Каталог товарів

Купить Тасигна капс 150мг №120

Артикул: 8463
( 190 )
Наявність невідома
0 грн
197 054 грн
+
Способи доставки
  • Доставка Новою Поштою
Способи оплати
  • Готівкою при отриманні
  • Visa, Mastercard
Опис
Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы. Эффективно ингибирует тирозинкиназную активность Bcr-Abl онкопротеина клеточных линий и первично положительных по филадельфийской хромосоме (Ph-положительных) лейкозных клеток.

Обладает высоким сродством к участкам связывания с АТФ и, таким образом, оказывает выраженное ингибирующее влияние на свободный тип Bcr-Abl онкопротеина, а также демонстрирует активность в отношении иматиниб-резистентных 32/33 мутантных форм Bcr-Abl-тирозинкиназы, за исключением T315I мутации. Нилотиниб селективно ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеточных линий и Ph-позитивных лейкозных клеток у пациентов с хроническим миелолейкозом (ХМЛ).

Нилотиниб не оказывает или оказывает незначительное влияние на другие известные протеинкиназы (включая киназу белков семейства Src), кроме киназ, имеющих рецепторы к факторам роста тромбоцитов, Kit-рецепторы и эфриновые рецепторы. Ингибирование протеинкиназ данного типа происходит при концентрациях нилотиниба в пределах диапазона терапевтических доз при приеме внутрь, рекомендованных для лечения ХМЛ.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция нилотиниба составляет около 30%. Среднее Tmax в плазме крови составляет около 3 ч. У здоровых добровольцев при одновременном приеме с пищей Cmax и AUC нилотиниба увеличивались на 112% и 82% соответственно, по сравнению с применением нилотиниба натощак. При приеме через 30 мин или 2 ч после приема пищи биодоступность нилотиниба повышается на 29% и 15% соответственно.

Соотношение "кровь-плазма" для нилотиниба составляет 0,68. In vitro связывание с белками плазмы - около 98%.

Css нилотиниба достигалась к 8 дню и была в меньшей степени дозозависимой, чем системная концентрация, повышающаяся с увеличением дозы более 400 мг, по сравнению с однократно принятой дозой. Суточная Css нилотиниба в плазме была на 35% выше при применении в дозе 400 мг 2 раза/сут, чем при применении в дозе 800 мг 1 раз/сут. Не было отмечено значительного увеличения Css нилотиниба при повышении дозы от 400 мг 2 раза/сут до 600 мг 2 раза/сут. Повышение плазменной концентрации нилотиниба в период между применением первой дозы и достижением Css отмечалось примерно в 2 раза при приеме нилотиниба 1 раз/сут и в 3,8 раз - при двукратном применении.

У здоровых добровольцев основными путями метаболизма нилотиниба являются окисление и гидроксилирование. В плазме крови нилотиниб циркулирует в основном в неизмененном виде. Все метаболиты нилотиниба обладают незначительной фармакологической активностью.

После однократного применения нилотиниба у здоровых добровольцев, более 90% дозы выводится в течение 7 дней, в основном с калом. 69% выводится в неизмененном виде. T1/2 при многократном применении суточной дозы составлял приблизительно 17 ч.

Индивидуальные различия фармакокинетики среди пациентов были от умеренных до выраженных.

Тасигна капсулы 150 мг, 120 шт. инструкция на украинском
латинська назва

TASIGNA

Форма випуску

Капсули.

упаковка

У блістері 4 капсули або 8 капсул. У картонній упаковці 5 або 7 блістерів. В упаковці 4 або 3 картонні упаковки.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Протипухлинний засіб, інгібітор протеїн. Ефективно пригнічує тірозінкіназная активність Bcr-Abl онкопротеіни клітинних ліній і первинно позитивних по філадельфійської хромосоми (Ph-позитивних) лейкозних клітин.

Володіє високою спорідненістю до ділянок зв'язування з АТФ і, таким чином, має виражену інгібуючу вплив на вільний тип Bcr-Abl онкопротеіни, а також демонструє активність щодо іматиніб-резистентних 32/33 мутантних форм Bcr-Abl тирозинкінази, за винятком T315I мутації. Нілотиніб селективно інгібуєпроліферацію і індукує апоптоз клітинних ліній і Ph-позитивних лейкозних клітин у пацієнтів з на хронічний мієлолейкоз (ХМЛ).

