Купить Сероквель таблетки 100 мг, 60 шт.

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Кветиапин также обладает более высоким сродством к гистаминовым и a1-адренорецепторам  и  меньшим  по  отношению  к  a2-адренорецепторам.   Не  обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Фармакодинамические эффекты

Результаты  изучения  экстрапирамидных  симптомов  (ЭПС)  у  животных  выявили,  что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 дофаминэргических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Клиническая эффективность

В ходе клинических исследований (с применением Сероквеля в дозе 75-750 мг/сут) не выявлено различий между применением Сероквеля и плацебо по частоте возникновения случаев    экстрапирамидной    симптоматики    и    по    сопутствующему    использованию антихолинэргических препаратов.

Сероквель не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании Сероквеля или плацебо.

В клинических исследованиях Сероквель показал эффективность при лечении и позитивных и негативных симптомов шизофрении. Воздействие кветиапина на рецепторы 5НТ2 и D2 продолжается до 12 часов после приема препарата.

Фармакокинетика

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Период полувыведения составляет около 7 часов. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы.

Фармакокинетика кветиапина линейная,  различий  фармакокинетических  показателей  у мужчин и женщин не наблюдается.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой    почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73м2) и у пациентов    с    поражением    печени    (стабилизированный    алкогольный    цирроз),    но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям.

Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями.  Менее 5% кветиапина   не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или с фекалиями

Установлено,   что   CYP3A4   является   ключевым   ферментом   метаболизма   кветиапина, опосредованного цитохромом Р450.

В исследовании  фармакокинетики кветиапина в различной  дозировке  при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению,   в   среднем,   максимальной  концентрации   (Сmax) и   площади  под  кривой «концентрация- время» (AUC) кветиапина на 235% и 522%, соответственно, а также приводило к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. Период полувыведения кветиапина увеличивался, но среднее время достижения максимальной концентрации (tmax) не изменялось.

Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к ферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только при концентрации,   в   10-50   раз,   превышающей   концентрации,   наблюдаемые   при   обычно используемой эффективной дозировке 300-450 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохром Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

SEROQUEL

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

60 шт

Кветіапін є атиповим антипсихотическим препаратом, який проявляє більш високу спорідненість з рецепторами серотоніну (5НТ 2), ніж до рецепторів дофаміну D 1 і D 2 головного мозку. Кветіапін також має більш високу спорідненість з гістаміновими і a 1 -адренорецепторів і меншим по відношенню до a 2 -адренорецепторів. Чи не виявлено помітного спорідненості кветиапина до холінергічних мускаринових і бензодіазепінових рецепторів. У стандартних тестах кветіапін проявляє антипсихотичну активність.

фармакодинамічні ефекти

Результати вивчення екстрапірамідних симптомів (ЕПС) у тварин виявили, що кветіапін викликає слабку каталепсію в дозі, ефективно блокує допаміновиє D 2 рецептори. Кветіапін викликає селективне зменшення активності мезолімбічних А10 дофамінергіческіх нейронів в порівнянні з А9 нігростріарной нейронами, втягнутими в моторну функцію.

клінічна ефективність

В ході клінічних досліджень (із застосуванням Сероквель в дозі 75-750 мг / добу) не виявлено відмінностей між застосуванням Сероквель і плацебо за частотою виникнення випадків екстрапірамідної симптоматики і по супутньому використанню антихолінергічних препаратів.

Сероквель не викликає тривалого підвищення концентрації пролактину в плазмі крові. У численних дослідженнях з фіксованою дозою не виявлено відмінностей в рівні пролактину при використанні Сероквель або плацебо.

У клінічних дослідженнях Сероквель показав ефективність при лікуванні і позитивних і негативних симптомів шизофренії. Вплив кветіапіну на рецептори 5НТ 2 і D 2 продовжується до 12 годин після прийому препарату.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні кветіапін добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту і активно метаболізується в печінці. Основні метаболіти, що знаходяться в плазмі, не володіють вираженою фармакологічною активністю.

Прийом їжі істотно не впливає на біодоступність кветіапіну. Період напіввиведення становить близько 7 годин. Приблизно 83% кветіапіну зв'язується з білками плазми.

Фармакокінетика кветіапіну лінійна, відмінностей фармакокінетичних показників у чоловіків і жінок не спостерігається.

Середній кліренс кветіапіну у літніх пацієнтів на 30-50% менше, ніж у пацієнтів у віці від 18 до 65 років.

Середній плазмовий кліренс кветіапіну менше приблизно на 25% у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв / 1.73м 2) і у пацієнтів з ураженням печінки (стабілізований алкогольний цироз), але індивідуальні показники кліренсу знаходяться в межах, що відповідають здоровим людям.

