Купить Синдопа таблетки 250 мг/25 мг, 50 шт.

Фармгруппа:  противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник+декарбоксилазы периферической ингибитор).
Фармдействие:  Синдопа - противопаркинсоническое комбинированное средство - комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник дофамина). 
Структура леводопы представляет собой аминокислоту, образующуюся из L-тирозина. Дофамин образуется непосредственно из леводопы при участии цитоплазматического фермента - декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. Конечным результатом влияния дофамина является угнетение нейрональной активности в полосатом теле головного мозга. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях под влиянием зависимой от пиридоксина декарбоксилазы ароматических аминокислот, превращаясь в дофамин, который, однако, через гематоэнцефалический барьер не проникает.
Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в переферических тканях, при этом не проникает через гематоэнцефалический барьер и не влияет на превращение леводопы в дофамин в ЦНС. Таким образом, комбинация карбидопы и леводопы позволяет увеличивать количество леводопы, поступающее в головной мозг. При совместном приеме внутрь карбидопа удваивает биодоступность леводопы. Введение карбидопы никогда не приводит к полному угнетению дофадекарбоксилазы.
Фармакокинетика:  Леводопа
Всасывание
Леводопа всасывается путем активного транспорта из желудочно-кишечного тракта, ее прохождение через гематоэнцефалический барьер также осуществляется за счет активных механизмов. Барьером на пути всасывания леводопы является наличие дофадекарбоксилазы в стенке кишечника. Из желудка леводопа абсорбируется в ограниченном количестве. Скорость опорожнения желудка играет ключевую роль во всасывании препарата. Факторы, замедляющие опорожнение желудка (пища, м-холиноблокнруюшне средства), задерживают пассаж препарата в двенадцатиперстную кишку и замедляют его всасывание. Сmах препарата в крови отмечается через 1-2 ч после введения.
Распределение
Объем распределения леводопы составляет 0,9-1,6 л/кг. При сохранении активности дофадекарбоксилазы общий клиренс леводопы в плазме крови составляет 0,5 л/кг/ч. Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер путем облегченной диффузии. Эндотелий капилляров головного мозга также содержит дофадекарбоксилазу как второй потенциальный барьер на пути поступления леводопы в головной мозг, однако, в этих капиллярах декарбоксилируется незначительная часть введенной дозы леводопы.
Метаболизм
Примерно 70-75% вводимой внутрь леводопы метаболизируется в стенке кишечника (эффект «первого прохождения»). Печень в метаболизме первого прохождения участия практически не принимает. С увеличением дозы леводопы, количество препарата, подвергающегося декарбоксилированию в кишечнике, уменьшается. Леводопа не связывается с белками плазмы крови. Декарбоксилирование леводопы допа-декарбоксилазой является основным путем образования дофамина из леводопы. Большое количество этого фермента находится в кишечнике, печени и почках. Метоксилирование леводопы под влиянием катехол-О-метилтрансферазы с образованием З-О-метилдофы является вторым путем метаболизма леводопы. При длительном лечении этот метаболит может накапливаться. Трансаминирование является дополнительным путем метаболизма леводопы. Конечным продуктом этого пути является ванилпируват, ванилацетат и 2,4,5-тригидроксифенилуксусная кислота. Все пути метаболизма, за исключением трансаминирования, являются необратимыми.
Выделение
В комбинации с карбидопой, Т1/2 леводопы увеличивается до 3 ч. До 69% леводопы может обнаруживаться в моче у человека в виде дофамина и его метаболитов - винилинминдальной кислоты, норадреналина, гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты.
Карбидопа
В рекомендуемых дозах карбидопа не проникает через гематоэнцефалический барьер. Сmах в плазме крови достигается через 2-4 ч. Примерно 50% карбидопы выводится с мочой и калом. 35% карбидопы, выводящейся почками, выводится в неизменном виде.

Таблетки.