Нілотиніб не робить або має незначний вплив на інші відомі протеїнкінази (включаючи киназу білків сімейства Src), крім киназ, що мають рецептори до факторів росту тромбоцитів, Kit-рецептори і ефріновие рецептори. Інгібування протеинкиназ даного типу відбувається при концентраціях Нілотиніб в межах діапазону терапевтичних доз при прийомі всередину, рекомендованих для лікування ХМЛ.

Фармакокінетика

Після прийому всередину абсорбція Нілотиніб становить близько 30%. Середнє T max в плазмі крові становить близько 3 ч. У здорових добровольців при одночасному прийомі з їжею C max і AUC Нілотиніб збільшувалися на 112% і 82% відповідно, в порівнянні з застосуванням Нілотиніб натщесерце. При прийомі через 30 хв або 2 години після прийому їжі біодоступність Нілотиніб підвищується на 29% і 15% відповідно.

Співвідношення "кров-плазма" для Нілотиніб становить 0,68. In vitro зв'язування з білками плазми - близько 98%.

C ss Нілотиніб досягалася до 8 дня і була в меншій мірі дозозависимой, ніж системна концентрація, підвищується зі збільшенням дози більше 400 мг, в порівнянні з одноразово прийнятої дозою. Добова C ss Нілотиніб в плазмі була на 35% вище при застосуванні в дозі 400 мг 2 рази / добу, ніж при застосуванні в дозі 800 мг 1 раз / сут. Не було відзначено значне збільшення C ss Нілотиніб при підвищенні дози від 400 мг 2 рази / добу до 600 мг 2 рази / добу. Підвищення плазмової концентрації Нілотиніб в період між застосуванням першої дози і досягненням C ss зазначалося приблизно в 2 рази при прийомі Нілотиніб 1 раз / сут і в 3,8 разів - при дворазовому застосуванні.

У здорових добровольців основними шляхами метаболізму Нілотиніб є окислення і гідроксилювання. У плазмі крові нілотініб циркулює в основному в незміненому вигляді. Всі метаболіти Нілотиніб мають незначну фармакологічну активність.

Після одноразового застосування Нілотиніб у здорових добровольців, більше 90% дози виводиться протягом 7 днів, в основному з калом. 69% виводиться в незміненому вигляді. T 1/2 при багаторазовому застосуванні добової дози становив приблизно 17 год.

Індивідуальні відмінності фармакокінетики серед пацієнтів були від помірних до виражених.

показання

Лікування позитивного по філадельфійської хромосоми хронічногомієлолейкозу в хронічній фазі та фазі акселерації у дорослих пацієнтів при непереносимості або резистентності до попередньої терапії, включаючи іматиніб.

Протипоказання

вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до Нілотиніб.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Не рекомендують при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).

особливі вказівки

З обережністю застосовувати у пацієнтів з подовженим інтервалом QTcF (інтервал QT, коректований по Fridericia) на ЕКГ (в т.ч. у пацієнтів з гіпокаліємією або гіпомагніємією, з вродженим подовженням інтервалу QTcF, які отримують лікування антиаритмічними препаратами або іншими препаратами, які подовжують інтервал QTcF, при застосуванні антрациклінів у високій сумарній дозі), при печінковій недостатності.

У пацієнтів літнього віку не потрібна корекція режиму дозування.

Оскільки нирки не відіграють істотної ролі у виведенні Нілотиніб і його метаболітів, не очікується зниження загального кліренсу при застосуванні Нілотиніб у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Чи не є даних про застосування Нілотиніб у пацієнтів з вмістом сироватковогокреатиніну в 1,5 рази вище верхньої межі норми, з активністю АЛТ і / або ACT, що перевищує, більш ніж в 2,5 рази (або більш ніж в 5 разів, якщо це було пов'язано з захворюванням) ВМН та / або з показником загального білірубіну більше ніж в 1,5 рази перевищує ВМН, важкими захворюваннями серця (в т.ч. повна блокада лівої ніжки пучка Гіса, нестабільна стенокардія, неконтрольована хронічна серцева недостатність або недавно перенесений інфаркт міокарда).

склад

1 капсула містить:

Активні речовини: нілотініб гідрохлориду моногідрат 165,45 мг, що відповідає змісту Нілотиніб 150 мг.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 117,08 мг, кросповідон - 11,93 мг, полоксамер 188 - 2,39 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1,58 мг, магнію стеарат - 1,58 мг.

