Купить Страттера капсулы 60 мг, 7 шт.

Фармакодинамика
Атомоксетин является высокоселективным мощным ингибитором пресинаптических переносчиков норадреналина. Атомоксетин обладает минимальным сродством к другим норадренергическим рецепторам или к другим переносчикам или рецепторам нейротрансмиттеров.

Атомоксетин не относится к психостимуляторам и не является производным амфетамина. В клинических исследованиях при отмене препарата не отмечалось усиления симптомов заболевания или каких-либо нежелательных явлений, связанных с синдромом отмены.

Фармакокинетика
Фармакокинетика у детей и подростков схожа с фармакокинетикой у взрослых. Фармакокинетика атомоксетина у детей до 6 лет не изучалась.

Всасывание. Атомоксетин быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь, достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме примерно через 1 - 2 часа. Атомоксетин назначается независимо от приема пищи или во время еды.

Распределение. Атомоксетин хорошо распределяется в организме. Атомоксетин обладает высоким сродством к белкам плазмы, в первую очередь к альбумину.

Метаболизм. Атомоксетин первично проходит биотрансформацию через энзимный цикл цитохрома Р450 2D6 (CYP2D6). Основной образующийся окисленный метаболит 4-гидроксиатомоксетин быстро глюкуронируется. 4-гидроксиатомоксетин по действию эквивалентен атомоксетину, но циркулирует в плазме в гораздо более низких концентрациях.

Хотя 4-гидроксиатомоксетин первично образуется с помощью CYP2D6, у людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться некоторыми другими энзимами цитохрома Р450, но более медленно.

Атомоксетин не тормозит и не усиливает цикл CYP2D6.

Выведение.
Средний период полувыведения атомоксетина после приема внутрь составляет 3.6 часа у больных с выраженным метаболизмом и 21 час у больных с пониженным метаболизмом. Атомоксетин в основном выделяется с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида.

капсули

7 шт.

Фармакодинаміка
Атомоксетин є високоселективним потужним інгібітором пресинаптических переносників норадреналіну. Атомоксетин має мінімальну спорідненість з іншим норадренергической рецепторів або до інших переносників або рецепторів нейротрансмітерів.

Атомоксетин не відноситься до психостимуляторів і не є похідним амфетаміну. У клінічних дослідженнях при відміні препарату не відзначалося посилення симптомів захворювання або будь-яких небажаних явищ, пов'язаних з синдромом відміни.

Фармакокінетика
Фармакокінетика у дітей і підлітків схожа з фармакокінетикою у дорослих. Фармакокінетика Атомоксетин у дітей до 6 років не вивчалася.

Всмоктування. Атомоксетин швидко і майже повністю всмоктується після прийому всередину, досягаючи максимальної концентрації (С max) у плазмі приблизно через 1 - 2 години. Атомоксетин призначається незалежно від прийому їжі або під час їди.

Розподіл. Атомоксетин добре розподіляється в організмі. Атомоксетин володіє високою спорідненістю до білків плазми, в першу чергу до альбуміну.

Метаболізм. Атомоксетин первинно проходить биотрансформацию через ензимний цикл Р450 2D6 (CYP2D6). Основний утворюється окислений метаболіт 4-гідроксіатомоксетін швидко глюкуроніруется. 4-гідроксіатомоксетін за дією еквівалентний Атомоксетин, але циркулює в плазмі в набагато більш низьких концентраціях.

Хоча 4-гідроксіатомоксетін первинно утворюється за допомогою CYP2D6, у людей з недостатньою активністю CYP2D6 4-гідроксіатомоксетін може утворюватися деякими іншими ензимами цитохрому Р450, але більш повільно.

Атомоксетин не гальмує і не посилює цикл CYP2D6.

Виведення.
Середній період напіввиведення Атомоксетин після прийому всередину складає 3.6 години у хворих з вираженим метаболізмом і 21 годину у хворих зі зниженим метаболізмом. Атомоксетин в основному виділяється з сечею у вигляді 4-гідроксіатомоксетін-О-глюкуроніду.

Синдром дефіциту уваги з гіперактивністю (СДУГ) у дітей 6 років і старше, підлітків і дорослих.

