Купить Сандиммун Неорал капсулы 25 мг, 50 шт.

Фармакологическое действие

САНДИММУН НЕОРАЛ - иммунодепрессивный препарат, является циклическим полипептидом, состоящим из 11 аминокислот. Циклоспорин представляет собой селективный иммунодепрессант, ингибирующий активацию кальцийневрина лимфоцитов в фазе G0 или G1 клеточного цикла. Таким образом, предотвращается активация Т-лимфоцитов и, на клеточном уровне, антиген-зависимое высвобождение лимфокинов, включая интерлейкин 2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо. В отличие от цитостатиков он не подавляет гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитов.

Циклоспорин увеличивает время жизни аллогенных трансплантатов кожи, сердца, почек, поджелудочной железы, костного мозга, тонкой кишки, легких. Циклоспорин также подавляет развитие клеточных реакций в отношении аллотрансплантата, кожные реакции гиперчувствительности замедленного типа, экспериментального аллергического энцефаломиелита, артрита, обусловленного адъювантом Фройнда, болезнь “трансплантат против хозяина” (БТПХ) и зависимое от Т-лимфоцитов образование антител. Была показана эффективность применения Сандиммуна при пересадке костного мозга и солидных органов у человека для предупреждения и лечения отторжения и БТПХ, а также при лечении различных состояний, которые по своей природе являются аутоиммунными или могут рассматриваться как таковые.

Лекарственные формы препарата Сандиммун Неорал (раствор для приема внутрь и мягкие капсулы, в которые также заключен раствор) имеют следующую особенность. Раствор представляет собой микроэмульсионный преконцентрат, который образует микроэмульсию в присутствии жидкости (жидкости, с которой смешивают раствор для приема внутрь перед приемом или в присутствии жидкостей в желудке при приеме препарата в форме капсул). За счет этого уменьшается вариабельность фармакокинетических параметров и обеспечивается линейная зависимость между дозой и эффектом циклоспорина с более равномерным профилем абсорбции и меньшей зависимостью от одновременного приема пищи. При изучении микроэмульсионного преконцентрата было показано, что корреляция между базальной концентрацией циклоспорина и его действием более выражена при применении Сандиммуна Неорала, чем Сандиммуна.

Сандиммун Неорал капсулы 25 мг, 50 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

Форма випуску

Капсули.

упаковка

50 шт.

Фармакологічна дія

Сандімун Неорал - імунодепресивний препарат, є циклічним полипептидом, що складається з 11 амінокислот. Циклоспорин є селективний імунодепресанти, інгібує активацію кальційневріна лімфоцитів в фазі G0 або G1 клітинного циклу. Таким чином, запобігає активація Т-лімфоцитів і, на клітинному рівні, антиген-залежне вивільнення лімфокінів, включаючи інтерлейкін 2 (фактор росту Т-лімфоцитів). Циклоспорин діє на лімфоцити специфічно і оборотно. На відміну від цитостатиків він не пригнічує гемопоез і не впливає на функцію фагоцитів.

Циклоспорин збільшує час життя алогенних трансплантатів шкіри, серця, нирок, підшлункової залози, кісткового мозку, тонкої кишки, легенів. Циклоспорин також пригнічує розвиток клітинних реакцій щодо аллотрансплантата, шкірні реакції гіперчутливості уповільненої типу, експериментального алергічного енцефаломієліту, артриту, обумовленого ад'ювантом Фройнда, хвороба "трансплантат проти господаря" (БТПХ) і залежне від Т-лімфоцитів утворення антитіл. Була показана ефективність застосування Сандімуну при пересадці кісткового мозку і солідних органів у людини для попередження і лікування відторгнення і БТПХ, а також при лікуванні різних станів, які за своєю природою є автоімунними або можуть розглядатися як такі.

Лікарські форми препарату Сандімун Неорал (розчин для прийому всередину і м'які капсули, в які також укладено розчин) мають таку особливість. Розчин являє собою мікроемульсійний преконцентрат, який утворює мікроемульсію в присутності рідини (рідини, з якої змішують розчин для прийому всередину перед прийомом або в присутності рідин в шлунку при прийомі препарату у формі капсул). За рахунок цього зменшується варіабельність фармакокінетичних параметрів і забезпечується лінійна залежність між дозою та ефектом циклоспорину з більш рівномірним профілем абсорбції і меншою залежністю від одночасного прийому їжі. При вивченні мікроемульсійний преконцентрата було показано, що кореляція між базальною концентрацією циклоспорину і його дією більш виражена при застосуванні Сандімуну Неоралу, ніж Сандімуну.

