Купить Теветен таблетки 600 мг, 14 шт.

Фармакодинамика

Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II.

Эпросартан избирательно действует на АТ1-рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией.

Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (в т.ч. в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и высвобождение альдостерона, поражение органов-мишеней - гипертрофию миокарда и сосудов.

Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованное диуретическое действие.

Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию воды и натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.

Постоянный антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч без развития ортостатической артериальной гипотензии в ответ на первую дозу. Стабилизация антигипертензивного действия при регулярном приеме наступает через 2-3 недели, без изменения ЧСС.

У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не влияет на концентрации ТГ, общего холестерина (Хс) или Хс-ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, эпросартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Оказывает нефропротекторное действие, снижая выведение альбуминов, при сохранении почечной ауторегуляции вне зависимости от степени почечной недостаточности.

Не оказывает влияния на пуриновый обмен, не оказывает значимого влияния на выведение мочевой кислоты с мочой.

Эпросартан не усиливает такие эффекты, связываемые с брадикинином и опосредуемые АПФ, как, например, кашель. Частота случаев сухого, упорного кашля у пациентов, получающих эпросартан - 1,5%. При замене ингибитора АПФ эпросартаном у пациентов, страдавших кашлем, частота сухого упорного кашля соответствует плацебо.

Прекращение лечения эпросартаном не вызывает синдрома отмены.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь в разовой дозе 300 мг биодоступность препарата составляет 13%. Cmax эпросартана в плазме крови достигается через 1-2 ч.

При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается клинически незначимое снижение абсорбции (менее 25%), Cmax в плазме крови и значения AUC.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 98% и имеет постоянный характер в диапазоне терапевтических концентраций.

Vd - 13 л. Практически не кумулирует.

Выведение

T1/2 составляет 5-9 ч. Общий клиренс - 130 мл/мин.

Выводится в основном в неизмененном виде - с калом 90%, с мочой - 7%. Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. 20% от концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% - неизмененный эпросартан.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Степень связывания с белками плазмы не зависит от пола, возраста, наличия нарушений функции печени и не изменяется при незначительно выраженной или умеренной почечной недостаточности, но может снижаться при тяжелой почечной недостаточности.

У лиц моложе 18 лет фармакокинетика не изучена.

При применении эпросартана у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 59 мл/мин) значения AUC и Сmax на 30% выше, а с тяжелой степенью (КК от 5 до 29 мл/мин) - на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми.

При печеночной недостаточности значение AUC (но не Сmax) возрастает, в среднем, на 40%, что не требует коррекции режима дозирования.

У лиц пожилого возраста значения Сmax и AUC возрастают в среднем в 2 раза, что не требует коррекции режима дозирования.

Масса тела, половые и расовые различия не оказывают влияния на фармакокинетику эпросартрана.

TEVETEN

Пігулки покриті оболонкою.

14 шт.

Фармакодинаміка

Антигіпертензивний препарат, антагоніст рецепторів ангіотензину II.

Епросартан вибірково діє на АТ 1 рецептори, розташовані в судинах, серці, нирках і корі надниркових залоз, утворює з ними міцний зв'язок з подальшою повільною дисоціацією.

Ангіотензин II зв'язується з АТ 1 рецепторами в багатьох тканинах (в т.ч. в гладкої мускулатури судин, надниркові залози, нирки, серце) і викликає вазоконстрикцію, затримку натрію і вивільнення альдостерону, ураження органів-мішеней - гіпертрофію міокарда та судин.

Епросартан попереджає розвиток або послаблює ефекти ангіотензину II. Надає вазодилатирующее, гіпотензивну і опосередковане діуретичну дію.

Зменшує артеріальну вазоконстрикцію, ОПСС, тиск в малому колі кровообігу, реабсорбцію води і натрію в проксимальному сегменті ниркових канальців, секрецію альдостерону. При тривалому застосуванні пригнічує пролиферативное вплив ангіотензину II на клітини гладких м'язів судин і міокарда.

Постійний антигіпертензивний ефект зберігається протягом 24 год без розвитку ортостатичної гіпотензії у відповідь на першу дозу. Стабілізація антигіпертензивної дії при регулярному прийомі настає через 2-3 тижні, без зміни частоти серцевих скорочень.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією епросартан не впливає на концентрації ТГ, загального холестерину (Хс) або ХС-ЛПНЩ в крові, що визначаються натщесерце. Крім того, епросартан не впливає на концентрацію глюкози в крові натще.

