Купить Сирдалуд МР капсулы с модифициров.высвобождением 6 мг 30 шт.

Фармакологическое действие

Сирдалуд – миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

Всасывание.
Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при "первом прохождении" через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Распределение.
Среднее значение объема распределения в период равновесного состояния при внутривенном введении препарата составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, таких как Сmах и площадь под кривой "концентрация-время" /AUC/), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Метаболизм.
Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

Выведение.
Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 2.7%.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Сmах в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлинялся примерно до 14 часов, в результате чего AUC возрастала в среднем в 6 раз.

Влияние пищи
Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Сmах возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Сирдалуд МР капсулы с модифициров.высвобождением 6 мг 30 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Действующее вещество
Похожее видео

Форма випуску

Капсули з модифікованим вивільненням

упаковка

30 шт.

Фармакологічна дія

Сірдалуд - міорелаксант центральної дії. Місце його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-рецептори, він пригнічує вивільнення збуджуючих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається пригнічення синаптичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надмірний м'язовий тонус, при його пригніченні м'язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей, тизанидин надає також центральний помірно виражений аналгезуючий ефект.

Сірдалуд ефективний як при гострому болісному м'язовому спазмі, так і при хронічній спастичності спінального і церебрального генезу. Зменшує спастичность і клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам і збільшується обсяг активних рухів.

Фармакокінетика

Всмоктування.
Тизанідин всмоктується швидко і майже повністю. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається приблизно через 1 годину після прийому препарату. Через виражений метаболізм при "першому проходженні" через печінку середнє значення біодоступності становить близько 34%.

Розподіл.
Середнє значення об'єму розподілу в період рівноважного стану при внутрішньовенному введенні препарату становить 2.6 л / кг. Зв'язування з білками плазми становить 30%. В діапазоні доз від 4 до 20 мг фармакокінетика тизанідину має лінійний характер. З огляду на низьку міжіндивідуальну варіабельність фармакокінетичних параметрів (зокрема, таких як Сmах і площа під кривою "концентрація-час" / AUC /), при прийомі тизанідину внутрішньо можна надійно прогнозувати значення його концентрації в плазмі. Пол не впливає на фармакокінетичні параметри тизанідину.

Метаболізм.
Було показано, що тизанидин швидко і в значній мірі метаболізується в печінці. In vitro було показано, що тизанидин в основному метаболізується ізоферментом 1А2 системи цитохрому Р450. Метаболіти неактивні.

Виведення.
Середнє значення періоду напіввиведення тизанідину із системного кровотоку становить 2-4 ч. Препарат виводиться переважно нирками (приблизно 70% дози) у вигляді метаболітів; на частку незміненої речовини припадає близько 2.7%.

Особливості фармакокінетики в окремих групах пацієнтів
Було встановлено, що у хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 25 мл / хв) середнє значення Сmах в 2 рази перевищувало цей показник у здорових добровольців, а кінцевий період напіввиведення подовжувався приблизно до 14 годин, в результаті чого AUC зростала в середньому в 6 раз.

вплив їжі
Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину. Хоча значення Сmах зростає на 1/3, вважається, що це не є клінічно значущим. Суттєвого впливу на всмоктування (AUC) не відзначається.

показання

Хворобливі спазми м'язів при захворюваннях хребта (включаючи остеохондроз, спондильоз, сирингомієлію, геміплегію, шийний і поперековий синдроми); Після хірургічних операцій з приводу грижі міжхребцевого диска або остеоартриту стегна, Спастичний стан скелетних м'язів, викликане неврологічними захворюваннями: розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, дегенеративні захворювання спинного мозку, порушення мозкового кровообігу, інсульт, черепно-мозкові травми, церебральний параліч, судоми центрального походження.

Протипоказання
Підвищена чутливість до тизанідину або до будь-якого іншого компонента препарату. Виражені порушення функції печінки. Одночасне застосування з флувоксаміном або ципрофлоксацином.

З обережністю
Одночасне застосування Сирдалуда з інгібіторами CYP1A2 не рекомендується.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Оскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати в період вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь перевищує можливий ризик. Тизанідин виділяється з грудним молоком в незначних кількостях, проте, жінкам, які годують груддю дітей, препарат застосовувати не слід.