Приблизно 73% кветіапіну виводиться з сечею і 21% з фекаліями. Менше 5% кветіапіну не зазнає метаболізму і виводиться в незмінному вигляді нирками або з фекаліями

Встановлено, що CYP3A4 є ключовим ферментом метаболізму кветіапіну, опосередкованого цитохромом Р450.

У дослідженні фармакокінетики кветіапіну в різному дозуванні при призначенні кветіапіну до прийому кетоконазолу або одночасно з кетоконазолом, призводило до збільшення, в середньому, максимальної концентрації (С max) і площі під кривою «концентрація- час» (AUC) кветіапіну на 235% і 522% , відповідно, а також призводило до зменшення кліренсу кветіапіну, в середньому, на 84%. Період напіввиведення кветіапіну збільшувався, але середній час досягнення максимальної концентрації (t max) не змінювався.

Кветіапін і деякі його метаболіти мають слабку інгібуючої активністю по відношенню до ферментам Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 і ЗА4, але тільки при концентрації, в 10-50 разів, що перевищує концентрації, які спостерігаються при що зазвичай використовуються ефективної дозуванні 300-450 мг / сут.

Грунтуючись на результатах in vitro, не слід очікувати, що одночасне призначення кветіапіну з іншими препаратами призведе до клінічно вираженого пригнічення цитохром Р450 опосередкованого метаболізму інших лікарських засобів.

Гострі і хронічні психози, включаючи шизофренію.

Гіперчутливість, вагітність, період лактації.

Безпека і ефективність застосування Сероквель у вагітних жінок не встановлені. Тому при вагітності Сероквель можна застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Ступінь виведення кветіапіну з жіночим молоком не відома. Жінкам необхідно рекомендувати уникати грудного годування під час прийому Сероквель.

Сероквель може викликати ортостатичну гіпотензію, особливо в початковий період підбору дози (у літніх пацієнтів спостерігається частіше, ніж у молодих).

Не виявлено взаємозв'язку між прийомом кветіапіну і збільшенням QT c -інтервала. Однак, при призначенні кветіапіну одночасно з препаратами, які подовжують інтервал QT c, необхідно дотримуватися обережності, особливо у осіб похилого віку.

Беручи до уваги, що кветіапін, головним чином, впливає на центральну нервову систему, Сероквель повинен бути використаний з обережністю в комбінації з іншими препаратами, що володіють пригнічують на центральну нервову систему, або алкоголем.

судомні напади

Не виявлено відмінностей в частоті розвитку судом у пацієнтів, що приймають Сероквель або плацебо. Однак, також як і при терапії іншими антипсихотичними препаратами, рекомендується дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з наявністю судомних нападів в анамнезі.

Злоякісний нейролептичний синдром

Злоякісний нейролептичний синдром може бути пов'язаний з проведеним антипсихотическим лікуванням. Клінічні прояви синдрому включають в себе гіпертермію, змінений ментальний статус, м'язову ригідність, нестабільність вегетативної нервової системи, збільшення рівня креатинфосфокінази. У таких випадках Сероквель повинен бути скасований і проведено відповідне лікування.

Гострі реакції, пов'язані зі скасуванням препарату

При раптовій відміні високих доз антипсихотичних препаратів можуть спостерігатися такі гострі реакції (синдром відміни) - нудота, блювота, рідко безсоння.

Повідомлялося про випадки загострення психотичних симптомів і появу мимовільних рухових розладів (акатизія, дистонія, дискінезія). У зв'язку з чим, скасування препарату рекомендується проводити поступово.

З обережністю: у пацієнтів з кардіоваскулярними і цереброваскулярні захворювання або іншими станами, що призводять до гіпотензії, літній вік, печінкова недостатність, судомні напади в анамнезі.

ВПЛИВ НА ЗДАТНІСТЬ КЕРУВАТИ АВТОМОБІЛЕМ І ІНШИМИ МЕХАНІЗМАМИ

Сероквель може викликати сонливість, тому в період лікування пацієнтам не рекомендується працювати з механізмами, що представляють опасност, в тому числі не рекомендується керування транспортними засобами, а також прийом алкоголю.

