Купить Сувардио таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 28 шт.

Фармакотерапевтическая группа:

гиполипидемическое средство – ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор.

Код ATX: C10AA07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика 
Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Розувастатин действует на печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). 
Розувастатин увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, которые усиливают захват и катаболизм ЛПНП, и ингибирует синтез печенью липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым количество ЛПНП и ЛПОНП. 
Розувастатин снижает концентрацию холестерина-липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-1 (АпоА-1) (см. таблицу 1), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1. 
После начала терапии розувастатином терапевтический эффект появляется в течение одной недели, через 2 недели лечения достигает 90 % максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме препарата.

Таблица 1. Зависимость ответа на лечение от дозы розувастатина у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (типы IIa и IIb по Фредриксону) (среднее скорректированное процентное изменение относительно исходной концентрации) 

Доза, мг Количество
пациентов ХС-ЛПНП Общий ХС ХС-ЛПВП    ТГ    ХС-не ЛПВП АпоВ АпоА1 Плацебо 13 -7 -5 3 -3 -7 -3 0 5 17 -45 -33 13 -35 -44 -38 4 10 17 -52 -36 14 -10 -48 -42 4 20 17 -55 -40 8 -23 -51 -46 5 40 18 -63 -46 10 -28 -60 -54 0

Клиническая эффективность 
Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от их расовой принадлежности, пола или возраста, в том числе у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. 
У 80 % пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по классификации Фредриксона (средняя исходная концентрация ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л) при применении розувастатина в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л. 
У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимавших розувастатин в дозах от 20 до 80 мг по схеме форсированного титрования доз, отмечалась положительная динамика показателей липидного профиля. После титрования суточной дозы до 40 мг в сутки (12 недель терапии) концентрация ХС-ЛПНП снизилась на 53 %. У 33 % пациентов было достигнуто снижение концентрации ХС-ЛПНП менее 3 ммоль/л. 
У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимавших розувастатин в дозах 20 и 40 мг, среднее снижение концентрации ХС-ЛПНП составило 22 %. 
Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении концентрации ТГ и с никотиновой кислотой (более 1 г в сутки) в отношении концентрации ХС-ЛПВП. 
У пациентов с низким риском развития ишемической болезни сердца (ИБС) (риск по Фрамингемской шкале менее 10 % за период более 10 лет), со средней концентрацией ХС-ЛПНП 4,0 ммоль/л (154,5 мг/дл) и субклиническим атеросклерозом, который оценивался по толщине комплекса «интима-медиа» сонных артерий (ТКИМ), розувастатин в дозе 40 мг/сут значительно замедлял скорость прогрессирования максимальной ТКИМ для 12-ти сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо со скоростью – 0,0145 мм/год (95 % доверительный интервал (CI): от -0,0196 до - 0,0093, при р <0,0001). Дозу 40 мг следует назначать только пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. 
Фармакокинетика 
Абсорбция 
Максимальная концентрация (Cmax) розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. 
Абсолютная биодоступность составляет ≈ 20 %. 
Распределение 
Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет приблизительно 134 л. Около 90 % розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. 
Метаболизм 
Биотрансформации подвергается ограниченное количество розувастатина (приблизительно 10 %). 
Метаболизм розувастатина в незначительной степени связан с изоферментами системы цитохрома Р450. Изофермент CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, в то время как изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. 
Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. 
N-десметилрозувастатин приблизительно на 50 % менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90 % фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами. 
Выведение 
Приблизительно 90 % от принимаемой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин), оставшаяся часть выводится почками. В неизмененном виде почками выводится около 5 % введенной дозы препарата. Период полувыведения (Т1/2) составляет 19 ч, не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7 %). Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина через мембраны. Данный переносчик играет большую роль в выведении розувастатина печенью. 
Линейность 
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. После многократного ежедневного приема препарата изменений фармакокинетических параметров не происходит. 
Генетический полиморфизм 
Ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы, в том числе розувастатин, связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитами) и ВСRP (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) C.521CC и ABCG2 (BCRP) C.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC – площадь под кривой «концентрация – время») розувастатина в 1,6 и 2,4 раза, соответственно, по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1c.521TT и ABCG2 c.421AA. 
Особые популяции пациентов 
Возраст и пол 
Возраст и половая принадлежность не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры розувастатина. 
Этнические группы 
Фармакологические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и Cmax розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с показателями у представителей европеоидной расы; у пациентов-индусов показано увеличение медианы AUC и Cmax приблизительно в 1,3 раза. При этом анализ показателей фармакокинетики для всей исследуемой популяции не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике препарата среди представителей европеоидной и негроидной рас. 
Почечная недостаточность 
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметилрозувастатина в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, приблизительно на 50 % выше, чем у здоровых добровольцев. 
Печеночная недостаточность 
У пациентов с различной степенью печеночной недостаточности с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличение Т1/2 розувастатина. Однако у 2-х пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью было отмечено удлинение Т1/2, приблизительно в 2 раза превышающее аналогичный показатель для пациентов с более низкими показателями по шкале Чайлд-Пью. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Сувардио таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 28 шт. инструкция на украинском

Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група:

гіполіпідемічний засіб - ГМГ-КоА-редуктази інгібітор.

Код ATX: C10AA07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка
Розувастатин є селективним, конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А в мевалонат, попередник холестерину. Розувастатин діє на печінку, де здійснюється синтез холестерину (ХС) і катаболізм ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ).
Розувастатин збільшує число рецепторів ЛПНЩ на поверхні гепатоцитів, які підсилюють захоплення і катаболізм ЛПНЩ, і пригнічує синтез печінкою ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), зменшуючи тим самим кількість ЛПНЩ і ЛПДНЩ.
Розувастатин знижує концентрацію холестерину-ліпопротеїнів низької щільності (ХС-ЛПНЩ), загального холестерину, тригліцеридів (ТГ), підвищує концентрацію холестерину-ліпопротеїнів високої щільності (ХС-ЛПВЩ), а також знижує концентрацію аполіпопротеїну В (АпоВ), ХС-неЛПВЩ, ХС -ЛПОНП, ТГ-ЛПДНЩ та збільшує концентрацію аполіпопротеїну А-1 (АпоА-1) (див. таблицю 1), знижує співвідношення ХС-ЛПНЩ / ХС-ЛПВЩ, загальний ХС / ХС-ЛПВЩ та ХС-неЛПВЩ / ХС-ЛПВЩ та співвідношення АпоВ / АпоА-1.
Після початку терапії розувастатином терапевтичний ефект з'являється протягом одного тижня, через 2 тижні лікування досягає 90% максимально можливого ефекту. Максимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається через 4 тижні і підтримується при регулярному прийомі препарату.

Таблиця 1. Залежність відповіді на лікування від дози розувастатину у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією (типи IIa і IIb за Фредриксоном) (середнє скориговане процентна зміна щодо вихідної концентрації)

Доза, мг кількість
пацієнтів ХС-ЛПНЩ Загальний ХС ХС-ЛПВЩ ТГ ХС-ні ЛПВЩ АпоВ АпоА1 плацебо 13 -7 -5 3 -3 -7 -3 0 5 17 -45 -33 13 -35 -44 -38 4 10 17 -52 -36 14 -10 -48 -42 4 20 17 -55 -40 8 -23 -51 -46 5 40 18 -63 -46 10 -28 -60 -54 0

