Купить Сероквель пролонг таблетки 400 мг, 60 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействуют с нейтротрансмиттерными рецепторами головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к серотониновым рецепторам типа 5НТ2 и дофаминовым рецепторам типов D1 и D2 головного мозга. Более высокая селективность к серотониновым рецепторам типа 5НТ2, чем к дофаминовым рецепторам типа D2, обусловливает основные клинические антипсихотические свойства препарата Сероквель Пролонг и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кроме того, N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к переносчику норадреналина. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и ?1-адренорецепторам и меньшим сродством по отношению к ?2-адренорецепторам и серотониновым рецепторам типа 5НТ1. Кветиапин не проявляет заметного сродства к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.

В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих рецепторы типа D2. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 дофаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Сероквель Пролонг хорошо переносится при приеме в рекомендованных дозах, в т.ч. пожилыми пациентами.

У пациентов возрастной группы от 66 до 89 лет с деменцией прием препарата Сероквель Пролонг в дозах от 50 до 300 мг/сут уменьшает симптомы депрессии.

Частота ЭПС и масса тела у стабильных пациентов с шизофренией не возрастает при длительной терапии препаратом Сероквель Пролонг.

В исследованиях большого депрессивного расстройства по критериям DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) — Справочник по диагностике и статистике психических расстройств, 4-е издание) не наблюдали повышения риска суицидального поведения и суицидального мышления при приеме препарата Сероквель Пролонг по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика

Кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax кветиапина и N-дезалкилкветиапина в плазме крови достигается приблизительно через 6 ч после приема препарата Сероквель Пролонг. Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапина составляет 35% от таковой кветиапина.

Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейная и носит дозозависимый характер при приеме препарата Сероквель Пролонг в дозах до 800 мг 1 раз в сутки.

При приеме препарата Сероквель Пролонг 1 раз в сутки в дозе, эквивалентной суточной дозе препарата Сероквель, принимаемой за 2 приема, наблюдали сходные AUC, но Cmax была на 13% меньше. Величина AUC метаболита N-дезалкилкветиапина была на 18% меньше.

Исследования влияния приема пищи на биодоступность кветиапина показали, что прием пищи с высоким содержанием жиров приводит к статистически значимому увеличению Cmax и AUC для препарата Сероквель Пролонг — приблизительно на 50 и 20% соответственно. Прием пищи с низким содержанием жиров не оказывал значимого влияния на Cmax и AUC кветиапина. Рекомендуется принимать Сероквель Пролонг 1 раз в день отдельно от еды.

Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови.

Установлено, что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450. N-дезалкилкветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4.

Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкилкветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только при концентрации, в 5–50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемых эффективных дозах 300–800 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное применение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других ЛС, опосредованного цитохромом P450.

T1/2 кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет около 7 и 12 ч соответственно. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Кветиапин активно метаболизируется в печени, менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с фекалиями.

Различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Средний Cl кветиапина у пожилых пациентов на 30–50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный Cl кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев.

У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный Cl кветиапина снижен приблизительно на 25%. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует коррекции дозы.

Сероквель пролонг таблетки 400 мг, 60 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

Форма випуску

Таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою

упаковка

60 шт.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Кветіапін є атиповим антипсихотическим препаратом. Кветіапін і його активний метаболіт N-дезалкілкветіапін взаємодіють з нейтротрансміттернимі рецепторами головного мозку. Кветіапін та N-дезалкілкветіапін виявляють високу спорідненість до серотонінових рецепторів типу 5НТ 2 і дофамінових рецепторів типів D 1 і D 2 головного мозку. Більш висока селективність до серотонінових рецепторів типу 5НТ 2, ніж до дофамінових рецепторів типу D 2, обумовлює основні клінічні антипсихотичні властивості препарату Сероквель пролонгованої і низьку частоту розвитку екстрапірамідних побічних ефектів. Крім того, N-дезалкілкветіапін проявляє високу спорідненість до переносники норадреналіну. Кветіапін та N-дезалкілкветіапін мають високу спорідненість з гістаміновими і? 1 -адренорецепторам і меншим спорідненістю по відношенню до? 2 -адренорецепторам і серотонінових рецепторів типу 5НТ 1. Кветіапін не проявляє помітного спорідненості до холінергічних мускаринових і бензодіазепінових рецепторів.

