 мкМ до 200 мкМ, з мінімальною активністю в межах від 1 мкМ до 10 мкМ.

Крім того, топірамат пригнічує активність деяких ізоферментів карбоангідрази, однак цей ефект у топирамата слабший, ніж у ацетазоламіду і, мабуть, не є головним в протиепілептичної активності топірамату.

Після прийому всередину топирамат всмоктується швидко і ефективно. Біодоступність - 81%. Прийом їжі не має клінічно значущої дії на біодоступність топірамату. Зв'язування з білками плазми становить 13-17%. Після одноразового прийому в дозах до 1,2 г середній V d становить 0.55-0.8 л / кг. Величина V d залежить від статі: у жінок він становить приблизно 50% від значень, які спостерігаються у чоловіків, що пов'язують з більш високим вмістом жирової тканини в організмі жінок. Фармакокінетика топірамату має лінійний характер. Плазмовий кліренс залишається постійним, при цьому AUC в діапазоні доз від 100 до 400 мг зростає пропорційно дозі. C ss в плазмі досягається через 4-8 днів. Після багаторазового прийому всередину в дозі 100 мг 2 рази / добу C max в середньому становить 6.76 мкг / мл. Після прийому всередину метаболізується близько 20% від прийнятої дози. У плазмі, сечі і калі людини ідентифіковано 6 практично неактивних метаболітів. Виводиться в основному нирками в незміненому вигляді (70%) і у вигляді метаболітів. Плазмовий кліренс становить 20-30 мл / хв. Після багаторазового прийому в дозах по 50 мг і 100 мг 2 рази / добу T 1/2 топирамата з плазми в середньому становить 21 год.

Епілепсія: як засіб монотерапії для початкового лікування у пацієнтів старше 2 років - парціальні або первинні генералізовані тоніко-клонічні напади; в складі комплексної терапії у пацієнтів старше 2 років - парціальні або генералізовані тоніко-клонічні напади, а також напади на тлі синдрому Леннокса-Гасто.

Мігрень: профілактика нападів мігрені у дорослих.

Підвищена чутливість до топірамату

Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки через можливе зниження кліренсу топірамату.

Застосування у дітей

Не застосовувати у дітей віком до 2 років.

Адекватних і строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування топірамату при вагітності не проводилося.

Застосування топірамату при вагітності може викликати ушкодження плода. Дані регістра вагітних показують, що при внутрішньоутробному впливі топирамата на плід підвищується ризик розвитку вроджених вад розвитку (наприклад, черепно-лицевих дефектів, таких як "заяча губа" / "вовча паща", гипоспадии і аномалії розвитку різних систем організму). Зазначені вади розвитку були зафіксовані як при монотерапії топіраматом, так і при його застосуванні в рамках комбінованої терапії. У порівнянні з групою пацієнтів, які не приймають протиепілептичні препарати, дані регістра вагітних при монотерапії топіраматом свідчать про збільшення частоти народження дітей з низькою масою тіла (менше 2500 г). Причинно-наслідковий зв'язок не встановлений.

При лікуванні жінок дітородного віку слід зважити очікувану користь терапії для матері і потенційний ризик для плоду і розглянути альтернативні можливості лікування. Якщо топирамат застосовується при вагітності або якщо вагітність наступила в період лікування, пацієнтку слід попередити про потенційний ризик для плоду.

Обмежене число спостережень дозволяє припустити, що топірамат виділяється з грудним молоком. При необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Застосування топірамату для лікування гострих нападів мігрені не вивчено.

З обережністю слід застосовувати при нирковій та печінковій недостатності, нефроуролітіаз (в т.ч. в особистому та сімейному анамнезі), гиперкальциурии.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок і пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, потрібна корекція режиму дозування топірамату.

