Корзина пуста
Тесты, Маски, Перчатки и Антисептики
Каталог товаров
Акционные товары

Телзир таб 700мг №60

Наличие на складе: Наличие уточняйте
Артикул

Производитель: Глаксо Смиткляйн

5 974 грн
+
Описание

Фармакологическое действие

Телзир - противовирусный препарат, ингибитор протеазы. Фосампренавир является неактивным предшественником ампренавира. В организме гидролизируется с образованием неорганического фосфата и фармакологически активного ампренавира. Ампренавир относится к непептидным конкурентным ингибиторам протеазы ВИЧ, предотвращающим расщепление полипептидных прекурсоров, необходимых для репликации вируса. Фосампренавир практически не обладает или не обладает противовирусной активностью, как показано in vitro . Активный метаболит ампренавир является высокоэффективным избирательным ингибитором репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2. In vitro отмечается синергизм действия ампренавира при его сочетании с аналогами нуклеозидов (включая диданозин, зидовудин, абакавир) и ингибитора протеазы саквинавира. В комбинации с индинавиром, ритонавиром и нелфинавиром ампренавир оказывает аддитивное действие.

Телзир таблетки 700 мг, 60 шт. инструкция на украинском
латинська назва

Telzir

Форма випуску

Пігулки покриті оболонкою.

упаковка

Таблетки: 60 шт. - флакони з поліетилену високої щільності (1) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Телзір - противірусний препарат, інгібітор протеази. Фосампренавір є неактивним попередником ампренавіру. В організмі гідролізується з утворенням неорганічного фосфату і фармакологічно активного ампренавіру. Ампренавір відноситься до непептидним конкурентним інгібіторів протеази ВІЛ, що запобігає розщеплення поліпептидних прекурсорів, необхідних для реплікації вірусу. Фосампренавір практично не володіє або не володіє противірусною активністю, як показано in vitro. Активний метаболіт ампренавір є високоефективним вибірковим інгібітором реплікації ВІЛ-1 і ВІЛ-2. In vitro відзначається синергізм дії ампренавіру при його поєднанні з аналогами нуклеозидів (включаючи діданозин, зидовудин, абакавір) і інгібітору протеази саквінавіру. У комбінації з індинавіром, ритонавіром і нелфінавіром ампренавір надає адитивна дія.

показання

Інфекція, спричинена ВІЛ, в складі комбінованої терапії з іншими антиретровірусними засобами.

Протипоказання
відома підвищена чутливість до фосампренавіру, Ампренавір або будь-якого іншого компоненту препарату; одночасне застосування з препаратами, що мають вузький терапевтичний діапазон, субстратами цитохрому СYРЗА4; одночасне застосування Телзіра в комбінації з ритонавіром і препаратів, які в великій мірі залежать від метаболізму за допомогою СYР2D6, таких як флекаїнід і пропафенон; одночасне застосування Телзіра зрифампіцином. тяжка печінкова недостатність (для таблеток, з причини неможливості корекції дози).

З обережністю: ефективність і безпеку у пацієнтів старше 65 років не вивчалася.

Застосування Телзіра при вагітності можливо, тільки якщо очікувана користь застосування перевищує можливий ризик для матері і плоду.

Молекула фосампренавіру містить сульфонамидную групу. Можливість перехресної резистентності між лікарськими препаратами класу сульфонамідів і Телзіром не вивчена. Телзір необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з відомою гіперчутливістю до сульфонамідних препаратів.

До теперішнього часу є вельми обмежені дані щодо фармакокінетики та безпеки комбінації Телзіра з ритонавіром у пацієнтів з вираженою дисфункцією печінки або нирок. Оскільки ампренавір і ритонавір метаболізуються в основному в печінці, необхідно дотримуватися обережності при призначенні комбінації Телзіра з ритонавіром пацієнтам з незначною або помірною печінковою недостатністю і не призначати в разі тяжкої печінкової недостатності.