З обережністю
У хворих з гіпертонією, тахікардією, серцево-судинними захворюваннями, важкими фізичними навантаженнями, одночасним прийомом психостимуляторів, раптової серцевої смертю в сімейному анамнезі, порушенням мозкового кровообігу, судорожними припадками в анамнезі, а також при станах, які можуть призводити до гіпотензії

Через недостатній досвід застосування Атомоксетин під час вагітності, препарат слід призначати під час вагітності тільки в тому випадку, якщо потенційна користь для пацієнтки значно перевищує потенційний ризик для плоду. Не відомо, чи виділяється атомоксетин з грудним молоком. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату годувальниці.

Симптоми СДУГ у вигляді порушеного уваги і гіперактивності (виявлення більш ніж в одній соціальному середовищі, наприклад, і вдома, і в школі) можуть проявлятися як недостатність концентрації, відволікання, надмірна нетерплячість, імпульсивність, неорганізованість, непосидючість і інші схожі розлади поведінки. Діагноз СДУГ повинен відповідати критеріям МКБ - 10.

Суїцидальні думки та поведінку. На тлі прийому препарату в клінічних дослідженнях у дітей і підлітків підвищувалася ймовірність розвитку суїцидальних думок. В ході 12 клінічних досліджень у 2200 пацієнтів (включаючи 1357 пацієнтів, які отримували атомоксетин і 851 пацієнта, який одержував плацебо), з них в групі Атомоксетин в 0,37% випадків було виявлено розвиток суїцидальних думок (5 з 1357 пацієнтів), в групі плацебо суїцидальні думки не були виявлені. В ході даних клінічних досліджень повідомлялося про одну суїцидальної спроби, завершених суїцидів не було.

Алергічні реакції. У рідкісних випадках у пацієнтів, які приймають атомоксетин, відзначалися алергічні реакції у вигляді висипу, ангіоневротичного набряку, уртикарія.

Інгібітори моноаміноксидази (ІМА О). Атомоксетин не повинен застосовуватися протягом мінімум 2-х тижнів після відміни ИМАО. Лікування ИМАО не повинно починатися протягом 2-х тижнів після відміни Атомоксетин. Серцево-судинна система. У багатьох пацієнтів, які приймають атомоксетин, відзначалося деяке збільшення пульсу (в середньому на

придбаним подовженням інтервалу QT.

На тлі застосування психостимуляторів, зареєстрованих для лікування СДУГ в США у дітей з грубої патологією серця, що порушує його структуру, був виявлений підвищений ризик раптової серцевої смерті. Атомоксетин не відноситься до класу психостимуляторів, так як має альтернативний механізм терапевтичної дії при лікуванні СДУГ. Проте, з огляду на загальне зареєстроване показання щодо застосування (СДУГ), слід проявляти обережність при використанні Атомоксетин у пацієнтів з: (1) важкими фізичними навантаженнями, (2) одночасним прийомом психостимуляторів, (3) сімейним анамнезом раптової серцевої смерті. Не слід використовувати атомоксетин у пацієнтів з грубої патологією серця.

Порушення функції печінки або нирок. Повідомлялося про поодинокі випадки серйозних пошкоджень печінки на тлі прийому Атомоксетин (описані два випадки вираженого підвищення рівня ферментів печінки і білірубіну на 2 мільйони пацієнтів). У пацієнтів з проявами жовтяниці або виявленими лабораторними показниками, що свідчать про порушення функції печінки, лікування Атомоксетин необхідно скасувати.

У клінічних дослідженнях у дорослих пацієнтів з СДУГ, які приймають атомоксетин, кількість випадків затримки сечовипускання було вище в порівнянні з групою плацебо. Скарги на затримку сечовипускання потенційно можуть розцінюватися як результат застосування Атомоксетин.

Застосовувати з обережністю у пацієнтів з судорожними припадками в анамнезі. Необхідно припинити прийом Атомоксетин в разі розвитку припадків, які не можуть бути пояснені іншими причинами.

Застосування у дітей. Немає достатньо даних про безпеку та ефективність Атомоксетин у дітей до 6 років.

