Купить Топсавер таблетки 50 мг, 28 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Противоэпилептический препарат. Топирамат относится к сульфат-замещенным моносахаридам. Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов. Препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота) рецепторов к глутамату, не влияя на активность N-метил-D-aспартата (NMDA) в отношении NMDA-рецепторов. Указанные эффекты дозозависимы. Кроме того, топирамат ингибирует активность некоторых изоферментов карбоангидразы. Этот эффект значительно слабее, чем у ингибитора карбоангидразы ацетазоламида и не является основным компонентом противоэпилептической активности топирамата.
Фармакокинетика
Всасывание
Топирамат быстро и хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает клинически значимого эффекта на его биодоступность, которая составляет около 80%. Среднее значение Cmax после многократного приема внутрь дозы 100 мг 2 раза/сут составляет 6.76 мкг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 13-17%. Средний Vd - 0.55-0.8 л/кг для разовой дозы до 1.2 г. Vd зависит от пола: у женщин эти значения составляют 50% от величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин. После однократного приема, фармакокинетика носит линейный характер, плазменный клиренс постоянен, AUC в диапазоне доз от 100 мг до 400 мг возрастает пропорционально дозе. При нормальной функции почек, пациентам может потребоваться 4-8 дней для достижения Css.
Топирамат проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Метаболизируется около 20% топирамата. До 50% топирамата метаболизируется у пациентов, одновременно принимающих другие противоэпилептические препараты (ПЭП), индуцирующие метаболизирующие ферменты. Из плазмы, мочи и фекалий человека выделены 6 практически неактивных метаболитов топирамата.
Выведение
Неизмененный топирамат и его метаболиты, в основном, выводятся через почки. Плазменный клиренс составляет около 20-30 мл/мин.
T1/2 после многократного приема дозы 50 мг и 100 мг 2 раза/сут составляет 21 ч. Эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Vd зависит от пола: у женщин эти значения составляют 50% от величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин.
У пациентов с нарушениями функции почек (КК < 60 мл/мин) снижается плазменный и почечный клиренс топирамата; у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата.
Плазменный клиренс топирамата не меняется у пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек.
Плазменный клиренс топирамата снижается у пациентов с умеренно и тяжелыми нарушениями функции печени.
Фармакокинетика топирамата у детей, также как у взрослых носит линейный характер. Клиренс препарата не зависит от дозы, равновесная концентрация в плазме крови возрастает пропорционально дозе. Однако, для детей характерны более высокие значения клиренса и более короткий период полувыведения. Следовательно, концентрация топирамата в плазме крови при приеме одинаковых доз в расчете на кг массы тела может быть ниже у детей по сравнению со взрослыми.
Топсавер таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 28 шт. инструкция на украинскомФорма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-жовтого кольору, круглі, двоопуклі, з маркуванням "ТО" на одному боці і "50" - на іншій.
упаковка14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
Фармакологічна діяПротиепілептичний препарат. Топірамат належить до сульфат-зміщенням моносахаридам. Блокує натрієві канали і пригнічує виникнення повторних потенціалів дії на фоні тривалої деполяризації мембрани нейрона. Підвищує активність GABA відносно деяких підтипів GABA-рецепторів. Перешкоджає активації каїнатом чутливості підтипу каїнат / АМПК (альфа-аміно-3-гідрокси-5-метилізоксазол-4-пропіонова кислота) рецепторів до глутамату, не впливаючи на активність N-метил-D-aспартата (NMDA) відносно NMDA-рецепторів. Зазначені ефекти залежать від дози. Крім того, топірамат пригнічує активність деяких ізоферментів карбоангідрази. Цей ефект значно слабший, ніж у інгібітора карбоангідрази ацетазоламіду і не є основним компонентом протиепілептичної активності топірамату.
Фармакокінетика
всмоктування
Топірамат швидко і добре всмоктується. Прийом їжі не має клінічно значущого ефекту на його біодоступність, яка становить близько 80%. Середнє значення C max після багаторазового прийому всередину дози 100 мг 2 рази / добу становить 6.76 мкг / мл.