У стандартних тестах кветіапін проявляє антипсихотичну активність.

Питома внесок метаболіту N-дезалкілкветіапіна в фармакологічну активність кветиапина не встановлено.

Результати вивчення екстрапірамідних симптомів (ЕПС) у тварин виявили, що кветіапін викликає слабку каталепсію в дозах, ефективно блокують рецептори типу D 2. Кветіапін викликає селективне зменшення активності мезолімбічних А10 дофамінергічних нейронів в порівнянні з А9 нігростріатнимі нейронами, втягнутими в моторну функцію.

Сероквель пролонгованої добре переноситься при прийомі в рекомендованих дозах, в т.ч. літніми пацієнтами.

У пацієнтів вікової групи від 66 до 89 років з деменцією прийом препарату Сероквель пролонгованої в дозах від 50 до 300 мг / сут зменшує симптоми депресії.

Частота ЕРС і маса тіла у стабільних пацієнтів з шизофренією не збільшується при тривалій терапії препаратом Сероквель пролонгованої.

У дослідженнях великого депресивного розладу за критеріями DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) - Довідник з діагностики і статистики психічних розладів, 4-е видання) не спостерігали підвищення ризику суїцидальної поведінки і суїцидального мислення при прийомі препарату Сероквель пролонгованої в порівнянні з плацебо.

Фармакокінетика

Кветіапін добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. C max кветиапина і N-дезалкілкветіапіна в плазмі крові досягається приблизно через 6 годин після прийому препарату Сероквель пролонгованої. Рівноважна молярна концентрація активного метаболіту N-дезалкілкветіапіна становить 35% від такої кветиапина.

Фармакокінетика кветіапіну і N-дезалкілкветіапіна лінійна і носить дозозалежний характер при прийомі препарату Сероквель пролонгованої в дозах до 800 мг 1 раз на добу.

При прийомі препарату Сероквель пролонгованої 1 раз на добу в дозі, еквівалентній добовій дозі препарату Сероквель, прийнятої за 2 прийоми, спостерігали подібні AUC, але C max була на 13% менше. Величина AUC метаболіту N-дезалкілкветіапіна була на 18% менше.

Дослідження впливу прийому їжі на біодоступність кветіапіну показали, що прийом їжі з високим вмістом жирів призводить до статистично значущого збільшення C max і AUC для препарату Сероквель пролонгованої - приблизно на 50 і 20% відповідно. Прийом їжі з низьким вмістом жирів не чинив значного впливу на C max та AUC кветіапіну. Рекомендується приймати Сероквель пролонгованої 1 раз в день окремо від їжі.

Приблизно 83% кветіапіну зв'язується з білками плазми крові.

Встановлено, що CYP3A4 є ключовим ферментом метаболізму кветіапіну, опосередкованого цитохромом Р450. N-дезалкілкветіапін утворюється за участю ізоферменту CYP3A4.

Кветіапін і деякі його метаболіти (включаючи N-дезалкілкветіапін) мають слабку інгібуючої активністю по відношенню до ізоферменту Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 і 3А4, але тільки при концентрації, в 5-50 разів перевищує концентрації, які спостерігаються при зазвичай використовуваних ефективних дозах 300-800 мг / сут.

Грунтуючись на результатах in vitro, не слід очікувати, що одночасне застосування кветіапіну з іншими препаратами призведе до клінічно вираженого пригнічення метаболізму інших ЛЗ, опосередкованого цитохромом P450.

T 1/2 кветиапина і N-дезалкілкветіапіна становить близько 7 і 12 годин відповідно. Приблизно 73% кветіапіну виводиться з сечею і 21% з фекаліями. Кветіапін активно метаболізується в печінці, менше 5% кветіапіну не зазнає метаболізму і виводиться в незміненому вигляді нирками або з фекаліями.

Відмінностей фармакокінетичних показників у чоловіків і жінок не спостерігається.

Середній Cl кветиапина у літніх пацієнтів на 30-50% менше, ніж у пацієнтів у віці від 18 до 65 років.

Середній плазмовий Cl кветиапина знижується приблизно на 25% у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (Cl креатініна2), але індивідуальні показники кліренсу знаходяться в межах значень, виявлених у здорових добровольців.

