Купить Тенофовир таблетки 300 мг, 30 шт.

Фармакодинамика
Тенофовира дизопроксил фумарат in vivo превращается в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата. Тенофовир в последующем превращается в активный метаболит - тенофовира дифосфат. Тенофовир - нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы, обладает специфичной активностью по отношению к вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ-1 и ВИЧ-2).

Фармакокинетика
При пероральном применении натощак биодоступность тенофовира составляет приблизительно 25 % и до 40 % (во время еды); улучшается при приеме во время еды, особенно с высоким содержанием жира. Клинически значимого влияния на эффективность тенофовира прием пищи не оказывает. После однократного перорального приёма натощак дозы 300 мг, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1±0,4 ч. Фармакокинетика тенофовира имеет дозозависимый характер. Период полувыведения (Т1/2) из клетки - > 60 ч; После однократного перорального приёма тенофовира, Т1/2 тенофовира - приблизительно 17 ч. После многократного перорального приёма в дозе 300 мг 1 раз в день (в условиях приёма не натощак), 32+10 % принятой дозы определяется в моче в течение более 24 ч. Тенофовир выводится почками, путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

30 таблеток

Фармакодинаміка
Тенофовіру дизопроксилу фумарат in vivo перетворюється в тенофовір, аналог нуклеозідмонофосфата (нуклеотиду) аденозину монофосфату. Тенофовір в подальшому перетворюється в активний метаболіт - тенофовіру дифосфат. Тенофовір - нуклеотідний інгібітор зворотної транскриптази, володіє специфічною активністю по відношенню до вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ-1 і ВІЛ-2).

Фармакокінетика
При пероральному застосуванні натщесерце біодоступність тенофовіру становить приблизно 25% і до 40% (під час їжі); поліпшується при прийомі під час їжі, особливо з високим вмістом жиру. Клінічно значущого впливу на ефективність тенофовіру прийом їжі не робить. Після одноразового перорального прийому натщесерце дози 300 мг, максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 1 ± 0,4 год. Фармакокінетика тенофовіру має дозозалежний характер. Період напіввиведення (Т1 / 2) з клітки -> 60 год; Після одноразового перорального прийому тенофовіру, Т1 / 2 тенофовіру - приблизно 17 год. Після багаторазового перорального прийому в дозі 300 мг 1 раз на день (в умовах прийому НЕ натще), 32 + 10% прийнятої дози визначається в сечі протягом більше 24 год. тенофовір виводиться нирками, шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції.

Лікування ВІЛ-1 інфекції у складі комбінованої антиретровірусної терапії у дорослих.

Тенофовір протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до будь-якого компонента препарату.

З обережністю
Ниркова недостатність з кліренсом креатиніну менше 50 мл / хв, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Якщо кліренс креатиніну становив менше 30 мл / хв застосування препарату слід уникати; в тому випадку, якщо ін. лікування недоступне, слід ретельно контролювати функцію нирок і скорегувати інтервал між введенням препарату.

При вирішенні питання про застосування препарату при вагітності необхідно співвіднести очікуваний терапевтичний ефект для матері з можливим ризиком застосування препарату для плода. У зв'язку з виявленими змінами кісткової тканини на тлі прийому препарату, і обмеженим досвідом застосування рекомендується з обережністю застосовувати препарат під час вагітності. Жінки дітородного віку під час лікування повинні використовувати надійні методи контрацепції. Шалені матері: ВІЛ-інфіковані жінки повинні бути проінструктовані про виключення грудного вигодовування.