розподіл
Зв'язування з білками плазми - 13-17%. Середній V d - 0.55-0.8 л / кг для разової дози до 1.2 м V d залежить від статі: у жінок ці значення становлять 50% від величин, що спостерігаються у чоловіків, що пов'язують з більш високим вмістом жирової тканини у жінок. Після одноразового прийому, фармакокінетика носить лінійний характер, плазмовий кліренс постійний, AUC в діапазоні доз від 100 мг до 400 мг зростає пропорційно дозі. При нормальній функції нирок, пацієнтам може знадобитися 4-8 днів для досягнення C ss.
Топірамат проникає в грудне молоко.
метаболізм
Метаболізується близько 20% топірамату. До 50% топірамату метаболізується у пацієнтів, які одночасно приймають інші протиепілептичні препарати (ПЕП), що індукують метаболизирующие ферменти. З плазми, сечі і фекалій людини виділені 6 практично неактивних метаболітів топірамату.
виведення
Незмінений топирамат і його метаболіти, в основному, виводяться через нирки. Плазмовий кліренс становить близько 20-30 мл / хв.
T 1/2 після повторної дози 50 мг і 100 мг 2 рази / добу становить 21 ч. Ефективно виводиться з плазми крові при гемодіалізі.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
V d залежить від статі: у жінок ці значення становлять 50% від величин, що спостерігаються у чоловіків, що пов'язують з більш високим вмістом жирової тканини у жінок.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК <60 мл / хв) знижується плазмовий і нирковий кліренс топірамату; у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності знижується плазмовий кліренс топірамату.
Плазмовий кліренс топірамату не змінюється у пацієнтів похилого віку при відсутності порушень функції нирок.
Плазмовий кліренс топірамату знижується у пацієнтів з помірно і важкими порушеннями функції печінки.
Фармакокінетика топірамату у дітей, також як у дорослих носить лінійний характер. Кліренс препарату не залежить від дози, рівноважна концентрація в плазмі крові зростає пропорційно дозі. Однак, для дітей характерні більш високі значення кліренсу і більш короткий період напіввиведення. Отже, концентрація топірамату в плазмі крові при прийомі однакових доз в розрахунку на кг маси тіла може бути нижче у дітей у порівнянні з дорослими.
показаннямонотерапія епілепсії у дітей з 7 років і дорослих (в т.ч. у пацієнтів з вперше встановленої на епілепсію); допоміжна терапія у дітей з 3-х років і дорослих при недостатній ефективності ПЕП першого вибору при парціальних або генералізованих тоніко-клонічних нападах, а також при нападах на тлі синдрому Леннокса-Гасто. Протипоказання
дитячий вік до 3-х років; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при нирковій або печінковій недостатності, нефроуролітіаз (в т.ч. в анамнезі), гиперкальциурии
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю приймати при печінкової недостатності.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки кліренс топірамату знижується.
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю приймати при нирковій недостатності.
Пацієнтам з нирковою недостатністю середнього або важкого ступеня може знадобитися 10-15 днів для досягнення рівноважної концентрації в плазмі на відміну від 4-8 днів для пацієнтів з нормальною функцією нирок. Як і у всіх пацієнтів, поступове збільшення дози повинно здійснюватися відповідно до клінічних результатами (такими як контроль нападів, частота побічних ефектів), з огляду на, що пацієнтам з нирковою недостатністю середнього або важкого ступеня може знадобитися більше часу для досягнення стабільного стану після кожної дози.
Застосування у дітей
Протипоказаний в дитячому віці до 3-х років.
Застосування у дітей старше 3-х років можливо відповідно до режиму дозування.
Застосування при вагітності та годуванні груддюПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
особливі вказівкиПри прийомі препарату жінкам рекомендується використовувати адекватну контрацепцію.
Топірамат, як і інші ПЕП, рекомендується відміняти, поступово знижуючи дозу, для зменшення потенційного ризику збільшення частоти нападів.
Пацієнтам з нирковою недостатністю середнього або важкого ступеня може знадобитися 10-15 днів для досягнення рівноважної концентрації в плазмі на відміну від 4-8 днів для пацієнтів з нормальною функцією нирок. Як і у всіх пацієнтів, поступове збільшення дози повинно здійснюватися відповідно до клінічних результатами (такими як контроль нападів, частота побічних ефектів), з огляду на, що пацієнтам з нирковою недостатністю середнього або важкого ступеня може знадобитися більше часу для досягнення стабільного стану після кожної дози.
