Купить Такросел капс 0.5мг бл n10x5

Такросел связывается с цитозольным белком (FKBP12), отвечающим за внутриклеточную кумуляцию препарата. Комплекс FКВР12-такролимус специфически и конкурентно взаимодействуя с кальциневрином ингибирует его, что приводит к кальцийзависимому ингибированию Т-клеточных сигнальных путей трансдукции и предотвращению транскрипции дискретной группы лимфокинных генов.

Подавляет формирование цитотоксических лимфоцитов, которые, в основном, отвечают за отторжение трансплантата, снижает активацию Т-клеток, зависимую от Т-хелперов пролиферацию В-клеток, а также формирование лимфокинов (таких как интерлейкины-2, и 3 и гамма-интерферон), экспрессию рецептора интерлейкина-2.

Tacrolimusum

капсули

50 шт.

Такросел зв'язується з цитозольним білком (FKBP12), що відповідає за внутрішньоклітинну акумуляцію препарату. Комплекс FКВР12-такролімус специфічно та конкурентно взаємодіючи з кальціневрін пригнічує його, що призводить до кальційзалежних ингибированию Т-клітинних сигнальних шляхів трансдукції і запобігання транскрипції дискретної групи лімфокінних генів.

Пригнічує формування цитотоксичних лімфоцитів, які, в основному, відповідають за відторгнення трансплантата, знижує активацію Т-клітин, залежну від Т-хелперів проліферацію В-клітин, а також формування лімфокінів (таких як інтерлейкіни-2, і 3 і гамма-інтерферон), експресію рецептора інтерлейкіну-2.

Профілактика і лікування реакції відторгнення алотрансплантату печінки, нирок і серця, в т.ч. резистентної до стандартних режимів імуносупресивної терапії.

Гіперчутливість (в т.ч. до макролідів і поліоксиетілірованноє гідрогенізована касторова олія (НСО-60)).

Не рекомендують при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).

активна речовина: такролімус 0,5 мг.

Дозу підбирають індивідуально, залежно від результатів контролю концентрації препарату в крові.

Всередину: добову дозу поділяють на 2 прийоми (вранці та ввечері). Капсули слід приймати негайно після вилучення їх з блістерної упаковки, натщесерце або за 1 год до або через 2-3 години після прийому їжі, ковтати цілими, запиваючи рідиною (переважно водою) або при необхідності вміст капсул можна розчинити у воді і вводити через назогастральний зонд .

Дуже часто (більше 1/10); часто (більше 1/100 і менше 1/10); не часто (більше 1/1000 і менше 1/100); рідко (більше 1/10000 і менше 1/1000); дуже рідко (менш 1/10000, в т.ч. поодинокі випадки).

З боку серцево-судинної системи: дуже часто - підвищення артеріального тиску, часто - зниження артеріального тиску, тахікардія, аритмії, порушення провідності, тромбоемболія, ішемія, стенокардія, захворювання судин; не часто - зміни на ЕКГ, інфаркт, СН, шок, гіпертрофія міокарда, зупинка серця.

З боку травної системи: дуже часто - діарея, нудота, блювання; часто - порушення функції шлунково-кишкового тракту (в т.ч. диспепсія), підвищення активності «печінкових» ферментів, абдомінальний біль, запор, зміни маси тіла, порушення апетиту, запалення та виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, жовтяниця, порушення функції жовчних шляхів і жовчного міхура; не часто - асцит, кишкова непрохідність, гепатотоксичність, панкреатит; рідко - печінкова недостатність.

З боку органів кровотворення: часто - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, геморагія, лейкоцитоз, порушення згортання крові; не часто - пригнічення гемопоезу, в т.ч. панцитопенія, тромботична мікроангіопатія.

З боку сечовидільної функції: дуже часто - порушення функції нирок (в т.ч. гіперкреатинінемія); часто - ураження тканини нирок, ниркова недостатність; не часто - протеїнурія.

З боку обміну речовин: дуже часто - гіперглікемія, гіперкаліємія, гіперглікемія; часто - гіпомагніємія, гіперліпідемія, гіпофосфатемія, гіпокаліємія, гіперурикемія, гіпокальціємія, ацидоз, гіпонатріємія, гіповолемія, дегідратація; не часто - гіпопротеінурія, гіперфосфатемія, підвищення амілази, гіпоглікемія.

З боку опорно-рухового апарату: часто - судоми; не часто - міастенія, артрит.

