Купить Такропик мазь 0,03% 15 г упак.

Такролимус относится к группе ингибиторов кальциневрина. Он связывается со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP12), который является цитозольным рецептором для кальциневрина (FK506). В результате этого формируется комплекс, включающий такролимус, FKBPI2, кальций, кальмодулин и кальциневрин. что приводит к ингибированию фосфатазной активности кальциневрина. Это делает невозможным дефосфорилирование и транслокацию ядерного фактора активированных Т-клеток(NFAT), необходимого для инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию ключевых для Т-клеточного иммунного ответа цитокинов (ИЛ-2 и интерферон- гамма). Кроме того, такролимус ингибирует транскрипцию генов, кодирующих продукцию таких цитокинов, как ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (ГМКСФ) и фактор некроза опухоли (ФНО-α). которые принимают участие в начальных этапах активации Т-лимфоцитов. Помимо этого, под влиянием такролимуса происходит ингибирование высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток, базофшюв и эозинофилов, а также снижение экспрессии Fc?RI(высокоаффинный поверхностный рецептор для иммуноглобулина Е) на клетках Лангерганса, что ведет к снижению их активности и презентирования антигена Т-лимфоцитам.

Мазь такролимуса не влияет на синтез коллагена и, таким образом, не вызывает атрофии кожи.

Фармакокинетика:

Абсорбция. Всасывание такролимуса в системный кровоток при местном применении является минимальным. У большинства пациентов с атопическим дерматитом (у взрослых и детей) как при однократном нанесении, так и при многократном применении 0.03% и 0,1% мази такролимуса концентрация его в плазме крови составляла < 1.0 нг/мл. Системная абсорбция зависит от площади поражения и уменьшается по мере исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Кумуляции препарата при длительном применении (до 1 года) у детей и взрослых не отмечалось.

Распределение. В связи с тем, что системная абсорбция мази такролимуса низкая, высокая способность связываться с белками плазмы (более 98,8%) рассматривается как клинически не значимая.

Метаболизм. Такролимус не метаболизируется в коже. При попадании в системный кровоток такролимус в значительной степени метаболизируется в печени посредством изофермента CYP3A4.

Выведение. При многократном местном применении мази такролимуса период полувыведения составляет 75 ч у взрослых и 65 ч у детей.

Такролімус відноситься до групи інгібіторів кальциневрину. Він зв'язується зі специфічним цитоплазматическим білком іммунофіліном (FKBP12), який є цитозольним рецептором для кальциневрину (FK506). В результаті цього формується комплекс, що включає такролімус, FKBPI2, кальцій, кальмодулін і кальціневрін. що призводить до пригнічення фосфатазной активності кальциневрину. Це робить неможливим дефосфорілірованіе і транслокацию ядерного фактора активованих Т-клітин (NFAT), необхідного для ініціації транскрипції генів, що кодують продукцію ключових для Т-клітинної імунної відповіді цитокінів (ІЛ-2 і інтерферон гамма). Крім того, такролімус інгібує транскрипцію генів, що кодують продукцію таких цитокінів, як ІЛ-3, ІЛ-4, ІЛ-5, гранулоцитарно-макрофагальний колонієстимулюючий фактор (ГМКСФ) і фактор некрозу пухлини (ФНП-α). які беруть участь в початкових етапах активації Т-лімфоцитів. Крім цього, під впливом такролімусу відбувається інгібування вивільнення медіаторів запалення з опасистих клітин, базофшюв і еозинофілів, а також зниження експресії Fc? RI (високоаффіннимі поверхневий рецептор для імуноглобуліну Е) на клітинах Лангерганса, що веде до зниження їх активності і презентірованія антигену Т-лімфоцитам .

Мазь такролімусу не впливає на синтез колагену і, таким чином, не викликає атрофії шкіри.

