Купить Таксол флаконы 100 мг, 16,7 мл

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоопухолевый препарат, получаемый биосинтетическим путем. Механизм действия связан со способностью стимулировать "сборку" микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру за счет подавления деполимеризации и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.

Кроме того, паклитаксел индуцирует образование аномальных скоплений или "связок" микротрубочек на протяжении клеточного цикла и вызывает образование множественных звезд микротрубочек во время митоза.

Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения.

В экспериментальных исследованиях показано, что паклитаксел обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.

Фармакокинетика

Фармакокинетику паклитаксела изучали после в/в инфузии препарата в дозах 135 мг/м2 и 175 мг/м2 в течение 3 и 24 ч.

Распределение

После в/в введения концентрация паклитаксела в плазме крови уменьшается в соответствии с двухфазной кинетикой.

Средний Vd составляет от 198 до 688 л/м2.

Фармакокинетика паклитаксела с повышением дозы приобретает нелинейный характер. При увеличении дозы препарата на 30% (от 135 мг/м2 до 175 мг/м2) значения Cmax и AUC0-∞ увеличивались на 75% и 81% соответственно.

При повторных курсах терапии не было получено указаний на кумуляцию паклитаксела.

Связывание с белками составляет в среднем 89%.

Метаболизм

В исследованиях in vitro было показано, что паклитаксел метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C8 с образованием метаболита 6-альфа-гидроксипаклитаксел и с участием изофермента CYP3A4 с образованием метаболитов 3-пара-гидроксипаклитаксел и 6-альфа, 3-пара-дигидроксипаклитаксел.

Выведение

T1/2 и общий клиренс паклитаксела вариабельны, зависят от дозы и длительности введения и составляют 13-52,7 ч и 12,2-23,8 л/ч/м2 соответственно.

От 1,3% до 12,6 % введенной дозы (15-275 мг/м2 в виде 1-, 6- или 24-часовой инфузии) препарата выделяется с мочой в неизмененном виде, что указывает на наличие интенсивного внепочечного клиренса.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Влияние нарушения функции почек на метаболизм паклитаксела не исследовалось. Диализ не оказывает влияния на скорость выведения препарата из организма.

Таксол конц. для р-ра для инфузий флаконы 6 мг/мл 16,7 мл (100 мг) флаконы 1 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

TAXOL

Форма випуску

Концентрат для приготування розчину для інфузій.

упаковка

У флаконі 16,7 мл концентрату. У картонній упаковці 1 флакон.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Протипухлинний препарат, одержуваний биосинтетическим шляхом. Механізм дії пов'язаний зі здатністю стимулювати "збірку" мікротрубочок з димеризованих молекул тубуліну, стабілізувати їх структуру за рахунок придушення деполимеризации і гальмувати динамічну реорганізацію в інтерфазі, що порушує мітотичну функцію клітки.

Крім того, паклітаксел індукує утворення аномальних скупчень або "зв'язок" мікротрубочок протягом клітинного циклу і викликає утворення множинних зірок мікротрубочок під час мітозу.

Викликає дозозалежне пригнічення кістковомозкового кровотворення.

В експериментальних дослідженнях показано, що паклітаксел володіє мутагенними і ембріотоксичними властивостями, викликає зниження репродуктивної функції.

Фармакокінетика

Фармакокінетику паклітакселу вивчали після в / в інфузії препарату в дозах 135 мг / м 2 і 175 мг / м 2 протягом 3 і 24 ч.

розподіл

Після в / в введення концентрація паклітакселу в плазмі крові зменшується відповідно до двофазної кінетики.

Середній V d становить від 198 до 688 л / м 2.

Фармакокінетика паклітакселу з підвищенням дози набуває нелінійний характер. При збільшенні дози препарату на 30% (від 135 мг / м 2 до 175 мг / м 2) значення C max і AUC 0-∞ збільшувалися на 75% і 81% відповідно.

При повторних курсах терапії не було отримано вказівок на кумуляцію паклітакселу.

Зв'язування з білками становить в середньому 89%.

метаболізм

У дослідженнях in vitro було показано, що паклітаксел метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP2C8 з утворенням метаболіту 6-альфа-гідроксипаклітаксел і за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням метаболітів 3-пара-гідроксипаклітаксел і 6-альфа, 3-пара-дігідроксіпаклітаксел.