Повідомлялося про випадки розвитку лактат-ацидозу і вираженої гепатомегалії зі стеатоз, включаючи летальні випадки, при використанні нуклеозидних аналогів;
Вперше виникла або прогресуюча ниркова недостатність може призвести до гострої ниркової недостатності і синдрому Фанконі. Необхідно визначення кліренсу креатиніну перед початком лікування тенофовіром. Необхідний контроль кліренсу креатиніну і фосфору в сироватці крові у пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку або прогресування ниркової недостатності. Необхідно уникати застосування тенофовіру одночасно або після недавнього лікування нефротоксичними препаратами.
Необхідно виключати застосування тенофовіру одночасно з комбінованими противірусними препаратами, до складу яких включено тенофовір (наприклад, Трувада, Атріпла) і Адефовір депівоксіл. Тенофовір повинен використовуватися тільки як частина відповідної антиретровірусної комбінованої терапії у ВІЛ-1 інфікованих пацієнтів.
Зниження щільності кісткової тканини спостерігалися у ВІЛ-інфікованих пацієнтів. Необхідно проводити контроль щільності кісткової тканини у пацієнтів з патологічним переломом в анамнезі, так само як і у пацієнтів, з підвищеним ризиком остеопенії. Перерозподіл / накопичення жирових відкладень спостерігалося у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які отримують комбіновану антиретровірусну терапію. Синдром відновлення імунітету спостерігався у ВІЛ-інфікованих пацієнтів. Може знадобитися подальша оцінка і лікування.

нефротоксичность
При застосуванні Тенофовіру може розвинутися синдром Фанконі, що супроводжується гіпофосфатемією, гіпоурікеміей, протеїнурією, нормоглікемічних глюкозурией; в деяких випадках може розвинутися гостра ниркова недостатність. На ранніх стадіях перебіг може бути безсимптомним, або супроводжуватися миалгиями; в більшості випадків симптоми зникають при припиненні прийому препарату. До факторів ризику відносяться низьку масу тіла, і наявність захворювання нирок на момент початку терапії. Частота розвитку нефротоксичних побічних ефектів вкрай низька у пацієнтів з початково нормальною функцією нирок.

Резістенстность
Чутливість знижена у пацієнтів з трьома і більше мутаціями резистентності до аналогів тимідину, що включають 41L і 210W. Чутливість зберігається при інших поєднаннях тімідінових мутацій і підвищується при наявності мутації M184V.

Активні речовини:
Тенофовіру дизопроксилу фумарат 300,0 мг
Допоміжні речовини:
- кроскармелоза натрію 40,0 мг
- лактози моногідрат 153,33 мг
- Целюлоза мікрокристалічна 133,34 мг
- Крохмаль прежелатинізований 33,33 мг
- Магнію стеарат 6,67 мг
- Опадрай II світло-блакитний (Двоокис титану - барвник; FD & C синій № 2, алюмінієвий лак сертифікований відповідно до закону FD & C (FD & C Blue # 2 Aluminum Lake) - барвник; Гіпромелоза; лактози моногідрат (Lactose Monohydrate) - наповнювач; Тріацетин (Triacetin )) 32,0 мг

Всередину, незалежно від прийому їжі. Рекомендована доза для лікування ВІЛ-1 інфекції: 300 мг 1 раз на день. Рекомендований режим дозування Тенофовіру при нирковій недостатності: Кліренс креатиніну 30-49 мл / хв: 300 мг кожні 48 год. Кліренс креатиніну 10-29 мл / хв: 300 мг кожні 72-96 ч. Гемодіаліз: 300 мг кожні 7 днів після завершення сеансу діалізу. Рекомендації по режиму дозування у пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл / хв (без гемодіалізу) відсутні.

Нижче наведені небажані реакції з передбачуваної (можливої) зв'язком з препаратом, які перераховані по системно-органним класів в порядку убування їх вираженості, з наступною частотою: дуже часто (> 1/10) і часто (> 1/100, <1/10 ), рідко (> 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі випадки.
Порушення метаболізму і харчування: дуже часто - гіпофосфатемія.
З боку нервової системи: дуже часто - запаморочення.
З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - діарея, блювота, нудота; часто - метеоризм.
Комбінована ретровірусна терапія асоціювалася з такими метаболічними порушеннями, як гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія, інсулінорезистентність, гіперглікемія та гіперлактатемія; перерозподілом підшкірної клітковини (ліподистрофія).
Зареєстровані випадки остеонекрозу, особливо у пацієнтів з факторами ризику або при тривалій комбінованої противірусної терапії. Частота невідома.

