Купить Сингуляр таблетки 10 мг, 28 шт.

Фармакологическое действие

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. Фармако-терапевтическая группа: Лейкотриеновых рецепторов антагонист

Фармакологическое действие
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Цистеинил лейкотриены LTC4, LTD4, LTE4 являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч. в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомом назальной обструкции.
Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как простагландиновые рецепторы, холино- или β-адренорецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.
Применение монтелукаста в дозах более 10 мг/сут однократно не повышает эффективность препарата.

 Фармакокинетика

Всасывание.После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг Cmax в плазме крови достигается через 3 ч. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.Прием пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность препарата. Распределение. Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л. Исследования с радиоактивно меченым монтелукастом, проведенные на крысах, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях. При приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме. Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4,2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер. Не выявлено различий клинически значимых фармакокинетических эффектов у пациентов в зависимости от расовой принадлежности. При приеме внутрь таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (T1/2 в среднем составляет 7.4 ч). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет. Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.Сингуляр таблетки 10 мг, 28 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Действующее вещество	Похожее видео

Форма випуску

28 шт. в упаковці: 4 блістери по 7 шт. Пачка картонна.

Фармакологічна дія

Антагоніст лейкотрієнових рецепторів. Препарат для лікування бронхіальної астми та алергічного риніту. Фармако-терапевтична група: лейкотріеновий рецепторів антагоніст

Фармакологічна дія
Антагоніст лейкотрієнових рецепторів. Цистеїн лейкотрієни LTC4, LTD4, LTE4 є сильними медіаторами запалення - ейкозаноїдами, які виділяються різними клітинами, в т.ч. огрядними клітинами і еозинофілами. Ці важливі проастматіческіе медіатори зв'язуються з цистеїн лейкотріеновий рецепторами. Цистеїн лейкотріеновий рецептори I типу (CysLT1-рецептори) присутні в дихальних шляхах людини (в т.ч. в клітинах гладких м'язів бронхів, макрофагах) і інших клітинах провоспаленія (включаючи еозинофіли і деякі мієлоїдний стовбурові клітини). Цистеїн лейкотрієни корелюють з патофізіології бронхіальної астми та алергічного риніту. При астмі лейкотриен-опосередковані ефекти включають бронхоспазм, збільшення секреції слизу, підвищення проникності судин і збільшення кількості еозинофілів. При алергічного риніту після впливу алергену відбувається вивільнення цистеїн лейкотрієнів з прозапальних клітин слизової оболонки порожнини носа під час ранньої та пізньої фаз алергічної реакції, що проявляється симптомами алергічного риніту. При интраназальной пробі з цистеїн лейкотриенами було продемонстровано підвищення резистентності повітроносних носових шляхів і симптомом назальної обструкції.
Монтелукаст - високоактивний при прийомі всередину лікарський засіб, який значно покращує показники запалення при бронхіальній астмі. За даними біохімічного та фармакологічного аналізу монтелукаст з високою спорідненістю і вибірковістю зв'язується з CysLT1-рецепторами, які не взаємодіючи з іншими фармакологічно важливими рецепторами в дихальних шляхах (такими як простагландіновие рецептори, холино- або β-адренорецептори). Монтелукаст інгібує фізіологічну дію цістеінілових лейкотрієнів LTC4, LTD4, LTE4 шляхом зв'язування з CysLT1-рецепторами, не надаючи стимулюючу дію на дані рецептори.
Монтелукаст інгібує CysLT-рецептори в дихальних шляхах, що підтверджується здатністю блокувати розвиток бронхоспазму у відповідь на вдихання LTD4 у пацієнтів з бронхіальною астмою. Дози 5 мг достатньо для купірування бронхоспазму, індукованого LTD4.
Монтелукаст викликає бронходилатацию протягом 2 годин після прийому всередину і може доповнювати бронходилатацию, викликану β2-адреноміметиками.
Застосування монтелукаста в дозах більше 10 мг / добу одноразово не підвищує ефективність препарату.