Одночасне застосування комбінації Телзіра з ритонавіром і флутиказону пропіонату або інших ГКС, які метаболізуються ізоферментом СYР3А4, не рекомендується, якщо тільки очікувана користь призначення, перевищує можливий ризик розвитку системних ефектів кортикостероїдів, включаючи синдром Кушинга та пригнічення надниркових залоз.

Спільне застосування Телзіра і галофантрина не рекомендоване через підвищення концентрації галофантрина і сполученого ризику виникнення серйозних небажаних явищ, таких як як аритмія.

Інгібітори гідроксіметілглутаріл-КоА-редуктази ловастатин і симвастатин не рекомендується застосовувати спільно з фосампренавір і ритонавіром через імовірність розвитку міопатії, включаючи рабдоміоліз. Також з обережністю слід застосовувати фосампренавір одночасно з аторвастатином, який в меншій мірі метаболізується ізоферментом CYP3A4.

Збільшення концентрації в плазмі крові бепридилу на тлі спільного прийому з комбінацією фосампренавір / ритонавір може підвищити ризик жізнеугрожающих аритмії.

Спільне призначення фосампренавіру і інгібіторів 5-фосфодіестерази (наприклад, силденафіл) не рекомендоване. Як наслідок цього взаємодії можуть виникнути артеріальна гіпотензія, синкопальні стани, порушення зору і пріапізм.

Телзір повинен бути скасований у разі розвитку таких симптомів: шкірний висип тяжкого ступеня; висипання на слизових; шкірний висип середньої тяжкості, що супроводжується іншими системними проявами гіперчутливості.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування Телзіра при вагітності можливо, тільки якщо очікувана користь застосування перевищує можливий ризик для матері і плоду.

особливі вказівки

Пацієнт повинен строго дотримуватися всіх рекомендацій, що стосуються режиму дозування препарату.

Пацієнта слід проінформувати, що комбінована терапія Телзіром і ритонавіром, а також будь-яка інша антиретровірусна терапія, що не виліковують ВІЛ. На тлі терапії можуть розвинутися опортуністичні інфекції або інші ускладнення ВІЛ-інфекції.

Чи не доведено, що відомі до теперішнього часу антиретровірусні препарати, включаючи комбіновану терапію Телзіром і ритонавіром, здатні попереджати ризик передачі ВІЛ іншим особам через статевий контакт або через кров. Тому слід дотримуватись відповідних застережних заходів.

У пацієнтів, які перенесли гепатит В або С, або у пацієнтів з початково підвищеною активністю трансаміназ, ризик підвищення активності трансаміназ збільшується. У таких пацієнтів до початку терапії, а потім через регулярні інтервали часу необхідно проводити відповідні лабораторні дослідження.

Оскільки нирковий кліренс ампренавіру не відіграє суттєвої ролі у виведенні препарату, то малоймовірно, що у пацієнтів з нирковою недостатністю буде спостерігатися підвищення його концентрації в плазмі. Малоймовірно, що гемодіаліз або перитонеальний діаліз здатні значною мірою вивести ампренавір на увазі високий ступінь зв'язування з білками плазми крові.

реакції гіперчутливості

Прийом препарату при розвитку шкірного висипу слабкою або помірною ступенів тяжкості і при відсутності важких системних проявів гіперчутливості може бути продовжений з одночасним застосуванням антигістамінних препаратів. Важкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона (важка клінічна різновид бульозної багатоформна еритема), нечасто призводять до виникнення жизнеугрожающих станів, були відзначені менш ніж у 1% пацієнтів в клінічних дослідженнях. Телзір повинен бути скасований у разі розвитку таких симптомів: шкірний висип тяжкого ступеня; висипання на слизових оболонках; шкірний висип середньої тяжкості, що супроводжується іншими системними проявами гіперчутливості.

Пацієнти з гемофілією

Були зареєстровані почастішали випадки кровотеч, включаючи спонтанні внутрішкірні гематоми і гемартрози, у пацієнтів з гемофілією А і В, які отримують лікування інгібіторами протеази. Деякі з цих пацієнтів отримували лікування фактором згортання крові VIII. У більш ніж половині випадків лікування інгібіторами протеази було продовжено або відновлено (в тому випадку, якщо лікування було перервано). Таким чином, пацієнтів з гемофілією необхідно інформувати про можливе збільшення частоти кровотеч.