Склад оболонки капсули: желатин - 74,54 мг, титану діоксид (Е171) - 0,76 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - 0,34 мг, барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0,36 мг.

Склад чорнила: шелак (Е904), заліза оксид чорний (Е172), вода, пропіленгліколь.

Спосіб застосування та дози

Приймають всередину. Рекомендована доза - 400 мг 2 рази / добу. Лікування проводять до тих пір, поки зберігається клінічний ефект.

При виникненні нейтропенії і тромбоцитопенії, не пов'язаних з лейкемією, потрібно тимчасова відміна препарату або зменшення його дози, в залежності від ступеня вираженості цих побічних ефектів.

При розвитку помірно виражених або важких негематологічних побічних ефектів, пов'язаних з прийомом Нілотиніб, терапію слід перервати. Після зникнення побічних ефектів лікування можна відновити в дозі 400 мг 1 раз / добу. При необхідності можливе підвищення дози до 400 мг 2 рази / добу.

При підвищенні рівня ліпази в 5 разів вище верхньої межі норми або білірубіну більш ніж в 3 рази вище верхньої межі норми дозу Нілотиніб рекомендується зменшити до 400 мг / добу.

Побічні дії

З боку системи кровотворення: дуже часто - тромбоцитопенія (27%), нейтропенія (15%), анемія (13%); часто - фебрильна нейтропенія, панцитопенія; частота невідома - тромбоцитемія, лейкоцитоз.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: дуже часто - головний біль (15%); часто - запаморочення, парестезії, безсоння; іноді - внутрішньочерепний крововилив, мігрень, тремор, гіпестезія, гіперестезія, депресія, тривожність; частота невідома - набряк мозку, втрата свідомості, неврит зорового нерва і периферична невропатія, сплутаність свідомості, дезорієнтація.

З боку травної системи: дуже часто - нудота (19%), закрепи (11%), діарея (11%); часто - блювання (9%), біль в животі (5%), анорексія (5%), абдомінальний дискомфорт, диспепсія, метеоризм; іноді - панкреатит, шлунково-кишкові кровотечі, мелена, гастроезофагеальний рефлюкс, стоматит, сухість у роті, підвищення або зниження апетиту, гепатит; частота невідома - перфорація шлунково-кишкових виразок, ретроперитонеальний крововилив, блювота з кров'ю, виразка шлунка, виразковий езофагіт, часткова кишкова непрохідність, гепатомегалія, жовтяниця.

Дерматологічні реакції: дуже часто - висип (26%), свербіж (22%); часто - алопеція (7%), екзема, кропив'янка, гіпергідроз, сухість шкіри; іноді - ексфоліативна висип, екхімози; частота невідома - вузлувата еритема, виразки шкіри, петехії, підвищена фоточутливість.

З боку обміну речовин: часто - гіпомагніємія, гіперкаліємія, гіперглікемія; іноді - гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпокальціємія, гіпофосфатемія, дегідратація; частота невідома - гіперкальціємія, гіперфосфатемія.

З боку ендокринної системи: іноді - гіпертиреоїдизм; частота невідома - гипотиреоидизм, тиреодит, цукровий діабет.

З боку органів чуття: часто - вертиго; іноді - внутрішньоочний крововилив, зниження гостроти зору, періорбітальний набряк, кон'юнктивіт, подразнення очей, синдром "сухого" ока; частота невідома - набряк диска зорового нерва, диплопія, нечіткість зору, світлобоязнь, припухлість повік, блефарит, біль в оці, зниження гостроти слуху, біль у вухах.

З боку серцево-судинної системи: часто - серцебиття, збільшення інтервалу QT на ЕКГ, приплив крові до обличчя, підвищення артеріального тиску; іноді - серцева недостатність, стенокардія, фібриляція передсердь, перикардіальний випіт, ІХС, кардіомегалія, поява шумів в серці, брадикардія, гіпертензивний криз, гематоми; частота невідома - інфаркт міокарда, перикардит, тріпотіння передсердь, екстрасистолія, геморагічний шок, зниження артеріального тиску, тромбоз.

З боку дихальної системи: часто - задишка в спокої і при фізичному навантаженні, кашель, дисфонія; іноді - набряк легенів, плевральний випіт, інтерстиціальні захворювання легенів, біль в грудній клітці, плеврит, носова кровотеча, біль в області глотки і / або гортані, подразнення слизової оболонки глотки; частота невідома - легенева гіпертензія.