У деяких пацієнтів, особливо схильних до нефролітіазу, може зростати ризик формування ниркових каменів, що супроводжується такими симптомами як ниркова колька, біль у боці і в області нирки. Рекомендується проводити адекватну гідратацію для зниження ризику утворення ниркових каменів.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки кліренс топірамату знижується.
При розвитку міопії, рекомендується відмінити топирамат так швидко, як клінічно можливо і вжити заходів, спрямованих на зниження внутрішньоочного тиску.
При застосуванні топірамату може виникнути гіперхлоремічний, не пов'язаний з дефіцитом аніонів, метаболічний ацидоз (наприклад, зниження концентрації гідрокарбонатів в плазмі нижче нормального рівня при відсутності респіраторного алкалозу). Дане зниження концентрації гідрокарбонатів сироватки крові є наслідком інгібуючого ефекту топірамату на ниркову карбоангидразу. У зв'язку з цим, при лікуванні топіраматом рекомендується періодично визначати концентрацію гідрокарбонатів в сироватці крові.
При зниженні маси тіла під час терапії топіраматом доцільно розглянути можливість призначення додаткового харчування.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Під час лікування рекомендується утримуватися від керування автомобілем та виконання робіт вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
склад1 таб. топирамат 50 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, крохмаль частково прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат.
Склад оболонки: гіпромелоза, полісорбат 80, тальк, титану діоксид (Е171), заліза оксид жовтий (Е172).
Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають всередину. Таблетку можна проковтнути цілою, не розжовуючи, приймають незалежно від прийому їжі. Для оптимального контролю припадків, рекомендується починати лікування з низьких доз з наступним збільшенням до ефективної дози.
У складі комплексної терапії
Для дорослих мінімальна ефективна доза становить 200 мг / сут. Звичайна добова доза - 200-400 мг (в 2 прийоми). Максимальна добова доза - 1.6 г. Лікування починають з 25-50 мг щодня на ніч протягом 1 тижня. Потім дозу підвищують на 25-50 мг / добу протягом 1-2 тижнів, з кратністю прийому 2 рази / добу. При непереносимості такого режиму дозування, дозу підвищують на меншу величину або через великі інтервали. Дозу і кратність прийому підбирають в залежності від клінічного ефекту.
Дітям старше 3-х років рекомендована добова доза становить 5-9 мг / кг маси тіла, розділена на 2 прийоми. Лікування починають з дози 25 мг на ніч протягом 1 тижня. Потім дозу підвищують на 1 -3 мг / кг / добу протягом 1-2 тижнів, з кратністю прийому 2 рази / добу, до досягнення оптимального клінічного ефекту.
монотерапія
Дорослим лікування починають з 25 мг на ніч протягом 1 тижня. Потім дозу підвищують на 25-50 мг / добу протягом 1-2 тижнів, з кратністю прийому 2 рази / добу. При непереносимості такого режиму дозування, дозу підвищують на меншу величину або приймають через великі інтервали. Дозу і кратність прийому підбирають в залежності від клінічного ефекту. Рекомендована початкова доза топірамату для монотерапії у дорослих з вперше встановленої на епілепсію становить 100 мг / день, максимальна рекомендована доза - 500 мг / добу. Ці дози рекомендовані для всіх дорослих, включаючи людей похилого з нормальною функцією нирок.
У дітей у віці 7 років і старше лікування починають з дози 0.5-1 мг / кг маси тіла на ніч протягом 1 тижня. Потім дозу підвищують на 0.5-1 мг / кг / добу протягом 1-2 тижнів, кратність прийому - 2 рази / добу. При непереносимості такого режиму дозування, дозу підвищують на меншу величину або через великі інтервали. Дозу і кратність прийому підбирають в залежності від клінічного ефекту. Рекомендований діапазон доз 3-6 мг / кг маси тіла. Дітям з недавноустановленнимі парціальними припадками можна призначати до 500 мг / сут.
Побічні діїЗ боку центральної нервової системи: підвищена збудливість, запаморочення, головний біль, порушення мови та зору, психомоторна загальмованість, атаксія, втомлюваність, труднощі концентрації уваги, сплутаність свідомості, парестезія, сонливість, порушення мислення, диплопія, анорексія, ністагм, депресія, перекручення смакових відчуттів, збудження, когнітивні розлади, емоційна лабільність, апатія, психотичні симптоми, агресивна поведінка, суїцидальні ідеї або спроби; додатково у дітей - розлади особистості, посилене слиновиділення, гіперкінезія, галюцинації.