У пацієнтів з печінковою недостатністю (компенсований алкогольний цироз) середній плазмовий Cl кветиапина знижений приблизно на 25%. Оскільки кветіапін інтенсивно метаболізується в печінці, у пацієнтів з печінковою недостатністю можливе підвищення плазмової концентрації кветіапіну, що вимагає корекції дози.

показання

Шизофренія, включаючи профілактику рецидивів у стабільних пацієнтів; біполярні розлади, включаючи:

помірні і тяжкі маніакальні епізоди в структурі біполярного розладу; важкі епізоди депресії в структурі біполярного розладу; профілактика рецидивів біполярних розладів у пацієнтів з попередньою ефективною терапією кветіапіном маніакальних або депресивних епізодів в структурі біполярного розладу. Протипоказання
підвищена чутливість до препарату Сероквель пролонгованої. дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбция і непереносимість галактози; спільне застосування з інгібіторами цитохрому Р450, такими як протигрибкові препарати групи азолів, еритроміцин, кларитроміцин і нефазодон, а також інгібітори протеаз; вік до 18 років (не дивлячись на те що ефективність і безпеку препарату Сероквель пролонгованої у дітей і підлітків у віці 10-17 років вивчалися в клінічних дослідженнях).

З обережністю:

кардіоваскулярні та цереброваскулярні захворювання або інші стани, що призводять до гіпотензії; похилий вік; печінкова недостатність; судомні напади в анамнезі. Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека і ефективність кветіапіну у вагітних жінок не встановлені. Внаслідок цього під час вагітності Сероквель пролонгованої можна застосовувати тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для жінки виправдовує потенційний ризик для плоду.

Ступінь екскреції кветіапіну з жіночим молоком невідома. Жінкам необхідно уникати годування груддю під час прийому препарату Сероквель пролонгованої.

особливі вказівки

сонливість

Під час терапії препаратом Сероквель пролонгованої може відзначатися сонливість і пов'язані з нею симптоми, наприклад седація. У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з депресією в структурі біполярного розладу, сонливість, як правило, розвивалася протягом перших трьох днів терапії. Виразність цього побічного ефекту, в основному, була незначною або помірною. При розвитку вираженої сонливості пацієнтам з депресією в структурі біполярного розладу можуть знадобитися більш часті візити до лікаря протягом 2 тижнів з моменту виникнення сонливості або до зменшення симптомів. У деяких випадках може знадобитися припинення терапії препаратом Сероквель пролонгованої.

Пацієнти з серцево-судинними захворюваннями

Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату Сероквель пролонгованої пацієнтам із серцево-судинними і цереброваскулярними захворюваннями та іншими станами, що призводять до гіпотензії. На тлі терапії препаратом Сероквель пролонгованої може виникати ортостатична гіпотензія, особливо під час титрування дози на початку терапії. При виникненні ортостатичноїгіпотензії може знадобитися зниження дози або більш повільне її титрування.

Дисфагія і аспірація спостерігалися при терапії препаратом Сероквель пролонгованої. Причинно-наслідковий зв'язок виникнення аспіраційної пневмонії з прийомом препарату Сероквель пролонгованої не встановлена. Однак слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з ризиком виникнення аспіраційної пневмонії.

судомні напади

Не виявлено відмінностей в частоті розвитку судом у пацієнтів, що приймали кветіапін або плацебо. Однак, як і при терапії іншими антипсихотичними ЛЗ, рекомендується дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з наявністю судомних нападів в анамнезі.

екстрапірамідні симптоми

Відзначено збільшення частоти виникнення ЕРС у дорослих пацієнтів з депресією в структурі біполярного розладу при прийомі кветіапіну з приводу депресивних епізодів у порівнянні з плацебо. Однак при терапії кветіапіном пацієнтів з шизофренією і манією в структурі біполярного розладу не виявлено збільшення частоти виникнення ЕРС в порівнянні з плацебо.

пізня дискінезія

У разі розвитку симптомів пізньої дискінезії рекомендується знизити дозу препарату або поступово його скасувати. Симптоми пізньої дискінезії можуть посилюватися або навіть виникати після припинення прийому препарату.

Злоякісний нейролептичний синдром

На тлі прийому антипсихотичних препаратів, в т.ч. кветиапина, може розвиватися злоякісний нейролептичний синдром. Клінічні прояви синдрому включають в себе гіпертермію, змінений ментальний статус, м'язову ригідність, лабільність вегетативної нервової системи, збільшення активності креатинфосфокінази. У таких випадках необхідно відмінити прийом препарату Сероквель пролонгованої і провести відповідне лікування.