Фармакологічні: противопаркинсоническое засіб (дофаміну попередник + декарбоксилази периферичної інгібітор).
Фармдействіе: Сіндопа - противопаркинсоническое комбінований засіб - комбінація карбідопи (інгібітор декарбоксилази ароматичних амінокислот) і леводопи (попередник дофаміну).
Структура леводопи є амінокислоту, що утворюється з L-тирозину. Дофамін утворюється безпосередньо з леводопи за участю цитоплазматичного ферменту - декарбоксилази ароматичних L-амінокислот. Кінцевим результатом впливу дофаміну є пригнічення нейрональної активності в смугастому тілі головного мозку. Леводопа швидко декарбоксилируется в периферичних тканинах під впливом залежною від піридоксину декарбоксилази ароматичних амінокислот, перетворюючись в дофамін, який, однак, через гематоенцефалічний бар'єр не проникає.
Карбідопа інгібітор процесу декарбоксилювання леводопи в периферичних тканинах, при цьому не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і не впливає на перетворення леводопи в дофамін в ЦНС. Таким чином, комбінація карбідопи та леводопи дозволяє збільшувати кількість леводопи, що надходить в головний мозок. При спільному прийомі всередину карбидопа подвоює біодоступність леводопи. Введення карбідопи ніколи не призводить до повного пригнічення дофадекарбоксілази.
Фармакокінетика: Леводопа
всмоктування
Леводопа всмоктується шляхом активного транспорту з шлунково-кишкового тракту, її проходження через гематоенцефалічний бар'єр також здійснюється за рахунок активних механізмів. Бар'єром на шляху всмоктування леводопи є наявність дофадекарбоксілази в стінці кишечника. З шлунка леводопа абсорбується в обмеженій кількості. Швидкість спорожнення шлунка відіграє ключову роль у всмоктуванні препарату. Фактори, що уповільнюють спорожнення шлунка (їжа, м-холіноблокнруюшне кошти), затримують пасаж препарату в дванадцятипалу кишку і уповільнюють його всмоктування. Сmах препарату в крові відзначається через 1-2 години після введення.
розподіл
Обсяг розподілу леводопи становить 0,9-1,6 л / кг. При збереженні активності дофадекарбоксілази загальний кліренс леводопи в плазмі крові становить 0,5 л / кг / год. Леводопа проникає через гематоенцефалічний бар'єр шляхом полегшеної дифузії. Ендотелій капілярів головного мозку також містить дофадекарбоксілазу як другий потенційний бар'єр на шляху надходження леводопи в головний мозок, однак, в цих капілярах декарбоксилируется незначна частина введеної дози леводопи.
метаболізм
Приблизно 70-75% введеної всередину леводопи метаболізується в стінці кишечника (ефект «першого проходження»). Печінка в метаболізмі першого проходження участі практично не приймає. Зі збільшенням дози леводопи, кількість препарату, що піддається декарбоксилюванню в кишечнику, зменшується. Леводопа не зв'язується з білками плазми крові. Декарбоксилирование леводопи допа-декарбоксилази є основним шляхом утворення дофаміну з леводопи. Велика кількість цього ферменту знаходиться в кишечнику, печінці та нирках. Метоксилювання леводопи під впливом катехол-О-метилтрансферази з утворенням З-О-метилдофи є другим шляхом метаболізму леводопи. При тривалому лікуванні цей метаболіт може накопичуватися. Трансамінування є додатковим шляхом метаболізму леводопи. Кінцевим продуктом цього шляху є ванілпіруват, ванілацетат і 2,4,5-трігідроксіфенілуксусная кислота. Всі шляхи метаболізму, за винятком трансаминирования, є незворотними.
виділення
У комбінації з карбідопою, Т1 / 2 леводопи збільшується до 3 год. До 69% леводопи може виявлятися в сечі у людини у вигляді дофаміну і його метаболітів - вінілінміндальной кислоти, норадреналіну, гомованіліновой кислоти, дігідрофенілуксусной кислоти.
карбідопа
У рекомендованих дозах карбідопа не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Сmах в плазмі крові досягається через 2-4 ч. Приблизно 50% карбідопи виводиться з сечею та калом. 35% карбідопи, які виведуть нирками, виводиться в незмінному вигляді.

- хвороба Паркінсона і синдром паркінсонізму відомої етіології (внаслідок енцефаліту, цереброваскулярних порушень, інтоксикації токсичними речовинами, в тому числі оксидом вуглецю або марганцем).