виведення

T 1/2 і загальний кліренс паклітакселу варіабельні, залежать від дози і тривалості введення і становлять 13-52,7 год і 12,2-23,8 л / год / м 2 відповідно.

Від 1,3% до 12,6% введеної дози (15-275 мг / м 2 у вигляді 1, 6 або 24-годинної інфузії) препарату виділяється з сечею в незміненому вигляді, що вказує на наявність інтенсивного внепочечного кліренсу.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Вплив порушення функції нирок на метаболізм паклітакселу не досліджувалась. Діаліз не впливає на швидкість виведення препарату з організму.

показання

Рак яєчників:

терапія 1 лінії в комбінації з цисплатином у хворих з розповсюдженим метастатичним процесом або залишковою пухлиною (більше 1 см) після проведення вихідної лапаротомії; терапія 2 лінії у хворих з розповсюдженим метастатичним раком яєчників після стандартної терапії, що не призвела до позитивного результату.

Рак молочної залози:

ад'ювантна терапія у хворих з наявністю метастазів в лімфатичних вузлах після проведення стандартного комбінованого лікування; терапія 1 лінії метастатичного раку і при прогресуванні захворювання після ад'ювантної терапії із застосуванням препаратів антрациклінового ряду; терапія 2 лінії при прогресуванні захворювання після комбінованої хіміотерапії із застосуванням протипухлинних антибіотиків антрациклінового ряду при відсутності протипоказань для їх застосування; ад'ювантна терапія для лікування пацієнтів після терапії препаратами антрациклінового ряду і циклофосфамідом; терапія 1 лінії метастатичного раку молочної залози у комбінації з трастузумабом у пацієнток з рівнем 3+ експресії HER-2 за даними імуногістохімічного дослідження і при наявності протипоказань до терапії препаратами антрациклінового ряду.

Недрібноклітинний рак легені:

в якості терапії 1 лінії в комбінації з цисплатином або для монотерапії недрібноклітинного раку легені у хворих, яким не планується проведення хірургічного лікування і / або променевої терапії.

Саркома Капоші у хворих СНІД:

в якості терапії 2 лінії. Протипоказання
Початкове вміст нейтрофілів менше 1500 / мм у пацієнтів з солідними пухлинами; вихідне (або зареєстроване в процесі лікування) вміст нейтрофілів менше 1000 / мкл у пацієнтів з саркомою Капоші у хворих на СНІД; супутні, серйозні, неконтрольовані інфекції у хворих на саркому Капоші; вагітність; лактація (грудне вигодовування); підвищена чутливість до компонентів препарату (в т.ч. до поліоксиетілірованноє касторової олії).

З обережністю: слід застосовувати препарат при тромбоцитопенії (менше 100 000 / мкл), печінкової недостатності, гострих інфекційних захворюваннях (в т.ч. оперізуючий лишай, вітряна віспа, герпес), тяжкому перебігу ІХС, при інфаркті міокарда (в анамнезі), при аритмії.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Таксолу протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Хворим дітородного віку під час лікування таксол і, по крайней мере, в протягом 3 місяців після закінчення терапії слід використовувати надійні методи контрацепції.

особливі вказівки

Лікування таксол повинен проводити лікар, який має досвід роботи з протипухлинними хіміотерапевтичними препаратами.

При застосуванні таксолу в комбінації з цисплатином, спочатку слід вводити Таксолу, а потім цисплатин. Під час лікування необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і число подихів (особливо протягом першої години інфузії), ЕКГ-контроль (і до початку лікування).

У разі розвитку важких реакцій гіперчутливості вливання Абітакселу слід негайно припинити і почати симптоматичне лікування, причому вводити препарат повторно не слід.

У випадках розвитку порушень AV-провідності, при повторних введеннях необхідно проводити безперервний кардіомоніторинг.

Таксолу є цитотоксичним речовиною, при роботі з яким необхідно дотримуватися обережності, користуватися рукавичками та уникати його попадання на шкіру або слизові оболонки, які в таких випадках необхідно ретельно промити милом і водою, або (очі) великою кількістю води.

Використання в педіатрії

Безпека і ефективність застосування препарату Таксол® у дітей не встановлені.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги

В період лікування пацієнти повинні утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

склад

1 мл (1 флакон) містить:

Активні речовини: паклітаксел 6 мг (100 мг).