Фармакокінетика:

Абсорбція. Всмоктування такролімусу в системний кровотік при місцевому застосуванні є мінімальним. У більшості пацієнтів з атопічним дерматитом (у дорослих і дітей) як при одноразовому нанесенні, так і при багаторазовому застосуванні 0.03% і 0,1% мазі такролімусу концентрація його в плазмі крові становила <1.0 нг / мл. Системна абсорбція залежить від площі ураження і зменшується в міру зникнення клінічних проявів атопічного дерматиту. Накопичення лікарського засобу при тривалому застосуванні (до 1 року) у дітей і дорослих не відзначалося.

Розподіл. У зв'язку з тим, що системна абсорбція мазі такролімусу низька, висока здатність зв'язуватися з білками плазми (понад 98,8%) розглядається як клінічно значуща.

Метаболізм. Такролімус не метаболізується в шкірі. При попаданні в системний кровотік такролімус значною мірою метаболізується в печінці за допомогою ізоферменту CYP3A4.

Виведення. При багаторазовому місцевому застосуванні мазі такролімусу період напіввиведення становить 75 год у дорослих і 65 ч у дітей.

Для системного застосування: попередження і лікування відторгнення алотрансплантату печінки, нирки у дорослих пацієнтів. Лікування відторгнення алотрансплантату, резистентного до стандартних режимів імуносупресивної терапії у дорослих пацієнтів.

Для зовнішнього застосування: лікування атопічного дерматиту (середнього ступеня тяжкості і важких форм) в разі недостатньої відповіді пацієнтів на традиційні методи лікування або наявності протипоказань до таких.

- серйозні порушення епідермального бар'єру, зокрема, синдром Нетертона, ламеллярную іхтіоз, шкірні прояви реакції "трансплантат проти господаря", а також генералізована еритродермія (в зв'язку з ризиком збільшення системної абсорбції такролімусу);

- дитячий вік до 2 років (для 0.03% мазі);

- дитячий і підлітковий вік до 16 років (для 0.1% мазі);

- вагітність;

- період грудного вигодовування;

- підвищена чутливість до такролімусу, допоміжних компонентів препарату, макролідів.

З обережністю

Такролімус значною мірою метаболізується в печінці, і, хоча його концентрація в крові при зовнішньому застосуванні дуже низька, у пацієнтів з декомпенсованою печінковою недостатністю мазь потрібно використовувати з обережністю.

Необхідно дотримуватися обережності при використанні мазі Такропік ® у пацієнтів з великим ураженням шкіри, тривалими курсами, особливо у дітей.

Протипоказано застосування препарату при вагітності та в період лактації.

Препарат Такропік ® не можна використовувати у пацієнтів з вродженими чи набутими імунодефіцитами або у пацієнтів, які приймають імуносупресивні препарати.

Під час застосування мазі Такропік ® необхідно уникати попадання на шкіру сонячних променів, відвідування солярію, терапію ультрафіолетовими променями В або А в комбінації з псораленом (PUVA-терапія).

Препарат Такропік ® не повинен застосовуватись для лікування ділянок ураження, які розглядаються, як потенційно злоякісні або предзлокачественние.

Протягом 2 год на ділянках шкіри, на які наносився препарат Такропік ®, не можна використовувати пом'якшувальні засоби.

Ефективність та безпечність застосування препарату Такропік ® в лікуванні інфікованого атопічного дерматиту не оцінює. При наявності ознак інфікування до призначення препарату Такропік ® необхідно проведення відповідної терапії. Застосування препарату Такропік ® може бути пов'язано з підвищеним ризиком розвитку герпетичної інфекції. При наявності ознак герпетичної інфекції слід індивідуально оцінити співвідношення користі і ризику застосування препарату Такропік ®.

При наявності лимфоаденопатии необхідно обстежити пацієнта до початку терапії і спостерігати за ним в період застосування препарату. При відсутності очевидної причини лімфаденопатії або при наявності симптомів гострого інфекційного мононуклеозу необхідно припинити застосування препарату Такропік ®.

Необхідно уникати потрапляння препарату в очі і на слизові оболонки (при випадковому попаданні мазі необхідно ретельно видалити і / або промити водою).

Не рекомендується наносити мазь Такропік ® під оклюзійні пов'язки та носити щільну повітронепроникну одяг.