Скасовувати топирамат слід поступово, щоб звести до мінімуму можливість підвищення частоти судомних нападів. У клінічних дослідженнях у дорослих при лікуванні епілепсії дози зменшували на 50-100 мг з інтервалом 1 тиждень. і на 25-50 мг у дорослих, які отримують топирамат в дозі 100 мг / сут для профілактики мігрені. У дітей в клінічних дослідженнях топірамат поступово відміняли протягом 2-8 тижнів. Якщо за медичними показаннями необхідна швидка відміна топірамату, то рекомендується контролювати стан пацієнта.

Для зменшення ризику розвитку нефролітіазу в період лікування слід збільшити обсяг споживаної рідини.

На тлі застосування топірамату можливі зменшення потовиділення і гіпертермія, особливо у дітей молодшого віку, в умовах підвищеної температури навколишнього середовища. Достатня заповнення втрати рідини до і під час такої діяльності, як фізичні вправи або перебування в умовах високих температур, може скоротити ризик обумовлених перегріванням ускладнень.

В період лікування необхідно контролювати стан пацієнтів з метою виявлення ознак суїцидальної ідеалізації і призначати відповідне лікування. Необхідно рекомендувати пацієнтам (і при необхідності особам, які доглядають за пацієнтами) відразу ж звертатися за медичною допомогою в разі появи ознак суїцидальної ідеалізації або суїцидальної поведінки.

При виникненні порушень з боку органу зору, в т.ч. синдрому, що включає міопію, пов'язану з глаукому, слід скасувати топирамат, як тільки лікуючий лікар вважатиме це можливим. При необхідності, слід вжити заходів, спрямованих на зниження внутрішньоочного тиску.

Щоб уникнути виникнення метаболічного ацидозу, в період лікування топіраматом рекомендується здійснювати необхідні дослідження, включаючи визначення концентрації гідрокарбонатів в сироватці. При виникненні метаболічного ацидозу та його персистуванні, рекомендується знизити дозу або припинити прийом топірамату. У дітей хронічний метаболічний ацидоз може призводити до уповільнення зростання. Ефект топирамата на зростання і можливі ускладнення, пов'язані з кістковою системою, не вивчались систематично у дітей і у дорослих.

Якщо на тлі лікування зменшується маса тіла, слід скорегувати режим харчування.

Не рекомендується одночасне застосування інших препаратів, що пригнічують дію на центральну нервову систему.

В період лікування пацієнт повинен уникати вживання алкоголю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів, що займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції, тому що топирамат може викликати сонливість, запаморочення, порушення зору.

1 таб. топирамат 100 мг

Індивідуальний, залежно від показань, віку пацієнта, функції нирок і ефективності проведеної терапії.

З боку нервової системи: парестезії, сонливість, запаморочення, порушення уваги, порушення пам'яті, амнезія, психомоторні порушення, судоми, неправильна координація, тремор, летаргія, гіпестезія, ністагм, дисгевзія, порушення рівноваги, розлад артикуляції, интенционное тремтіння (динамічне), седативний ефект, пригнічення свідомості, судоми по типу великих судомних нападів, дефект поля зору, складні парціальні припадки, розлад мови, психомоторна гіперактивність, непритомність, сенсорні порушення, слинотеча, афазія, повторювані мова, гіпокінезія, дискінезія, постуральне запаморочення, погана якість сну, відчуття печіння, втрата чутливості, паросмія, мозочок синдром, дизестезия, гіпогевзія, ступор, незграбність, аура, агевзія, дисграфія, дисфазія, периферична невропатія, переднепритомні стану, дистонія , апраксія, порушення циркадного ритму сну, гіперестезія, гипосмия, аносмия, есенціальний тремор, акінезія, відсутність реакції на стимули, труднощі при навчанні.