Допоміжні речовини: макрогола гліцерілріцінолеат (кремофор® ЕL), етанол, азот.

Спосіб застосування та дози

Для попередження важких реакцій підвищеної чутливості до введення препарату слід провести премедикацію із застосуванням ГКС, блокаторів гістамінових H 1 -рецепторів і блокаторів гістамінових H 2 -рецепторів. Наприклад, дексаметазон (або його еквівалент) в дозі 20 мг всередину приблизно за 12 год і 6 год до введення препарату або дексаметазон в дозі 20 мг в / в приблизно за 30-60 хв до введення препарату, діфенгідрамін (або еквівалент) в дозі 50 мг в / в і циметидин в дозі 300 мг або ранітидин в дозі 50 мг в / в за 30-60 хв до введення препарату.

рак яєчників

Терапія 1 лінії: рекомендована доза препарату Абітаксел становить 175 мг / м 2 у вигляді в / в інфузії протягом 3 год або 135 мг / м 2 у вигляді в / в інфузії протягом 24 год з наступним введенням цисплатину в дозі 75 мг / м 2; інтервал між курсами лікування повинен становити 3 тижні.

Терапія 2 лінії: в режимі монотерапії доза Абітакселу становить 175 мг / м 2 у вигляді в / в інфузії протягом 3 годин кожні 3 тижні.

Рак молочної залози

Ад'ювантна терапія проводиться після стандартної комбінованої терапії. Доза Абітакселу становить 175 мг / м 2 у вигляді в / в інфузії протягом 3 год. Всього рекомендується проведення 4 курсів терапії з інтервалом 3 тижні.

Терапія 1 лінії

У режимі монотерапії: доза Абітакселу становить 175 мг / м 2 у вигляді в / в інфузії протягом 3 годин кожні 3 тижні.

У режимі комбінованої терапії:

У комбінації з трастузумабом, рекомендована доза Абітакселу становить 175 мг / м 2 у вигляді в / в інфузії протягом 3 годин кожні 3 тижні. Починати застосування таксолу можна на наступний день, після введення першої дози трастузумабу або, при гарній переносимості, в день застосування трастузумабу. У комбінації з доксорубіцином (50 мг / м) Таксолу призначають в дозі 220 мг / м 2 у вигляді в / в інфузії протягом 3 годин кожні 3 тижні. Починати застосування таксолу слід через 24 години після застосування доксорубіцину.

Терапія 2 лінії

Для лікування хворих з дисемінований захворюванням після комбінованої хіміотерапії, що не дала позитивного результату -175 мг / м 2 у вигляді в / в інфузії протягом 3 годин кожні 3 тижні.

Недрібноклітинний рак легенів

в режимі комбінованої терапії рекомендована доза препарату Абітаксел становить 175 мг / м 2 у вигляді в / в інфузії протягом 3 год або 135 мг / м 2 у вигляді в / в інфузії протягом 24 год з наступним введенням цисплатину, інтервал між курсами становить 3 тижні; в режимі монотерапії рекомендована доза препарату Абітаксел становить від 175 мг / м 2 до 225 мг / м 2 у вигляді в / в інфузії протягом 3 годин кожні 3 тижні.

Саркома Капоші у хворих СНІД

При терапії 2 лінії рекомендована доза препарату Абітаксел становить 135 мг / м 2 у вигляді в / в інфузії протягом 3 годин кожні 3 тижні або 100 мг / м 2 в / в крапельно протягом 3 годин кожні 2 тижні.

Залежно від імуносупресії, що спостерігається у хворих з економікою, що розвивається формою СНІД, рекомендується:

зменшити дозу дексаметазону для прийому всередину (одного з трьох компонентів премедикації) до 10 мг; вводити Таксолу тільки при вмісті нейтрофілів не менше 1000 / мкл; хворим з тяжкою нейтропенією (менше 500 / мкл протягом тижня або більше) при наступних курсах зменшити дозу Абітакселу на 20%; за клінічними показаннями одночасно застосовувати Г-КСФ.

Правила приготування розчину для інфузій

Перед введенням концентрат розбавляють до концентрації 0,3-1,2 мг / мл 0,9% розчином натрію хлориду, 5% розчином декстрози, 5% розчином глюкози в 0,9% розчині натрію хлориду або 5% розчином глюкози в розчині Рінгера.