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить:
активна речовина: кветіапін (у вигляді фумарату) 100 мг,
допоміжні речовин а: повідон; дигідрат двоосновний фосфату кальцію; МКЦ; крохмаль (гліколят натрію); лактозимоногідрат; магнію стеарат
склад оболонки: заліза оксид жовтий; титану діоксид; гідроксипропілметилцелюлоза; поліетиленгліколь 400

Сероквель слід приймати 2 рази / добу, незалежно від прийому їжі.
Дорослим для лікування гострих і хронічних психозів, включаючи шизофренію, добова доза для перших 4-х днів терапії становить: 1-й день - 50 мг, 2-й день - 100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й день - 300 мг.
Починаючи з 4-го дня, доза повинна підбиратися до ефективної дозування, зазвичай в межах від 300 мг до 450 мг / сут. Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної переносимості пацієнтом доза може варіювати в межах від 150 мг до 750 мг / сут. Максимальна добова доза становить 750 мг.
Для лікування маніакальних епізодів у структурі біполярного розладу Сероквель застосовується в якості монотерапії або в якості адьювантной терапії для стабілізації настрою.
Добова доза для перших 4-х днів терапії становить: 1-й день - 100 мг, 2-й день - 200 мг, 3-й день - 300 мг, 4-й день - 400 мг. Надалі до 6 дня терапії добова доза препарату може бути збільшена до 800 мг. Збільшення добової дози не повинно перевищувати 200 мг / сут.
Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної переносимості доза може варіювати в межах від 200 мг до 800 мг / сут. Зазвичай ефективна доза становить від 400 мг до 800 мг / сут. Максимальна добова доза становить 800 мг.

Відзначено наступні найбільш часто зустрічаються несприятливі реакції, пов'язані з прийомом препарату: сонливість (17.5%), запаморочення (10%), запор (9%), диспепсія (6%), ортостатичнагіпотензія і тахікардія (7%), сухість у роті ( 7%), підвищення активності печінкових ферментів у сироватці крові (6%), (включаючи підвищення концентрації холестерину і тригліцеридів).

Прийом Сероквель може супроводжуватися розвитком помірної астенії, риніту і диспепсії, збільшенням маси тіла (переважно в перші тижні лікування).

Сероквель може викликати ортостатичну гіпотензію (що супроводжується запамороченням), тахікардію і у деяких паціентов- непритомність; ці побічні реакції в основному зустрічаються в початковий період підбору дози (див. розділ «Особливості застосування»).

У хворих, які приймали Сероквель, були відзначені поодинокі випадки пріапізму і виникнення судом.

У рідкісних випадках відзначався злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, порушення свідомості, м'язова ригідність, вегето-судинні порушення, збільшення концентрації креатинфосфокінази), спостерігалася лейкопенія і / або нейтропенія. Не відмічено випадків тяжкої нейтропенії або агранулоцитозу у пацієнтів, що приймали Сероквель. При використанні Сероквель в звичайній практиці лейкопенія і / або нейтропенія дозволялася після відміни препарату. Можливі фактори ризику розвитку лейкопенії і / або нейтропенії включають в себе зниження числа лейкоцитів до початку терапії або наявні в анамнезі вказівки на лейкопенію і / або нейтропенію, спричинену прийомом ліків. Рідко відмічались випадки еозинофілії, розвиток периферичних набряків, алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк.

Повідомлялося про випадки асимптоматического збільшення активності сироваткових трансфераз (аланиновой і аспарагінової АЛТ і ACT відповідно) або активності гамма-глутамілтранспептидази (ГГТ), у пацієнтів, що приймали Сероквель. На тлі лікування Сероквелем ці зміни, як правило, були оборотні.

Під час лікування Сероквелем може спостерігатися незначне підвищення концентрації холестерину і сироваткових тригліцеридів.

Терапія Сероквелем пов'язана з невеликим дозозалежним зниженням рівня гормонів щитовидної залози, зокрема, загального Т4 та вільного Т4. Максимальне зниження загального та вільного Т4 зареєстровано на 2-ий і 4-му тижні терапії кветіапіном, без подальшого зниження концентрації гормонів при тривалому лікуванні. В подальшому не було ознак клінічно значущих змін в концентрації тиреотропного гормону.

У переважній більшості випадків концентрація загального і вільного Т4 повертався до рівня після припинення терапії Сероквелем, незалежно від тривалості лікування. Сероквель може викликати подовження інтервалу QT C, взаємозв'язку застосування Сероквель з постійним збільшенням QT C не виявлено (див. Розділ «Особливості застосування»). Також повідомлялося про наступні часто зустрічаються (1/100) побічні явища -

підвищення артеріального тиску, серцебиття, дизартрія, фарингіт, кашель, анорексія, підвищене потовиділення. Причинно-наслідковий зв'язок даних побічних явищ з прийомом Сероквель не встановлена.