Фармакокінетика

Всасиваніе.После прийому всередину монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. У дорослих при прийомі натщесерце таблеток, вкритих оболонкою, в дозі 10 мг Cmax в плазмі крові досягається через 3 год. Середня біодоступність при прийомі всередину становить 64% .При їжі не впливає на Cmax в плазмі крові і біодоступністьпрепарату. Розподіл. Зв'язування монтелукаста з білками плазми крові становить більше 99%. Vd в середньому становить 8-11 л. Дослідження з радіоактивно міченим монтелукастом, проведені на щурах, вказують на мінімальне проникнення через гематоенцефалічний бар'єр. Крім того, концентрації міченого препарату через 24 години після введення були мінімальними у всіх інших тканинах. При прийомі монтелукаста в дозі 10 мг 1 раз / сут спостерігається помірна (близько 14%) кумуляція активної речовини в плазмі. Метаболізм. Монтелукаст активно метаболізується в печінці. При застосуванні в терапевтичних дозах концентрація метаболітів монтелукаста в плазмі в рівноважному стані у дорослих і дітей не визначається. Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що в метаболізмі монтелукаста беруть участь ізоферменти Р450: 3А4, 2С8 і 2С9. Згідно з результатами досліджень, проведених in vitro в мікросомах печінки людини, монтелукаст в терапевтичної концентрації в плазмі крові не пригнічує ізоферменти Р450: 3А4,2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6. Виведення. Плазмовий кліренс монтелукаста у здорових дорослих становить в середньому 45 мл / хв. Після прийому всередину радіоактивно міченого монтелукаста 86% його кількості виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0.2% - з сечею, що підтверджує, що монтелукаст і його метаболіти виводяться майже виключно з жовчю. T1 / 2 монтелукаста у молодих здорових дорослих становить від 2.7 до 5.5 ч. Фармакокінетика монтелукаста зберігає практично лінійний характер при прийомі всередину доз понад 50 мг. При прийомі монтелукаста в ранкові та вечірні години відмінностей фармакокінетики не спостерігається. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. Фармакокінетика монтелукаста у жінок і чоловіків має подібний характер. Не виявлено відмінностей клінічно значущих фармакокінетичних ефектів у пацієнтів в залежності від расової приналежності. При прийомі всередину таблеток, покритих оболонкою, в дозі 10 мг 1 раз / сут фармакокінетичний профіль і біодоступність мають подібний характер у пацієнтів похилого і молодого віку. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості і клінічними проявами цирозу печінки відзначено уповільнення метаболізму монтелукаста, що супроводжується збільшенням AUC приблизно на 41% після одноразового прийому препарату в дозі 10 мг. Виведення монтелукаста у цих пацієнтів дещо збільшується в порівнянні зі здоровими суб'єктами (T1 / 2 в середньому становить 7.4 ч). Зміна дози монтелукаста для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна. Даних про характер фармакокінетики монтелукаста у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (понад 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає. Оскільки монтелукаст і його метаболіти виводяться з сечею, фармакокінетика монтелукаста у пацієнтів з нирковою недостатністю оцінювалася. Корекція дози у цій категорії пацієнтів не потрібно. показання

Профілактика та тривале лікування бронхіальної астми у дорослих і дітей у віці 6 років і старше, включаючи:
- попередження денних і нічних симптомів захворювання;
- лікування бронхіальної астми у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти;
- попередження бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням.
Купірування денних і нічних симптомів сезонного і / або цілорічного алергічного риніту (у дорослих і дітей у віці 6 років і старше).

Протипоказання

- дитячий вік до 6 років;
- фенілкетонурія;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Клінічних досліджень препарату Сингуляр за участю вагітних жінок не проводилося. Сингуляр слід застосовувати при вагітності та в період грудного вигодовування тільки в тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.
В ході післяреєстраційного застосування препарату Сингуляр повідомлялося про розвиток вроджених дефектів кінцівок у новонароджених, матері яких приймали Сингуляр при вагітності. Більшість цих жінок також створювали інші препарати для лікування бронхіальної астми при вагітності. Причинно-наслідковий зв'язок між прийомом препарату Сингуляр і розвитком вроджених дефектів кінцівок не встановлена.
Невідомо, чи виділяється монтелукаст з грудним молоком. Оскільки багато лікарських препаратів виділяються з грудним молоком, необхідно враховувати це при призначенні препарату Сингуляр які годують груддю матерям.