клінічна ефективність
Розувастатин ефективний у дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією, з або без гіпертригліцеридемії, незалежно від їх расової приналежності, статі або віку, в тому числі у пацієнтів з цукровим діабетом та сімейною гіперхолестеринемією.
У 80% пацієнтів з гіперхолестеринемією IIa і IIb типу за класифікацією Фредриксона (середня вихідна концентрація ХС-ЛПНЩ близько 4,8 ммоль / л) при застосуванні розувастатину в дозі 10 мг концентрація ХС-ЛПНЩ досягає значень менше 3 ммоль / л.
У пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймали розувастатин в дозах від 20 до 80 мг за схемою форсованого титрування доз, відзначалася позитивна динаміка показників ліпідного профілю. Після титрування добової дози до 40 мг на добу (12 тижнів терапії) концентрація ХС-ЛПНЩ знизився на 53%. У 33% пацієнтів було досягнуто зниження концентрації ХС-ЛПНЩ менше 3 ммоль / л.
У пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймали розувастатин в дозах 20 і 40 мг, середнє зниження концентрації ХС-ЛПНЩ склало 22%.
Адитивний ефект відзначається в комбінації з фенофібратом щодо концентрації ТГ і з нікотиновою кислотою (більше 1 г на добу) щодо концентрації ХС-ЛПВЩ.
У пацієнтів з низьким ризиком розвитку ішемічної хвороби серця (ІХС) (ризик по Фрамінгемского шкалою менше 10% за період більше 10 років), із середньою концентрацією ХС-ЛПНЩ 4,0 ммоль / л (154,5 мг / дл) і субклінічним атеросклерозом , який оцінювався за товщиною комплексу «інтиму-медіа» сонних артерій (ТКІМ), розувастатин в дозі 40 мг / сут значно уповільнював швидкість прогресування максимальної ТКІМ для 12-ти сегментів сонної артерії в порівнянні з плацебо зі швидкістю - 0,0145 мм / рік (95% довірчий інтервал (CI): від -0,0196 до - 0,0093, при р <0,0001). Дозу 40 мг слід призначати тільки пацієнтам з вираженою гіперхолестеринемією і високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань.
Фармакокінетика
абсорбція
Максимальна концентрація (Cmax) розувастатину в плазмі крові досягається приблизно через 5 годин після прийому всередину.
Абсолютна біодоступність становить ≈ 20%.
розподіл
Розувастатин метаболізується переважно печінкою, яка є основним місцем синтезу холестерину і метаболізму ХС-ЛПНЩ. Обсяг розподілу розувастатину становить приблизно 134 л. Близько 90% розувастатину зв'язується з білками плазми крові, в основному з альбуміном.
метаболізм
Біотрансформації піддається обмежена кількість розувастатину (приблизно 10%).
Метаболізм розувастатину в незначній мірі пов'язаний з ізоферментами системи цитохрому Р450. Ізофермент CYP2C9 є основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, в той час як ізоферменти CYP2C19, CYP3A4 і CYP2D6 залучені в метаболізм в меншій мірі.
Основними виявленими метаболітами розувастатину є N-дісметілрозувастатін і лактонові метаболіти.
N-десметілрозувастатін приблизно на 50% менш активний, ніж розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно неактивні. Більше 90% фармакологічної активності по ингибированию циркулюючої ГМГ-КоА-редуктази забезпечується розувастатином, решта - його метаболітами.
виведення
Приблизно 90% від прийнятої дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді через кишечник (включаючи абсорбований та неабсорбованими розувастатин), решта виводиться нирками. У незміненому вигляді нирками виводиться близько 5% введеної дози препарату. Період напіввиведення (Т1 / 2) становить 19 год, не змінюється при збільшенні дози препарату. Середній геометричний плазмовий кліренс становить приблизно 50 л / год (коефіцієнт варіації 21,7%). Як і у випадку з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, в процес «печінкового» захоплення розувастатину залучений мембранний переносник холестерину через мембрани. Даний переносник відіграє велику роль у виведенні розувастатіна печінкою.
лінійність
Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. Після багаторазового щоденного прийому препарату змін фармакокінетичних параметрів не відбувається.
генетичний поліморфізм
Інгібітори ГМК-КоА-редуктази, в тому числі розувастатин, зв'язуються з транспортними білками ОАТР1В1 (поліпептид транспорту органічних аніонів, що бере участь в захопленні статинів гепатоцитами) і ВСRP (еффлюксний транспортер). У носіїв генотипів SLCO1B1 (ОАТР1В1) C.521CC і ABCG2 (BCRP) C.421AA відзначалося збільшення експозиції (AUC - площа під кривою «концентрація - час») розувастатину в 1,6 і 2,4 рази, відповідно, в порівнянні з носіями генотипів SLCO1B1c.521TT і ABCG2 c.421AA.
Особливі популяції пацієнтів
Вік і стать
Вік і статева приналежність не роблять клінічно значимого впливу на фармакокінетичні параметри розувастатину.
етнічні групи
Фармакологічні дослідження показали приблизно дворазове збільшення медіани AUC і Cmax розувастатину у пацієнтів монголоїдної раси (японців, китайців, філіппінців, в'єтнамців і корейців) в порівнянні з показниками у представників європеоїдної раси; у пацієнтів-індусів показано збільшення медіани AUC і Cmax приблизно в 1,3 рази. При цьому аналіз показників фармакокінетики для всієї досліджуваної популяції не виявив клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці препарату серед представників європеоїдної і негроїдної рас.
Ниркова недостатність
У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості величина плазмової концентрації розувастатину або N-десметілрозувастатіна істотно не змінюється. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл / хв) концентрація розувастатину у плазмі крові в 3 рази вище, а концентрація N-десметілрозувастатіна в 9 разів вище, ніж у здорових добровольців. Концентрація розувастатину у плазмі крові у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, приблизно на 50% вище, ніж у здорових добровольців.
печінкова недостатність
У пацієнтів з різним ступенем печінкової недостатності з балом 7 та нижче за шкалою Чайлд-П'ю не виявлено збільшення Т1 / 2 розувастатину. Однак у 2-х пацієнтів з балами 8 та 9 за шкалою Чайлд-П'ю було відзначено подовження Т1 / 2, приблизно в 2 рази перевищує аналогічний показник для пацієнтів з більш низькими показниками за шкалою Чайлд-П'ю. Досвід застосування розувастатину у пацієнтів з балом вище 9 за шкалою Чайлд-Пью відсутній.