показання

Трансплантація солідних органів (нирка, печінка, серце, серцево-легеневий комплекс, легкі, підшлункова залоза) і кісткового мозку; ендогенні увеїти, нефротичний синдром, виражені форми ревматоїдного артриту в активній фазі, важкі форми псоріазу та атопічного дерматиту.

Протипоказання

Гіперчутливість (в т.ч. до поліоксиетілірованноє касторової олії - для лікарських форм, його містять); злоякісні новоутворення, передракові захворювання шкіри; дитячий вік (до 1 року), період лактації, дитячий вік (для застосування для лікування псоріазу та ревматоїдного артриту).

C обережністю. Вітряна віспа (в даний час або нещодавно перенесена, включаючи нещодавній контакт з хворим), Varicella zoster (ризик генералізації процесу) і ін. Вірусні захворювання, ниркова і / або печінкова недостатність, гіперкаліємія, артеріальна гіпертензія, інфекції, синдром мальабсорбції.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Досвід застосування Сандімуну Неоралу у вагітних жінок обмежений. У вагітних жінок, які перенесли трансплантацію органу і отримують лікування імуносупресивними препаратами, підвищується ризик передчасних пологів. Є обмежена кількість спостережень за дітьми (аж до досягнення ними віку до 7 років), схильних до дії циклоспорину в період внутрішньоутробного розвитку. Функція нирок і артеріального тиску у цих дітей були нормальними. Однак, адекватних і добре контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося, тому не слід застосовувати Сандімун Неорал при вагітності, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері виправдовує потенційний ризик для плоду.

В експериментальних дослідженнях показано токсичну дію препарату на репродуктивну функцію.

Циклоспорин проникає в грудне молоко. Матері, які отримують Сандімун Неорал, повинні припинити грудне вигодовування.

особливі вказівки

Сандімун Неорал повинен використовуватися тільки лікарями, які мають досвід проведення імуносупресивної терапії і володіють можливістю забезпечити адекватне спостереження за хворим, включаючи регулярне повне фізикальне обстеження, вимірювання артеріального тиску і контроль концентрації креатиніну в сироватці. Спостереження за хворими, які перенесли трансплантацію і отримують препарат, слід проводити тільки в тих установах, які забезпечені навченим медичним персоналом, адекватними лабораторними та іншими ресурсами.

Слід мати на увазі, що при застосуванні циклоспорину, так само як і інших імунодепресантів, підвищується ризик розвитку лімфом та інших злоякісних новоутворень, частіше шкірних покривів. Підвищений ризик розвитку цього ускладнення пов'язаний більше зі ступенем і тривалістю імуносупресії, ніж з використанням конкретного препарату. Таким чином, слід дотримуватися обережності при застосуванні комбінованих режимів імуносупресивної терапії, пам'ятаючи про ймовірність розвитку лімфопроліферативних захворювань і солідних органних пухлин, іноді призводять до летальних наслідків.

Застосування циклоспорину, як і інших імунодепресантів, призводить до розвитку різних бактеріальних, грибкових, паразитарних і вірусних інфекцій, причому часто за участю умовно-патогенних збудників. З огляду на потенційну небезпеку цих інфекцій для життя хворого, слід застосовувати ефективну систему профілактичних і лікувальних заходів, особливо у випадках тривалого застосування комбінованого імуносупресивної лікування.

Протягом перших декількох тижнів терапії Сандімуном Неоралом може з'явитися часте і потенційно небезпечне ускладнення - підвищення рівня креатиніну і сечовини в сироватці. Ці функціональні зміни можуть бути оборотними залежать від дози, нормалізуються при зниженні дози. При тривалому лікуванні в деяких хворих можливий розвиток в нирках структурних змін (наприклад, інтерстиціального фіброзу), які у пацієнтів з нирковими трансплантатами слід диференціювати зі змінами при хронічному відторгненні. Сандімун Неорал може також спричинити дозозалежне зворотне підвищення білірубіну сироватки і, рідко, ферментів печінки. У цих випадках потрібне ретельне спостереження за показниками функції нирок і печінки. У разі відхилень цих показників від норми може знадобитися зниження дози.

