Купить Тенокс таблетки 5 мг, 30 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Тенокс оказывает гипотензивное, антиангинальное действие.
Фармакодинамика
Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в бoльшей степени в гладкомышечные клетки сосудов чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде.
Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторное увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта — 2–4 часа, длительность эффекта — 24 часа.
Фармакокинетика
После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6–9 ч. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг, что указывает на то, что бoльшая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приема T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедленно (T1/2 — 65 ч.) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.
Тенокс таблетки 5 мг, 30 шт. инструкция на украинскомФорма випуску
Таблетки.
упаковка30 шт.
Фармакологічна діяТенокс має гіпотензивну, антиангінальну дію.
Фармакодинаміка
Похідне дигідропіридину - блокатор «повільних» кальцієвих каналів II покоління, чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин ніж в кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні.
Розширює головні коронарні артерії і артеріоли в незмінених і ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичну стенокардії); запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії і «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу в нітрогліцерині.
Надає тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Гіпотензивну дію обумовлено прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин (в положенні хворого "лежачи" і "стоячи"). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, надає антиатеросклеротическое і кардіопротекторну дію при ІХС. Не впливає на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторне збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретічеським дією. При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Чи не справляє негативного впливів на обмін речовин і ліпіди плазми. Час настання ефекту - 2-4 години, тривалість ефекту - 24 години.
Фармакокінетика
Після перорального прийому амлодипін повільно всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64%, C max в сироватці крові спостерігається через 6-9 год. Концентрація стабільної рівноваги досягається після 7 днів терапії. Їжа не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній об'єм розподілу становить 21 л / кг, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться в тканинах, а відносно менша - в крові. Більша частина препарату, що перебуває в крові (95%), зв'язується з білками плазми крові.
Амлодипін піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) в печінці з утворенням неактивних метаболітів, має ефект «першого проходження» через печінку. Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Після одноразового перорального прийому T 1/2 варіює від 31 до 48 год, при повторному призначенні T 1/2 становить приблизно 45 год. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться із сечею переважно у вигляді метаболітів, 10% - в незміненому вигляді, а 20 -25% - з калом, а також з грудним молоком. Загальний кліренс препарату становить 0,116 мл / с / кг (7 мл / хв / кг, 0,42 л / год / кг).
У літніх пацієнтів (старше 65 років) виведення амлодипіну уповільнено (T 1/2 - 65 год.) В порівнянні з молодими пацієнтами, однак ця різниця не має клінічного значення. Подовження T 1/2 у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні акумуляція препарату в організмі буде вище (T 1/2 - до 60 год). Ниркова недостатність не чинить істотного впливу на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.
показанняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами); стабільна і вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).
ПротипоказанняПідвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину; тяжка артеріальна гіпотензія; колапс; кардіогенний шок; вагітність; період лактації; вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю:
порушення функції печінки; синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія); декомпенсована хронічна серцева недостатність; легка або помірна артеріальна гіпотензія; аортальнийстеноз; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 міс після); цукровий діабет; порушення ліпідного профілю; похилий вік. особливі вказівкиВ період лікування Тенокс необхідний контроль за масою тіла і споживанням натрію, призначення відповідної дієти. Необхідна підтримка гігієни зубів і часте відвідування стоматолога (запобігання болючості, кровоточивості і розростання ясен). У літніх пацієнтів може подовжуватися період напіввиведення і кліренс препарату. Режим дозування для літніх такий же, як і для пацієнтів інших вікових груп. При збільшенні дози необхідно ретельне спостереження за літніми пацієнтами.
Незважаючи на відсутність у БКК синдрому відміни, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз.
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами. Не було повідомлень про вплив Тенокс на керування автомобілем або роботу зі складними механізмами. Проте, у деяких пацієнтів, переважно на початку лікування, можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих застережних заходів при управлінні автомобілем і роботі з механізмами.
склад 1 таблетка містить:
діюча речовина: амлодипін (в формі малеата) 5 і 10 мг;
допоміжні речовини: МКЦ; крохмаль прежелатинізований; натрію крохмальгліколят; кремнію оксид колоїдний безводний; магнію стеарат.