З боку травної системи: диспепсія, нудота, біль у животі, діарея, сухість губ, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит, печінкова недостатність.
З боку органу зору: можливе виникнення синдрому міопії на фоні підвищення внутрішньоочного тиску з гострим зниженням гостроти зору і болем в області очі. Міопія, зменшення глибини передньої камери ока, гіперемія слизової оболонки ока і підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз. Можливим механізмом даних порушень є збільшення супрацилиарного випоту, що призводить до зміщення вперед кришталика і райдужної оболонки і як наслідку - розвитку вторинної глаукоми.
Дерматологічні реакції: мультиформна еритема, пемфігус, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.
Інші: зниження маси тіла, лейкопенія, нефролітіаз, олігогідроз (в основному у дітей), метаболічний ацидоз.
лікарська взаємодіяВплив топірамату на інші ПЕП
Чи не впливає на концентрації карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, фенобарбіталу, примідону. В окремих випадках, при застосуванні з фенітоїном, можливо підвищення концентрації фенітоїну в плазмі.
Вплив інших ПЕП на топирамат
При спільному застосуванні топірамату з фенітоїном і карбамазепіном можливе зменшення концентрації топірамату в плазмі. При додаванні або скасування фенітоїну або карбамазепіну рекомендується корекція дози топірамату.
При прийомі інших ПЕП, що індукують ферменти печінки, знижується C max топірамату в плазмі крові.
Взаємодія з іншими препаратами
При спільному застосуванні з топіраматом AUC дигоксину зменшується на 12%.
Топірамат в дозі 50-800 мг / сут не чинив істотного впливу на ефективність норетіндрону і в дозі 50-200 мг / сут - на ефективність етинілестрадіолу. Істотне дозозалежне зниження ефективності етинілестрадіолу спостерігалося при прийомі топірамату в дозі 200-800 мг / сут. Пацієнти, які приймають оральні контрацептиви, повинні повідомляти лікаря про будь-які зміни характеру кровотечі.
При одночасному застосуванні з топіраматом середні значення C max і AUC метформіну підвищуються на 18% і 25% відповідно, тоді як середнє значення загального кліренсу зменшується на 20%. Топірамат не чинив впливу на ТЗ mах метформіну. Плазмовий кліренс топірамату під впливом метформіну зменшується. Клінічне значення впливу метформіну на фармакокінетику топірамату не ясно. При призначенні або відміні топірамату на тлі терапії метформіном необхідно контролювати стан вуглеводного обміну.
При одночасному прийомі з гідрохлортіазидом відбувається збільшення C max на 27% і AUC топірамату 29%.
Не рекомендується одночасний прийом з топіраматом етанолу та інших засобів, що пригнічують ЦНС.
Виявлено зменшення AUC піоглітазону на 15%, без зміни C max топірамату. Для активного гідроксиметаболіту піоглітазону виявлено зниження C max і AUC на 13% і на 16% відповідно, а для активного кетометаболіта виявлено зниження і C max, і AUC на 60%. Клінічна значущість цих даних невідома.
Топірамат, при спільному використанні з іншими препаратами, що призводять до нефролітіазу, зокрема з інгібіторами карбоангідрази (ацетазоламід) може підвищувати ризик нефролітіазу. Під час використання топірамату хворі повинні уникати прийому таких препаратів, оскільки вони можуть створити фізіологічні умови, що підвищують ризик формування ниркових каменів.
ПередозуванняСимптоми: судоми, порушення свідомості аж до коми, зниження артеріального тиску, важкий метаболічний ацидоз, посилення вираженості побічних ефектів.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія, гемодіаліз.
Умови зберіганняПрепарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності3 роки.
Діюча речовинатопірамат
Похожее видеоДополнительная информацияТопсавер таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 28 шт. производит Тева, страна производства Израиль. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Топамакс капсулы 50 мг, 60 шт., Топамакс капсулы 25 мг, 60 шт., Топалепсин таблетки 50мг 30шт.
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Топсавер таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!