гіперглікемія

Випадки дебюту цукрового діабету, гіперглікемії або загострення наявного цукрового діабету були відзначені у пацієнтів, які отримують антиретровірусну терапію, включаючи інгібітори протеази ВІЛ. Корекція режимів дозування інсуліну або пероральних гіпоглікемічних препаратів використовувалися для купірування цих явищ. У деяких випадках був зареєстрований діабетичний кетоацидоз. Причинно-наслідковий зв'язок між терапією інгібіторами протеази і цими явищами не був встановлений.

Перерозподіл підшкірно-жирової клітковини:

Комбінована антиретровірусна терапія, що включає інгібітори протеази ВІЛ, приводила в деяких випадках до перерозподілу / накопиченню підшкірно-жирової клітковини. Причинно-наслідковий зв'язок між цими явищами не був встановлений.

Підвищення вмісту ліпідів

Лікування фосампренавір призводило до підвищення концентрації тригліцеридів і холестерину. Слід визначати вихідну концентрацію тригліцеридів і холестерину до початку терапії, а потім регулярно контролювати їх концентрації в період лікування фосампренавір. Лікування дисліпідемії має проводитися на підставі клінічних проявів.

гемолітична анемія

У пацієнтів, які отримували ампренавір, відзначалися випадки гострої гемолітичної анемії.

Синдром відновлення імунітету

У ВІЛ-інфікованих пацієнтів з тяжким імунодефіцитом на початку після початку антиретровірусної терапії можуть розвиватися запальні реакції, а також можливе загострення опортуністичних інфекцій, що протікають як безсимптомно, так і з серйозними клінічними проявами або погіршенням стану пацієнта цитомегаловірусний ретиніт, генералізовані і / або місцеві мікобактеріальні інфекції і пневмоцистна пневмонія (P. carinii)). Зазвичай такі реакції спостерігаються протягом перших кількох тижнів або місяців після початку терапії. При будь-яких ознаках запалення слід терміново починати відповідну терапію.

Суспензія для прийому всередину містить пропіл- і метілпарагидроксибензоат. Ці речовини можуть викликати алергічні реакції у деяких пацієнтів. Алергічні реакції можуть бути відстроченими.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Досліджень не проводилося, проте, слід враховувати профіль безпеки препарату і небажані реакції, які можуть розвиватися на тлі застосування Телзіра.

склад
1 таб. фосампренавір кальцію 853.2 мг, ? Що відповідає змісту фосампренавіру 700 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 182.9 мг, кроскармелоза натрію 57 мг, повідон К30 34.2 мг, магнію стеарат 11.4 мг, кремнію діоксид колоїдний 1.4 мг.

Спосіб застосування та дози

Телзір призначає тільки лікар, який має досвід лікування ВІЛ-інфекції. Таблетки приймають внутрішньо під час прийому їжі або натщесерце. Дорослі у віці 18 років і старше.

Для збільшення концентрації ампренавіру в плазмі крові можна застосовувати ритонавір низьких дозах.

Пацієнтам, які раніше не отримували антиретровірусну терапію, рекомендується призначати Телзір в дозі 1400 мг 2 рази / добу; або Телзір в дозі 1400 мг 1 раз / сут в комбінації з ритонавіром у дозі 100 мг або 200 мг 1 раз / добу; або Телзір в дозі 700 мг 2 рази / добу в комбінації з ритонавіром у дозі 100 мг 2 рази / добу.

Пацієнтам, які раніше отримували антиретровірусну терапію інгібіторами протеази, рекомендується призначати Телзір в дозі 700 мг 2 рази / добу в комбінації з ритонавіром у дозі 100 мг 2 рази / добу. У даній категорії пацієнтів не рекомендується режим дозування із застосуванням Телзіра 1 раз / сут.

Обидва режими дозування застосовні в складі комбінованої терапії з іншими антиретровірусними препаратами.

