Купить Сингуляр таблетки 5 мг, 28 шт.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа: Лейкотриеновых рецепторов блокатор.

Код АТХ: R03DC03

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика 

Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Использование монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает. 

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь; и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2 -адреномиметиками.

Фармакокинетика 

Всасывание 

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Cmax) таблеток покрытых оболочкой и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой 10 мг Cmax достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. 

При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 часа. Биодоступность составляет 73%. 

Распределение 

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров. 

Метаболизм 

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. 

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. 

Выведение 

Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. 

Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов 

Пол 

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна. 

Пожилые пациенты 

При приеме внутрь 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. 

Печеночная недостаточность 

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения – 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет. 

Раса 

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас. 

Почечная недостаточность 

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

Сингуляр таблетки 5 мг, 28 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

Форма випуску

таблетки жувальні

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: лейкотріеновий рецепторів блокатор.

Код АТС R03DC03

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка

Монтелукаст інгібує цистеїн лейкотрієнових рецепторів епітелію дихальних шляхів, володіючи тим самим одночасно здатністю пригнічувати бронхоспазм, зумовлений вдиханням цистеїн-лейкотриена LTD4 у пацієнтів з бронхіальною астмою. Дози 5 мг достатньо для купірування бронхоспазму, індукованого LTD4. Використання монтелукаста в дозах, що перевищують 10 мг в день, прийнятих одноразово, ефективність препарату не підвищує.

Монтелукаст викликає бронходилатацию протягом 2-х годин після прийому всередину; і може доповнювати бронходилатацию, викликану β2-адреноміметиків.

Фармакокінетика

всмоктування

Монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується після прийому всередину. Прийом звичайної їжі не впливає на біодоступність та максимальну концентрацію в плазмі (Cmax) таблеток вкритих оболонкою і жувальних таблеток. У дорослих при прийомі натщесерце таблеток вкритих оболонкою 10 мг Cmax досягається через 3 години. Біодоступність при прийомі всередину становить 64%.

При прийомі натщесерце таблеток жувальних 5 мг Cmax у дорослих досягається через 2 години. Біодоступність становить 73%.

розподіл

Монтелукаст зв'язується з білками плазми крові більше, ніж на 99%. Обсяг розподілу монтелукаста становить в середньому 8-11 літрів.

метаболізм

Монтелукаст активно метаболізується в печінці. При використанні терапевтичних доз концентрація метаболітів монтелукаста в плазмі в рівноважному стані у дорослих і дітей не визначається.

Передбачається, що в процес метаболізму монтелукаста залучені ізоферменти Р450 CYP (3А4 і 2С9), при цьому в терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує ізоферменти Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6.

виведення

Кліренс монтелукаста становить у здорових дорослих у середньому 45 мл / хв. Після перорального прийому монтелукаста, 86% його кількості виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0,2% - з сечею, що підтверджує те, що монтелукаст і його метаболіти виводяться майже виключно з жовчю.

Період напіввиведення монтелукаста у молодих здорових дорослих становить від 2,7 до 5,5 годин. Фармакокінетика монтелукаста зберігає практично лінійний характер при прийомі всередину доз понад 50 мг. При прийомі монтелукаста в ранкові та вечірні години відмінностей фармакокінетики не спостерігається. При прийомі 1 раз на добу таблеток вкритих оболонкою 10 мг спостерігається помірна (близько 14%) кумуляція активної речовини в плазмі.

Особливості фармакокінетики у різних груп пацієнтів

Підлога

Фармакокінетика монтелукаста у жінок і чоловіків подібна.

літні пацієнти

При прийомі всередину 1 раз на добу таблеток вкритих оболонкою 10 мг фармакокінетичний профіль і біодоступність подібні у літніх і молодих пацієнтів.

печінкова недостатність

У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості і клінічними проявами цирозу печінки відзначено уповільнення метаболізму монтелукаста, що супроводжується збільшенням площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) приблизно на 41% після одноразового прийому препарату в дозі 10 мг. Виведення монтелукаста у цих пацієнтів дещо збільшується в порівнянні зі здоровими суб'єктами (середній час напіввиведення - 7,4 години). Зміни дози монтелукаста для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна. Даних про характер фармакокінетики монтелукаста у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (понад 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає.

