4473-
Корзина пуста
Каталог товаров
Акционные товары

Тиаприд 5% 2,0 №10

Наличие на складе: Наличие уточняйте
Артикул

Производитель: Органика

614 грн
+
Описание

Фармакологическое действие

Тиаприд оказывает нейролептическое действие.

Фармакодинамика
Антипсихотическое средство - атипичный нейролептик, in vitro селективно блокирующий подтипы D2 и D3 дофаминовых рецепторов без наличия какой-либо значимой аффинности к рецепторам основных центральных нейротрансмиттеров (включая серотонин, норадреналин, гистамин). Исследования нейрохимических и поведенческих реакций, проведенные in vivo, подтвердили эти свойства тиаприда, показав наличие антидофаминергических эффектов при отсутствии значимых седации, каталепсии и снижения когнитивных способностей.

Тиаприд способен воздействовать на дофаминовые рецепторы, предварительно уже сенсибилизированные к дофамину при применении каких-либо других антипсихотических средств, и с этим связывают его антидискинетические эффекты.

В некоторых экспериментальных моделях стресса на животных, включая алкогольную т абстиненцию у мышей и приматов, была подтверждена анксиолитическая активность тиаприда.

Тиаприд не показал формирования физической или психологической зависимости.

Этим атипичным фармакодинамическим профилем объясняется клиническая эффективность тиаприда при многих расстройствах, включая гипердофаминергические состояния, такие как дискинезии и психоповеденческие нарушения, наблюдающиеся у пациентов с деменцией или у лиц, злоупотребляющих алкоголем, с меньшим количеством неврологических побочных эффектов по сравнению с типичными нейролептиками.

Тиаприд обладает выраженным анальгезирующим (как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли), противорвотным за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическим действием за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика
После внутримышечной инъекции 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме - 2,5 мкг/мл - достигается за 30 минут.

Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту без накопления. Объем распределения составляет 1,43 л/кг. У животных отмечали проникновение препарата в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1,2.

Не связывается с белками плазмы, слабо связывается с эритроцитами. Тиаприд метаболизируется незначительно (до 15%), метаболиты в основном неактивные. Не обнаружено конъюгированных метаболитов. 70% введенной дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы после внутримышечного введения препарата составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выделение происходит преимущественно почками путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции, почечный клиренс составляет 330 мл/минуту.

У больных с нарушенной функцией почек выделение тиаприда зависит от клиренса креатинина, при снижении которого выведение препарата замедляется.

Тиаприд слабо удаляется из крови с помощью гемодиализа (11±7 мг) в течение 4 часов после внутримышечного введения в дозе 100 мг.

Тиаприд ампулы 5% , 2 мл , 10 шт. инструкция на украинском
Форма випуску

Розчин для ін'єкцій

упаковка

10 ампул по 2 мл.

Фармакологічна дія

Тіаприд надає нейролептическое дію.

Фармакодинаміка
Антипсихотичний засіб - атиповий нейролептик, in vitro селективно блокує підтипи D2 і D3 дофамінових рецепторів без наявності якої-небудь значущої аффинности до рецепторів основних центральних нейротрансмітерів (включаючи серотонін, норадреналін, гістамін). Дослідження нейрохімічних і поведінкових реакцій, проведені in vivo, підтвердили ці властивості тіаприд, показавши наявність антідофамінергіческім ефектів при відсутності значущих седації, каталепсії і зниження когнітивних здібностей.

Тіаприд здатний впливати на дофамінові рецептори, попередньо вже сенсибілізовані до дофаміну при застосуванні будь-яких інших антипсихотичних засобів, і з цим пов'язують його антідіскінетіческіе ефекти.

У деяких експериментальних моделях стресу на тварин, включаючи алкогольну т абстиненцію у мишей і приматів, була підтверджена анксіолітичну активність тіаприд.

Тіаприд не показав формування фізичної або психологічної залежності.

Цим атиповим фармакодинамическим профілем пояснюється клінічна ефективність тіаприд при багатьох розладах, включаючи гіпердофамінергіческіе стану, такі як дискінезії і псіхоповеденческіе порушення, що спостерігаються у пацієнтів з деменцією або у осіб, що зловживають алкоголем, з меншою кількістю неврологічних побічних ефектів у порівнянні з типовими нейролептиками.

Тіаприд має виражену аналгетичну (як при интероцептивной, так і при екстероцептивні болю), протиблювотну за рахунок блокади дофамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру, гіпотермічному дією за рахунок блокади дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

Фармакокінетика
Після внутрішньом'язової ін'єкції 200 мг тіаприд максимальна концентрація препарату в плазмі - 2,5 мкг / мл - досягається за 30 хвилин.

