Купить Сенорм р-р для в\\м введ. 50 мг/мл амп 1 мл 5 шт.

Фармакодинамика
Галоперидол деканоат является антипсихотическим препаратом пролонгированного действия. После внутримышечного введения из сложного эфира галоперидола деканоата путем гидролиза происходит постепенное высвобождение активного действующего вещества - нейролептика галоперидола.
Препарат по химической структуре относится к производным бутирофенона, оказывает центральное антидофаминергическое действие и является высокоэффективным нейролептиком. Блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Седативное действие невыражено, обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых Б2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.
Эффективен у пациентов, резистентных к др. нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность). Терапевтический эффект может продолжаться до 6 нед.

Фармакокинетика
Препарат на 92% связывается с белками плазмы крови. После внутримышечного введения абсорбция медленная и постоянная (за счет высвобождения из депо), максимальная концентрация активного галоперидола достигается в сыворотке крови к 3-9 дню, (у пожилых пациентов - 1 день) после чего снижается. Период полувыведения у данной лекарственной формы составляет 3 недели. Равновесная плазменная концентрация достигается после 2-4 инъекций (ежемесячное введение) и составляет 4-20 мг/мл (10.6-53.2 мкмоль/л. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гемотоэнцефалический барьер (ГЭБ). Проникает в грудное молоко. Фармакокинетика галоперидола деканоата после внутримышечного введения носит дозозависимый характер. Между введением препарата в дозе менее 450 мг и достигаемым при этом уровне галоперидола в плазме крови выявлена линейная зависимость. Выделение из организма происходит в форме метаболитов, на 60% с калом, на 40% с мочой.

масляний розчин для ін'єкцій

5 ампул по 1 мл.

Фармакодинаміка
Галоперидол деканоат є антипсихотическим препаратом пролонгованої дії. Після внутрішньом'язового введення із складного ефіру галоперидолу деканоата шляхом гідролізу відбувається поступове вивільнення активної діючої речовини - нейролептика галоперидолу.
Препарат за хімічною структурою відноситься до похідних бутирофенона, надає центральне антідофамінергіческім дію і є високоефективним нейролептиком. Блокує постсинаптичні дофамінові рецептори в мезолімбічних і мезокортикальних структурах головного мозку. Гальмує вивільнення медіаторів, знижуючи проникність пресинаптичних мембран, порушує зворотний нейрональний захоплення і депонування. Висока антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах надає підвищення продуктивності лікарських) і вираженим протиблювотну дію. Викликає екстрапірамідні розлади, практично не робить холіноблокуючого дії.
Седативну дію невиражені, обумовлена ​​блокадою альфа-адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою дофамінових Б2-рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічну дію і галакторея - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Тривалий прийом супроводжується зміною ендокринного статусу, в передній долі гіпофіза збільшується продукція пролактину і знижується - гонадотропних гормонів.
Ефективний у пацієнтів, резистентних до ін. Нейролептическим засобів. Робить деякий активує. У гіперактивних дітей усуває надмірну рухову активність, поведінкові розлади (імпульсивність, утруднене концентрацію уваги, агресивність). Терапевтичний ефект може тривати до 6 тижнів.

Фармакокінетика
Препарат на 92% зв'язується з білками плазми крові. Після внутрішньом'язового введення абсорбція повільна і постійна (за рахунок вивільнення з депо), максимальна концентрація активного галоперидолу досягається в сироватці крові до 3-9 дня, (у літніх пацієнтів - 1 день) після чого знижується. Період напіввиведення у даної лікарської форми становить 3 тижні. Рівноважна плазмова концентрація досягається після 2-4 ін'єкцій (щомісячне введення) і становить 4-20 мг / мл (10.6-53.2 мкмоль / л. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гемотоенцефаліческій бар'єр (ГЕБ). Проникає в грудне молоко. Фармакокінетика галоперидолу деканоата після внутрішньом'язового введення носить дозозалежний характер. Між введенням препарату в дозі менше 450 мг і досягається при цьому рівні галоперидолу в плазмі крові виявлено лінійну залежність. Виділення з організму відбувається у формі метаболітів, на 60% з калом, на 40% з сечею.

Підтримуюча терапія хронічних форм шизофренії у випадках, коли застосовувався раніше галоперидол надавав хороший терапевтичний ефект; особливо, якщо є необхідність у застосуванні сильнодіючого нейролептика з мало вираженою седативною дією.

Отмечавшаяся раніше підвищена чутливість до компонентів препарату. Пригнічення діяльності центральної нервової системи токсичного (алкогольного або медикаментозного) генезу у важкій формі, коми різного генезу, захворювання центральної нервової системи, що супроводжуються пірамідної або екстрапірамідної симптоматикою (в т.ч. хвороба Паркінсона), депресія, істерія, вагітність, період лактації, дитячий вік. Патологічний процес з локалізацією в області базальних гангліїв.