Таксолу слід вводити через систему з вбудованим мембранним фільтром з розміром пір не більше 0,22 мкм.

Приготовлені розчини можуть опалесцировать через присутню в складі лікарської форми основи-носія, причому після фільтрування опалесценція розчину зберігається.

При приготуванні, зберіганні і введенні препарату Абітаксел слід користуватися обладнанням, яке не містить деталей із ПВХ.

Побічні дії

При застосуванні комбінації Абітакселу з препаратами платини не було відзначено будь-яких істотних в клінічному відношенні змін профілю безпеки препарату, в порівнянні з його використанням у вигляді монотерапії.

У хворих на саркому Капоші, що розвинулася на тлі СНІДу, частіше виникають і важче протікають пригнічення кровотворення, інфекції (включаючи опортуністичні інфекції) і фебрильна нейтропенія. У цих пацієнтів потрібне зниження дози препарату і підтримуюча терапія.

Визначення частоти побічних ефектів:

дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, <1/10); іноді (≥1 / 1000, <1/100); рідко (≥1 / 10 000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000).

З боку системи кровотворення: дуже часто - мієлосупресія, нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, лихоманка, кровотечі; рідко - фебрильна нейтропенія; дуже рідко - гострий мієлоїдний лейкоз, мієлодиспластичний синдром. Нейтропенія (90%), що залежить меншою мірою від дози препарату і більшою - від тривалості інфузії; виражена нейтропенія (менше 500 / мкл) частіше спостерігається при 24-годинних інфузій, ніж при 3-годинних приблизно у половини пацієнтів, при цьому у 1/3 вона супроводжується підвищенням температури; розвиток інфекційних ускладнень (30%); у 1% хворих з діагнозами сепсис, пневмонія, перитоніт зареєстрований летальний результат. Тромбоцитопенія (20%) з вмістом тромбоцитів менше 100 000 / мкл; виражена тромбоцитопенія з мінімальним вмістом тромбоцитів нижче 50 000 / мкл (7%); анемія (78%); важка анемія з гемоглобіном менше 8 г / дл (16%). Частота і тяжкість анемії залежали від початкового вмісту гемоглобіну і не залежали від дози і режиму введення препарату.

Алергічні реакції: дуже часто - незначні прояви, в основному у вигляді відчуття жару ( "припливів"), шкірної висипки; іноді - виражені реакції підвищеної чутливості (зниження артеріального тиску, ангіоневротичний набряк, тахікардія, порушення функції дихання, генералізована кропив'янка), біль у спині, озноб; рідко - анафілактичні реакції (в т. ч. з летальним результатом); дуже рідко - анафілактичний шок.

З боку серцево-судинної системи: дуже часто - зміни на ЕКГ, зниження артеріального тиску; часто - брадикардія; іноді - кардіоміопатія, асимптоматична шлуночкова тахікардія, тахікардія з бігемініей, AV - блокада і непритомність, інфаркт міокарда, підвищення артеріального тиску, тромбоз, тромбофлефіт; дуже рідко - мерехтіння передсердь, суправентрикулярна тахікардія, шок.

З боку дихальної системи: рідко - задишка, плевральнийвипіт, дихальна недостатність, інтерстиціальна пневмонія, фіброз легенів, емболія легеневої артерії; дуже рідко - кашель. Відзначено більш часте розвиток променевого пневмоніту у хворих, що одночасно проходять курс променевої терапії.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: дуже часто - периферична сенсорна невропатія; рідко - рухова невропатія (слабкість кінцівок); дуже рідко - вегетативна нейропатія, що виявляється паралітичної непрохідності кишечника і ортостатичну гіпотензію, припадки типу grand mal, судоми, енцефалопатія, запаморочення, головний біль, атаксія.

З боку кістково-м'язової системи: дуже часто - артралгія, міалгія.

З боку травної системи: дуже часто - нудота, блювота, діарея, мукозит; часто - значне підвищення рівня АСТ, ЛФ; іноді - значне підвищення рівня білірубіну; рідко - кишкова непрохідність, перфорація кишечника, ішемічний коліт, панкреатит; дуже рідко - тромбоз брижової артерії, псевдомембранозний коліт, езофагіт, запор, асцит, гепатонекроз з летальним результатом, печінкова енцефалопатія з летальним результатом.