Розподіл в організмі відбувається швидко (менше 1 години). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і через плаценту без накопичення. Обсяг розподілу становить 1,43 л / кг. У тварин відзначали проникнення препарату в молоко, із співвідношенням концентрацій в молоці і в крові 1,2.

Чи не зв'язується з білками плазми, слабо зв'язується з еритроцитами. Тіаприд метаболізується незначно (до 15%), метаболіти в основному неактивні. Чи не виявлено кон'югованих метаболітів. 70% введеної дози виявляється в сечі в незмінному вигляді. Період напіввиведення з плазми після внутрішньом'язового введення препарату становить 2,9 години у жінок і 3,6 години у чоловіків. Виведення відбувається переважно нирками шляхом гломерулярної фільтрації та канальцевої секреції, нирковий кліренс становить 330 мл / хвилину.

У хворих з порушенням функції нирок виділення тіаприд залежить від кліренсу креатиніну, при зниженні якого виведення препарату уповільнюється.

Тіаприд слабо видаляється з крові за допомогою гемодіалізу (11 ± 7 мг) протягом 4 годин після внутрішньом'язового введення в дозі 100 мг.

показання

Гіперкінетичний і діскінетіческій синдром (в т.ч. при застосуванні антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), паркінсонізмі, судинного походження, пізні дискінезії): гостра і хронічна хорея; нервовий тик; сенильная моторна нестійкість; тремор; головний біль (нейрогенного походження); порушення поведінки (алкоголізм); психомоторне збудження; розлади поведінки в літньому віці; алкогольний психоз; абстинентний синдром (алкоголізм, наркоманія); хронічний больовий синдром (в т.ч. артралгії, спастичний біль в кінцівках, болі в онкологічних хворих, болі невротичного походження).

Протипоказання
підвищена чутливість до тіаприд або до інших компонентів препарату; Встановлена ​​або підозрювана феохромоцитома; вагітність (I триместр); період лактації; дитячий вік (для таблеток - до 6 років; для розчину для ін'єкцій - до 7 років); гіпертонічний криз; виражена ниркова та / або печінкова недостатність.

З обережністю:

хронічна ниркова недостатність. При застосуванні необхідно знизити дозу і посилити спостереження (див. «Спосіб застосування та дози»); епілепсія, в зв'язку з можливістю зниження судомного порога; серцево-судинні захворювання в стадії декомпенсації; хвороба Паркінсона; похилий вік. Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності тіаприд застосовують тільки за абсолютними показаннями в мінімальних ефективних дозах. Новонародженим, матері яких при вагітності отримували тіаприд, рекомендується провести моніторинг функцій ЦНС і ШКТ. Невідомо, чи виділяється тіаприд з грудним молоком. При необхідності застосування в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

особливі вказівки

Злоякісний нейролептичний синдром
Злоякісний нейролептичний синдром характеризується блідістю, гіпертермією, ригідністю м'язів, дисфункцією вегетативної нервової системи, порушенням свідомості. Ознаки дисфункції вегетативної нервової системи, такі як підвищене потовиділення і лабільність артеріального тиску і пульсу, можуть передувати настанню гіпертермії і, отже, бути ранніми, попереджуючими симптомами. У разі незрозумілого підвищення температури тіла лікування тіаприд має бути припинено. Генез розвитку злоякісного нейролептичного синдрому залишається не з'ясованим, передбачається, що в його механізмі грає роль блокада дофамінових рецепторів в смугастому тілі і гіпоталамусі, не виключається вроджена схильність (ідіосинкразія). Розвитку синдрому можуть сприяти інтеркурентних інфекція, порушення водно-електролітного балансу (зокрема дегідратація, гіпонатріємія), одночасне призначення препарату літію, органічне ураження мозку.

Подовження інтервалу QT
Тіаприд може викликати подовження інтервалу QT. Відомо, що цей ефект збільшує ризик розвитку серйозних шлуночкових аритмій, таких як шлуночкова тахікардія типу «пірует».

Перед призначенням терапії нейролептиками, якщо дозволяє стан пацієнта, необхідно виключити наявність чинників, що сприяють розвитку цих важких порушень ритму (брадикардія менше 55 ударів в хвилину, гіпокаліємії, гіпомагніємії, уповільнення внутрішньошлуночкової провідності і вродженого подовженого інтервалу QT або подовження інтервалу QT при застосуванні інших препаратів , які подовжують інтервал QT).