показання

• Первинна гіперхолестеринемія за класифікацією Фредриксона (тип IIа, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана гіперхолестеринемія (тип IIb) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування виявляються недостатніми;
• сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої ліпідсніжающей терапії (наприклад, ЛПНЩ-аферез), або у випадках, коли така терапія недостатньо ефективна;
• гіпертригліцеридемія (IV тип за класифікацією Фредриксона) в якості доповнення до дієти;
• для уповільнення прогресування атеросклерозу в якості доповнення до дієти у пацієнтів, яким показана терапія для зниження концентрації загального ХС і ХС-ЛПНЩ.
• первинна профілактика основних серцево-судинних ускладнень (інсульту, інфаркту, нестабільної стенокардії, артеріальної реваскуляризації) у дорослих пацієнтів без клінічних ознак ішемічної хвороби серця (ІХС), але з підвищеним ризиком її розвитку (вік старше 50 років у чоловіків, старше 60 років у жінок, підвищена концентрація С-реактивного білка (≥ 2 мг / л) при наявності як мінімум одного додаткового фактора ризику, таких як артеріальна гіпертензія, низька концентрація ХС-ЛПВЩ, куріння, сімейний анамнез раннього початку ІХС).

Протипоказання

• підвищена чутливість до розувастатину або будь-якого компонента препарату;
• захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення активності "печінкових" трансаміназ, а також будь-яке підвищення активності "печінкових" трансаміназ в сироватці крові більш ніж в 3 рази в порівнянні з верхньою межею норми (ВМН);
• важкі порушення функції нирок (КК менше 30 мл / хв);
• міопатія;
• одночасний прийом циклоспорину;
• вагітність, період грудного вигодовування;
• застосування у пацієнтів, схильних до розвитку міотоксіческіх ускладнень;
• дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат містить лактозу);
• вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю

Для добової дози 5 мг, 10 мг і 20 мг: наявність ризику розвитку міопатії / рабдоміолізу - ниркова недостатність, гіпотиреоз; особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань і попередній анамнез м'язової токсичності при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статинів) або фібратів; надмірне вживання алкоголю; стану, при яких відмічено підвищення плазмової концентрації розувастатину; вік старше 65 років; високий ризик розвитку цукрового діабету; захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія; великі хірургічні втручання; травми; важкі метаболічні, ендокринні або водно-електролітні порушення; неконтрольована епілепсія; расова приналежність (монголоїдна раса); одночасний прийом фібратів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат Сувардіо ® протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування. Жінкам репродуктивного віку слід застосовувати надійні і адекватні засоби контрацепції.
Оскільки холестерин і продукти біосинтезу холестерину мають велике значення для розвитку плода, потенційний ризик пригнічення ГМГ-КоА-редуктази перевищує користь від його застосування при вагітності.
У разі діагностування вагітності прийом препарату Сувардіо ® слід негайно припинити.
Дані про виділення розувастатину з грудним молоком відсутні. При необхідності призначення препарату Сувардіо ® в період лактації необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