Побічні дії

Найбільш часто зустрічалися небажаними реакціями (більш ніж у 5% дорослих пацієнтів), виявлені в ході контрольованих клінічних досліджень (n = 166) були порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота і діарея) і висип.

Більшість спостерігалися явищ, пов'язаних з фосампренавір, були слабкими або помірними за ступенем вираженості, спостерігалися на початку терапії і не вимагали відміни препарату. Для більшості зареєстрованих небажаних явищ одноз почнемо зв'язок з прийомом препарату, поєднаної терапією або з розвитком самого захворювання не встановлена.

Частота народження визначалася таким чином: дуже часто (? 1/10), часто (? 1/100 і <1/10), нечасто (? 1/1000 та <1/100) і рідко (? 1/10000 і <1 / 1000). Більшість небажаних реакцій, перерахованих нижче, зареєстроване в ході двох тривалих клінічних досліджень у дорослих. До переліку включено найбільш часто зустрічалися побічні реакції, пов'язані з прийомом досліджуваного препарату, як мінімум середнього ступеня вираженості (ступінь 2 або вище) і що з'явилися, по крайней мере, у 2% пацієнтів.

З боку обміну речовин і харчування: дуже часто - гіперхолестеринемія; часто - гіпертригліцеридемія.

З боку нервової системи: часто - головний біль, парестезія слизової оболонки порожнини рота.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - інфаркт міокарда.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - діарея, нудота, блювота, болі в животі.

З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: часто - висип; рідко - синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк.

Під час лікування можуть з'являтися еритематозні і макуло-папульозні шкірні висипання зі свербежем або без нього. Висип зазвичай проходить мимоволі без необхідності відміни терапії. Прийом Телзіра слід припинити у разі розвитку генералізованої висипки, а також при помірних висипаннях, асоційованих з системними симптомами або ураженням слизових оболонок.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: нечасто - нефролітіаз.

Загальні і місцеві реакції: часто - стомлюваність.

Подібний профіль безпеки препарату відзначався в контрольованому дослідженні (n = 534) комбінації фосампренавіру і низьких доз ритонавіру.

У дітей і підлітків за результатами двох досліджень комбінації фосампренавіру і ритонавіру з Нуклеозидні інгібітором зворотної транскриптази виявлено подібний з дорослими пацієнтами профіль безпеки.

У деяких пацієнтів, які отримували терапію інгібіторами протеази, було відзначено перерозподіл жиру в організмі (ліподистрофія), при цьому виявлялося зменшення жиру в підшкірно-жирової клітковини на периферії і в області обличчя, і збільшення відкладень вісцерального жиру, гіпертрофія грудних залоз, а також скупчення жиру в Дорс-цервікальної області ( "горб буйвола").

Також спостерігалися такі порушення обміну речовин, як гіпертригліцеридемія, гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія, резистентність до інсуліну і гіперглікемія.

У пацієнтів, які отримували інгібітори протеази ВІЛ, відзначалися розвиток цукрового діабету, гіперглікемія або загострення існуючого цукрового діабету.

Підвищення активності КФК, міалгія, міозит і, рідко, рабдоміоліз відзначалися у пацієнтів приймали інгібітори протеази ВІЛ, зокрема, в комбінації з нуклеозидним аналогами.

Відзначено випадки посилення спонтанних кровотеч у пацієнтів з гемофілією, які отримували інгібітори протеази ВІЛ.

Клінічно значущі зміни лабораторних показників, можливо пов'язані з терапією фасампренавіром, можуть включати підвищення активності АЛТ і АСТ, ліпази, концентрації тригліцеридів і холестерину.

лікарська взаємодія

З огляду на, що фосампренавір піддається в кишечнику пристінкового метаболізму, швидко перетворюючись в ампренавір, і те, що концентрації ампренавіру в плазмі крові подібні після прийому ампренавіру і фосампренавіру, основні фармакокінетичні взаємодії ампренавіру можуть бути екстрапольовані на фосампренавір. Фармакокінетичні дослідження властивостей фосампренавіру проведені тільки у дорослих.