особливі вказівки

Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних з тизанідином, однак при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки відзначалися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні печінкові проби 1 раз на місяць в перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, яким призначається тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також в тих випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки, - такі як нудота нез'ясованої причини, анорексія, відчуття втоми. У разі, коли рівні АЛТ і ACT у сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування Сирдалуду слід припинити.

Оскільки до складу таблеток Сирдалуда входить лактоза, не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з рідкою спадковою непереносимістю галактози, з важкою лактазной недостоточностью або мальабсорбцією глюкози / галактози.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Хворим, у яких відзначаються сонливість або запаморочення, слід утриматися від видів робіт, що вимагають високої концентрації уваги і швидкої реакції, наприклад, керування транспортними засобами або роботи з машинами і механізмами.

склад

1 капсула містить:
активна речовина: тизанидин (у формі гідрохлориду) 6 мг

Спосіб застосування та дози

Сірдалуд МР приймають всередину. Режим дозування слід встановлювати індивідуально. Початкова добова доза становить 6 мг (1 капс.). При необхідності добову дозу можна поступово ( «кроками») збільшувати - на 6 мг (1 капс.) З інтервалами 3-7 днів. Клінічний досвід показує, що для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 12 мг / добу (2 капс.); в рідкісних випадках може знадобитися збільшення добової дози до 24 мг.

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи: часто - брадикардія, зниження артеріального тиску.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - сухість у роті; рідко - нудота, шлунково-кишкові розлади.

З боку печінки: рідко - підвищення активності печінкових трансаміназ, дуже рідко - гепатит.

З боку скелетно-м'язової системи: рідко - м'язова слабкість.

Інші: часто - стомлюваність.

При прийомі малих доз, рекомендованих для купірування болісного м'язового спазму, відзначалися сонливість, втомлюваність, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального тиску (АТ), нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ. Зазвичай вищеописані побічні реакції помірно виражені і минущі.

При прийомі більш високих доз, рекомендованих для лікування спастичності, вищеперелічені побічні реакції виникають частіше і більш виражені, однак вони рідко бувають настільки тяжкими, щоб припиняти лікування. Крім того, можуть виникати такі явища: зниження артеріального тиску, брадикардія, м'язова слабкість, безсоння, порушення сну, галюцинації, гепатит.

лікарська взаємодія

Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, які є інгібіторами цитохрому Р450 1А2, протипоказано. Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином призводить відповідно до 33-кратному або 10-кратного збільшення AUC тизанідину, відповідно. Результатом одночасного застосування може виявитися клінічно значиме і тривале зниження артеріального тиску, що приводить до сонливості, запаморочення, загальмованим психомоторним реакцій. Не рекомендується одночасне призначення тизанідину з іншими інгібіторами CYP1A2 -антіарітміческімі препаратами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхінолонами (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральними контрацептивами, тиклопідином.

Одночасне призначення Сирдалуда з антигіпертензивними препаратами, включаючи сечогінні, іноді може викликати зниження артеріального тиску і брадикардію. Алкоголь або седативні препарати можуть посилити седативну дію Сирдалуду.

Передозування

До теперішнього часу отримано кілька повідомлень про передозування Сирдалуда, включаючи випадок, коли прийнята доза становила 400 мг. У всіх випадках одужання пройшло без особливостей.

Симптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, міоз, неспокій, порушення дихання, кома.

Лікування. Для виведення препарату з організму рекомендується багаторазове призначення активованого вугілля. Форсований діурез також, можливо, прискорить виведення Сирдалуда. Надалі проводять симптоматичне лікування.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 ° С.
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці.

Діюча речовина

тизанідин

Похожее видео

Дополнительная информация

Сирдалуд МР капсулы с модифициров.высвобождением 6 мг 30 шт. производит Новартис, страна производства Швейцария. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Тизалуд таблетки 2 мг, 30 шт., Тизалуд таблетки 4 мг, 30 шт., Тизанил таблетки 2 мг, 30 шт., Тизанил таблетки 4 мг, 30 шт., Тизанидин-Тева таблетки 2 мг 30 шт., Тизанидин-Тева таблетки 4 мг 30 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Сирдалуд МР капсулы с модифициров.высвобождением 6 мг 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!