особливі вказівки

Протеїнурія (визначалася з використанням тест-смужок), переважно канальцевого походження, відзначалася у пацієнтів при прийомі високих доз розувастатину, особливо 40 мг, але в більшості випадків була періодичної або короткочасною. Показано, що така протеїнурія не означає виникнення гострого або прогресування існуючого захворювання нирок. Частота тяжких порушень функції нирок підвищується при прийомі 40 мг розувастатину. Рекомендується контролювати показники функції нирок під час терапії розувастатином.
При застосуванні препарату Сувардіо ® у всіх дозах і, особливо при прийомі препарату в дозі, що перевищує 20 мг, було виявлено міалгія, міопатія і, в окремих випадках, рабдоміоліз. Дуже рідко з'являвся рабдоміоліз при одночасному прийомі езетіміба і інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази.
У цьому випадку не можна виключити фармакологічне взаємодія препаратів, тому спільно препарат Сувардіо ® і езетіміба слід застосовувати з обережністю.
Частота випадків рабдоміолізу при прийомі 40 мг препарату Сувардіо ® збільшується.
Визначення активності КФК не слід проводити після інтенсивних фізичних навантажень або при наявності інших можливих причин збільшення активності КФК, що може привести до невірної інтерпретації отриманих результатів. У разі якщо активність КФК перед початком терапії істотно підвищена (в 5 разів вище, ніж ВМН), через 5-7 днів слід провести повторне вимірювання. Не слід починати терапію препаратом Сувардіо ®, якщо повторний тест підтверджує вихідну активність КФК (вище більш ніж в 5 разів у порівнянні з ВМН).
Розувастатин, як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, слід з особливою обережністю призначати пацієнтам з наявними факторами ризику міопатії / рабдоміолізу. До таких факторів належать:
• ниркова недостатність;
• гіпотиреоз (для дози 40 мг);
• міопатія в анамнезі (в т.ч. спадкова) (для дози 40 мг);
• наявність в анамнезі міотоксичність на тлі прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА- редуктази або фібратів (для дози 40 мг);
• зловживання алкоголем (для дози 40 мг);
• вік старше 65 років;
• стану, що супроводжуються збільшенням плазмової концентрації розувастатину (для дози 40 мг);
• одночасний прийом фібратів (для дози 40 мг).
У таких пацієнтів слід оцінити співвідношення ризику та можливої ​​користі терапії і здійснювати клінічне спостереження протягом усього курсу терапії.
Рекомендується поінформувати пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про випадки несподіваної появи м'язових болів, м'язової слабкості або спазмах, особливо в поєднанні з нездужанням або гарячкою!
У таких пацієнтів слід обов'язково здійснювати контроль активності КФК. Лікування слід припинити, якщо активність КФК більш ніж в 5 разів перевищує ВМН або якщо м'язові симптоми різко виражені і викликають щоденний дискомфорт протягом усього дня (навіть якщо активність КФК в 5 разів менше верхньої межі норми). Якщо симптоми зникають, і активність КФК повертається до норми, слід розглянути питання про повторне призначення препарату або призначення альтернативного інгібітору ГМГ-КоА-редуктази в менших дозах при ретельному спостереженні за пацієнтом. Регулярний контроль активності КФК у пацієнтів при відсутності симптомів рабдомиолиза недоцільний.
Не відмічено ознак збільшення небажаних явищ з боку скелетної мускулатури при прийомі препарату Сувардіо ® і супутньої терапії. Однак збільшення числа випадків міозиту та міопатії було виявлено у пацієнтів, що приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази спільно з похідними фібринової кислоти, включаючи гемфіброзил, циклоспорин, нікотинову кислоту в липидснижающих дозах (більше 1 г / добу), азольні протигрибкові препарати, інгібітори протеаз і антибіотики групи макролідів. Гемфиброзил збільшує ризик виникнення міопатії при одночасному призначенні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Тому одночасний прийом розувастатину та гемфиброзила не рекомендований. Необхідно ретельно оцінити співвідношення ризику та можливої ​​користі при спільному застосуванні розувастатину з фібратами або нікотиновою кислотою в липидснижающих дозах (більше 1 г / добу). Протипоказаний одночасний прийом розувастатину в дозі 40 мг і фібратів.
Препарат Сувардіо ® не слід призначати пацієнтам з гострими, тяжкими захворюваннями, з підозрою на міопатію або з можливим розвитком вторинної ниркової недостатності (наприклад, сепсис, артеріальна гіпертензія, хірургічне втручання, травма, метаболічний синдром, цукровий діабет, судоми, ендокринні порушення, водно електролітні порушення).
Через 2-4 тижні після початку лікування і / або при підвищенні дози препарату необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози).
Як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, розувастатин слід з особливою обережністю призначати пацієнтам, які зловживають алкоголем або мають в анамнезі захворювання печінки.
Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до і через 3 місяці після початку лікування. Если активность «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, следует прекратить прием препарата или уменьшить принимаемую дозу. Частота выраженных нарушений функции печени (связанных, в основном, с повышением активности «печеночных» трансаминаз), повышается при приеме 40 мг препарата. У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза, нефротического синдрома терапия основного заболевания должна проводиться до начала лечения розувастатином.
В ходе фармакокинетических исследований выявлено увеличение системной концентрации розувастатина среди пациентов монголоидной расы по сравнению с данными, полученными среди представителей европеоидной расы.
Одновременный прием розувастатина с ингибиторами ВИЧ протеаз не рекомендован.
При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного периода времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение веса тела и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию статинами.
У пациентов с концентрацией глюкозы от 5,6 до 6,9 ммоль/л терапия препаратом ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета 2-го типа.

Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаного лікарського препарату

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Сувардио ® .

Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами, занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения).

склад

1 таблетка 10 мг содержит: действующее вещество: розувастатин кальция в пересчете на розувастатин – 10,000 мг; вспомогательные вещества:лактоза безводная – 53,690 мг; кремния диоксид коллоидный безводный – 0,330 мг; целлюлоза микрокристаллическая, силикатизированная – 27,500 мг; крахмал кукурузный сухой – 16,500 мг; тальк – 1,100 мг; натрия стеарилфумарат – 0,880 мг; оболочка таблетки: гипромеллоза-2910 – 1,860 мг; маннитол – 0,150 мг; макрогол 6000 – 0,090 мг; титана диоксид – 0,420 мг; железа (III) оксид, желтый – 0,225 мг; железа (III) оксид, красный – 0,075 мг; тальк – 0,180 мг; тальк (полирующий агент)² – 0,057 мг.

Спосіб застосування та дози

Всередину. В любое время суток, независимо от приема пищи. Таблетку не разжевывать, не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой.
До начала терапии препаратом Сувардио ® пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее в течение всего периода терапии.
Дозу препарата Сувардио ® подбирают индивидуально с учетом целевых показателей концентрации холестерина и индивидуального терапевтического ответа на проводимую терапию.
Рекомендуемая начальная доза препарата Сувардио ® составляет 5 мг или 10 мг 1 раз в сутки как для пациентов, ранее не принимавших статины, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы.
При выборе начальной дозы следует руководствоваться концентарцией холестерина и возможным риском развития сердечно-сосудистых осложнений у данного пациента, а также следует оценить потенциальный риск развития побочных эффектов.
При необходимости через 4 недели можно скорректировать дозу препарата.
В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата, окончательное титрование до максимальной дозы 40 мг следует проводить только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском возникновения сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы в 20 мг не была достигнута целевая концентрация холестерина, и которые будут находиться под врачебным наблюдением. При назначении дозы 40 мг рекомендовано тщательное наблюдение врача.
Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.
літні пацієнти
Для пациентов старше 65 лет рекомендуемая начальная доза препарата Сувардио ® составляет 5 мг. В остальных случаях корректировка дозы в связи с возрастом не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести коррекция дозы препарата Сувардио ® не требуется. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг для пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК менее 60 мл/мин). Применение препарата Сувардио ® в любых дозах противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) (см. раздел «Противопоказания»).
Пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Повышение системной концентрации розувастатина у пациентов с баллом по шкале Чайлд-Пью, равным 7 и ниже, не выявлено. Однако повышение системной концентрации розувастатина наблюдалось у пациентов с баллами по шкале Чайлд-Пью 8 и 9. У таких пациентов следует контролировать функцию печени на фоне терапии розувастатином. Данные о приеме розувастатина пациентами с баллом по шкале Чайлд-Пью выше 9 отсутствуют. Пациентам с заболеваниями печени в активной фазе розувастатин противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).
Особые популяции
Этнические группы
У пациентов монголоидной расы возможно повышение системной концентрации розувастатина в плазме крови. Рекомендуемая начальная доза препарата Сувардио ® у пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг таким пациентам противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты, предрасположенные к развитию миопатии
Рекомендуемая начальная доза препарата Сувардио ® для пациентов с предрасположенностью к развитию миопатии составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг таким пациентам противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Генетический полиморфизм
У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) C.521CC и ABCG2 (BCRP) C.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) розувастатина в 1,6 и 2,4 раза, соответственно, по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1c.521TT и ABCG2 c.421AA.
Для носителей генотипов с.521СС или c.421AA рекомендуемая максимальная доза препарата Сувардио ® составляет 20 мг один раз в сутки (см. Раздел «Фармакокинетика»).
Сопутствующая терапия
Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с OATP1B1 и BCRP). При одновременном применении препарата Сувардио ® с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск развития миопатии (включая рабдомиолиз) (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»; необходимо ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед назначением препарата Сувардио ® ). В таких случаях следует оценить возможность применения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Сувардио ® . При необходимости применения указанных выше препаратов следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Сувардио ® и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Побічні дії