Метаболічні взаємодії (ізофермент CYP3А4)

Препарати, які метаболізуються тим же шляхом або змінюють активність CYP3А4, можуть змінювати фармакокінетику ампренавіру. Аналогічним чином фосампренавір може впливати на фармакокінетику інших препаратів, метаболізм яких протікає по тому ж шляху.

заборонені комбінації

Фосампренавір не слід призначати одночасно з субстратами ізоферменту CYP3А4, що мають вузький терапевтичний діапазон концентрацій. Одночасне застосування таких препаратів і фосампренавіру може привести до конкурентного інгібування метаболізму цих препаратів і створювати умови для прояву загрожують життю станів, таких як серцева аритмія (наприклад, з препаратами терфенадин, астемізол, цизаприд і пімозид), до тривалого седативного ефекту або пригнічення дихальної функції ( наприклад, стріазоламом, мідазоламом, диазепамом, флуразепама); до спазму периферичних судин або ішемії (наприклад, з ерготаміном, дигідроерготаміном, ергоновін і метілергоновіном).

Рифампіцин знижує величину AUC ампренавіру в плазмі приблизно на 82%. Аналогічно до інших інгібіторів протеази, можна припускати, що паралельне призначення фосампренавіру зрифампіцином також призведе до значного зниження концентрації ампренавіру в плазмі. Тому фосампренавір не слід призначати одночасно з рифампіцином.

Взаємодія з антиретровірусними засобами

Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази:

Ефавіренц у дорослих знижує значення C max, C min і AUC ампренавіру приблизно до 40%. Немає рекомендацій з сумісному застосуванні фосампренавіру і ефавірензу.

Одночасне призначення ефавірензу (600 мг 1 раз / добу) з фосампренавір і ритонавіром (фосампренавір 1400 мг 1 раз / сут і ритонавір 200 мг 1 раз / добу) знижує значення AUC ампренавіру на 13% і C min - на 36%. Підвищення дози ритонавіру до 300 мг 1 раз / сут підтримує концентрацію ампренавіру в плазмі. При призначенні ефавірензу (600 мг 1 раз / добу) спільно з фосампренавір і ритонавіром 2 рази / добу (фосампренавір 700 мг 2 рази / добу і ритонавір 100 мг 2 рази / добу) концентрація ампренавіру в плазмі істотно не змінювалася.

Невірапін: при одночасному призначенні фосампренавіру 1400 мг 2 рази / добу і невірапіну 200 мг 2 рази / добу AUC, C max і C min ампренавіру знижувалися на 33%, 25% і 35% відповідно. При цьому AUC, C max і C min невірапіну збільшувалися на 29%, 25% і 34% відповідно. Не представляется возможным сформулировать рекомендации по режиму дозирования комбинации фосампренавира и невирапина.

При комбинированном назначении фосампренавира (700 мг 2 раза/сут) ритонавира (100 мг 2 раза/сут) и невирапина (200 мг 2 раза/сут) влияние невирапина на фармакокинетические параметры фосампренавира частично компенсируется ритонавиром, что приводит к менее существенному снижению AUC и C min ампренавира на 11% и 19% соответственно, C max не меняется. При этом AUC, C max и C min невирапина увеличиваются на 14%, 13% и 22% соответственно. Таким образом, при рекомендуемой комбинации не требуется коррекции режима дозирования. Рекомендаций при однократном приеме ритонавира и фосампренавира не существует.

Делавирдин: AUC, C max и C min делавирдина уменьшались, соответственно на 61%, 47% и 88% при одновременном назначении с ампренавиром. Соответственно AUC, C max и C min ампренавира увеличивались до 130%, 40% и 125%. Ввиду существенного снижения концентраций делавирдина одновременное назначение фосампренавира и делавирдина не рекомендуется. Не представляется возможным сформулировать рекомендации относительно доз делавирдина при сочетанном применении с фосампренавиром.

Нуклеозидные/нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы

При сочетанном применении фосампренавира и зидовудина, диданозина, ставудина, ламивудина, абакавира и тенофовира нет необходимости в коррекции режима дозирования.

Ингибиторы протеазы

Нет специальных рекомендаций относительно режима дозирования при использовании фосампренавира в комбинации с другими ингибиторами протеазы, за исключением ритонавира.

