Купить Сердолект таблетки 16 мг, 28 шт.

Фармакологическое действие

Сердолект является атипичным нейролептиком, производным фенилиндола, селективно воздействующим на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием.

Фармакодинамика
Нейрофармакологический профиль сертиндола, как антипсихотического средства, обусловлен селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные дофаминовые D2 рецепторы и серотониновые 5-HT2 рецепторы, а также на ?1 - адренергические рецепторы.
Антипсихотики увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады дофаминовых рецепторов. У пациентов, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 год), уровень пролактина оставался в рамках нормы.
Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1 рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.

Фармакокинетика
Сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, максимальная концентрация достигается примерно через 10 часов после приема. Прием пищи на скорость и величину абсорбции влияния не оказывает.
Кажущийся объем распределения сертиндола после многократного применения – около 20 л/кг. Сертиндол на 99,5% связывается с белками плазмы крови. Сертиндол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Метаболизируется cертиндол в печени при участии цитохромов P450 2D6 и P450 3A.
Метаболиты не имеют нейролептической активности.
Период полувыведения составляет около 3 дней.
Сертиндол и его метаболиты выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.

Сердолект таблетки 16 мг 28 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

SERDOLECT

Форма випуску

Пігулки покриті оболонкою

упаковка

28 шт.

Фармакологічна дія

Сердолект є атипових нейролептиків, похідним феніліндола, селективно впливає на лимбические структури. Володіє антипсихотическим дією.

Фармакодинаміка
Нейрофармакологічні профіль сертиндола, як антипсихотичної кошти, обумовлений селективною блокадою мезолімбічних дофамінергічних нейронів і збалансованим інгібуючу дію на центральні дофамінові D 2 рецептори і серотонінові 5-HT 2 рецептори, а також на? 1 - адренергічні рецептори.
Антипсихотики збільшують рівень пролактину в сироватці крові через блокаду дофамінових рецепторів. У пацієнтів, що приймають Сердолект при короткостроковій терапії і під час тривалого лікування (1 рік), рівень пролактину залишався в рамках норми.
Сертиндол не впливає на мускаринові і гістамінові H 1 рецептори, що підтверджується відсутністю антихолінергічної та седативної ефектів, які пов'язані з впливом на ці рецептори.

Фармакокінетика
Сертиндол добре абсорбується з кишечника, максимальна концентрація досягається приблизно через 10 годин після прийому. Прийом їжі на швидкість і величину абсорбції впливу не робить.
Уявний об'єм розподілу сертиндола після багаторазового застосування - близько 20 л / кг. Сертиндол на 99,5% зв'язується з білками плазми крові. Сертиндол проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри.
Метаболізується cертіндол в печінці за участю цитохромів P 450 2D6 і P 450 3A.
Метаболіти не мають нейролептической активності.
Період напіввиведення становить близько 3 днів.
Сертиндол і його метаболіти виділяються, в основному, з калом і, частково, з сечею.

показання

Лікування шизофренії.
Сертиндол не рекомендується призначати в екстрених ситуаціях для купірування гострих психотичних розладів.