З обережністю: Захворювання серцево-судинної системи в стадії декомпенсації, епілепсія, глаукома, печінкова і / або ниркова недостатність, тиреотоксикоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева і дихальна недостатність (в т.ч. при хронічної обструктивної хвороби легень і гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі, алкоголізм.

Результати спостереження за великою кількістю хворих показали, що галоперидол вірогідно не збільшує число вроджених патологій.
В окремих випадках описані вроджені аномалії на фоні застосування під час вагітності галоперидолу, як правило, в поєднанні з іншими препаратами. Таким чином, галоперидол можна призначати під час вагітності тільки в тому випадку, якщо очікувані переваги однозначно перевершують можливий тератогенний ефект. Галоперидол проникає в материнське молоко. У деяких випадках відзначені екстрапірамідні розлади у новонароджених, мати яких приймала галоперидол. Тому при годуванні груддю галоперидол слід призначати також з ретельною оцінкою співвідношення очікуваного ефекту і можливого ризику.

Є окремі випадки спостереження раптової смерті хворих, які приймали антипсихотичні засоби, зокрема галоперидол. Оскільки при лікуванні галоперидолом у деяких хворих відзначалося подовження інтервалу QT на ЕКГ, препарат слід застосовувати з обережністю у хворих, у яких існує ризик подовження інтервалу QT (гіпокаліємія, одночасне застосування інших препаратів, які можуть викликати подовження інтервалу QT). При необхідності застосування галоперидолу деканоата, спочатку слід призначити галоперидол перорально, для визначення можливої несподіваною підвищеної чутливості.
У зв'язку з тим, що галоперидол метаболізується в печінці, необхідна обережність у застосуванні галоперидолу при тяжкій печінковій патології. При тривалому застосуванні необхідний періодичний контроль картини крові і функції печінки. В окремих випадках описано розвиток явищ судомного синдрому на тлі застосування галоперидолу. Тому хворим на епілепсію, а також тим хворим, у яких є підвищена судомна готовність (хронічна інтоксикація, як алкогольного, так і іншого генезу, черепно-мозкова травма в анамнезі і т.д.), галоперидол деканоат потрібно призначати з обережністю.
Тироксин підвищує токсичність галоперидолу, тому галоперидол у хворих на гіпертиреоз застосуємо тільки під прикриттям адекватної тиреостатической терапії. Хворим, у яких в картині психопатологічних розладів, присутні явища депресивного синдрому, галоперидол слід вводити в комбінації з антидепресантами. Якщо є необхідність в одночасному проведенні хворому антипаркінсонічної терапії, то після введення останньої дози галоперидолу деканоата лікування цими препаратами слід продовжувати ще деякий час, так як виведення з організму антипаркінсонічного препарату відбувається швидше, ніж галоперидолу деканоата -препарат пролонгованої дії.
Необхідно дотримуватися обережності при виконанні важкої фізичної роботи, прийняття гарячої ванни (можливий розвиток теплового удару внаслідок придушення центральної і периферичної терморегуляції в гіпоталамусі).
Під час лікування не слід приймати "протизастудні" безрецептурні лікарські засоби (можливе посилення антихолінергічних ефектів і ризику виникнення теплового удару). Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надлишкового сонячного випромінювання внаслідок підвищеного ризику фотосенсибілізації.
Лікування припиняють поступово, щоб уникнути виникнення синдрому відміни. Протиблювотну дію може маскувати ознаки лікарської токсичності та ускладнювати діагностику станів, першим симптомом яких є нудота. Перед призначення пролонгованої форми слід спочатку перевести хворого з будь-якого ін. Нейролептика на галоперидол (профілактика несподіваною підвищеної чутливості до галоперидолу).

Водіння автомобіля і робота з небезпечними механізмами
У початковий період лікування не можна керувати автомобілем або працювати в умовах підвищеного ризику травматизму.
Згодом ступінь обмежень визначається в індивідуальному порядку. Під час застосування препарату не можна вживати спиртні напої.

1 мл розчину для ін'єкцій містить
Активна речовина: 50 мг галоперидолу деканоата.
Допоміжні речовини: бензиловий спирт, кунжутне масло.