Лопинавир/ритонавир: показатели С max , AUC и С min для лопинавира оставались неизменными при приеме в течение 2 недель фосампренавира (1400 мг 2 раза/сут) совместно с лопинавиром / ритонавиром 400 мг/100 мг 2 раза/сут по сравнению с другой дозировкой лопинавира/ритонавира (533 мг/133 мг 2 раза/сут) При этом С max , AUC и С min ампренавира снижались на 13%, 26% и 42% соответственно, по сравнению с приемом фосампренавира/ритонавира (700 мг/100 мг 2 раза/сут в течение 2 недель). Оптимальная доза данной комбинации с точки зрения безопасности и эффективности не установлена.

Индинавир: при сочетанном применении ампренавира (750 мг или 800 мг 3 раза/сут) и индинавира (800 мг 3 раза/сутнатощак) в течение 2-х недель значения С max , AUC и С min в равновесном состоянии для ампренавира увеличивались на 18%, 33% и 25% соответственно. С max , AUC и С min индинавира в равновесном состоянии снижались соответственно на 22%, 38% и 27%.

Саквинавир: при сочетанном применении ампренавира (750 мг или 800 мг 3 раза/сут) и саквинавира (800 мг 3 раза/сут после еды) в течение 2-х недель значения С max , AUC и С min ампренавира в равновесном состоянии снижались на 37%, 32% и 14% соответственно. С max повышалась на 21%, а значения AUC и С min саквинавира снижались соответственно на 19% и 48%.

Нелфинавир: при сочетанном применении ампренавира (750 мг или 800 мг 3 раза/сут) и нелфинавира (750 мг 3 раза/сут после еды) в течение 2-х недель значения С max и С min ампренавира в равновесном состоянии снижались на 14% и увеличивались на 189% соответственно. С max , AUC и С min нелфинавира в равновесном состоянии возрастали соответственно на 12%, 15% и 14%.

Атазанавир: совместный прием фосампренавира/ритонавира (700 мг/100 мг 2 раза/сут) и атазанавира (300 мг 1 раз/сут) в течение 10 дней не влиял на равновесную концентрацию ампренавира.

Ингибиторы интегразы

Ралтегравир: при совместном приеме фосампренавира (1400 мг 2 раза/сут) и ралтегравира (400 мг 2 раза/сут) у здоровых добровольцев уменьшались концентрации ампренавира (С min снизилась на 33%) и ралтегравира (С min снизилась на 68%) в плазме крови. Совместный прием фосампренавира (без ритонавира) и ралтегравира не рекомендуется, так как это может привести к снижению содержания ампренавира в плазме крови до субтерапевтических концентраций. Уменьшение концентраций ампренавира С min на 19–33% и ралтегравира С min на 36–54% наблюдалось при совместном приеме фосампренавира/ритонавира 700 мг/100 мг 2 раза/сут) и ралтегравира (400 мг 2 раза/сут). Снижение концентраций ампренавира С min на 17–50% и ралтегравира С min на 25–41% наблюдалось после совместного приема фосампренавира/ритонавира (1400 мг/100 мг 1 раз/сут) и ралтегравира (400 мг 2 раза/сут). Клиническое значение этого снижения неизвестно.

Антибиотики/противогрибковые средства

Эритромицин: теоретически концентрации обоих препаратов в плазме могут повышаться при сочетанном назначении.

Кетоконазол/итраконазол: ампренавир повышает концентрацию кетоконазола в плазме и, предположительно, также повышает концентрацию итраконазола. Не следует применять высокие дозы кетоконазола и итраконазола (более 200 мг/сут) одновременно с приемом фосампренавира без предварительной оценки соотношения польза/риск, необходим тщательный контроль за состоянием пациента.

Рифампицин: рифампицин является сильным индуктором изофермента CYP3А4. Сочетанное назначение с ампренавиром приводит к снижению показателей С min и AUC ампренавира - на 92% и 82% соответственно. Рифампицин не следует принимать вместе с фосампренавиром.