Порушення психіки: депресія, уповільнене мислення, когнітивні розлади, безсоння, виражені порушення мови, занепокоєння, сплутаність свідомості, дезорієнтація, агресія, лабільність настрою, тривожне збудження, емоційна лабільність, депресивний настрій, гнів, неадекватна поведінка, суїцидальні ідеї або спроби, слухові і зорові галюцинації, психотичний розлад, апатія, відсутність спонтанної мови, порушення сну, афективна лабільність, зниження лібідо, занепокоєння, плаксивість, дісфемія, ейфорія , Параноїдальні стани, персеверация мислення, панічна атака, сльозливість, порушення навичок читання, сплощення емоцій, розлад засипання, патологічне мислення, втрата лібідо, млявість, Інтрасомніческіе розлад, патологічно підвищена відволікання, ранні пробудження вранці, панічна реакція, манія, панічний розлад, почуття відчаю, гіпоманіакальний стан.

З боку органу зору: нечіткість зору, диплопія, порушення зору, зменшення гостроти зору, скотома, міопія, патологічні відчуття в очах, сухість очей, світлобоязнь, блефароспазм, підвищене сльозовиділення, фотопсія, мідріаз, пресбіопія, одностороння сліпота, минуща сліпота, глаукома, порушення акомодації, порушення зорового сприйняття глибини, миготлива скотома, набряк повік, нічна сліпота, амбліопія, глаукома, макулопатія, окорухові порушення.

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, лімфаденопатія, еозинофілія, нейтропенія.

З боку імунної системи: підвищена чутливість, алергічний набряк, набряк кон'юнктиви.

З боку обміну речовин: анорексія, зниження апетиту, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, підвищення апетиту, полідипсія, ацидоз гіперхлоремічний.

З боку органів слуху та рівноваги: ​​вертиго, дзвін у вухах, біль у вусі, глухота, однобічна глухота, нейросенсорна глухота, дискомфорт у вухах, порушення слуху.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, синусова брадикардія, прискорене серцебиття, ортостатична гіпотензія, припливи крові, гіперемія, феномен Рейно.

З боку дихальної системи: назофарингіт, диспное, носова кровотеча, закладеність носа, ринорея, кашель, задишка при фізичному навантаженні, гіперсекреція в навколоносових пазухах, дисфонія.

З боку травної системи: нудота, діарея, блювання, запор, біль у верхній частині живота, диспепсія, біль у животі, сухість у роті, дискомфорт в шлунку, оральна парестезія, гастрит, неприємні відчуття в животі, панкреатит, метеоризм, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба , біль в нижній частині живота, оральна гіпестезія, кровоточивість ясен, здуття живота, дискомфорт в епігастральній ділянці, болючість по всьому животі, гіперсекреція слинних залоз, біль у ротовій порожнині, неприємний запах з рота, глоссодініі, гепатит, печінкова а недостатність.

З боку шкіри і підшкірних тканин: алопеція, свербіж, висипи, ангидроз, гіпестезія особи, кропив'янка, еритема, генералізований свербіж, макулезная висип, зміна кольору шкіри, алергічний дерматит, набряк обличчя, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, неприємний запах шкіри, періорбітальний набряк, кропив'янка локалізована, токсичний епідермальний некроліз.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, м'язові спазми, міалгія, м'язові судоми, м'язова слабкість, м'язові болі в грудях, набрякання суглоба, скутість м'язів, біль у боці, м'язова втома, дискомфорт в кінцівках.

З боку сечовидільної системи: нефролітіаз, поллакиурия, дизурія, сечові конкременти, нетримання сечі при напрузі, гематурія, невідкладний хворобливий позив до сечовипускання, ниркова колька, біль у ділянці нирок, конкременти сечоводу, нирковий канальцевий ацидоз.

З боку репродуктивної системи: еректильна дисфункція, сексуальна дисфункція.

Загальні реакції: втома, пірексія, астенія, дратівливість, порушення ходи, незвичайні відчуття, нездужання, гіпертермія, спрага, грипоподібний стан, інерційність, похолодання кінцівок, відчуття сп'яніння, відчуття тривоги, набряк обличчя, кальциноз.

З боку лабораторних показників: зменшення маси тіла, збільшення маси тіла, кристалурія, аномальний тест тандем-хода, лейкопенія, підвищення активності печінкових ферментів, гіпокаліємія, зменшення вмісту гідрокарбонатів в крові.