Допускаються тільки внутрішньом'язові ін'єкції; внутрішньовенно не вводити!
Разову місячну дозу препарату рекомендується вводити глибоко в сідничні м'язи.
Перехід до застосування препарату тривалої дії доцільний у випадках, коли хворий постійно приймає пероральний антипсихотичний препарат (як правило, галоперидол). Розрахунок дози препарату тривалої дії проводять по застосовуваної перорально дозуванні галоперидолу або іншого нейролептика.
Спочатку слід вводити кожні 4 тижні 10-15-кратну разову дозу перорального препарату, що становить зазвичай 25-75 мг (0,5-1,5 мл) галоперидолу деканоата. Початкова доза не повинна перевищувати 100 мг галоперидолу деканоата.
Надалі, в залежності від терапевтичної відповіді, дозу препарату можна підвищувати поступово по 50 мг, до досягнення оптимального ефекту.
Загальноприйнята підтримуюча доза, що вводиться кожні 4 тижні, становить 20-кратну від разової добової пероральної дози галоперидолу.
Залежно від терапевтичної відповіді хворого на галоперидол деканоат, при повторному наростанні симптомів захворювання можливо додаткове застосування галоперидолу перорально. Дозування встановлюються індивідуально в залежності від стану хворого. Може бути необхідним тимчасове переривання курсу лікування або ж частіше, ніж 1 раз в 4 тижні, введення препарату. Не бажано вводити в одній ін'єкції більше 3-х мл препарату через ризик виникнення дискомфортних відчуттів у пацієнта.
У літніх і ослаблених хворих слід застосовувати нижчі початкові дози - 12,5 -25 мг 1 раз в 4 тижні. Надалі, в залежності від стану хворого, дозу препарату можна збільшити, (інтервал між прийомами і дозу коректують з періодичністю не менше 1 міс).

Побічні явища після введення Галоперидолу деканоата ті ж, які можуть проявлятися при застосуванні інших форм галоперидолу.
екстрапірамідні симптоми
При тривалому застосуванні можуть зустрічатися тремор, ригідність м'язів, брадикінезія, акатизія, гостра м'язова дистонія, окулогірний криз, ларингеальна дистонія (спастична дисфонія).
Корекція: слід призначати антипаркинсонические препарати антихолінергічної дії. Однак необхідно мати на увазі, що постійне їх застосування знижує ефективність галоперидолу.
пізня дискінезія
Як і при використанні інших антипсихотичних засобів, може виникати при тривалому застосуванні або відміні препарату. Виявляється ритмічними, що не піддаються вольовому контролю рухами м'язів області особи, губ, язика або щелепи. Даний розлад у деяких хворих може носити характер залишкових явищ. Розлади припиняються при поновленні застосування галоперидолу, при підвищенні дози або при переході на лікування іншим препаратом. При появі ознак пізньої дискінезії доцільно продовжити лікування іншим препаратом.
Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС)
Застосування галоперидолу може викликати ЗНС. Рідкісна реакція, що виникає за типом ідіосинкразії, характеризується гіпертермією, генералізованою ригідністю м'язів, вегетативною лабільністю, утрудненим або прискореним диханням, аритміями, підвищенням або зниженням артеріального тиску (АТ), підвищеним потовиділенням, нетриманням сечі, епілептичними припадками, і порушенням свідомості хворого. Ранньою ознакою ЗНС часто є гіпертермія. При появі симптомів ЗНС у всіх випадках необхідно перервати лікування антипсихотичними препаратами і, в умовах ретельного спостереження, почати підтримуючу, в тому числі дезінтоксикаційну, терапію.
Інші побічні явища з боку центральної нервової системи
Депресія, загальмованість (аж до стану, подібного летаргії) або психомоторне збудження, безсоння або сонливість (особливо на початку лікування), головний біль, минущі мнестико-інтелектуальні порушення, запаморочення, рухове занепокоєння, відчуття тривоги, страху, або ейфорія, епілептичні припадки типу "grand mal" і поновлення психотичної симптоматики (розвиток парадоксальної реакції).
Травна система
При застосуванні у високих дозах - зниження апетиту, сухість у роті, гіпосалівація, нудота, блювота, діарея або запори, порушення функції печінки, аж до розвитку жовтяниці.
Ендокринна система
Через Антідофаміновие дії можуть спостерігатися гіперпролактинемія, галакторея, гінекомастія, оліго- і аменорея. Рідко - гіпер- або гіпоглікемія і зниження секреції антидіуретичного гормону.
Серцево-судинна система
При використанні у високих дозах - зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, аритмії, тахікардія, зміни на електрокардіограмі (ЕКГ) (подовження інтервалу QT).
З боку органів кровотворення
рідко - тимчасова лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, ерітропенія і тенденція до Моноцитоз,
алергічні реакції
зокрема явища кропив'янки, анафілаксії, фотосенсибілізації, макулопапульозні та акнеобразние зміни шкіри, рідко - бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.
З боку сечостатевої системи
затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм.
лабораторні показники
гіпонатріємія.
Інші побічні явища
Алопеція, тепловий удар, збільшення маси тіла, місцеві реакції, катаракта, ретинопатія, нечіткість зору. У літніх хворих можуть спостерігатися напади глаукоми.