Протипоказання

Сердолект протипоказаний при некоррегіруемих гіпокаліємії або гіпомагніємії. Сердолект не повинен призначатися при наявності в статусі або анамнезі хворих виражених серцево-судинних захворювань, застійної серцевої недостатності, гіпертрофії міокарда, аритмії або брадикардії (менше 50 ударів в хвилину). Препарат не повинен призначатися хворим з вродженим синдромом подовженого QT інтервалу або при наявності цього синдрому у родичів хворого, а також у випадках набутого подовженого QT інтервалу (понад 450 мсек у чоловіків і 470 мсек у жінок). Не слід призначати Сердолект спільно з препаратами, які подовжують QT інтервал: антиаритмиками IА і III класів (хінідин, соталол, аміодарон, дофетилід і ін), деякими антипсихотиками (тіоридазин), деякими антибіотиками-макролідами (еритроміцин) і антибіотиками хінолонового ряду (гатифлоксацин), деякими антигістамінними засобами (терфенадин, астемізол), а також цизапридом, літієм і іншими лікарськими засобами, що збільшують QT інтервал. Не слід також призначати Сердолект спільно з препаратами, які інгібують цитохром P 450 3A: «азоловими» протигрибковими засобами (кетоконазол, ітраконазол), антибіотиками-макролідами (еритроміцин, кларитроміцин), інгібіторами ВІЛ протеїнази (індинавір), деякими блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем ), а також циметидином та іншими лікарськими засобами, які є інгібіторами цитохрому P 450 3A. Сердолект протипоказаний при вираженій печінковій недостатності. Вагітність, період лактації, вік до 18 років (безпека і ефективність препарату у цих груп пацієнтів не встановлені).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека застосування препарату Сердолект при вагітності і в період лактації не вивчена.

Призначення при вагітності протипоказано.

При необхідності застосування Сердолекта в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

особливі вказівки

Внаслідок запобіжних заходів, пов'язаних зі збільшенням QT інтервалу і моніторингом ЕКГ, сертіндол повинен призначатися у випадках, де вже є непереносимість як мінімум одного іншого антипсихотика.
Небезпека подовження QT інтервалу більше при прийомі більш високих доз (20-24 мг / добу). Подовження QT інтервалу при прийомі ряду препаратів може призводити до розвитку пароксизмів шлуночкової тахікардії та раптової смерті.
Моніторинг артеріального тиску необхідний в період титрування дози і на початку періоду підтримуючої терапії.

Серцево-судинна система
До призначення Сердолекта необхідно провести ЕКГ дослідження. При QT інтервалі понад 450 мсек у чоловіків і 470 мсек у жінок Сердолект призначати не слід.
ЕКГ дослідження повинне проводитися до призначення препарату, при досягненні стабільного рівня концентрації приблизно через 3 тижні після початку прийому або добової дози 16 мг, а також через 3 місяці після початку лікування. Протягом підтримуючої терапії ЕКГ дослідження необхідно проводити кожні 3 місяці.
Під час підтримуючого лікування ЕКГ дослідження повинне проводитися до і після збільшення дози сертиндола або після приєднання / збільшення дози препарату, який може підвищити концентрацію сертиндола в крові.
При подовженні QT інтервалу понад 500 мсек сертіндол слід скасувати.
При появі у хворого таких симптомів як серцебиття, судоми, непритомність, що вказують на можливість наявності аритмії, лікуючий лікар повинен негайно почати обстеження хворого, включаючи ЕКГ.
Проводити ЕКГ дослідження переважно в ранковий час.

електролітні порушення
У хворих з ризиком розвитку виражених електролітних порушень слід перед початком лікування Сердолектом виміряти рівень калію і магнію в сироватці крові. Гіпокаліємію і гіпомагніємію слід скоригувати до початку застосування сертиндола. Рекомендується контроль концентрації калію в плазмі крові у хворих з блювотою і діареєю, у хворих, які приймають калійвиводящіх діуретики, а також при інших електролітних порушеннях.

Хвороба Паркінсона
Антипсихотичні засоби можуть пригнічувати ефекти дофамінових агоністів. Сердолект повинен з обережністю використовуватися у пацієнтів з хворобою Паркінсона.

Знижена функція печінки
При незначній або помірному ступені порушення функції печінки необхідний ретельний нагляд за станом хворого. Рекомендується більш повільне нарощування дозування і менша підтримуюча доза.

судомні напади
Сердолект повинен призначатися з обережністю у пацієнтів з судорожними припадками в анамнезі.

пізня дискінезія
Тривале застосування антипсихотичних препаратів, особливо у високих дозах, пов'язане з ризиком розвитку пізньої дискінезії. Якщо на тлі прийому сертиндола з'являються її симптоми, то слід зменшити дозування або зовсім скасувати препарат.

Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС)
У випадках розвитку ЗНС необхідна негайна відміна препарату.