Ефективність лікування Атомоксетин більше 18 місяців і безпеку лікування їм більше 2 років не були оцінені систематично.

Застосування у літніх. Безпека і ефективність Атомоксетин у літніх хворих не встановлена.

Агресивна поведінка або ворожість. Агресивна поведінка або ворожість часто спостерігаються у дітей і підлітків з СДУГ. Неспростовних доказів того, що атомоксетин може викликати агресивну поведінку або ворожість не існує. Однак в ході клінічних досліджень агресивна поведінка або ворожість спостерігалися частіше у дітей і підлітків, які приймають атомоксетин (без статистично достовірних відмінностей в порівнянні з групою плацебо). Пацієнти, які отримують лікування з приводу СДУГ, повинні спостерігатися щодо появи у них агресивної поведінки або ворожості.

Психотичні і маніакальні симптоми.

Відомо про випадки виникнення психотичних і маніакальних симптомів, включаючи галюцинації, марення і патологічний підйом настрою, на тлі застосування Атомоксетин в терапевтичних дозах у дітей і підлітків. При виникненні зазначених симптомів, рекомендується оцінити ступінь їх зв'язку з прийомом Атомоксетин і при необхідності розглянути питання про відміну препарату.

Наступні симптоми були відзначені на тлі прийому Атомоксетин: тривога, ажитація, панічні атаки, безсоння, дратівливість, імпульсивність, акатизія. Пацієнти, які приймають атомоксетин, повинні спостерігатися у лікаря щодо розвитку даних симптомів.

Батьки і близькі повинні ретельно відслідковувати появу всіх перерахованих вище симптомів і суїцидальних думок у дітей та підлітків, які приймають атомоксетин і негайно повідомляти про це лікаря.

Водіння автомобіля і виконання робіт, що потребують підвищеної уваги
Прийом препарату може супроводжуватися сонливістю. У зв'язку з цим пацієнтам, які приймають атомоксетин, слід проявляти обережність при керуванні небезпечними механічними засобами, в тому числі автомобілем, до тих пір, поки вони не будуть впевнені, що атомоксетин не викликає ніяких порушень.

Кожна капсула містить:
активна речовина: Атомоксетин гідрохлорид, еквівалентний 60 мг Атомоксетин;
допоміжні речовини:
вміст капсули - диметикон, крохмаль прежелатінізірований;
оболонка капсули - титану діоксид, натрію лаурилсульфат, желатин, барвник заліза оксид жовтий, барвник індигокармін.

Всередину, незалежно від прийому їжі (або під час їжі), 1 раз на день вранці або, при виникненні побічних ефектів - 2 рази на день (вранці і пізно днем ​​або рано ввечері). Діти і підлітки з масою тіла до 70 кг: рекомендована початкова добова доза - 0.5 мг / кг, яку підвищують до 1.2 мг / кг не раніше, ніж через 3 дні. У разі відсутності поліпшення стану добова доза може бути збільшена до максимальної - 1.8 мг / кг (або 120 мг) не раніше, ніж через 2-4 тижні після початку прийому препарату. Рекомендована підтримуюча доза - 1.2 мг / кг / сут. Діти і підлітки з масою тіла більше 70 кг і дорослі: рекомендована початкова добова доза - 40 мг, яку підвищують до 80 мг не раніше, ніж через 3 дні. У разі відсутності поліпшення стану добова доза може бути збільшена до максимальної - 120 мг не раніше, ніж через 2-4 тижні після початку прийому препарату. Рекомендована підтримуюча доза - 80 мг. У пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) початкову та підтримуючу дозу знижують на 50%. У хворих з тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) початкову та підтримуючу дозу знижують до 25% від звичайної дози.

Діти і підлітки

З боку травної системи: дуже часто (> 10%) - біль в животі (18%; включаючи явища дискомфорту в животі, біль і дискомфорт в епігастрії, дискомфорт в області шлунка), зниження апетиту (16%), блювота (11%) ; часто (1-10%) - запор, диспепсія, нудота (9%), анорексія. Ці побічні реакції носять тимчасовий характер і, як правило, не вимагають відміни препарату. У зв'язку з зниженим апетитом у деяких пацієнтів на початку лікування спостерігалося зменшення маси тіла (в середньому близько 0,5 кг), втрата маси тіла була більше при більш високих дозах. Після первинного зниження маси тіла у пацієнтів, що приймають Страттеру, спостерігалось незначне підвищення маси тіла при тривалій терапії. Показники зростання (вага і зріст) після двох років лікування були близькі до норми.