З боку нервової системи та органів чуття: дуже часто - тремор, головний біль, безсоння; часто - дизестезия (в т.ч. парестезія), порушення зору, сплутаність свідомості, депресія, запаморочення, збудження, нейропатія, судоми, атаксія, психоз, тривожність, нервозність, порушення сну, порушення свідомості, емоційна лабільність, галюцинації, порушення слуху, порушення мислення, енцефалопатія; не часто - підвищення внутрішньочерепного тиску, захворювання очей, амнезія, катаракта, порушення мови, параліч, кома, глухота; дуже рідко - сліпота.

З боку дихальної системи: часто - порушення дихання (в т.ч. задишка), плевральнийвипіт; не часто - ателектаз легенів, бронхоспазм.

З боку шкірних покривів: часто - свербіж, алопеція, висип, пітливість, акне, фоточутливість; не часто - гірсутизм; рідко - синдром Лайєлла; дуже рідко - синдром Стівенса-Джонсона.

Інші: дуже часто - локалізований біль (у т.ч. біль у суглобах); часто - жар, периферичний набряк, астенія, порушення сечовипускання; не часто - набряк геніталій і вагініт у жінок.

Новоутворення: розвиток доброякісних і злоякісних пухлин, в т.ч. асоційованих з вірусом Епштейн-Барр, лімфопроліферативних захворювань і раку шкіри.

Алергічні і анафілактичні реакції.

Розвиток вірусних, бактеріальних, грибкових і протозойних захворювань; погіршення перебігу раніше діагностованих інфекційних захворювань.

У рідкісних випадках спостерігався розвиток гіпертрофії шлуночка або гіпертрофії міжшлуночкової перегородки серця, зареєстрованих, як кардіоміопатії, в основному, у дітей. Факторами ризику є раніше існуюче захворювання серця, застосування ГКС, артеріальна гіпертензія, порушення функції нирок або печінки, інфекції, гіпергідратація, набряки.

При випадковому в / а чи периваскулярном введенні може виникати подразнення в місці введення.

При пероральному застосуванні частота розвитку побічних ефектів нижче, ніж при в / в введенні.

Одночасний прийом речовин, що пригнічують або індукують CYP3A4, може вплинути на метаболізм такролімусу, і відповідно знижувати або підвищувати концентрацію такролімусу в плазмі крові.

Може впливати на метаболізм ЛЗ, які метаболізуються CYP3A4 (в т.ч. кортизон, тестостерон).

З огляду на високий ступінь зв'язування з білками такролімусу можлива взаємодія з ін. ЛС з високою спорідненістю до білків крові (в т.ч. НПЗП, пероральніантикоагулянти і гіпоглікемічнізасоби для перорального застосування).

Одночасний прийом нейро- і нефротіксіческіх ЛЗ (в тому числі аміноглікозиди, інгібітори гірази, ванкоміцин, ко-тримоксазол, нестероїдні протизапальні засоби, ганцикловір, ацикловір) підвищує ризик розвитку нейро- і нефротоксичність.

Підвищується ризик розвитку гіперкаліємії при одночасному застосуванні з препаратами K + і калійзберігаючимидіуретиками (в т.ч. амілорид, триамтерен, спіронолактон).

Слід уникати введення живих аттенуірованних вакцин на тлі терапії такролімусом (можливе зниження ефективності вакцин).

Підвищують концентрацію такролімусу в плазмі крові (може знадобитися корекція їх дози): кетоконазол, флюконазол, ітраконазол, клотримазол, вориконазол, ніфедипін, нікардипін, еритроміцин, кларитроміцин, джозаміцин, інгібітори ВІЛ-протеаз, даназол, етинілестрадіол, омепразол, БМКК (в т. ч. дилтіазем), нефазодон, грейпфрутовий сік.

Знижують концентрацію такролімусу в плазмі крові (може знадобитися корекція їх дози): рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал, звіробій звичайний.

Такролімус підвищує концентрацію фенітоїну в плазмі крові.

Метилпреднізолон може підвищувати або знижувати концентрацію такролімусу.

Амфотерицин B, ібупрофен підсилюють ризик розвитку нефротоксичності такролімусу.

Збільшує T 1/2 циклоспорину, при цьому можливе посилення токсичної дії. Не рекомендується одночасне призначення циклоспорину і такролімусу у пацієнтів, раннє отримували циклоспорин. Рекомендується дотримуватися обережності при перекладі пацієнтів з циклоспорину на терапію такролімусом (необхідний контроль концентрації циклоспорину).

Пригнічують метаболізм такролімусу: бромокриптин, кортизон, дапсон, ерготамін, гестоден, лідокаїн, мефенітоін, міконазол, мідазолам, нілвадіпін, поретідрон, хінідин, тамоксифен, олеандоміцин, верапаміл.

Індукують метаболізм такролімусу: карбамазепін, метамізол, ізоніазид.

Може впливати на метаболізм пероральних контрацептивів (необхідно використовувати альтернативні методи контрацепції).