синдром відміни
При раптовій відміні антипсихотиков можуть виникати нудота, блювання, підвищене потовиділення, безсоння. Також можливе повернення психотичних симптомів і поява мимовільних рухових розладів (акатизія, дистонія, дискінезія). Необхідна поступова відміна препарату.

Допоміжні речовини
Таблетки містять моногідрат лактози. Пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, недостатністю лактази або порушенням абсорбції глюкози і галактози препарат призначатися не повинен.

Вагітність і годування груддю
Оскільки безпека Сердолекта при вагітності у людини не вивчалась, то цей препарат не повинен призначатися вагітним.
Безпека застосування Сердолекта у годуючих грудьми жінок не вивчалась. У випадках, де застосування сертиндола визнано за необхідне, слід припинити грудне вигодовування.

Дитячий і юнацький вік (до 18 років)
Безпека і ефективність Сердолекта у дітей і юнаків не вивчалась, тому препарат не повинен застосовуватися в дитячому та юнацькому віці.

Вплив на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами
Хоча Сердолект не володіє седативною дією, пацієнтам не рекомендується на тлі його прийому керувати автомобілем або іншими механізмами доти, поки не буде встановлена ​​індивідуальна переносимість препарату.

склад

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить:
активна речовина: сертіндол 16 мг.
допоміжні речовини - кукурудзяний крохмаль, лактоза, мікрокристалічна целюлоза, гипролоза, магнію стеарат, натрію кроскармелоза.
оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (Е171), макрагол 400 і 4 мг - заліза оксид жовтий (Е172), 12 мг - заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е172), 16 мг - заліза оксид червоний (Е172), 20 мг - заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид чорний (Е172).

Спосіб застосування та дози

Сердолект призначається всередину один раз в день, незалежно від прийому їжі.
Починати лікування Сердолектом всім хворим слід з 4 мг на добу. Добова доза повинна збільшуватися на 4 мг кожні 4 - 5 днів до досягнення оптимальної дози в інтервалі від 12 до 20 мг / сут. Максимальна доза становить 24 мг / сут.
Максимальна доза призначається у виняткових випадках внаслідок ризику подовження QT інтервалу зі збільшенням дози.

Літні хворі:
Призначенням Сердолекта має передувати ретельне обстеження серцево-судинної системи. Потрібно більш повільне нарощування дозування, повинні використовуватися більш низькі дози.

Зниження функції нирок: Сердолект може застосовуватися в звичайних дозуваннях у хворих з нирковою недостатністю. Гемодіаліз не впливає на фармакокінетику препарату.

Зниження функції печінки: Більш повільне нарощування дозування і більш низькі дози повинні використовуватися у пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю.

Повторне призначення Сердолекта після перерви в лікуванні: Якщо з моменту припинення прийому Сердолекта пройшло менше тижня, то поступове підвищення дозування не обов'язково (можливе призначення колишньої дозування). В інших випадках слід нарощувати дозування до оптимальної поступово, методом титрування, при цьому перед титруванням необхідно провести ЕКГ дослідження.

Перехід з прийому іншого нейролептика: Лікування Сердолектом може починатися з рекомендованого поступового нарощування дози одночасно з припиненням прийому іншого перорально застосовуваного нейролептика. Для пацієнтів, які перебувають на лікуванні нейролептиками-депо, Сердолект призначається замість наступної ін'єкції депо.

Побічні дії

Спостерігаються наступні побічні ефекти (в порядку зменшення частоти виникнення): риніт і утруднення дихання носом, зменшення об'єму еякуляту, запаморочення, сухість у роті, постуральна гіпотензія, збільшення ваги, периферичні набряки, задишка, парестезії, подовження QT інтервалу, лейкоцитурія і гематурія, гіперглікемія , синкопальні стани, судомні розлади, рухові порушення, включаючи пізню дискінезію, пароксизми шлуночкової тахікардії (типу & "torsade de pointes &").
Екстрапірамідні симптоми на тлі прийому сертиндола виникають з тієї ж частотою, що і при використанні плацебо.
Злоякісний нейролептичний синдром - дуже рідко.
Деякі побічні ефекти, наприклад, постуральна гіпотензія, носять транзиторний характер і виникають на початку терапії.