Нудота (9%) і блювота (11%) найбільш вірогідні протягом першого місяця лікування, зазвичай легкого та середнього ступеня вираженості, носять тимчасовий характер і не є причиною відміни лікування в значній кількості випадків.

З боку серцево-судинної системи: (0,1-1%) - відчуття серцебиття, синусова тахікардія.

У плацебо-контрольованих дослідженнях у дітей, які отримували Страттеру, зазначалося середнє підвищення ЧСС на 6 уд / хв, а середнє підвищення САТ і ДАТ - на 2 мм рт.ст. в порівнянні з плацебо.

У хворих, які отримували атомоксетин, відзначалася ортостатичнагіпотензія (0,2%, n = 7) і синкопе (0,8%, n = 26), внаслідок його впливу на норадренергічну тонус.

З боку центральної нервової системи: дуже часто (> 10%) - сонливість (включаючи седативну дію); часто (1-10%) - дратівливість, коливання настрою, запаморочення; (0,1-1%) - раннє ранкове пробудження.

З боку органу зору: часто (1-10%) - мідріаз.

Дерматологічні реакції: часто (1-10%) - дерматит, висип; (0,1-1%) - свербіж.

Інші: часто (1-10%) - грип, стомлюваність, зниження маси тіла; (0,1-1%) - слабкість.

Побічні ефекти у пацієнтів з повільним метаболізмом субстратів CYP2D6, що спостерігалися в 2% випадків і при цьому в 2 рази частіше, а також статистично достовірно частіше, ніж у пацієнтів з швидким метаболізмом субстратів CYP2D6: тремор (5,1 і 1,1% відповідно) , непритомність (2,1 і 0,7% відповідно), кон'юнктивіт (3 і 1,5% відповідно), раннє ранкове пробудження (3 і 1,1% відповідно), мідріаз (2,5 і 0,7% відповідно) .

дорослі

У дорослих найбільш часті побічні дії, пов'язані з прийомом Атомоксетин, відзначалися з боку шлунково-кишкового тракту і урогенітального тракту. Серйозних небажаних явищ під час короткого чи тривалого лікування Атомоксетин не спостерігалося.

З боку травної системи: дуже часто (> 10%) - зниження апетиту, сухість у роті, нудота; часто (1-10%) - болі в животі (включаючи явища дискомфорту в животі, біль і дискомфорт в епігастрії, дискомфорт в області шлунка), запор, диспепсія, метеоризм.

З боку центральної нервової системи: дуже часто (> 10%) - безсоння (включає утруднення засипання і порушення сну серед ночі); часто (1-10%) - зниження лібідо, запаморочення, порушення якості сну, синусная головний біль; (0,1-1%) - раннє ранкове пробудження.

З боку серцево-судинної системи: часто (1-10%) - припливи крові до обличчя, відчуття серцебиття, тахікардія; (0,1-1%) - відчуття холоду в нижніх кінцівках; дуже рідко (

У плацебо-контрольованих дослідженнях у дорослих, які отримували Страттеру, зазначалося середнє підвищення ЧСС на 6 уд / хв, середнє підвищення сад (близько 3 мм рт.ст.) і ДАТ (близько 1 мм рт.ст.) в порівнянні з плацебо.

З боку сечовидільної системи: часто (1-10%) - дизурія, утруднене сечовипускання.

З боку статевої системи: часто (1-10%) - дисменорея, порушення еякуляції, відсутність еякуляції, порушення ерекції, еректильна дисфункція, порушення менструального циклу, порушення оргазму; дуже рідко (

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто (1-10%) - дерматит, підвищена пітливість.

Інші: часто (1-10%) - слабкість, сонливість, озноб, зниження маси тіла.

Агоністи бета-адренергічних рецепторів.