особливі вказівки

Ефективність препарату Сингуляр для перорального прийому відносно лікування гострих нападів бронхіальної астми не встановлена. Тому Сингуляр в таблетках не рекомендується призначати для лікування гострих нападів бронхіальної астми. Пацієнтам повинні бути дані інструкції завжди мати при собі препарати екстреної допомоги для купірування нападів бронхіальної астми (інгаляційні бета2-агоністи короткої дії).
Не слід припиняти прийом препарату Сингуляр в період загострення астми і необхідності застосування для купірування нападів препаратів екстреної допомоги (інгаляційних бета2-агоністів короткої дії).
Пацієнти з підтвердженою алергією до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ не повинні приймати ці препарати в період лікування препаратом Сингуляр, оскільки Сингуляр, покращуючи дихальну функцію у хворих алергічної на бронхіальну астму, тим не менш, не може повністю запобігти викликану у них НПЗЗ бронхоконстрикцию.
Дозу інгаляційних ГКС, що застосовуються одночасно з препаратом Сингуляр, можна поступово знижувати під наглядом лікаря, однак різкої заміни інгаляційних або пероральних ГКС препаратом Сингуляр проводити не можна.
У пацієнтів, які приймали Сингуляр, були описані психоневрологічні порушення. З огляду на, що ці симптоми могли бути викликані іншими факторами, невідомо, чи пов'язані вони з прийомом препарату Сингуляр. Лікарю необхідно обговорити дані побічні ефекти з пацієнтами та / або їх батьками / опікунами. Пацієнтам і / або їх опікунам необхідно пояснити, що в разі появи подібних симптомів необхідно повідомити про це лікаря.
Зменшення дози системних ГКС у хворих, які отримують протиастматичні засоби, включаючи блокатори лейкотрієнових рецепторів, супроводжувалося в окремих випадках появою одного або декількох наступних реакцій: еозинофілія, висипи, погіршення легеневих симптомів, кардіологічні ускладнення і / або невропатія, іноді діагностуються як синдром Чардж-Стросс, системний еозинофільний васкуліт. Хоча причинно-наслідкового зв'язку цих побічних реакцій з терапією антагоністами лейкотрієнових рецепторів не було встановлено, при зниженні дози системних ГКС у хворих, які отримують Сингуляр, необхідно дотримуватися обережності і проводити відповідне клінічне спостереження.
Таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг містять лактозимоногідрат. Пацієнтам з рідкісною формою спадкової непереносимості галактози, вродженою недостатністю лактази або глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід призначати Сингуляр в даній лікарській формі.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і роботі з механізмами.

Даних, які б свідчили про те, що прийом препарату Сингуляр впливає на здатність керувати автомобілем або механізмами, що рухаються не виявлено.

Застосування при порушеннях функції печінки

Для пацієнтів з легкими або середньотяжким порушеннями функції печінки спеціального підбору дози не потрібно.
Даних про характер фармакокінетики монтелукаста у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (понад 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає.

Застосування при порушеннях функції нирок

Для пацієнтів з нирковою недостатністю спеціального підбору дози не потрібно.

Застосування у дітей

Протипоказання: дитячий вік до 6 років. Дітям у віці від 6 до 14 років призначають в дозі 5 мг (1 таб. Жувальна) / сут. Підбору дози для цієї вікової групи не вимагається.

Застосування у літніх пацієнтів

Для літніх пацієнтів спеціального підбору дози не потрібно.

склад

Таблетки, вкриті оболонкою світло-кремового кольору, квадратні, з закругленими краями, з гравіюванням "MSD 117" на одній стороні і "SINGULAIR" - на іншій.

1 таб. монтелукаст натрію 10.4 мг, що відповідає змісту монтелукаста 10 мг Допоміжні речовини: гипролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 4 мг, целюлоза мікрокристалічна - 89.3 мг, лактоза - 89.3 мг, натрію кроскармелоза - 6 мг, магнію стеарат - 1 мг. Склад оболонки: гипролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 1.73 мг, гіпромелоза (метілгидроксипропілцеллюлоза) - 1.73 мг, титану діоксид (E171) - 1.5 мг, заліза оксид червоний (E172) - 0.004 мг, заліза оксид жовтий (E172) - 0.036 мг, віск карнаубський - 0.006 мг. Спосіб застосування та дози

Препарат приймають всередину 1 раз / сут незалежно від прийому їжі. Для лікування бронхіальної астми Сингуляр слід приймати ввечері. При лікуванні алергічних ринітів препарат можна приймати в будь-який час доби. При поєднаної патології (бронхіальна астма і алергічний риніт) препарат слід приймати ввечері.
Дорослим і підліткам у віці 15 років і старше препарат призначають в дозі 10 мг (1 таб., Вкрита оболонкою) / сут.