Слід уникати спільного застосування відновленого концентрату для інфузій з ін. ЛС, що змінюють pH розчину (в т.ч. ацикловір і ганцикловір), тому що в лужному середовищі такролімус не стабільний.

Особливі вказівки. Рекомендації по досягненню необхідної концентрації препарату в цільної в крові: в ранньому післяопераційному періоді слід контролювати C min такролімусу в цільної крові. При пероральному застосуванні для визначення C min необхідно отримати зразки крові через 12 годин після прийому такролімусу, безпосередньо до застосування наступної дози. Частота контролю C min залежить від клінічної необхідності. Оскільки такролімус має низький кліренс, корекція режиму дозування може зайняти декілька днів до того моменту, коли зміни концентрації препарату в крові стануть очевидними. C min слід контролювати 2 рази в тиждень під час раннього посттрансплантаційного періоду і потім періодично в ході підтримуючої терапії. Також необхідно контролювати C min після зміни дози, імуносупресивної режиму або після сумісного застосування з ЛЗ, які можуть вплинути на концентрації такролімусу в цільної крові. Результати аналізу клінічних досліджень дозволяють припустити, що успішне лікування досягається при C min нижче 20 нг / мл.

У клінічній практиці під час раннього посттрансплантаційного періоду C min в цільної крові становили 5-20 нг / мл у реципієнтів трансплантата печінки і 10-20 нг / мл - у пацієнтів з трансплантатом нирки. Отже, в ході підтримуючої терапії концентрації препарату в крові повинні бути 5-15 нг / мл у реципієнтів трансплантата печінки і нирки.

Відзначено розвиток асоційованих з вірусом Епштейна-Барр (EBV) лімфопроліферативних захворювань, що може бути викликано надмірною иммуносупрессией до початку застосування даного препарату. При перекладі на терапію такролімусом протипоказана супутня антилімфоцитарними терапія. У EBV-cepoнегатівних дітей до 2 років відзначений підвищений ризик розвитку лімфопроліферативних захворювань (до початку лікування необхідно серологічне визначення EBV).

Проникає через плаценту і виділяється з грудним молоком. Безпека застосування у вагітних жінок не встановлена, тому не слід призначати препарат під час вагітності, за винятком випадків, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. В період лікування рекомендується відмінити грудне вигодовування.

У початковому посттрансплантаційному періоді необхідно контролювати артеріальний тиск, ЕКГ, неврологічний і офтальмологічний статус, концентрацію глюкози в крові натще, білків в плазмі крові, електроліти (особливо K +), функцію печінки і нирок, клінічний аналіз крові, показники згортання крові.

Внаслідок потенційного ризику розвитку злоякісних захворювань шкіри в період лікування слід обмежити вплив сонячних променів і УФ-випромінювання, захищаючи шкіру одягом та використовуючи креми з високим фактором захисту.

Концентрат для приготування розчину для в / в введення містить поліоксиетілірованноє гідрогенізована касторова олія, яке, може викликати анафілактичні реакції. Ризик розвитку анафілактичної реакції можна зменшити шляхом введення відновленого концентрату з низькою швидкістю або попереднього введення антигістамінних ЛЗ.

Невикористаний концентрат для в / в введення у відкритій ампулі або невикористаний відновлений розчин необхідно відразу ж утилізувати щоб уникнути його бактеріального забруднення.

Такролімус несумісний з полівінілхлоридом (абсорбується полівінілхлоридної пластмасою) - трубки, шприци, назогастральний зонди та ін. Пристрої, що використовується для приготування і введення концентрату для інфузій або вмісту капсул, зонд не повинні містити полівінілхлорид.

В період лікування рекомендується утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (в т.ч. водіння автомобіля).

Симптоми: тремор, головний біль, нудота, блювота, інфекції, кропив'янка, летаргія, підвищення концентрації азоту сечовини крові і гіперкреатинінемія, підвищення активності АЛТ.

Лікування: симптоматичне; після перорального прийому - промивання шлунка і / або прийом адсорбентів (активоване вугілля). Специфічного антидоту немає. У зв'язку з високою молекулярною вагою, поганий розчинність в воді і високою зв'язком з еритроцитами і білками плазми крові, очікується, що діаліз не ефективний.

У окремих пацієнтів (з дуже високою концентрацією препарату в плазмі крові) гемофільтрація і діафільтрація виявилися ефективними, знижуючи токсичні концентрації ліки. Клінічний досвід лікування передозування обмежений.

Зберігати в сухому, захищеному від дітей місці.

такролімус

Такросел капсулы 0,5 мг, 50 шт. производит Новартис, страна производства Швейцария. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Такросел капсулы 0,5 мг, 50 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!