Атомоксетин повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які приймають бета 2 агоністи, так як може посилитися їх вплив на серцево-судинну систему. У дорослих здорових добровольців вплив препарату сальбутамол в стандартній ингалируемой дозі 200 мкг на показники гемодинаміки було незначним у порівнянні з ефектом зазначеної дози цього препарату при внутрішньовенному введенні. Одночасне застосування Атомоксетин в дозі 80 мг / добу протягом 5 днів не призводило до посилення зазначених ефектів альбутерола. Частота серцевих скорочень після багаторазових інгаляцій альбутерола в дозі 800 мкг характеризувалася подібними значеннями в умовах як монотерапії, так і в комбінації з використанням Атомоксетин. Одночасне призначення Атомоксетин з препаратами, що викликають подовження інтервалу QT (нейролептики, антиаритмічні препарати, моксифлоксацин, еритроміцин, трициклічніантидепресанти, карбонат літію), а також з препаратами, що викликають електролітний дисбаланс (діуретики) та інгібіторами CYP2D6 підвищує ризик подовження інтервалу QT.

Ензими цитохрому Р450. Атомоксетин не викликає клінічно значущого пригнічення або індукції ензимів Р450, включаючи CYP1A2, CYP3A, CYP2D6 та CYP2C9. У пацієнтів з вираженим метаболізмом CYP2D6 інгібітори CYP2D6 збільшують постійне утримання Атомоксетин в плазмі крові до рівня, схожого з таким у хворих зі зниженим метаболізмом CYP2D6.

Дослідження in vitro припускають, що призначення інгібіторів цитохрому Р450 пацієнтам зі зниженим метаболізмом CYP2D6 не збільшує концентрацію Атомоксетин в плазмі. Пацієнтам, які застосовують препарати інгібіторів CYP2D6, рекомендується поступове титрування Атомоксетин.

Препарати, що впливають на артеріальний тиск. Через можливий вплив на артеріальний тиск атомоксетин необхідно застосовувати з обережністю при поєднанні з препаратами, що впливають на артеріальний тиск.

Препарати, що впливають на кислотність шлункового соку. Препарати, що підвищують рН шлункового соку (гідрохлорид магнію / гідроксид алюмінію, омепразол) не впливають на біологічну засвоюваність Атомоксетин.

Препарати, що впливають на секрецію норадреналіну. Препарати, що впливають на секрецію норадреналіну, повинні з обережністю призначатися разом з Атомоксетин через можливість посилення або синергізму фармакологічного ефекту.

Препарати з високою спорідненістю до білків плазми. Атомоксетин не впливає на зв'язування варфарину, ацетилсаліцилової кислоти, фенітоїну і діазепаму з людським альбуміном.

Препарати з відомим ефектом зниження порога судомної активності

(Антидепресанти, нейролептики, мефлохин, трамадол). Необхідно виявляти обережність при одночасному призначенні.

Ознаки та симптоми. Найбільш частими симптомами при гострій і хронічній передозуванні при монотерапії Атомоксетин, були сонливість, збудження, гіперактивність, порушення поведінки і симптоми з боку шлунково-кишкового тракту. Більшість проявів були легкого та середнього ступеня тяжкості. Також відзначалися ознаки і симптоми активації симпатичної нервової системи легкого та середнього ступеня (наприклад, мідріаз, тахікардія, сухість у роті). У всіх пацієнтів відзначався регрес такого роду симптоматики. У деяких випадках при передозуванні Атомоксетин відзначалися судоми. Також повідомлялося про випадки гострого передозування з летальним результатом при прийомі Атомоксетин в комбінації, як мінімум, з одним іншим препаратом.

Лікування при передозуванні. Рекомендуется обеспечить вентиляцию легких, провести мониторинг сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности, а также симптоматическое и поддерживающее лечение. Может быть показано промывание желудка, если прошло не много времени после приема препарата. Может быть полезным активированный уголь для ограничения всасывания. Так как атомоксетин имеет высокое сродство с белками плазмы, лечение передозировки путем диализа скорее будет нецелесообразным.

При температуре 15-25°С, в местах недоступных для детей.

3 роки.

Атомоксетин

Страттера капсулы 60 мг, 7 шт. производит Эли Лилли, страна производства США. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Страттера капсулы 60 мг, 7 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!