постмаркетинговий досвід
Порушення метаболізму і харчування: рідко - лактат-ацидоз, частота невідома - гіпокаліємія
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: дуже рідко - диспное.
З боку шлунково-кишкового тракту: рідко - панкреатит.
З боку гепатобіліарної системи: рідко - підвищення активності трансаміназ; дуже рідко - гепатит, частота невідома - стеатоз печінки.
З боку шкіри і підшкірних тканин: рідко - висип.
З боку опорно-рухового апарату: частота невідома - рабдоміоліз, остеомаляція, м'язова слабкість, міопатія.
З боку сечовидільної системи: рідко - гостра ниркова недостатність, проксимальная ренальная тубулопатія (включаючи синдром Фанконі), гіперкреатинінемія; дуже рідко - гострий тубулярний некроз; частота невідома - нефрит (включаючи гострий інтерстиціальний), нефрогенний нецукровий діабет.
Загальні порушення і зміни в місці введення Дуже рідко - астенія.

Діданозін: збільшення концентрації диданозину при спільному застосуванні; необхідно їх застосовувати з обережністю і здійснювати контроль проявів токсичності диданозину (наприклад, панкреатит, нейропатія). Комбінація тенофовіру з диданозином не рекомендується; якщо це виправдано, необхідно розглянути можливість зниження дози або припинення терапії диданозином. Тенофовір комбінують зі зниженими дозами диданозину (наприклад, пацієнтам з масою тіла> 60 кг призначають діданозин 250 мг 1 раз на добу; <60 кг - 200 мг 1 раз на добу). З іншого боку, така низькодозового комбінація, можливо, характеризується низькою противірусну активність і недостатнім приростом кількості С04-лімфоцитів, на що вказує висока частота неефективності терапії при застосуванні цієї комбінації з додаванням ефавірензу або невірапіну.

Атазанавір: зниження концентрації атазанавіру при спільному застосуванні і збільшення концентрацій тенофовіру. Необхідно застосовувати тенофовір з атазанавиром тільки з додатковим посиленням дії останнього ритонавіром.

Лопінавір / ритонавір: збільшення концентрацій тенофовіру при спільному застосуванні.

Дарунавір: збільшує концентрацію тенофовіру на 20-25%. Препарати слід застосовувати в стандартних дозах, при цьому необхідно ретельно контролювати нефротоксичність тенофовіру. Тенофовір в основному виводиться з організму через нирки, спільне застосування тенофовіру з препаратами, які зменшують ниркову функцію або скорочують / припиняють активну тубулярну секрецію, може збільшити сироваткову концентрацію тенофовіру та / або збільшити концентрації інших препаратів, що виводяться через нирки.
Ганцикловір, валганцикловіру і цидофовир конкурують з тенофовіром за активну канальцеву секрецію нирками, в результаті чого підвищується рівень тенофовіру або супутнього лікарського препарату; потрібно настороженість щодо можливих побічних ефектів. Нефротоксичні препарати можуть також підвищувати концентрацію тенофовіру в сироватці крові.

У разі передозування, пацієнт повинен бути обстежений для виявлення можливих ознак інтоксикації. У разі необхідності застосовується стандартна підтримуюча терапія.
Тенофовір ефективно видаляється гемодіалізом з коефіцієнтом екстракції приблизно 54%. Після прийому 300 мг тенофовіру, 4-годинна процедура гемодіалізу призводить до видалення приблизно 10% прийнятої дози тенофовіру.

При температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

2 роки.

тенофовір

Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Тенофовир таблетки 300 мг, 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!