виражена нейтропенія

У клінічних дослідженнях кветіапіну нечасто відзначалися випадки вираженої нейтропенії (кількість нейтрофілів 9 / л). Більшість випадків вираженої нейтропенії виникало через кілька місяців після початку терапії кветіапіном. Не було виявлено дозозависимого ефекту. Лейкопенія і / або нейтропенія дозволялася після припинення терапії кветіапіном. Можливим фактором ризику для виникнення нейтропенії є попереднє знижена кількість лейкоцитів і випадки лікарсько-індукованої нейтропенії в анамнезі. У пацієнтів з кількістю нейтрофілів 9 / л прийом кветіапіну слід припинити. Пацієнта необхідно спостерігати для виявлення можливих симптомів інфекції і контролювати число нейтрофілів (до перевищення рівня 1,5 х 10 9 / л).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Застосування препарату Сероквель пролонгованої в комбінації з потужними індукторами ферментної системи печінки, такими як карбамазепін і фенітоїн, сприяє зниженню концентрації кветіапіну в плазмі і може зменшувати ефективність терапії препаратом Сероквель пролонгованої.

Призначення препарату Сероквель пролонгованої пацієнтам, які отримують індуктори ферментної системи печінки, можливо лише в тому випадку, якщо очікувана користь від терапії препаратом Сероквель пролонгованої перевершує ризик, пов'язаний зі скасуванням препарату - індуктора печінкових ферментів. Зміна дози препаратів - індукторів ферментів - має бути поступовим. При необхідності можливе їх заміщення препаратами що не індукують ферменти (наприклад препарати вальпроєвої кислоти).

гіперглікемія

На тлі прийому кветіапіну можливий розвиток гіперглікемії або загострення цукрового діабету, у пацієнтів з цукровим діабетом в анамнезі. Рекомендується клінічне спостереження за пацієнтами з цукровим діабетом і пацієнтами з факторами ризику розвитку цукрового діабету.

концентрація ліпідів

На тлі прийому кветіапіну можливе підвищення концентрації тригліцеридів і холестерину і зниження концентрації ЛПВЩ.

Подовження інтервалу QT

Не виявлено взаємозв'язку між прийомом кветіапіну і стійким підвищенням абсолютної величини інтервалу QT. Однак подовження інтервалу QT зазначалося при передозуванні препарату. Слід дотримуватися обережності при призначенні кветіапіну, як і інших антипсихотичних препаратів, пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями і раніше відзначалися подовженням інтервалу QT. Також необхідно дотримуватися обережності при призначенні кветіапіну одночасно з препаратами, які подовжують інтервал QT с, іншими нейролептиками, особливо в осіб похилого віку, пацієнтів з синдромом вродженої подовження інтервалу QT, хронічною серцевою недостатністю, гіпертрофією міокарда, гіпокаліємією або гіпомагніємією.

Гострі реакції, пов'язані зі скасуванням препарату

При раптовій відміні кветиапина можуть спостерігатися такі гострі реакції (синдром відміни) - нудота, блювота, безсоння, головний біль, запаморочення і дратівливість. Тому скасування препарату рекомендується проводити поступово, протягом, як мінімум, однієї або двох тижнів.

Літні пацієнти з деменцією

Сероквель пролонгованої не показаний для лікування психозів, пов'язаних з деменцією.

Деякі атипові нейролептики в рандомізованих плацебо-контрольованих дослідженнях приблизно в 3 рази збільшували ризик розвитку цереброваскулярних ускладнень у пацієнтів з деменцією. Механізм даного збільшення ризику не вивчений. Аналогічний ризик збільшення частоти цереброваскулярних ускладнень не може бути виключений для інших антипсихотичних лікарських засобів або інших груп пацієнтів. Сероквель пролонгованої повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів з ризиком розвитку інсульту.

Аналіз використання атипових нейролептиків для лікування психозів, пов'язаних з деменцією у літніх пацієнтів, виявив підвищення смертності в групі пацієнтів, які отримували препарати цієї групи, в порівнянні з групою плацебо. Два 10-тижневих плацебо-контрольованих дослідження кветіапіну у аналогічної групи пацієнтів (n = 710; середній вік: 83 роки; віковий діапазон: 56-99 років) показали, що смертність в групі пацієнтів, що приймали кветіапін, склала 5,5%, в групі плацебо - 3,2%. Причини летальних випадків, зазначених у цих пацієнтів, відповідали очікуваним для даної популяції. Не виявлено причинно-наслідкового зв'язку між лікуванням кветіапіном і ризиком підвищення смертності у літніх пацієнтів з деменцією.