Також, як при використанні будь-якого іншого місцевого лікарського засобу, пацієнти повинні мити руки після нанесення мазі, крім тих випадків, коли мазь наноситься на область рук з лікувальною метою.

Показано, що у дітей у віці від 2 до 11 років лікування маззю такролімусу 0,03% на тлі вакцинації кон'югованої вакциною проти Neisseria meningitidis серотипу С не впливає на первинний відповідь на вакцинацію, індукцію Т-клітинної імунної відповіді і формування імунної пам'яті.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем і на швидкість реакції при роботі зі складною технікою, що потребує підвищеної уваги, не проводилися. Препарат Такропік ® застосовується зовнішньо і немає підстав вважати, що вона може впливати на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

На 100 г:

такролімус 30 мг.

Допоміжні речовини: макрогол 400 - 10 г, парафін рідкий - 20 г, вазелін білий м'який - 5 г, віск емульсійний - 10 г, динатрію едетат - 0.05 г, консервант Euxyl PE 9010 (феноксіетанол 90%, етілгексілгліцерол 10%) в перерахунку на феноксіетанол - 0.45 мг, вода очищена - до 100 г.

Дорослим і дітям старше 2 років препарат Такропік ® наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Препарат можна застосовувати на будь-яких ділянках тіла, включаючи обличчя і шию, в області шкірних складок. Не слід наносити препарат на слизові оболонки і під оклюзійні пов'язки.

Застосування у дітей (2 роки і старше) і підлітків до 16 років

Лікування необхідно починати з нанесення 0.03% мазі Такропік ® 2 рази / добу. Тривалість лікування за даною схемою не повинна перевищувати 3 тижнів. Надалі частота застосування зменшується до 1 разу / добу, лікування триває до повного очищення вогнищ ураження.

Застосування у дорослих і підлітків 16 років і старше

Лікування необхідно починати з застосування 0.1% мазі Такропік ® 2 рази / добу і продовжувати до повного очищення вогнищ ураження. У міру поліпшення можна зменшувати частоту нанесення 0.1% мазі або переходити на використання 0.03% мазі Такропік ®. У разі повторного виникнення симптомів захворювання слід відновити лікування 0.1% маззю Такропік ® 2 рази / добу. Якщо дозволяє клінічна картина, слід вдатися до спроб знизити частоту застосування препарату, або використовувати меншу дозування - 0.03% мазь Такропік ®.

Застосування у людей літнього віку (65 років і старше)

Особливості застосування у людей похилого віку відсутні. Зазвичай поліпшення спостерігається протягом 1 тижня з моменту початку терапії. Якщо ознаки поліпшення на тлі терапії відсутні протягом 2 тижнів, слід розглянути питання про зміну терапевтичної тактики.

лікування загострень

Препарат Такропік ® може використовуватися короткочасно або довгостроково у вигляді періодично повторюваних курсів терапії. Лікування уражених ділянок шкіри проводиться до повного зникнення клінічних проявів атопічного дерматиту. Як правило, поліпшення спостерігається протягом першого тижня лікування. Якщо ознаки поліпшення не спостерігаються протягом двох тижнів з моменту початку використання мазі, необхідно розглянути інші варіанти подальшого лікування. Лікування слід відновити при появі перших ознак загострення атопічного дерматиту.

профілактика загострень

Для попередження загострень і збільшення тривалості ремісії у пацієнтів з частими (більше 4 разів на рік) загостреннями захворювання в анамнезі рекомендується підтримуюча терапія препаратом Такропік ®.

Доцільність призначення підтримуючої терапії визначається ефективністю попереднього лікування за стандартною схемою (2 рази / добу) протягом не більше 6 тижнів.

При підтримуючої терапії мазь Такропік ® слід наносити 2 рази на тиждень (наприклад, у понеділок і четвер) на ділянки шкіри, зазвичай вражаються при загостреннях.

Проміжок часу між нанесенням препарату повинен становити не менше 2-3 днів.