Пацієнтам з перерахованими вище факторами ризику, що призводять до подовження інтервалу QT, при необхідності призначення тіаприд необхідно дотримуватися особливої ​​обережності. Гіпокаліємія повинна бути скоригована до початку застосування препарату, крім того, слід забезпечити медичне спостереження, контроль за електролітами крові і ЕКГ.

екстрапірамідний синдром
При екстрапірамідному синдромі, спричиненому нейролептиками, слід призначати антихолінергічні препарати (а не дофаминергические агоністи).

інсульт
У рандомізованих клінічних дослідженнях у порівнянні деяких атипових нейролептиків з плацебо, проведених у пацієнтів похилого віку з деменцією, спостерігалося триразове збільшення ризику розвитку цереброваскулярних подій. Механізм цього ризику невідомий. Не можна виключити збільшення такого ризику при прийомі інших нейролептиків або в інших популяціях пацієнтів, тому тіаприд слід з обережністю призначати пацієнтам з факторами ризику розвитку інсульту.

Пацієнти похилого віку з деменцією
У пацієнтів похилого віку з психозами, пов'язаними з деменцією, при лікуванні антипсихотичними препаратами спостерігалося підвищення ризику настання смерті. Аналіз 17-ти плацебо-контрольованих досліджень (середньою тривалістю більше 10 тижнів) показав, що більшість пацієнтів, які отримували атипові антипсихотичні препарати, мали в 1,6-1,7 разів більший ризик смерті, ніж пацієнти, які отримували плацебо. Хоча причини смерті в клінічних дослідженнях з атиповими антипсихотичними препаратами варіювали, більшість причин смертей було або серцево-судинними (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть), або інфекційними (наприклад, пневмонія) за своєю природою.

Спостережні дослідження підтвердили, що подібно лікуванню атиповими антипсихотичними засобами, лікування звичайними антипсихотичними засобами також може збільшувати смертність. Ступінь, до якої збільшення смертності може бути обумовлено антипсихотическим препаратом, а не деякими особливостями пацієнтів, не ясна.

тромбоемболія
При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозної тромбоемболії, іноді фатальною. Тому тіаприд слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з факторами ризику розвитку тромбоемболії, див. «Побічна дія».

Пацієнти з епілепсією
У зв'язку з тим, що тіаприд може знижувати епілептогенний поріг, при призначенні тіаприд пацієнтам з епілепсією, останні повинні знаходитися під пильним медичним наглядом.

Пацієнти з хворобою Паркінсона, які отримують дофаминергические агоністи
Якщо є нагальна необхідність лікування нейролептиками пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримують дофаминергические агоністи, слід провести поступове зниження доз останніх до повної відміни (раптова відміна дофамінергічних препаратів може підвищити ризик розвитку у пацієнта злоякісного нейролептичного синдрому).

діти
Застосування тіаприд у дітей вивчено недостатньо. Тому при призначенні тіаприд дітям слід дотримуватися обережності. У зв'язку з відсутністю клінічних даних рекомендується дотримуватися обережності при призначенні цього лікарського препарату дітям. Більш того, рекомендується щорічно перевіряти у дітей здатності до навчання, так як препарат може впливати на когнітивні функції. Необхідно регулярно коригувати дозу залежно від клінічного стані дитини.

Вплив на здатність керування автомобілем або іншими механізмами

В період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може мати седативну дію (навіть при його прийомі в рекомендованих дозах).

склад

1 мл розчину для ін'єкцій містить:
актіиное речовина: тіаприд 50 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид; вода для ін'екційг.

Спосіб застосування та дози

Внутрішньовенно або внутрішньом'язово.
Некупирующейся болю -200-400 мг / добу; дітям у віці 7 років і старше - по 100-150 мг / добу. Можна збільшити цю дозування максимально до 300 мг / добу.
При деліріозним (пределіріозних) стані - кожні 4-6 годин в добовій дозі 400-1200 мг (максимально до 1800 мг).

Побічні дії

З боку центральної нервової системи: сонливість, порушення сну, ажитація, байдужість, запаморочення, головний біль, синдром паркінсонізму; рідко - спастична кривошия, окулогірні кризи, акатизія, пізня дискінезія; в окремих випадках - ЗНС.
З боку ендокринної системи: рідко - симптоми, обумовлені гіперпролактинемією (аменорея, галакторея, збільшення молочних залоз, болі в молочних залозах, імпотенція, порушення досягнення оргазму.
З боку серцево-судинної системи: збільшення інтервалу QT, ортостатичнагіпотензія; в окремих випадках - аритмії типу "пірует".