Суїцид / суїцидальні думки або клінічне погіршення

Депресія пов'язана з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, самоушкодження і суїциду (подій, пов'язаних з суїцидом). Даний ризик зберігається до моменту настання вираженої ремісії. З огляду на те, що до поліпшення стану пацієнта з початку лікування може пройти кілька тижнів або більше, пацієнти повинні перебувати під пильним медичним наглядом до настання поліпшення. За даними загальноприйнятого клінічного досвіду, ризик суїциду може підвищитися на ранніх стадіях настання ремісії.

Інші психічні розлади, для терапії яких призначається кветіапін, також пов'язані з підвищеним ризиком подій, пов'язаних з суїцидом. Крім того, такі стани можуть бути коморбідних з депресивним епізодом. Таким чином, запобіжні заходи, що застосовуються при терапії пацієнтів з депресивним епізодом, повинні прийматися і при лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами.

Пацієнти з суїцидальними подіями в анамнезі, а також пацієнти, чітко висловлюють суїцидальні думки перед початком терапії, відносяться до групи підвищеного ризику суїцидальних намірів і суїцидальних спроб і повинні ретельно спостерігатися в процесі лікування.

За даними короткочасних плацебо-контрольованих досліджень, за всіма показниками і у всіх вікових групах частота подій, пов'язаних з суїцидом, склала 0,9% як для кветиапина (61/6270), так і для плацебо (27/3047).

У цих дослідженнях у пацієнтів з шизофренією ризик розвитку подій, пов'язаних з суїцидом, склав 1,4% (3/212) для кветиапина і 1,6% (1/62) для плацебо у пацієнтів у віці 18-24 роки; 0,8% (13/1663) для кветиапина і 1,1% (5/463) для пацієнтів старше 25 років; 1,4% (2/147) для кветиапина і 1,3% (1/75) для плацебо у пацієнтів у віці до 18 років.

У пацієнтів з манією при біполярному розладі ризик розвитку подій, пов'язаних з суїцидом, склав 0% (0/67) для кветиапина і 0% (1/57) для плацебо у пацієнтів у віці 18-24 роки; 1,2% (6/496) для кветиапина і 1,2% (6/503) для плацебо у пацієнтів старше 25 років; 1% (2/193) для кветиапина і 0% (0/90) для плацебо у пацієнтів у віці до 18 років (див. «Особливості застосування»).

У пацієнтів з депресією при біполярному розладі ризик розвитку подій, пов'язаних з суїцидом, склав 3% (7/233) для кветиапина і 0% (0/120) для плацебо у пацієнтів у віці 18-24 роки; 1,8% (19/1616) для кветиапина і 1,8% (11/622) для плацебо для пацієнтів старше 25 років. Дослідження за участю пацієнтів з депресією при біполярному розладі у віці до 18 років не проводилися.

Сероквель пролонгованої може викликати сонливість, тому в період лікування пацієнтам не рекомендується працювати з механізмами, що представляють небезпеку, в т.ч. не рекомендується керування транспортними засобами.

склад

1 таблетка пролонгованої дії, вкрита плівковою оболонкою, містить:
активна речовина: кветіапін (у вигляді фумарату) 400 мг,
допоміжні речовин а: лактоза; МКЦ; натрію цитрату дигідрат; гіпромелоза; магнію стеарат,
склад оболонки: гіпромелоза; макрогол 400; титану діоксид Е171, барвник заліза оксид жовтий Е172

Спосіб застосування та дози

Внутрь, проглатывая целиком (не разделяя, не разжевывая и не ломая), 1 раз в день отдельно от еды.

дорослі

Лечение шизофрении, умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Препарат Сероквель Пролонг следует принимать не менее чем за 1 ч до приема пищи.

Суточная доза для первых 2 сут терапии составляет: 1-е сут — 300 мг, 2-е сут — 600 мг. Рекомендованная суточная доза — 600 мг, однако при необходимости она может быть увеличена до 800 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 400 до 800 мг/сут. Для поддерживающей терапии при шизофрении не требуется коррекции дозы после купирования обострения.