Надає нефропротекторное дію, знижуючи виведення альбуміну, при збереженні ниркової ауторегуляції незалежно від ступеня ниркової недостатності.

Не впливає на пуриновий обмін, не робить значного впливу на виведення сечової кислоти з сечею.

Епросартан не посилює такі ефекти, які пов'язують з брадикініном і опосередковувані АПФ, як, наприклад, кашель. Частота випадків сухого, наполегливого кашлю у пацієнтів, які отримують епросартан - 1,5%. При заміні інгібітору АПФ епросартаном у пацієнтів, що страждали кашлем, частота сухого наполегливої ​​кашлю відповідає плацебо.

Припинення лікування епросартаном не викликає синдрому відміни.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину в разовій дозі 300 мг біодоступність препарату становить 13%. C max епросартану в плазмі крові досягається через 1-2 год.

При прийомі епросартану одночасно з їжею спостерігається клінічно незначуще зниження абсорбції (менше 25%), C max в плазмі крові і значення AUC.

розподіл

Зв'язування з білками плазми становить 98% і має постійний характер в діапазоні терапевтичних концентрацій.

V d - 13 л. Практично не акумулюється.

виведення

T 1/2 становить 5-9 ч. Загальний кліренс - 130 мл / хв.

Виводиться в основному в незміненому вигляді - з калом 90%, з сечею - 7%. Незначна частина (менше 2%) виводиться нирками у вигляді глюкуронідів. 20% від концентрації в сечі становить ацилглюкуроніду епросартана, 80% - незмінений епросартан.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Ступінь зв'язування з білками плазми не залежить від статі, віку, наявності порушень функції печінки і не змінюється при незначно вираженій або помірній нирковій недостатності, але може знижуватися при тяжкій нирковій недостатності.

У осіб віком до 18 років фармакокінетика не вивчена.

При застосуванні епросартану у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК від 30 до 59 мл / хв) значення AUC і С max на 30% вище, а з важким ступенем (КК від 5 до 29 мл / хв) - на 50% вище в порівнянні зі здоровими людьми.

При печінковій недостатності значення AUC (але не З max) зростає, в середньому, на 40%, що не вимагає корекції режиму дозування.

У осіб похилого віку значення С max і AUC зростають в середньому в 2 рази, що не вимагає корекції режиму дозування.

Маса тіла, статеві та расові відмінності не впливають на фармакокінетику епросартрана.

Артеріальна гіпертензія.

З обережністю: при тяжкій серцевій недостатності (III і IV функціональний клас за класифікацією NYHA); при двосторонньому стенозі ниркових артерій; при стенозі ниркової артерії єдиної нирки; при ніженіе ОЦК в результаті блювоти, діареї, прийому діуретиків у високих дозах.

Безпека застосування Теветену ® у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 5 мл / хв, уремія II ступеня), а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, не встановлена.

Теветен протипоказаний при вагітності і в період лактації.

У разі діагностування вагітності препарат слід відмінити і попередити пацієнтку про можливі небажані наслідки.

При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Застосування при порушеннях функції нирок

Для пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого або середнього ступеня тяжкості (КК менше 60 мл / хв) добова доза не повинна перевищувати 600 мг.

Безпека застосування Теветену ® у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю (КК (кліренс креатиніну) менше 5 мл / хв, уремія II ступеня), а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, не встановлена.

Перед призначенням Теветену ® пацієнтам з нирковою недостатністю і періодично протягом курсу слід контролювати функцію нирок. Якщо в цей період спостерігається погіршення функції нирок, лікування слід переглянути.

особливі вказівки

При зменшенні ОЦК, зневодненні або зменшенні вмісту електролітів (наприклад, в період лікування високими дозами діуретиків, багаторазової блювоті, тривалій діареї, без солі і гіпосолевой дієті) прийом препарату може викликати різке зниження артеріального тиску (симптоматична гіпотензія). Перед призначенням Теветену ® такі порушення слід усунути.

Транзиторне зниження артеріального тиску не є причиною відміни препарату, тому що в цьому випадку АТ стабілізується при подальшому прийомі.