У дорослих і підлітків 16 років і старше використовується 0.1% мазь Такропік ®, удетей (2 роки і старше) - 0.03% мазь Такропік ®. При прояві ознак загострення слід перейти до звичайного режиму терапії маззю Такропік ®.

Через 12 місяців підтримуючої терапії необхідно оцінити клінічну динаміку і вирішити питання про доцільність продовження профілактичного використання препарату Такропік ®. У дітей для оцінки клінічної динаміки слід тимчасово відмінити препарат і потім розглянути питання про необхідність продовження підтримуючої терапії.

Найбільш частими небажаними реакціями є симптоми подразнення шкіри (відчуття печіння і свербіння, почервоніння, біль, парестезії та висипи) в місці нанесення.

Як правило, вони виражені помірно і проходять протягом першого тижня після початку лікування.

Часто зустрічається непереносимість алкоголю (почервоніння обличчя або симптоми подразнення шкіри після вживання спиртних напоїв).

У пацієнтів, які застосовують препарат Такропік ®, спостерігається підвищений ризик розвитку фолікуліту, акне і герпетичної інфекції.

За частоті небажані реакції розподілені наступним чином: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); рідко (≥1 / 10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (недостатньо даних для оцінки частоти розвитку). В рамках кожної групи небажані реакції представлені в порядку убування значущості.

Інфекційні захворювання: часто - місцеві шкірні інфекції незалежно від етіології (зокрема, але не обмежуючись перерахованими, герпетична екзема Капоші, фолікуліт, інфекція, викликана вірусом Herpes simplex, інші інфекції, викликані вірусами сімейства Herpes viridae).

З боку обміну речовин і харчування: часто - непереносимість алкоголю (гіперемія обличчя або симптоми подразнення шкіри після вживання спиртних напоїв).

З боку нервової системи: часто - парестезії, гіперестезія.

З боку шкіри і підшкірних тканин: часто - фолікуліт, свербіж; нечасто - акне.

Загальні розлади і порушення в місці введення Дуже часто - печіння і свербіж в області застосування; часто - відчуття тепла, почервоніння, біль, роздратування, висип в області застосування; частота невідома - набряк в області застосування.

За весь період спостереження препарату були зареєстровані поодинокі випадки розацеа, малігнізації (шкірні та інші види лімфом, рак шкіри).

Такролімус не метаболізується в шкірі, що виключає ризик лікарських взаємодій в шкірі, які можуть вплинути на його метаболізм. Оскільки системна абсорбція такролімусу при використанні в формі мазі мінімальна, взаємодія з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (в т.ч. еритроміцин, ітраконазол, кетоконазол, дилтіазем) при одночасному застосуванні з препаратом Такропік ® малоймовірно, однак не може бути повністю виключено у пацієнтів з великими ділянками ураження і / або еритродермією.

Вплив препарату Такропік ® на ефективність вакцинації не вивчалось. Однак, через потенційного ризику зниження ефективності, вакцинацію необхідно провести до початку застосування мазі або через 14 днів після останнього використання препарату Такропік ®. У разі застосування живої атенуйованої вакцини цей період повинен бути збільшений до 28 днів, в іншому випадку слід розглянути можливість використання альтернативних вакцин.

Одночасне застосування такролімусу з кон'югованої вакциною проти Neisseria meningitidis серотипу C у дітей від 2 до 11 років не впливає на первинний відповідь на вакцинацію, формування імунної пам'яті, а також гуморальний і клітинний імунну відповідь.

Можливість спільного застосування препарату Такропік ® з іншими зовнішніми препаратами, системними ГКС і імунодепресантами не вивчалась.

При місцевому застосуванні випадків передозування не відзначалося.

При попаданні всередину необхідно вжити загальноприйняті заходи, які включають контроль життєво важливих функцій організму і спостереження за загальним станом.

Стимуляція блювання або промивання шлунка не рекомендуються.

такролімус

Такропик мазь 0,03% 15 г упак. производит Акрихин, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Адваграф капсулы пролонг. 5 мг, 50 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Такропик мазь 0,03% 15 г упак. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!