При одночасному застосуванні з топіраматом фенітоїн і карбамазепін знижують його концентрацію в плазмі крові. Це пов'язано з індукцією під впливом фенітоїну і карбамазепіну ферментів, за участю яких здійснюється метаболізм топірамату. В окремих випадках при застосуванні топірамату спостерігалося підвищення концентрації фенітоїну в плазмі крові.

При одночасному застосуванні одноразової дози топірамату та дигоксину можливе зменшення AUC дигоксину.

При одночасному застосуванні перорального контрацептиву, що містить норетіндрон і етинілестрадіол, топірамат не чинив істотного впливу на кліренс норетіндрону, проте плазмовий кліренс етинілестрадіолу значно зростав. Таким чином, при одночасному прийомі топірамату з пероральними контрацептивами їх ефективність може бути знижена.

У пацієнтів, які приймають метформін, піоглітазон, глібенкламід при одночасному застосуванні або відміні топірамату можливі коливання рівня глюкози в плазмі. При даних комбінаціях слід контролювати рівень глюкози в плазмі.

При одночасному застосуванні топірамату з препаратами, що призводять до розвитку нефролітіазу, можливе підвищення ризику утворення каменів в нирках.

загальні

Всередину, ковтаючи таблетку цілою, не розжовуючи, незалежно від прийому їжі. Для оптимального контролю припадків рекомендується починати лікування з низьких доз з наступним збільшенням до ефективної дози.

У складі комплексної терапії.

дорослі

Мінімальна ефективна доза 200 мг / добу. Звичайна добова доза 200-400 мг (за 2 прийоми). Максимальна добова доза 1600 мг. Лікування починають з 25-50 мг щодня на ніч протягом 1 тижня. Потім дозу підвищують на 25-50 мг в день протягом 1-2 тижнів, з кратністю прийому 2 рази на день. При непереносимості такого режиму дозування, дозу підвищують на меншу величину або через великі інтервали. Дозу і кратність прийому підбирають в залежності від клінічного ефекту.

Діти старше 3-х років

Рекомендована добова доза становить 5-9 мг / кг маси тіла, розділена на 2 прийоми. Лікування починають з дози 25 мг на ніч протягом 1 тижня. Потім дозу підвищують на 1-3 мг / кг / день протягом 1-2 тижнів, з кратністю прийому 2 рази на день, до досягнення оптимального клінічного ефекту.

монотерапія

дорослі

Лікування починають з 25 мг на ніч протягом 1 тижня. Потім дозу підвищують на 25-50 мг в день протягом 1-2 тижнів, з кратністю прийому 2 рази на день. При непереносимості такого режиму дозування, дозу підвищують на меншу величину або через великі інтервали. Дозу і кратність прийому підбирають в залежності від клінічного ефекту. Рекомендована початкова доза топірамату для монотерапії у дорослих з вперше встановленої на епілепсію становить 100 мг / день, максимально рекомендована доза - 500 мг / день. Ці дози рекомендовані для всіх дорослих, включаючи людей похилого з нормальною функцією нирок.

Діти від 3-х років

Лікування починають з дози 0,5-1 мг / кг маси тіла на ніч протягом 1 тижня. Потім дозу підвищують на 0,5 -1 мг / кг / день протягом 1-2 тижнів, кратність прийому - 2 рази на день. При непереносимості такого режиму дозування, дозу підвищують на меншу величину або через великі інтервали. Дозу і кратність прийому підбирають в залежності від клінічного ефекту. Рекомендований діапазон доз 3-6 мг / кг маси тіла. Дітям з недавно встановленими парціальними припадками можна призначати до 500 мг на добу.

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C. У герметичній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

топірамат

Тореал таблетки 100 мг, 28 шт. производит Лекко/Фармстандарт, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Топамакс капсулы 50 мг, 60 шт., Топамакс капсулы 25 мг, 60 шт., Топалепсин таблетки 50мг 30шт.
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Тореал таблетки 100 мг, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!