лікарська взаємодія

Ризик збільшення QT інтервалу збільшується при супутньому лікуванні препаратами, які подовжують QT інтервал або ингибирующими метаболізм сертиндола. Використання Сердолекта одночасно з такими препаратами заборонено.
Сертиндол метаболізується за допомогою цитохромів P 450 2D6 і P 450 3A.
Концентрація сертиндола в плазмі збільшується при одночасному прийомі з препаратами, які пригнічують цитохром P 450 2D6 (флуоксетин, пароксетин, хінідин та ін.). Може знадобитися призначення нижчою підтримуючої дози, а також проведення ЕКГ обстеження до і після зміни дози цих препаратів.
У свою чергу, сертіндол і його головні метаболіти чинять слабку інгібуючу вплив на активність цитохрому P 450 2D6, за допомогою якого метаболізуються адреноблокатори, антиаритмики, деякі гіпотензивні засоби, велике число антипсихотичних препаратів і антидепресантів.
Одночасне використання сертиндола і антибіотиків-макролідів (еритроміцин) і блокаторів кальцієвих каналів (дилтіазем, верапаміл) може привести до незначного збільшення (& 450 2D6. Так як встановити в плановому порядку цих пацієнтів досить складно, одночасне застосування сертиндола і препаратів, що пригнічують цитохром P 450 3A протипоказано, так як це може привести до значного підвищення рівня концентрації сертиндола в плазмі.
Метаболізм сертиндола може значно посилюватися, приводячи до зниження його концентрації в плазмі крові, під впливом таких препаратів - рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал. Зниження антипсихотической активності сертиндола в подібних випадках може зажадати підвищення його дози.

Передозування

Симптоми. Сонливість, невиразна мова, тахікардія, зниження артеріального тиску і транзиторне збільшення QT інтервалу. Можливий розвиток нападів шлуночкової тахікардії (типу & "torsade de pointes &"), особливо у випадках застосування сертиндола спільно з препаратами, здатними викликати цей вид побічної дії.

Лікування. У разі передозування слід негайно припинити застосування препарату, повинні бути вжиті заходи для підтримки прохідності дихальних шляхів і адекватної оксигенації. Повинен бути негайно розпочато моніторинг ЕКГ і основних соматичних показників. У випадках збільшення QT інтервалу контроль ЕКГ проводиться до нормалізації цього показника, при цьому повинен враховуватися період напіввиведення сертиндола (від 2 до 4 днів).
Слід встановити внутрішньовенний катетер, призначити промивання шлунка, активоване вугілля і проносні засоби.
Специфічного антидоту не існує і препарат не може бути виведений шляхом діалізу. Тому повинна бути призначена підтримуюча терапія.
Корекцію зниження артеріального тиску і проявів судинного колапсу проводять з використанням внутрішньовенного введення розчинів. Якщо при цьому використовуються симпатомиметики, то адреналін або дофамін слід застосовувати з обережністю, оскільки стимуляція адреноблокатори разом з властивим Сертиндол антагоністичним впливом на? 1 -адренорецептори може привести до вираженого зниження артеріального тиску.
Якщо застосовуються антиаритмики, то слід враховувати, що такі препарати, як хінідин, дизопірамід, прокаїнамід потенційно можуть збільшувати QT інтервал. У разі розвитку тяжких екстрапірамідних порушень повинні бути призначені антихолінергічні препарати. Пацієнт повинен перебувати під постійним медичним наглядом до повного одужання.

Умови зберігання

В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності

5 років.

Діюча речовина

сертиндол

Похожее видео

Дополнительная информация

Сердолект таблетки 16 мг 28 шт. производит Лундбек АС, страна производства Дания. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Сердолект таблетки 16 мг 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!