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
частота неизвестна: тромбоцитопения.
Порушення з боку імунної системи
редко: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.
Нарушения со стороны эндокринной системы
часто: сахарный диабет 2-го типа.
Нарушения со стороны центральной нервной системы
часто: головная боль, головокружение;
очень редко: полинейропатия, потеря памяти.
Нарушения со стороны дыхательной системы
частота неизвестна: кашель, одышка.
Порушення з боку травної системи
часто: запор, тошнота, боль в области живота;
редко: панкреатит;
частота неизвестна: диарея.
Нарушения со стороны кожных покровов
нечасто: кожный зуд, сыпь, крапивница;
частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона.
лабораторні показники
Повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), концентрации глюкозы, гликозилированного гемоглобина, билирубина в плазме крови, активности гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, нарушение функции щитовидной железы.
Інші
часто: астенический синдром, гинекомастия, периферические отеки.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы
очень редко: гематурия.
При приеме розувастатина может наблюдаться протеинурия. Изменения содержания белка в моче (от отсутствия до наличия следовых количеств до уровня ++ и выше) наблюдаются менее, чем у 1 % пациентов, принимающих розувастатин в дозе 10 мг и 20 мг, и примерно у 3 %, принимающих препарат в дозе 40 мг. Незначительное изменение количества белка в моче, выраженное в изменении от нулевого уровня или наличия следов до уровня +, наблюдалось при приеме препарата в дозе 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась и самостоятельно проходила в процессе лечения. При анализе данных клинических исследований не выявлена причинная связь между протеинурией и острыми или прогрессирующими заболеваниями почек.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
часто: миалгия;
редко: миопатия (включая миозит), рабдомиолиз;
очень редко: артралгия;
частота неизвестна: иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
Порушення з боку печінки і жовчовивідних шляхів
редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз;
очень редко: желтуха, гепатит.
При применении некоторых статинов сообщалось о таких побочных явлениях, как: депрессия, нарушение сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения, сексуальная дисфункция.

лікарська взаємодія

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Совместное применение этих препаратов приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз, при этом плазменная концентрация циклоспорина не меняется (см. раздел «Противопоказания»).
При применении других статинов были получены сообщения о случаях рабдомиолиза при одновременном применении розувастатина и фузидовой кислоты, необходим контроль состояния пациентов, при необходимости возможно временное прекращение приема розувастатина.
Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К(например, варфарин или другие кумариновые антикоагулянты) может привести к увеличению международного нормализованного отношения (MHO). Отмена или снижение дозы розувастатина может вызвать уменьшение MHO. В таких случаях следует проводить мониторинг MHO.
Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила и других средств, снижающих концентрацию липидов, приводит к увеличению Сmax и AUC розувастатина в 2 раза.

Передозування

Специфического лечения при передозировке розувастатином не существует.
При передозировке рекомендуется проводить симптоматическое лечение и мероприятия, направленные на поддержание функции жизненно важных органов и систем. Необхідний контроль функції печінки і активності КФК. Малоймовірно, що гемодіаліз буде ефективний.

Умови зберігання

В оригинальной упаковке в сухом месте при температуре не выше 25 оС.
Зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін придатності

2 роки.
Не вживати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!

Діюча речовина

Розувастатин

Дополнительная информация

Сувардио таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 28 шт. производит Лек д.д., страна производства Словения. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Роксера таблетки 15 мг, 30 шт., Розарт таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 90 шт., Розарт таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 30 шт., Розистарк таблетки 10 мг 28 шт., Розистарк таблетки 20 мг 28 шт., Крестор таблетки покрыт.плен.об. 5 мг 98 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Сувардио таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!