Лечение эпизодов депрессии в структуре биполярного расстройства

Сероквель Пролонг следует принимать перед сном. Суточная доза для первых 4 сут терапии составляет: 1-е сут — 50 мг, 2-е сут — 100 мг, 3-и сут — 200 мг, 4-е сут — 300 мг. Рекомендованная суточная доза — 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может быть увеличена до 600 мг. Преимущество применения препарата Сероквель Пролонг в суточной дозе 600 мг по сравнению с 300 мг не выявлено. Сероквель® Пролонг в дозе, превышающей 300 мг, должен назначаться врачом, имеющим опыт терапии биполярных расстройств.

Профилактика рецидивов биполярных расстройств у пациентов с предшествующей эффективной терапией кветиапином маниакальных или депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Для профилактики рецидивов маниакальных, депрессивных и смешанных эпизодов при биполярных расстройствах пациентам с положительным ответом на лечение препаратом Сероквель Пролонг следует продолжать терапию в такой же суточной дозе, как и в начале терапии. Сероквель Пролонг следует принимать перед сном. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 300 до 800 мг/сут. Для поддерживающей терапии рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата Сероквель Пролонг.

Перевод с приема препарата Сероквель на прием препарата Сероквель Пролонг

Для удобства приема пациенты, в настоящий момент получающие дробную терапию препаратом Сероквель, могут быть переведены на прием препарата Сероквель Пролонг 1 раз в сутки в дозе, эквивалентной общей суточной дозе препарата Сероквель. В отдельных случаях может понадобиться коррекция дозы.

літні пацієнти

Также как и другие нейролептические средства, Сероквель Пролонг следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, особенно в начале терапии. Подбор эффективной дозы препарата Сероквель Пролонг у пожилых может быть медленнее, а суточная терапевтическая доза ниже, чем у молодых пациентов. Средний плазменный Cl кветиапина у пожилых пациентов на 30–50% ниже по сравнению с молодыми пациентами. У пожилых пациентов начальная доза препарата Сероквель Пролонг — 50 мг/сут. Дозу можно увеличивать на 50 мг в день до достижения эффективной дозы, зависящей от клинического ответа и переносимости препарата отдельным пациентом.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Для пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Вследствие этого следует соблюдать осторожность при применении препарата Сероквель Пролонг у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию препаратом Сероквель Пролонг с дозы 50 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 50 мг до достижения эффективной дозы.

Побічні дії

Наиболее частые побочные эффекты препарата Сероквель Пролонг — сонливость, головокружение, сухость во рту, незначительно выраженная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия.

Прием препарата Сероквель Пролонг, как и других антипсихотических препаратов, может сопровождаться увеличением массы тела, обмороками, развитием злокачественного нейролептического синдрома, лейкопении, нейтропении и периферических отеков.

Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто — ?1/10; часто — ?1/100,

Очень часто З боку ЦНС головокружение 1, 4, 17 , сонливость 2, 17 , головная боль Со стороны ЖКТ сухість в роті Общие расстройства синдром отмены 1, 10 Изменения лабораторных и инструментальных показателей повышение концентрации триглицеридов 11 , общего холестерина (главным образом ЛПНП) 12 , снижение концентрации холестерина ЛПВП 18 , увеличение массы тела 9 , снижение концентрации гемоглобина часто Со стороны системы кроветворения лейкопения 1 З боку ЦНС дизартрия, необычные и кошмарные сновидения, обморок 1, 4, 17 , экстрапирамидные симптомы 1, 13 , повышение аппетита З боку серцево-судинної системи тахикардия 1, 4 , ортостатическая гипотензия 1, 4 З боку органу зору нечеткость зрения З боку дихальної системи ринит Со стороны ЖКТ запор, диспепсия Общие расстройства незначительно выраженная астения, раздражительность, периферические отеки Изменения лабораторных и инструментальных показателей повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ) 3 , снижение количества нейтрофилов, гипергликемия 7 , повышение концентрации пролактина в сыворотке крови 15 Нечасто Со стороны системы крови эозинофилия З боку імунної системи реакции гиперчувствительности З боку ЦНС судороги 1 , синдром беспокойных ног, поздняя дискинезия Со стороны ЖКТ дисфагия 8 Изменения лабораторных и инструментальных показателей повышение активности креатинфосфокиназы, не связанное со злокачественным нейролептическим синдромом; повышение активности ГГТ 3 , тромбоцитопения 14 рідко Со стороны ЖКТ желтуха 6 Со стороны репродуктивной системы приапизм, галакторея 16 Общие расстройства: злокачественный нейролептический синдром 1 Изменения лабораторных и инструментальных показателей повышение активности креатинфосфокиназы 15 Дуже рідко З боку імунної системи анафилактические реакции 6 Метаболические нарушения сахарный диабет 1, 5, 6 З боку ЦНС поздняя дискинезия 6 Со стороны ЖКТ гепатит 6 Со стороны кожи и подкожных тканей ангионевротический отек 6 , синдром Стивенса-Джонсона 6 Неуточненной частоты Со стороны системы кроветворения нейтропения 1 См. «Специальные указания». Сонливость обычно возникает в течение первых 2 нед после начала терапии и, как правило, разрешается на фоне продолжающегося приема препарата Сероквель Пролонг. Возможно бессимптомное повышение активности АСТ, АЛТ и ГГТ в сыворотке крови, как правило, обратимое на фоне продолжающегося приема препарата Сероквель Пролонг. Как и другие антипсихотические препараты и ? 1 -адреноблокаторы, Сероквель Пролонг часто вызывает ортостатическую гипотензию, которая сопровождается головокружением, тахикардией, в некоторых случаях — обмороком, особенно в начале терапии. Отмечены очень редкие случаи декомпенсации сахарного диабета. Оценка частоты данного побочного эффекта производилась на основании результатов постмаркетингового наблюдения применения препарата Сероквель Пролонг. Повышение концентрации глюкозы крови натощак ?126 мг/дл (?7 ммоль/л) или глюкозы крови после приема пищи ?200 мг/дл (?11,1 ммоль/л), хотя бы при однократном определении. Более высокая частота дисфагии на фоне кветиапина по сравнению с плацебо была отмечена только у пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства. Более 7% превышение первоначальной массы тела. В основном возникает в начале терапии. При изучении синдрома отмены в краткосрочных плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Сероквель Пролонг в режиме монотерапии были отмечены следующие симптомы: бессонница, тошнота, головная боль, диарея, рвота, головокружение и раздражительность. Частота синдрома отмены существенно снижалась через 1 неделю после прекращения приема препарата. Повышение концентрации триглицеридов ?200 мг/дл (?2,258 ммоль/л) у пациентов ?18 лет или ?150 мг/дл (?1,694 ммоль/л) у пациентов Повышение концентрации общего холестерина ?240 мг/дл (?6,2064 ммоль/л) у пациентов ?18 лет или ?200 мг/дл (?5,172 ммоль/л) у пациентов Смотрите далее по тексту Инструкции. Снижение количества тромбоцитов ?100·10 9 /л, хотя бы при однократном определении. Без связи со злокачественным нейролептическим синдромом. По данным клинических исследований. Повышение концентрации пролактина у пациентов ?18 лет: >20 мкг/л (?869,56 пмоль/л) у мужчин; >30 мкг/л (?1304,34 пмоль/л) у женщин. Может приводить к падению. Снижение концентрации холестерина ЛПВП

Удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная смерть, остановка сердца и двунаправленная желудочковая тахикардия считаются побочными эффектами, присущими нейролептикам.

Частота ЭПС в краткосрочных клинических исследованиях при шизофрении и мании в структуре биполярного расстройства была сопоставима в группе кветиапина и плацебо (пациенты с шизофренией: 7,8% в группе кветиапина и 8% в группе плацебо; мании в структуре биполярного расстройства: 11,2% в группе кветиапина и 11,4% в группе плацебо).

Частота ЭПС в краткосрочных клинических исследованиях при депрессии в структуре биполярного расстройства в группе кветиапина составила 8,9%, в группе плацебо — 3,8%. При этом частота отдельных симптомов ЭПС (таких как акатизия, экстрапирамидные расстройства, тремор, дискинезия, дистония, беспокойство, непроизвольные сокращения мышц, психимоторное возбуждение и мышечная ригидность), как правило, была низкой и не превышала 4% в каждой из терапевтических групп. В долгосрочных клинических исследованиях кветиапина при шизофрении и биполярном расстройстве частота ЭПС была сопоставима в группах кветиапина и плацебо.