Тенокс приймають всередину.
При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 5 мг 1 раз / добу; підтримуюча - 2,5-5 мг / добу; максимальна - 10 мг / добу.
При стенокардії напруги і ангіоспастичних стенокардії препарат призначають в дозі 5-10 мг / сут в один прийом.
Пацієнтам зі зниженою масою тіла або невисокого зросту, особам похилого віку, при порушенні функції печінки як гіпотензивний засіб Тенокс призначають в початковій дозі 2,5 мг, як антіангіального кошти - в дозі 5 мг.
При застосуванні Тенокс в складі комбінованої терапії з тіазиднимидіуретиками,? -Адреноблокаторами та інгібіторами АПФ корекції дози препарату не потрібна.
При призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібно зміни режиму дозування.
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, задишка, виражене зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, набряки (набряклість щиколоток і стоп), припливи крові до обличчя, рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль в грудній клітці , ортостатичнагіпотензія, дуже рідко - розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, стомлюваність, сонливість, зміна настрою, судоми; рідко - втрата свідомості, гіпестезія, нервозність, парестезії, тремор, вертиго, астенія, нездужання, безсоння, депресія, надзвичайні сновидіння, дуже рідко - атаксія, апатія, ажитація, амнезія.
З боку травної системи: нудота, блювота, болі в епігастрії, рідко - підвищення рівня печінкових трансаміназ і жовтяниця (обумовлені холестазом), панкреатит, сухість у роті, метеоризм, гіперплазія ясен, запор або діарея, дуже рідко - гастрит, підвищення апетиту.
З боку сечостатевої системи; рідко - поллакиурия, хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (в т.ч. зниження потенції), дуже рідко - дизурія, поліурія.
З боку шкірних покривів: дуже рідко - ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк.
З боку опорно-рухового апарату: рідко - артралгія, артроз, міалгія при тривалому застосуванні, дуже рідко - міастенія.
Інші: рідко - гінекомастія, поліурікемія, збільшення / зменшення маси тіла, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія, порушення зору, кон'юнктивіт, диплопія, біль в очах, дзвін у вухах, біль в спині, задишка, носова кровотеча, підвищене потовиділення, спрага; дуже рідко - холодний липкий піт, кашель, риніт, паросмія, порушення смакових відчуттів, порушення акомодації, ксерофтальмія.
Можливо при лікуванні артеріальної гіпертензії одночасне застосування амлодипіну з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів зі стабільною стенокардією препарат можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад з нітратами пролонгованої дії, бета-адреноблокаторами або нітратами для прийому під язик.
Амлодипін можна одночасно застосовувати з НПЗЗ (особливо індометацином), антибактеріальними засобами і гіпоглікемічними засобами для прийому всередину.
Тіазидні та «петльові» діуретики, альфа-, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ і нітрати підсилюють антиангінальний і гіпотензивний ефекти.
Аміодарон, хінідин, альфа 1-адреноблокатори, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики) і інші БКК можуть посилювати гіпотензивну дію.
Чи не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину.
Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.
При спільному застосуванні з препаратами літію можливе посилення прояву їх нейротоксичності (нудота, блювота, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).
Препарати кальцію можуть зменшити ефект БКК.
Прокаїнамід, хінідин та інші ЛЗ, що викликають подовження інтервалу QT, підсилюють негативний інотропний ефект і можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT.
Фармакокінетика амлодипіну не змінюється при одночасному призначенні з циметидином.
Грейпфрутовий сік може знижувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, однак це зниження настільки мало, що значимо не змінює дію амлодипіну.
ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця і легенів, піднесене положення кінцівок, контроль за ОЦК і діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз не ефективний.
Умови зберіганняВ захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Термін придатності4 роки.
Діюча речовинаамлодипін
Похожее видеоДополнительная информацияТенокс таблетки 5 мг, 30 шт. производит КРКА д.д. Ново место АО, страна производства Словения. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Калчек таблетки 5 мг, 30 шт., Амлодипин таблетки 10 мг 30 шт., Амлодипин таблетки 5 мг 20 шт.
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Тенокс таблетки 5 мг, 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!