Препарат здатний підсилювати дію засобів, що пригнічують ЦНС - алкоголю, препаратів седативного і снодійного дії, а також наркотичних анальгетиків. Одночасний прийом галоперидолу з цими препаратами може призвести до пригнічення дихання. У комбінації з метилдопою підсилює дію останньої на ЦНС, збільшує ризик розвитку психічних порушень (в т.ч. дезорієнтації в просторі, уповільнення і утруднення процесів мислення). Знижує антипаркінсонічна дію леводопи та інших протисудомних засобів (зниження судомного порога галоперидолом).
Галоперидол гальмує метаболізм трициклічних антідепрассантов і інгібіторів моноаміноксидази, тому може збільшуватися їх рівень в плазмі крові, з посиленням антихолінергічної дії, а також токсичності, в т.ч. щодо серцево-судинної системи.
Фармакокінетичні дослідження виявляли підвищення, помірного або середнього ступеня вираженості, рівня галоперидолу в сироватці крові при спільному з галоперидолом застосуванні наступних препаратів: хінідин, буспирон, флуоксетин. У разі необхідності їх комбінування може знадобитися зниження дози галоперидолу.
При тривалому застосуванні препаратів, що володіють властивостями індукторів ферментів печінки (карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал та ін.), Концентрація галоперидолу в крові знижується. Тому при необхідності їх спільного застосування може знадобитися підвищення дози галоперидолу. У разі подальшої відміни терапії даними препаратами слід мати на увазі доцільність зниження дози галоперидолу.
У рідкісних випадках при спільному застосуванні галоперидолу і солей літію спостерігалися наступні розлади: явища енцефалопатії, екстрапірамідні симптоми, пізня дискінезія, злоякісний нейролептичний синдром, стовбурова мозкова симптоматика, коматозний стан. У більшості випадків подібні розлади носять оборотний характер. Причина прояву їх в даній ситуації незрозуміла. При прояві даних розладів слід негайно припинити застосування галоперидолу.
Галоперидол змінює (може підвищувати або знижувати) ефект антикоагулянтів.
Галоперидол знижує ефективність застосування антигіпертензивних засобів з групи блокаторів.
Послаблює судинозвужувальну дію допаміну, фенілефрину, норадреналіну, ефедрину та адреналіну (блокада альфа-адреноблокатори галоперидолом, може привести до перекручення дії адреналіну і до парадоксального зниження артеріального тиску).
Підсилює дію периферичних М-холіноблокаторів і більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з альфа-адренергічних нейронів і придушення його захоплення цими нейронами). Перешкоджає придушення діазоксидом вивільнення інсуліну.
При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг і збільшує ризик виникнення великих епілептичних припадків.
Знижує ефект протипаркінсонічних засобів (антагоністичний вплив на дофамінергічні структури ЦНС).
Зменшує дію бромокриптину (може знадобитися коригування дози). Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов) .
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и антидискинетические средства могут усиливать М-холинолитическое влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.
Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Симптомы передозировки галоперидола деканоата аналогичны наблюдаемым при применении других форм галоперидола.
При подозрении на передозирование галоперидола деканоата следует учитывать пролонгированный характер действия препарата.
Наиболее важные признаки передозировки: тяжелые экстрапирамидные расстройства (ригидность мышц, возможен и мышечный гипертонус, общий или локализованный тремор), артериальная гипо-, иногда гипертензия, состояние выраженной заторможенности. В экстремальных случаях возможно наступление коматозного состояния, с угнетением дыхания на фоне выраженной артериальной гипотензии.
Необходимо учесть возможность развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT.
Лечение передозировки : специфического антидота нет. Симптоматическая терапия: При коматозном состоянии необходима поддержка функции дыхательной системы, при необходимости подключение к аппарату искусственного дыхания. Необходим мониторинг ЭКГ и других жизненно-важных функций организма. Для лечения выраженной артериальной гипотензии или недостаточности кровообращения необходимо внутривенное введение достаточного объема жидкости, плазмы крови или концентрированного раствора альбумина, а также назначение вазопрессорных средств (норадреналина или дофамина). Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! В комбинации с галоперидолом он может вызвать выраженную артериальную гипотензию). При тяже

В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

2 роки.

Галоперидол

Сенорм р-р для в\\м введ. 50 мг/мл амп 1 мл 5 шт. производит Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, страна производства Индия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Сенорм р-р для в\\м введ. 50 мг/мл амп 1 мл 5 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!