З боку кістково-м'язової системи: часто - біль у м'язах (8%), артралгія (6%), біль в кістках (6%), спазм м'язів (6%); іноді - м'язова слабкість; частота невідома - артрит, набряки суглобів.

З боку сечовивідної системи: іноді - дизурія, хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія, полакіурія; частота невідома - ниркова недостатність, гематурія, нетримання сечі.

З боку репродуктивної системи: іноді - біль в молочній залозі, еректильна дисфункція, гінекомастія.

Інфекційні захворювання: іноді - пневмонія, інфекції сечовивідних шляхів, фарингіт, гастроентерит; частота невідома - сепсис, бронхіт, герпетична інфекція (простий герпес), кандидоз.

Інші: дуже часто - підвищена стомлюваність (16%); часто - астенія (6%), затримка рідини і набряки (5%), підвищення температури тіла, нічна пітливість; іноді - біль в грудях, набряки обличчя, набряки ніг, грипоподібний синдром, озноб, загальне нездужання.

З боку лабораторних показників: дуже часто - підвищення активності ліпази; часто - підвищення в плазмі крові активності амілази, КФК, ЛФ, АЛТ, АСТ, ГГТ, рівня білірубіну, рівня глюкози, зниження або підвищення маси тіла; іноді - підвищення в плазмі крові активності ЛДГ, рівня креатиніну, сечовини, гіпоглікемія; частота невідома - підвищення рівня тропоніну, підвищення в плазмі крові рівня кон'югованого білірубіну. Можливо асимптомное підвищення рівня ліпази в сироватці крові, в окремих випадках це підвищення супроводжувалося клінічними симптомами, такими як абдомінальний біль, або розвивалося на тлі панкреатиту.

Плевральний і перикардіальний випіт, а також інші ускладнення, які є наслідком затримки рідини, застійна серцева недостатність, подовження інтервалу QTcF понад 500 мсек спостерігалися менш ніж в 1% випадків. Про розвиток шлунково-кишкової кровотечі і крововиливи в ЦНС повідомлялося в 3% і 1% випадків відповідно.

лікарська взаємодія

Нілотиніб метаболізується головним чином у печінці, а також є субстратом для системи виведення багатьох лікарських засобів - Р-глікопротеїну. На абсорбцію і подальшу елімінацію Нілотиніб можуть вплинути препарати, що діють на ізофермент CYP3A4 і / або Р-глікопротеїн.

Біодоступність Нілотиніб у здорових добровольців збільшувалася в 3 рази при одночасному застосуванні з сильним інгібітором ізоферменту CYP3A4 кетоконазолом (слід уникати одночасного застосування Нілотиніб з такими препаратами, в т.ч. з кетоконазолом, интраконазолом, вориконазолом, ритонавіром, кларитроміцином і телітроміцином, а також з грейпфрутовим соком і іншими продуктами, які є відомими інгібіторами ізоферменту CYP3A4).

Індуктори ізоферменту CYP3A4 можуть посилювати метаболізм Нілотиніб і знижувати його концентрацію в плазмі крові. При одночасному прийомі з лікарськими препаратами, що є індукторами ізоферменту CYP3A4 (в т.ч. фенітоїн, рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал і звіробій) можливе зниження концентрації Нілотиніб.

Нілотиніб, будучи конкурентним інгібітором ізоферментів CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 і CYP2D6 in vitro, потенційно може підвищувати концентрацію лікарських засобів, елімінується за участю цих ферментів. Крім того, при одноразовому застосуванні Нілотиніб з мідазоламом у здорових добровольців спостерігалося підвищення концентрації мідазоламу на 30%.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні Нілотиніб разом з лікарськими засобами, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, з аміодароном, дизопірамідом, галофантрина, кларитроміцином, галоперидолом або метадоном).

При одночасному прийомі з їжею відзначається збільшення абсорбції Нілотиніб, що приводить до підвищення його концентрації в плазмі крові.

При необхідності, можливе застосування Нілотиніб разом зі стимуляторами гемопоезу, такими як еритропоетин, ГКСФ, а також з гідроксикарбамідом і анагрелідом.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

3 роки.

Діюча речовина

Нілотиніб

Похожее видео

Дополнительная информация

Тасигна капсулы 150 мг, 120 шт. производит Новартис, страна производства Швейцария. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Тасигна капсулы 150 мг, 120 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!

(8463)
Відгуки
Поки немає відгуків
Написати відгук
Ім'я*
Email
Введіть коментар*