раса

Не виявлено відмінностей в клінічно значущих фармакокінетичних ефекти у пацієнтів різних рас.

Ниркова недостатність

Оскільки монтелукаст і його метаболіти виводяться з сечею, фармакокінетика монтелукаста у пацієнтів з нирковою недостатністю оцінювалася. Коригування дози препарату для цієї групи пацієнтів не потрібно.

показання

Профілактика та тривале лікування бронхіальної астми у дорослих і дітей, починаючи з 6 років, включаючи попередження денних і нічних симптомів захворювання, лікування аспірінчувствітельних пацієнтів з бронхіальною астмою і попередження бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням. Купірування денних і нічних симптомів сезонних алергічних ринітів (у дорослих і дітей з 6 років) і постійних алергічних ринітів (у дорослих і дітей з 6 років)

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату. Дитячий вік до 6 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Сингуляр слід застосовувати при вагітності та в період годування груддю, тільки якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.

особливі вказівки

Сингуляр в таблетках не рекомендується призначати для лікування гострих нападів бронхіальної астми. При гострому перебігу бронхіальної астми пацієнтам слід призначати лікарські препарати для проведення купирующей і попереджає напади астми терапії.

Дозу застосовуваних одночасно з сингуляр інгаляційних глюкокортикостероїдів можна поступово знижувати під наглядом лікаря. Сингуляр не можна різко замінювати інгаляційні або пероральні глюкокортикостероїди.

Зменшення системної дози кортикостероїдів у хворих, які отримують протиастматичні засоби, включаючи блокатори лейкотрієнових рецепторів, супроводжувалося в окремих випадках появою одного або декількох з нижче перерахованих явищ: еозинофілії, васкулярної висипу, погіршення легеневих симптомів, кардіологічних ускладнень та / або нейропатії, іноді діагностується як синдром Чарга -Страуса - системний еозинофільний васкуліт. Хоча причинно-наслідкового зв'язку цих небажаних явищ з терапією антагоністами лейкотрієнових рецепторів не було встановлено, при зниженні системної дози кортикостероїдів у хворих, які приймають Сингуляр, необхідно дотримуватися обережності і проводити відповідне клінічне спостереження.

Застосування у літніх пацієнтів

Вікових відмінностей в профілях ефективності та безпеки сингуляр не виявлено.

Вплив на здатність керувати автомобілем або механізмами, що рухаються.

Даних, які б свідчили про те, що прийом сингуляр впливає на здатність керувати автомобілем або механізмами, що рухаються, не виявлено.

склад

1 таблетка жувальна містить:

Активна речовина: монтелукаст - 5 мг;

Допоміжні речовини: Манітол, целюлоза мікрокристалічна, гипролоза, барвник заліза оксид червоний, натрію кроскармелоза, ароматизатор вишневий, аспартам і магнію стеарат.

Спосіб застосування та дози

Всередину 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Для лікування бронхіальної астми Сингуляр слід приймати ввечері. При лікуванні алергічних ринітів доза може прийматися в будь-який час доби за бажанням пацієнта. Пацієнти, які страждають на бронхіальну астму та алергічні риніти повинні приймати одну таблетку сингуляр один раз на добу ввечері.

Дорослі у віці 15 років і старше

Доза для дорослих і дітей старше 15 років становить одну таблетку покриту оболонкою 10 мг на добу.

Діти у віці від 6 до 14 років

Дозування для дітей 6-14 років становить одну таблетку жувальну 5 мг на добу. Підбору дозування для цієї вікової групи не вимагається.

загальні рекомендації

Терапевтична дія сингуляр на показники, що відображають перебіг бронхіальної астми розвивається протягом першого дня. Пацієнту слід продовжувати приймати Сингуляр як в період досягнення контролю за симптомами бронхіальної астми, так і в періоди загострення бронхіальної астми.

Для літніх пацієнтів, пацієнтів з нирковою недостатністю, а також пацієнтам з легкими або середньотяжким порушеннями функції печінки, а також в залежності від статі спеціального підбору дози не потрібно.