загальні рекомендації
Терапевтична дія препарату Сингуляр на показники, що відображають перебіг бронхіальної астми, розвивається протягом першого дня. Пацієнту слід продовжувати приймати Сингуляр як в період досягнення контролю за симптомами бронхіальної астми, так і в періоди загострення бронхіальної астми.
Для літніх пацієнтів, пацієнтів з нирковою недостатністю, а також пацієнтів з легкими або середньотяжким порушеннями функції печінки, а також в залежності від статі спеціального підбору дози не потрібно.
Призначення препарату Сингуляр одночасно з іншими видами лікування бронхіальної астми
Препарат Сингуляр можна додавати до лікування пацієнта бронходилататорами і інгаляційними ГКС.

Побічні дії

В цілому, препарат Сингуляр добре переноситься хворими. Побічні ефекти зазвичай бувають легкими і, як правило, не вимагають відміни препарату. Загальна частота побічних ефектів при лікуванні препаратом Сингуляр порівнянна з їх частотою при прийомі плацебо.

Діти у віці від 2 до 5 років з бронхіальною астмою

У клінічних дослідженнях препарату Сингуляр взяли участь 573 пацієнти віком від 2 до 5 років. У 12-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні єдиним небажаним явищем (НЯ), оціненим як пов'язане з прийомом препарату, що спостерігався у> 1% пацієнтів, які приймали препарат Сингуляр, і частіше, ніж в групі пацієнтів, що приймали плацебо, була спрага. Відмінності за частотою даного НЯ між двома групами лікування були статистично незначущими.
В цілому 426 пацієнтів у віці від 2 до 5 років отримували лікування препаратом Сингуляр протягом як мінімум 3 місяців, 230 - протягом 6 місяців або триваліше і 63 пацієнта - протягом 12 місяців або більш тривалий час. При більш тривалому лікуванні профіль НЯ не змінився.

Діти у віці від 2 до 14 років з сезонним алергічним ринітом

У 2-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні із застосуванням препарату Сингуляр для лікування сезонного алергічного риніту взяли участь 280 пацієнтів у віці від 2 до 14 років. Пацієнти приймали Сингуляр 1 раз / сут ввечері і в цілому добре переносився. Профіль безпеки препарату у дітей був схожим з профілем безпеки плацебо. В даному клінічному дослідженні не були зареєстровані НЯ, які б розцінювалися як пов'язані з прийомом препарату, спостерігалися б у ≥1% пацієнтів, що приймали Сингуляр, і частіше, ніж в групі пацієнтів, що приймали плацебо.

Діти у віці від 6 до 14 років з бронхіальною астмою

Профіль безпеки препарату у дітей був в цілому схожим з профілем безпеки у дорослих і зіставимо з профілем безпеки плацебо.
У 8-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні єдиним НЯ, оціненим як пов'язане з прийомом препарату, що спостерігався у> 1% пацієнтів, які приймали Сингуляр, і частіше, ніж в групі пацієнтів, що приймали плацебо, був головний біль. Різниця по частоті між двома групами лікування було статистично незначущим.
У дослідженнях з оцінки темпу зростання профіль безпеки у пацієнтів цієї вікової групи відповідав раніше описаного профілю безпеки препарату Сінгуляр.Прі більш тривалому лікуванні (понад 6 міс) профіль НЯ не змінився.

Дорослі та діти віком 15 років і старше з бронхіальною астмою

У двох 12-тижневих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях з аналогічним дизайном єдиними побічними ефектами, оціненими як пов'язані з прийомом препарату, які спостерігалися у ≥1% пацієнтів, що приймали Сингуляр, і частіше, ніж в групі пацієнтів, що приймали плацебо, були біль в животі і головний біль. Відмінності за частотою даних побічних ефектів між двома групами лікування були статистично незначущими. При більш тривалому лікуванні (протягом 2 років) профіль побічних ефектів не змінився.