пізня дискінезія

При тривалому застосуванні Сероквель існує потенційна можливість розвитку пізньої дискінезії. При виникненні симптомів пізньої дискінезії необхідно зменшити дозу або припинити подальше лікування Сероквелем.

При раптовій відміні високих доз антипсихотичних препаратів можуть спостерігатися такі гострі реакції (синдром відміни) - нудота, блювота, рідко безсоння.

Повідомлялося про випадки загострення психотичних симптомів і появу мимовільних рухових розладів (акатизія, дистонія, дискінезія). У зв'язку з чим, скасування препарату рекомендується проводити поступово.

При одночасному призначенні препаратів, що володіють сильним інгібуючим дією на CYP3A4 (таких як протигрибкові засоби групи азолів і макролідні антибіотики), концентрація кветіапіну в плазмі може підвищуватися. У таких випадках слід застосовувати більш низькі дози Сероквель. Особливу увагу має бути приділено літнім і ослабленим пацієнтам. Необхідно індивідуально оцінювати співвідношення ризику і користі для кожного пацієнта. Одночасне призначення Сероквель з препаратами, що індукують ферментну систему печінки, такими як карбамазепін, можливо зниження концентрації препарату в плазмі, що може вимагати збільшення дози Сероквель, в залежності від клінічного ефекту. У дослідженні фармакокінетики кветіапіну в різному дозуванні, при призначенні його до або одночасно з карбамазепіном (індуктором печінкових ферментів), подібне одночасне призначення призводило до значного збільшення кліренсу кветіапіну. Таке збільшення кліренсу кветіапіну зменшувало AUC в середньому на 13% в порівнянні з застосуванням кветиапина без карбамазепіну. Одночасне призначення Сероквель з іншим індуктором печінкових ферментів - фенітоїну, також призводило до підвищення кліренсу кветіапіну. При одночасному призначенні Сероквель і фенітоїну (або інших індукторів печінкових ферментів, таких як барбітурати, рифампіцин) може знадобитися збільшення дози Сероквель. Також може знадобитися зменшення дози Сероквель при скасуванні фенітоїну або карбамазепіну або іншого індуктора ферментної системи печінки або заміні на препарат, який не індукує ферменти печінки (наприклад, вальпроат натрію).

Фармакокінетика літію не змінюється при одночасному призначенні Сероквель.

Не відмічено клінічно значущих змін фармакокінетики вальпроєвоїкислоти і кветиапина при спільному призначенні дівальпроекса натрію (натрію вальпроат і вальпроєва кислота в молярному співвідношенні 1: 1) і Сероквель (кветиапин).

Кветіапін не викликав індукції печінкових ферментних систем, що беруть участь у метаболізмі антипірину.

Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінюється при одночасному призначенні з антипсихотичними препаратами рисперидоном або галоперидолом. Однак, одночасний прийом Сероквель і тиоридазина призводив до підвищення кліренсу кветіапіну.

CYP3A4 є ключовим ферментом, який бере участь в цитохром Р450-опосередкованому метаболізмі кветіапіну. Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінюється при одночасному застосуванні циметидину, що є інгібітором Р450.

Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінювалася при одночасному призначенні антидепресанту іміпраміну (CYP2D6 інгібітор) або флуоксетину (CYP3A4 і CYP2D6 інгібітор). Однак, рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні Сероквель і системному застосуванні сильних інгібіторів CYP3A4 (таких як протигрибкові засоби групи азолів і макролідні антибіотики).

Лікарські засоби, що пригнічують ЦНС, і етанол підвищують ризик розвитку побічних ефектів.

Дані про передозування Сероквель обмежені. Описані випадки прийому Сероквель в дозі, що перевищує 20 г, без фатальних наслідків і з повним відновленням, однак є повідомлення про вкрай рідкісних випадках передозування Сероквелем, що приводили до смерті або комі.

Симптоми: зазначені симптоми в основному були наслідком посилення відомих фармакологічних ефектів препарату, таких як сонливість і надмірна седація, тахікардія та зниження артеріального тиску.

Лікування: немає специфічних антидотів до кветіапіну. У випадках серйозної інтоксикації необхідно розглянути можливість симптоматичної терапії і рекомендується проводити заходи, спрямовані на підтримку функції дихання, серцево-судинної системи, забезпечення адекватної оксигенації і вентиляції. Уважний медичний контроль і нагляд має бути продовжено до повного одужання пацієнта.

Зберігати при температурі нижче 30 ° С, в місцях, недоступних для дітей.

3 роки

кветіапін

Сероквель таблетки 100 мг, 60 шт. производит АстраЗенека, страна производства Великобритания. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Сероквель таблетки 100 мг, 60 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!