- підвищена чутливість до препарату Сіндопа;
- закритокутова форма глаукоми;
- важкий психоз або невроз;
- вагітність і лактація;
- меланома або підозра на неї;
- шкірні захворювання невідомої етіології;
- хвороба Хантінгтона;
- есенціальний тремор;
- вторинний паркінсонізм, викликаний застосуванням антипсихотичних засобів (нейролептиків);
- дитячий і підлітковий вік до 18 років.
З обережністю: препарат приймають з обережністю при еррозівно-виразкових ураженнях шлунка та / або дванадцятипалої кишки, епілептичних припадках в анамнезі, інфаркті міокарда з порушеннями ритму серця в анамнезі, серцевій недостатності, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, захворюваннях ендокринної системи, психічні порушення, а також при тяжких порушеннях функції печінки і нирок.

Протипоказаний при вагітності і в період лактації.

Не слід застосовувати у випадках вторинного паркінсонізму (синдрому Паркінсона), спричиненого застосуванням антипсихотичних засобів (нейролептиків).
Припиняти лікування слід поступово, так як при раптовому припиненні прийому препарату Сіндопа можливий розвиток симптомокомплексу, що нагадує злоякісний нейролептичний синдром (м'язова ригідність, підвищення температури тіла, підвищення вмісту КФК в сироватці крові). Необхідний контроль за пацієнтами, яким було потрібно раптово знизити дозу препарату або перервати його прийом. Всмоктування леводопи у літніх хворих вище, ніж у молодих. Ці дані підтверджують відомості про зниження активності дофадекарбоксілази в тканинах з віком, а також при тривалому застосуванні леводопи.
При еррозівно-виразкових ураженнях шлунка та / або дванадцятипалої кишки, епілептичних припадках в анамнезі, інфаркті міокарда з порушеннями ритму в анамнезі, серцевій недостатності, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, захворюваннях ендокринної системи, психічні порушення, а також при тяжких порушеннях функції печінки або нирок приймати препарат слід з обережністю. У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом.
При тривалому лікуванні необхідно здійснювати періодичний контроль функції печінки, нирок, органів кровотворення і серцево-судинної системи, також необхідний контроль психічного статусу пацієнта.
При загальній анестезії при проведенні хірургічних операцій Сіндопу призначають не знижуючи дози, якщо хворий в стані приймати препарати і рідина всередину. При використанні галотана і циклопропана призначення препарату припиняють, як мінімум, за 8 годин до операції. Лікування продовжують після операції в тій же дозі.
Хворим на глаукому на тлі прийому препарату слід регулярно контролювати внутрішньоочний тиск.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Необхідно утриматися від керування транспортом, а також видів діяльності, що вимагають швидкої реакції.

1 таб .:
- леводопа 250 мг
- карбидопа 25 мг
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, барвник понсо 4R lake, повідон К30, бутилгідроксіанізол, тальк очищений, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, крохмаль кукурудзяний висушений.

Всередину, з невеликою кількістю їжі або після їжі, запиваючи водою і не розжовуючи. Оскільки існує конкуренція між ароматичними амінокислотами і леводопою при всмоктуванні, під час використання препарату слід уникати споживання великої кількості білків. Середня денна доза карбідопи, необхідна для придушення периферичного перетворення леводопи, становить 70-100 мг. Перевищення 200 мг карбідопи не тягне за собою подальшого посилення терапевтичного ефекту. Добова доза леводопи не повинна перевищувати 2000 мг.
Початкова доза - по 1/2 таблетки 2 рази на день, при необхідності можна збільшувати на 1 / 2таблетки в день. Як правило, на початку замісної терапії добова доза не повинна перевищувати 3-х таблеток в день (по 1-й таблетці 3 рази на день). Застосування в цій дозуванні рекомендують на початку лікування важких випадків паркінсонізму. Добова доза препарату як виняток може бути збільшена при монотерапії, але не повинна перевищувати 8 таблеток (по 1-й таблетці 8 раз в день). Застосування в кількості більше, ніж 6 таблеток в день, має проводитися з великою обережністю.
Тідомет форте при заміні леводопи
Прийом леводопи припиняють за 12 годин до початку лікування Сіндопой, а в разі прийому пролонгованих форм левокарбідопи за 24 год. Дозування Сіндопи в цьому випадку повинна складати не більше 20% від колишньої дози леводопи. Підтримуюча доза становить 3-6 таблеток на добу для більшості пацієнтів.