Призначення сингуляр одночасно з іншими видами лікування бронхіальної астми

Сингуляр можна додавати до лікування пацієнта бронходилататорами і інгаляційними глюкокортикостероїдами (Див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

Побічні дії

В цілому, Сингуляр добре переноситься. Побічні ефекти зазвичай бувають легкими і як правило не вимагають відміни лікування. Загальна частота побічних ефектів, про які повідомлялося при застосуванні сингуляр, порівнянна з такою для плацебо:

реакції гіперчутливості (включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, висип, свербіж, кропив'янку і дуже рідко еозинофільні інфільтрати печінки); узелклвую еритему, незвичайні яскраві сновидіння; галюцинації; сонливість; дратівливість; збудження, включаючи агресивну поведінку; стомлюваність; суїцидальні думки і суїцидальна поведінка (суицидальность); безсоння; парестезія / гіпестезія і дуже рідко - судомні напади; нудота, блювота, діарея, болі в животі; головний біль; артралгія; міалгія; м'язові судоми; тенденція до посилення кровоточивості, утворення підшкірних крововиливів; серцебиття; набряки.

лікарська взаємодія

Сингуляр можна призначати разом з іншими лікарськими засобами, традиційно застосовуваними для профілактики і тривалого лікування бронхіальної астми. Рекомендована клінічна доза монтелукаста не чинила клінічно значущого ефекту на фармакокінетику таких препаратів: теофіліну, преднізону, преднізолону, пероральних протизаплідних засобів (етинілестрадіол / норетиндрон 35/1), терфенадину, дигоксину і варфарину.

AUC зменшується в осіб, які одночасно отримують фенобарбітал (приблизно на 40%), однак корекції режиму дозування сингуляр таким пацієнтам не потрібно.

Лікування бронходилататорами: Сингуляр можна додати до лікування пацієнтів, у яких бронхіальна астма не контролюється застосуванням одних бронходилататоров. При досягненні терапевтичного ефекту (зазвичай після першої дози) на фоні терапії сингуляр, дозу бронходилататоров можна поступово знижувати.

Інгаляційні глюкокортикоїди: Лікування сингуляр забезпечує додатковий терапевтичний ефект пацієнтам, які отримують лікування інгаляційними глюкокортикостероїдами. При досягненні стабілізації стану пацієнта можливе зниження дози кортикостероїдів. Дозу глюкокортикоїдів потрібно знижувати поступово, під наглядом лікаря. У деяких пацієнтів прийом інгаляційних глюкокортикостероїдів може бути повністю скасований. Не рекомендується різка заміна терапії інгаляційними глюкокортикостероїдами призначенням сингуляр.

Передозування

Даних про симптоми передозування при прийомі сингуляр пацієнтами з бронхіальною астмою в дозі, що перевищує 200 мг / на добу протягом 22 тижнів і в дозі 900 мг / на добу протягом 1 тижня не виявлено.

Є повідомлення про гостру передозуванні монтелукаста у дітей (прийом не менше 150 мг препарату на добу). Клінічні та лабораторні дані при цьому свідчать про відповідність профілю безпеки сингуляр у дітей профілем безпеки у дорослих і літніх пацієнтів. Найбільш частими небажаними явищами були почуття спраги, сонливість, мідріаз, гіперкінези і біль в животі.

Лікування симптоматичне.

Даних про можливість виведення монтелукаста шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу немає.

Умови зберігання

Список Б.

При температурі не вище 30 ° С в захищеному від вологи та світла і недоступному для дітей місці.

Термін придатності

2 роки.

Діюча речовина

монтелукаст

Похожее видео

Дополнительная информация

Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Монтелар таблетки жевательные 5 мг, 14 шт., Монтелар таблетки жевательные 5 мг, 14 шт., Синглон таблетки 5 мг, 14 шт., Экталуст таблетки жевательные 5 мг 14 шт., Алмонт таблетки жевательные 4 мг 28 шт., Алмонт таблетки жевательные 4 мг 98 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Сингуляр таблетки 5 мг, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!