Рифабутин: сочетанное применение ампренавира и рифабутина приводит к повышению концентрации рифабутина в плазме на 200% (AUC) и увеличению количества ассоциированных с рифабутином нежелательных реакций. При одновременном приеме ритонавира и рифабутина может сильно возрасти концентрация рифабутина. Рекомендуется снижать дозу рифабутина не менее чем на 50% при одновременном назначении с фосампренавиром, и не менее чем на 75% при приеме фосампренавира в комбинации с ритонавиром. Необходимо тщательное врачебное наблюдение, возможно, потребуется дальнейшее снижение дозы.

Другие лекарственные препараты

Антациды: установлено снижение значений AUC и С max ампренавира на 18% и 35% соответственно при одновременном повышении С min (С12) на 14% при приеме однократной дозы 1400 мг фосампренавира вместе с однократным приемом 30 мл суспензии антацида (эквивалентной 2.75 г гидроксида алюминия и 1.8 г гидроксида магния). Коррекции дозы любого из перечисленных препаратов при сочетанном применении не требуется.

Антагонисты гистаминовых Н 2 -рецепторов: концентрация ампренавира в крови может снижаться при совместном применении антагонистов гистаминовых Н 2 -рецепторов (например, при одновременном приеме ранитидина или циметидина). Совместный прием ранитидина (однократная доза 300 мг) с фосампренавиром (однократная доза 1400 мг) снижает AUC ампренавира в плазме на 30% и С max - на 51%. Однако показатель ампренавира С min (С12) остается без изменений. Коррекции дозы при совместном назначении для любого из указанных здесь препаратов не требуется.

Ингибиторы протонного насоса: сочетанное применение фосампренавира 1400 мг 2 раза/сут и эзомепразола 20 мг/сут в течение 14 дней увеличивало AUC на 55% и время достижения C max на 1 ч для эзомепразола, не влияя на величину С max . Коррекции режима дозирования в данном случае не требуется.

Препараты с узким терапевтическим диапазоном: при одновременном применении фосампренавира с такими препаратами, как амиодарон, хинидин, лидокаин(системный путь введения), трициклические антидепрессанты и варфарин, требуется контроль концентраций этих препаратов в плазме крови в связи с возможностью развития угрожающих жизни состояний. Для варфарина необходимо следить за международным нормализованным отношением (МНО).

Приведенный ниже перечень препаратов представляет собой примеры субстратов, ингибиторов или индукторов изофермента CYP3А4, которые могут взаимодействовать с фосампренавиром при одновременном применении. Перечень не является исчерпывающим. Клиническая значимость этих потенциальных взаимодействий не известна или полностью не изучена. В связи с этим следует уделять особое внимание мониторингу токсичных эффектов указанных препаратов при одновременном их приеме с фосампренавиром.

Альфузозин: концентрация в сыворотке крови может быть увеличена, что может привести к увеличению риска развития артериальной гипотензии.

Противосудорожные препараты: одновременное назначение противосудорожных препаратов, индукторов ферментов (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) с фосампренавиром без сочетанного приема с низкими дозами ритонавира может приводить к снижению концентрации ампренавира в плазме.

Бензодиазепины (альпразолам, клоразепат, диазепам и флуразепам): возможно повышение их концентраций в сыворотке, что может приводить к усилению их активности.

Блокаторы кальциевых каналов (амлодипин, дилтиазем, фелодипин, израдипин, никардипин, нифедипин, нимодипин, низолдипин и верапамил): возможно повышение их концентраций в сыворотке, что может приводить к усилению их активности и токсичности. Рекомендуется мониторировать концентрации этих препаратов в крови.

Дексаметазон: может индуцировать изофермент CYP3А4 и понижать концентрацию ампренавира в плазме.

Ингибиторы фосфодиэстеразы-5: концентрация силденафила в плазме может значительно возрастать при одновременном применении фосампренавира, что может увеличивать частоту нежелательных реакций силденафила и других ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (артериальная гипотония, нарушения зрения, приапизм). Одновременное применение фосампренавира и силденафила, варденафила не рекомендуется.