З боку нервової системи: дискінезія, в тому числі хореоатетоз, вогнищева дистонія, при тривалому застосуванні синдром «включення-виключення», запаморочення, атаксія, судоми, втрата апетиту, седація, сонливість, кошмарні сновидіння, нервове напруження, підвищена збудливість, неспокій, безсоння, психотичні реакції, галюцинації, депресія, параноїдні стану, гипомания, підвищене лібідо, ейфорія, деменція.
Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, запор, болі в епігастрії, дисфагія, ульцерогенна дія у схильних до цього пацієнтів.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, колапс, серцеві аритмії, тахікардія.
З боку системи кровотворення: помірна лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія.
Лабораторні показники: зміна рівня глутаматоксалаттрансамінази, глутаматпіруватоксалази, лужної фосфатази, лактатдегідрогенази, азоту сечовини, білірубіну, йоду, пов'язаного з білком, позитивна пряма реакція Кумбса.
Інші: блефароспазм, мідріаз, диплопія, незначне збільшення маси тіла при тривалому застосуванні.
Побічні ефекти, як правило, залежать від прийнятої дози, а також від індивідуальної чутливості хворого. Побічні ефекти можуть бути усунені тимчасовим зниженням дози без перерви в лікуванні. Якщо побічних ефектів не регресують, то лікування припиняють поступово.

- одночасне призначення з гіпотензивними засобами вимагає спеціальної уваги в зв'язку з небезпекою постуральноїгіпотензії;
- при спільному застосуванні з трициклічними антидепресантами може виникнути артеріальна гіпертензія та дискінезія, так само зменшується біодоступність леводопи;
- комбіноване застосування фенотіазинів, бутирофенонів і Сіндопи зменшує ефект останньої;
- Сіндопа не повинна призначатися разом з неселективними інгібіторами моноамінооксидази, так як може розвинутися гіпертонічний криз. Лікування інгібіторами МАО повинно бути припинено, по крайней мере, за 14 днів до початку призначення препарату. Виняток становить селегилин (виборчий інгібітор моноаміноксидази -В), який може використовуватися як ад'ювант при лікуванні леводопою;
- може посилювати дію симпатоміметиків, в зв'язку з чим рекомендується знизити їх дозу. При одночасному застосуванні леводопи з β-адреностимуляторами, засобами для інгаляційної анестезії - можливе збільшення ризику розвитку порушень серцевого ритму;
- при застосування амантадину з леводопою відзначається потенціюючий ефект;
- метилдофа і леводопа можуть потенціювати побічні ефекти один одного;
- піридоксин є кофактором дофадекарбоксілази - ферменту, відповідального за периферичне декарбоксилювання леводопи і освіту дофаміну. При його призначенні хворим, які отримують леводопу (без інгібіторів дофадекарбоксілази), відзначається посилення периферичного метаболізму леводопи і менше її кількість проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Таким чином, піридоксин зменшує терапевтичний ефект леводопи, якщо додатково не призначаються інгібітори периферійної дофадекарбоксілази;
- при додатковому призначенні інгібіторів дофадекарбокснлази добову дозу леводопи можна зменшити на 70-80% при збереженні того ж клінічного результату;
- спільне застосування з диазепамом, фенітоїном, клофеліном, похідними тіоксантена, папаверином, резерпіном, м-холіноблокатори - можливе зменшення протипаркінсонічного дії.

Симптоми: спочатку підвищення, а потім зниження артеріального тиску, синусова тахікардія, сплутаність свідомості, збудження, безсоння, занепокоєння. Може також розвиватися ортостатичнагіпотензія. Симптоми анорексії і безсоння можуть зберігатися протягом декількох днів.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. При необхідності проведення симптоматичного лікування в умовах стаціонару. Специфічного антидоту не існує.

Зберігати в сухому, недоступному для дітей та захищеному від світла місці при температурі не вище 30 ° С.

4 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Леводопа, Карбідопа

Синдопа таблетки 250 мг/25 мг, 50 шт. производит Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, страна производства Индия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Синдопа таблетки 250 мг/25 мг, 50 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!