лікарська взаємодія

протипоказані комбінації
- З леводопою
Взаємний антагонізм леводопи та нейролептиків

- З каберголіном, хінаголід
Взаємний антагонізм між цими дофаминергическими препаратами і нейролептиками.

нерекомендовані комбінації
- З препаратами, які здатні викликати шлуночкову тахікардію типу «пірует» або подовжувати інтервал QT:

- викликають брадикардію препарати, такі як бета-адреноблокатори; урежающіе число серцевих скорочень блокатори «повільних» кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем); клонідин, гуанфацин; препарати дигіталісу;
- спричиняють гіпокаліємію препарати, такі як калій-які виведуть діуретики; стимулюють перистальтику кишечника проносні; амфотерицин В при внутрішньовенному застосуванні, глюкокортикоїди, тетракозактид (перед прийомом тіаприд гіпокаліємія повинна бути скоригована);
- антиаритмічні засоби 1А класу, такі як хінідин, дизопірамід;
- антиаритмічні засоби III класу, такі як аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід;
- інші препарати, такі як пімозид, сультоприд, сульпірид, галоперидол, тіоридазин, метадон, амісульприд, дроперидол, хлорпромазин, левомепромазин, ціамемазин, піпотіазін, сертіндол, вераліпрід; антидепресанти, похідні имипрамина; препарати літію; бепридил; цизаприд, дифеманіл метілсульфат, що вводиться внутрішньовенно еритроміцин, що вводиться внутрішньовенно спирамицин, мізоластин, що вводиться внутрішньовенно вінкамін, галофантрин, лумефантрін, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

Якщо у пацієнтів не можна уникнути одночасного призначення цих препаратів з тіаприд, то за ними слід проводити ретельне клінічне, лабораторне (контроль електролітного складу крові) і електрокардіографічне спостереження.

- З дофаминергическими антипаркінсонічними препаратами (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лісурід, перголид, пірибедил, праміпексол, ропінірол, селегілін)
Взаємний антагонізм дофаминергических противопаркинсонических препаратів і нейролептиків. Дофамінергічні агоністи можуть викликати або посилити психотичні симптоматику (див. «Особливості застосування»).

- З етанолом
Етанол посилює седативну дію нейролептиків. Тому під час лікування тіаприд не можна вживати спиртні напої і лікарські препарати, що містять етанол.

Комбінації, що вимагають дотримання обережності
- З інгібіторами холінестерази: донепезилом, ривастигмін, галантамін, пиридостигмина бромидом, неостигміну бромидом.
Через здатність цих препаратів викликати брадикардію підвищується ризик розвитку шлуночкових порушень ритму.

Комбінації, які слід брати до уваги
- З гіпотензивними препаратами (всіма)
Аддитивное гіпотензивну дію, збільшення ризику ортостатичноїгіпотензії.

- З нітратами
Збільшення ризику зниження артеріального тиску, і зокрема, розвитку ортостатичноїгіпотензії.

- З препаратами, що пригнічують функцію центральної нервової системи: похідні морфіну (аналгетики, протикашльові препарати); барбітурати; бензодіазепіни та інші анксиолитики; снодійні препарати; антидепресанти з седативною дією (амітриптилін, доксепин, миансерин, міртазапін, тримипрамин); блокатори H1-гістамінових рецепторів з седативною дією; гіпотензивні засоби центральної дії (для кпонідіна і гуанфацину см. також «Нерекомендовані комбінації»); баклофен; талідомід і пизотифен.
Можливо кумулятивне пригнічення центральної нервової системи і зниження реакції.

Передозування

Симптоми: гострий або злоякісний нейролептичний синдром (екстрапірамідні розлади, гіпертермія), порушення свідомості аж до коми.
Лікування: відміна препарату і призначення холинолитических засобів, симптоматична терапія, плазмаферез.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності

5 років.

Діюча речовина

тіаприд

Дополнительная информация

Тиаприд ампулы 5% , 2 мл , 10 шт. производит Фармстандарт, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Тиапридал таблетки 100 мг, 20 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Тиаприд ампулы 5% , 2 мл , 10 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!

Характеристики
  • Россия
Комментарии
Пока нет комментариев
Написать комментарий
Заказ обратного звонка
Ваша заявка принята
Мы свяжемся с Вами в ближайшее время
Ваша заявка принята
Мы свяжемся с Вами в ближайшее время