У пацієнтів, ниркова функція яких залежить від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) (наприклад, у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю, при двосторонньому стенозі ниркової артерії або стенозі артерії єдиної нирки), під час лікування інгібіторами АПФ може розвинутись олігурія і / або прогресуюча азотемія і в рідкісних випадках - важка ниркова недостатність. У зв'язку з недостатнім досвідом застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю або стенозом ниркової артерії можна виключити порушення ниркової функції на фоні застосування Теветену ® внаслідок придушення РААС.

Перед призначенням Теветену ® пацієнтам з нирковою недостатністю і періодично протягом курсу слід контролювати функцію нирок. Якщо в цей період спостерігається погіршення функції нирок, лікування слід переглянути.

Теветен можна застосовувати в поєднанні з тіазиднимидіуретиками (в т.ч. з гідрохлортіазидом) і блокаторами кальцієвих каналів (в т.ч. з ніфедипіном подовженої дії); з гіполіпідемічними засобами (в т.ч. з ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофібратом, гемфіброзилом і нікотиновою кислотою).

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги

На підставі фармакодинамических властивостей епросартан не повинен впливати на здатність керувати автомобілем і використання машин і механізмів.

В період лікування артеріальної гіпертензії необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, у зв'язку з тим, що можуть виникати запаморочення і слабкість.

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить:

Активні речовини: епросартана мезілат 753,8 мг, що відповідає змісту епросартана 600 мг.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, крохмаль кукурудзяний желатинізований, кросповідон, магнію стеарат, вода очищена.

Склад оболонки: Opadry білий (YS-S-9603), (гіпромелоза, макрогол, полісорбат 80, титану діоксид (Е171)).

Препарат приймають всередину незалежно від прийому їжі.

Рекомендована доза становить 600 мг 1 раз / добу вранці. Підбору початкової дози не потрібна для пацієнтів похилого віку і для хворих, які страждають печінковою недостатністю.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого або середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну менше 60 мл / хв) добова доза не повинна перевищувати 600 мг.

Тривалість застосування Теветену ® не обмежена.

Загальна частота побічних ефектів, зареєстрованих у пацієнтів, що приймають епросартан, порівнянна з такою при прийомі плацебо. Ці ефекти, як правило, були слабо вираженими і нетривалими, тому припинення курсу лікування треба було лише у 4,1% пацієнтів, які отримували епросартан в ході плацебо-контрольованих клінічних досліджень (6,5% - в групі плацебо).

З боку центральної нервової системи: рідко - головний біль, запаморочення, астенія.

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - зниження артеріального тиску (в тому числі постуральна гіпотензія).

Дерматологічні реакції: рідко - висип, свербіж шкіри.

Алергічні реакції: рідко - кропив'янка; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, набряк обличчя.

Інші: рідко - кашель.

Клінічно значущої взаємодії Теветену ® з іншими лікарськими препаратами не спостерігалося.

Дигоксин, варфарин, глібенкламід - при одночасному застосуванні Теветен не впливав на фармакокінетику дигоксину і фармакодинаміку варфарину, глібенкламіду.

Ранітидин, кетоконазол, флуконазол - не спостерігалося змін фармакокінетичних параметрів Теветену ® при його одночасному застосуванні з ранітидином, кетоконазолом, флуконазолом.

Діуретики, блокатори повільних кальцієвих каналів - при одночасному застосуванні Теветену ® з тіазиднимидіуретиками (в т.ч. з гідрохлортіазидом), з блокаторами повільних кальцієвих каналів (в т.ч. з ніфедипіном) спостерігається посилення гіпотензивного ефекту, при цьому не передбачається розвиток клінічно значущих небажаних реакцій.

Інгібітори АПФ - при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ з препаратами літію можливо підвищення концентрації літію в плазмі крові і збільшення ризику появи його токсичних ефектів. Не можна виключити дане взаємодія і при застосуванні епросартану (необхідний ретельний моніторинг концентрації літію у пацієнтів, які отримують таку комбінацію).

Є обмежені дані про передозування у людини. Препарат добре переноситься при прийомі всередину. Показана ефективність препарату в добових дозах до 1,2 г при прийомі протягом 8 тижнів, при цьому залежність частоти несприятливих ефектів від дози не визначена.

Симптоми: найбільш імовірно виражене зниження артеріального тиску.

Лікування: проведення симптоматичної терапії.

Зберігати при температурі не вище 25 ° C.

Зберігати в місцях недоступних для дітей.

2 роки.

епросартан

Теветен таблетки 600 мг, 14 шт. производит Эбботт, страна производства США. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Теветен таблетки 600 мг, 14 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!