З боку сечовидільної системи: у хворих з саркомою Капоші і СНІД описані випадки порушення функції нирок з оборотними підвищеннями рівня сироватковогокреатиніну.

Дерматологічні реакції: дуже часто - алопеція; рідко - свербіж, висип, еритема, фіброз, дуже рідко - синдром Стівенса-Джонсона, епідермальний некроліз, ексудативна мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, кропив'янка, онихолизис.

Місцеві реакції: часто - больові відчуття, набряк, еритема, індурація і пігментація шкіри в місці ін'єкції, рідко - флебіт, лущення шкіри; екстравазація може викликати запалення і некроз підшкірної клітковини.

Інші: анорексія, сплутаність свідомості, астенія і загальне нездужання.

лікарська взаємодія

Цисплатин знижує загальний кліренс паклітакселу на 33% (при цьому більш виражена мієлосупресія спостерігається у випадку, коли паклітаксел вводять після цисплатину).

При застосуванні таксолу в комбінації з доксорубіцином можливе підвищення концентрації доксорубіцину (і його активного метаболіту доксорубіцинолу) в плазмі крові. При введенні Абітакселу (інфузія протягом 24 год) перед введенням доксорубіцину (інфузія протягом 48 год) спостерігалися більш виражена нейтропенія і випадки стоматиту. Однак при струминному введенні доксорубіцину і введенні Абітакселу протягом 3 ч будь-яких змін характеру токсичних ефектів, пов'язаних з послідовністю введення препаратів не відзначалося.

Одночасне застосування з циметидином, ранітидином, дексаметазоном або дифенгідраміном не впливає на зв'язування паклітакселу з білками плазми крові.

Метаболізм паклітакселу каталізується ізоферментами CYP2C8 і CYP3А4, в зв'язку з чим потрібна обережність при застосуванні таксолу на тлі лікування субстратами, індукторами (наприклад, рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, ефавіренз, невірапін) або інгібіторами (наприклад, еритроміцин, флуоксетин, гемфіброзил) ізоферментів CYP2C8 і CYP3А4.

In vitro інгібітори мікросомального окислення (у т.ч. кетоконазол, верапаміл, діазепам, хінідин, циклоспорин) в концентраціях, що перевищують при застосуванні в терапевтичних дозах in vivo, а також тестостерон, 17α-етинілестрадіол, ретиноєва кислота і кверцетин пригнічують метаболізм паклітакселу.

Макрогола гліцерілріцінолеат, що входить до складу Абітакселу, може викликати екстракцію ДЕГП [ди- (2-етилгексил) фталата] з пластифікованих полівінілхлоридних контейнерів, причому ступінь вимивання ДЕГП збільшується при збільшенні концентрації розчину і з часом.

Передозування

Симптоми: аплазія кісткового мозку, периферична невропатія, мукозити.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот паклитаксела неизвестен.

Умови зберігання

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С.

При хранении невскрытых флаконов в холодильнике препарат может выпасть в осадок, который вновь растворяется при согревании флакона до комнатной температуры при незначительном помешивании (или без него). Качество препарата при этом не ухудшается. Если препарат во флаконе остается мутным или наблюдается нерастворимый осадок, препарат следует выбросить. Замораживание не влияет на качество препарата.

Разбавленные растворы стабильны в течение 27 ч при хранении при температуре не выше 25°С и комнатном освещении (с учетом времени инфузии).

Растворы, полученные при разведении препарата 5% раствором декстрозы, стабильны в течение 7 дней; растворы, полученные разведением 0.9% раствором натрия хлорида, стабильны в течение 14 дней при хранении при температуре от 5° до 25°С. Р

азбавленные растворы не следует хранить в холодильнике.

Термін придатності

2 роки.

Діюча речовина

Паклитаксел

Похожее видео

Дополнительная информация

Таксол конц. для р-ра для инфузий флаконы 6 мг/мл 16,7 мл (100 мг) флаконы 1 шт. производит Корден Фарма Латина С.п.А, страна производства Италия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Паклитаксел-ЛЭНС конц. для р-ра для инфузий 6 мг/мл флакон 17 мл упак., Синдаксел концентрат для р-ра для инфузий 6 мг/мл 16,67 мл флакон 1 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Таксол конц. для р-ра для инфузий флаконы 6 мг/мл 16,7 мл (100 мг) флаконы 1 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!