Флутиказона пропионат (взаимодействие с ритонавиром): было показано существенное увеличение концентраций флутиказона пропионата в сыворотке крови при одновременном применении 200 мкг флутиказона интраназально и 100 мг ритонавира 2 раза/сут. Ожидается, что такое повышение существенно увеличивает риск развития системных нежелательных реакций флутиказона. Сообщения о развитии системных нежелательных эффектов включают синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников. Подобное взаимодействие прогнозируется для всех ГКС, метаболизирующихся изоферментом CYP3А4.

Ингибиторы гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктаза): метаболизм ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин и симвастатин) в значительной степени зависит от изофермента CYP3А4, в связи с чем сочетанное применение фосампренавира и ритонавира с ловастатином или симвастатином не рекомендуется по причине повышения риска развития миопатий, включая рабдомиолиз. С осторожностью следует назначать фосампренавир саторвастатином, который также метаболизируется, хотя и в меньшей степени, чем ловастатин и симвастатин, посредством изофермента CYP3А4. Рекомендуемая доза аторвастатина составляет не более 20 мг/сут. Метаболизм правастатина ифлувастатина не зависит от изофермента CYP3А4, поэтому вероятно, что в данном случае взаимодействие с ингибиторами протеазы отсутствует. Правастатин и флувастатин рекомендуются в тех случаях, когда показана терапия с применением препаратов из группы ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

Иммунодепрессанты: можно ожидать повышения концентрации в плазмециклоспорина, рапамицина и такролимуса при одновременном назначении с фосампренавиром. По этой причине рекомендован частый контроль терапевтических концентраций этих препаратов до тех пор, пока уровни станут стабильными.

Бепридил: необходимо избегать одновременного назначения комбинации фосампренавир/ритонавир и бепридила в связи с тем, что ампренавир и ритонавир являются ингибиторами цитохрома CYP3А4, участвующего в метаболизме бепридила, что может привести к повышению концентраций бепридила в крови и повысить риск развития аритмии, опасной для жизни.

Метадон: ампренавир снижает концентрацию метадона в плазме. При параллельном назначении метадона с фосампренавиром необходимо постоянное наблюдение за пациентами в связи с возможностью развития абстинентного синдрома после отмены опиатов и одновременно мониторировать концентрацию метадона в плазме.

Пароксетин: концентрации пароксетина в сыворотке крови могут существенно снижаться при одновременном назначении с фосампренавиром и ритонавиром, поэтому требуется адекватная коррекция режима дозирования пароксетина в зависимости от клинического эффекта и переносимости.

Стероидные препараты: эстрогены, прогестогены и некоторые ГКС могут взаимодействовать с ампренавиром. Однако данные по такому взаимодействию отсутствуют. В связи с возможностью метаболического взаимодействия с ампренавиром может меняться эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому для женщин репродуктивного возраста рекомендуются альтернативные методы предупреждения беременности.

Препараты, содержащие зверобой продырявленный: концентрации ампренавира в крови могут снижаться вследствие сопутствующего применения препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), что связано с индукцией метаболизирующих ферментов препаратами зверобоя продырявленного. В связи с этим препараты зверобоя продырявленного не следует применять одновременно с терапией фосампренавиром. Индуцирующий эффект зверобоя продырявленного может сохраняться на протяжении 2 недель после его отмены.

Передозування

Антидот к Телзиру не известен. Также нет данных относительно возможности выведения ампренавира из плазмы крови при помощи перитонеального диализа и гемодиализа. В случае передозировки показан мониторинг для выявления симптомов токсического действия и при необходимости - стандартная симптоматическая терапия.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати при температурі не вище 30 ° С; Не заморожувати.

Розкритий флакон зберігати не більше 28 днів.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

2 роки.

Діюча речовина

Фосампренавір

Похожее видео

Дополнительная информация

Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Телзир таблетки 700 мг, 60 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!


(9137)

Комментарии
Пока нет комментариев
Написать комментарий
Заказ обратного звонка
Ваша заявка принята
Мы свяжемся с Вами в ближайшее время
Ваша заявка принята
Мы свяжемся с Вами в ближайшее время