На фоне терапии кветиапином может отмечаться небольшое дозозависимое снижение концентрации гормонов щитовидной железы, в частности общего тироксина (Т4) и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано на 2-й и 4-й неделе терапии препаратом Сероквель Пролонг, без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. Практически во всех случаях концентрация общего и свободного Т4 возвращалась к исходному уровню после прекращения терапии препаратом Сероквель Пролонг, независимо от длительности лечения. Незначительное снижение общего трийодтиронина (Т3) и обратного Т3 отмечалось только при использовании высоких доз. Концентрация тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ) оставалась неизменной, повышения концентрации ТТГ не отмечалось.

лікарська взаємодія

Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении препарата Сероквель Пролонг с другими препаратами, воздействующими на ЦНС, а также с алкоголем.

Изофермент цитохрома Р450 (CYP) 3А4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм кветиапина, осуществляющийся через систему цитохрома Р450. При изучении на здоровых добровольцах совместное применение кветиапина (в дозе 25 мг) с кетоконазолом, ингибитором CYP3A4, приводило к увеличению AUC кветиапина в 5–8 раз.

Поэтому совместное применение кветиапина и ингибиторов цитохрома CYP3A4 противопоказано. При терапии кветиапином не рекомендуется употреблять в пищу грейпфрутовый сок.

В фармакокинетическом исследовании применение кветиапина в различной дозировке до или одновременно с приемом карбамазепина приводило к значительному повышению Cl кветиапина и, соответственно, уменьшению AUC, в среднем на 13%, по сравнению с приемом кветиапина без карбамазепина. У некоторых пациентов снижение AUC было еще более выраженным. Такое взаимодействие сопровождалось снижением концентрации кветиапина в плазме и могло снижать эффективность терапии препаратом Сероквель ® Пролонг. Совместное применение кветиапина с фенитоином, другим индуктором микросомальной системы печени, сопровождалось еще более выраженным (примерно на 450%) повышением клиренса кветиапина. Применение препарата Сероквель ® Пролонг пациентами, получающими индукторы ферментной системы печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии препаратом Сероквель ® Пролонг превосходит риск, связанный с отменой препарата — индуктора печеночных ферментов. Изменение дозы препаратов — индукторов микросомальных ферментов должно быть постепенным. При необходимости возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты (например препаратами вальпроевой кислоты).

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном применении антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6).

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с антипсихотическими ЛС — рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина и тиоридазина приводил к повышению Cl кветиапина примерно на 70%.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина.

При однократном приеме 2 мг лоразепама на фоне приема кветиапина в дозе 250 мг 2 раза в сутки клиренс лоразепама снижается примерно на 20%.

Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении кветиапина. Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном применении вальпроата семинатрия и кветиапина.

Фармакокинетические исследования по изучению взаимодействия препарата Сероквель Пролонг с препаратами, применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях, не проводились.

Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении препарата Сероквель Пролонг и препаратов, способных вызвать нарушение электролитного баланса и удлинение интервала QT c .

Кветиапин не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме феназона.

У пациентов, принимавших кветиапин, были отмечены ложноположительные результаты скрининг-тестов на выявление метадона и трициклических антидепрессантов методом иммуноферментного анализа. Для подтверждения результатов скрининга рекомендуется проведение хроматографического исследования.

Передозування

Симптоми. Сообщалось о летальном исходе при приеме 13,6 г кветиапина у пациента, участвовавшего в клиническом исследовании, а также о летальном исходе после приема 6 г кветиапина при постмаркетинговом изучении препарата. В то же время описан случай приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального исхода.

Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапина, приводивших к увеличению интервала QT с , смерти или коме.

У пацієнтів з тяжкими серцево-судинними захворюваннями в анамнезі ризик розвитку побічних ефектів при передозуванні може збільшуватися.

Симптомы, отмеченные при передозировке, в основном, были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия и снижение АД.

Лікування. Специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях тяжелой интоксикации следует помнить о возможности передозировки нескольких лекарственных препаратов. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и применение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена.

Пристальное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 20 ° C.

Термін придатності

3 роки.

Діюча речовина

кветіапін

Похожее видео

Дополнительная информация

Сероквель пролонг таблетки 400 мг, 60 шт. производит АстраЗенека, страна производства Великобритания. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Сероквель пролонг таблетки 400 мг, 60 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!