Дорослі та діти віком 15 років і старше з сезонним алергічним ринітом

Пацієнти приймали Сингуляр 1 раз / сут вранці або ввечері, в цілому препарат добре переносився. Профіль безпеки препарату був схожим з профілем безпеки плацебо. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях не були зареєстровані НЯ, які б розцінювалися як пов'язані з прийомом препарату, спостерігалися б у ≥1% пацієнтів, які отримували Сингуляр, і частіше, ніж в групі пацієнтів, що приймали плацебо. В 4-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні профіль безпеки препарату був схожим з таким у 2-тижневих дослідженнях. Частота виникнення сонливості при прийомі препарату у всіх дослідженнях була такою ж, як при прийомі плацебо.

Дорослі та діти віком 15 років і старше з цілорічним алергічним ринітом

Пацієнти приймали Сингуляр 1 раз / сут ввечері, в цілому препарат добре переносився. Профіль безпеки препарату був схожим з профілем безпеки, що спостерігався при лікуванні пацієнтів із сезонним алергічним ринітом та при прийомі плацебо. В даних клінічних дослідженнях не були зареєстровані НЯ, які б розцінювалися як пов'язані з прийомом препарату, спостерігалися б у ≥1% пацієнтів, які отримували Сінгуляр®, і частіше, ніж в групі пацієнтів, які отримували плацебо. Частота виникнення сонливості при прийомі препарату була такою ж, як при прийомі плацебо.

Узагальнений аналіз результатів клінічних досліджень

Було проведено узагальнений аналіз 41 плацебо-контрольованого клінічного дослідження (35 досліджень за участю пацієнтів у віці 15 років і старше, 6 досліджень за участю пацієнтів у віці від 6 до 14 років) з використанням затверджених методів оцінки суїцидальності. Серед 9929 пацієнтів, які отримували Сингуляр, і 7780 пацієнтів, які отримували в даних дослідженнях плацебо, було виявлено 1 пацієнт з суїцидальної налаштованістю в групі пацієнтів, які отримували Сингуляр. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.
Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов. Среди 11 673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один неблагоприятный поведенческий эффект, составил 2.73% среди пациентов, получавших Сингуляр®, и 2.27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1.12 (95%-доверительный интервал [0.93; 1.36]).

НЯ, зарегистрированные во время пострегистрационного применения препарата

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей. Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко ( Со стороны психики: ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность). Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко ( Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение. Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, легочная эозинофилия. Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко ( Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь. Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги. Со стороны мочевыделительной системы: энурез у детей. Общие реакции: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия. лікарська взаємодія

Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
При одновременном приеме фенобарбитала значение AUC монтелукаста снижается примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимого лекарственного взаимодействия с другими известными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами

Сингуляр является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр, можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС

Лечение препаратом Сингуляр обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, применяющих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на Сингуляр не рекомендуется.

Передозування

Симптомы передозировки не выявлены в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения препаратом Сингуляр взрослых пациентов с бронхиальной астмой в дозах до 200 мг/сут, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований при приеме препарата в дозах до 900 мг/сут.
Имели место случаи острой передозировки препарата Сингуляр (прием не менее 1000 мг/сут) в пострегистрационном периоде и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Сингуляр.
Лікування: проведення симптоматичної терапії. Спеціальної інформації про лікування передозування препарату Сингуляр немає. Даних про ефективність перитонеального діалізу або гемодіалізу монтелукаста немає.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, захищеному від вологи та світла місці при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 3 роки.

Діюча речовина

монтелукаст

Похожее видео

Дополнительная информация

Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Монтелар таблетки жевательные 5 мг, 14 шт., Монтелар таблетки жевательные 5 мг, 14 шт., Синглон таблетки 5 мг, 14 шт., Экталуст таблетки жевательные 5 мг 14 шт., Алмонт таблетки жевательные 4 мг 28 шт., Алмонт таблетки жевательные 4 мг 98 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Сингуляр таблетки 10 мг, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!