Для контролю концентрацій циклоспорину в крові переважно використання специфічних моноклональних антитіл (вимірювання кількості незміненого препарату). Можна використовувати метод ВЕРХ, за допомогою якого також вимірюється концентрація незміненої речовини. Якщо використовується плазма або сироватка, то слід дотримуватися стандартної методики поділу (час і температура). Для початкового визначення концентрації циклоспорину у хворих з трансплантатами печінки слід використовувати специфічні моноклональні антитіла. Можливо також проведення паралельних визначень з використанням специфічних і неспецифічних моноклональних антитіл, щоб домогтися дози, яка забезпечує адекватну імуносупресію.

Слід пам'ятати, що концентрація циклоспорину в крові, плазмі або сироватці - це тільки один з багатьох факторів, які характеризують клінічний стан хворого. Результати визначення концентрації циклоспорину є тільки одним з факторів, що визначають режим дозування, і розглядаються у взаємозв'язку з різними клінічними і лабораторними показниками.

При лікуванні Сандімуном Неоралом потрібен регулярний контроль артеріального тиску. При підвищенні артеріального тиску повинна бути призначена відповідна антигіпертензивна терапія.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В даний час немає даних про вплив Сандімуну Неоралу на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

склад

1 капсула містить циклоспорин 25 мг;
допоміжні речовини: D, L -? - токоферол, етанол, пропіленгліколь, моно-, ді-і тригліцериди кукурудзяної олії, поліоксил 40 гидрогенизированного касторової олії.
cостав оболонки капсули: заліза оксид чорний, титану діоксид, гліцерин 85%, пропіленгліколь, желатин.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

Добову дозу Сандімуну Неоралу завжди слід ділити на 2 прийоми.

Перехід з Сандімуну на Сандімун Неорал

Наявні дані показують, що при переході з прийому Сандімуну на прийом Сандімуну Неоралу при збереженні співвідношення доз 1: 1 значення базальних концентрацій циклоспорину, що визначаються в цільної крові, є порівнянними. У багатьох пацієнтів, однак можуть спостерігатися більш високі значення максимальної концентрації і збільшення тривалості впливу препарату (AUC). У невеликого відсотка пацієнтів ці зміни більш помітні і можуть бути клінічно значущими. Їх величина залежить в значній мірі від індивідуальних відмінностей абсорбції циклоспорину з спочатку використовуваного Сандімуну, біодоступність якого характеризується високою варіабельністю. У пацієнтів з варіабельними значеннями базальних концентрацій або отримують Сандімун в дуже високих дозах (в т.ч. у хворих з цістіческім фіброзом, пацієнтів з пересадженою печінкою з супутнім холестазом або поганий секрецією жовчі, у дітей або деяких пацієнтів з пересадженою ниркою) абсорбція циклоспорину може бути низькою або непостійній, однак при переході на Сандімун Неорал можливо поліпшення абсорбції. Внаслідок цього в даній популяції пацієнтів після переходу з прийому Сандімуну на прийом Сандімуну Неоралу при збереженні співвідношення доз 1: 1 збільшення біодоступності циклоспорину може бути більш вираженим, ніж спостерігається зазвичай. З огляду на це, дозу Сандімуну Неоралу слід зменшити шляхом індивідуального підбору в залежності від діапазону базальних концентрацій і відповідних показань.

Абсорбція циклоспорину з Сандімуну Неоралу менш вариабельна і кореляція між базальною концентрацією і біодоступністю (за значеннями AUC) є набагато більш вираженою, ніж при застосуванні Сандімуну. Це робить базальний рівень концентрації циклоспорину в крові більш чітким і надійним параметром для терапевтичного контролю препарату.

Оскільки перехід з Сандімуну на Сандімун Неорал може привести до збільшення експозиції препарату, слід дотримуватися таких правил.

У пацієнтів після трансплантації лікування Сандімуном Неоралом слід починати з тієї ж добової дози, яка була при попередньому застосуванні Сандімуну. Базальну концентрацію циклоспорину в цільної крові слід контролювати протягом 4-7 днів після переходу на Сандімун Неорал. Крім того, параметри клінічної безпеки, такі як креатинін і АТ слід контролювати протягом перших 2 міс після переходу. Якщо базальна концентрація циклоспорину в крові знаходиться поза терапевтичного діапазону і / або спостерігається погіршення параметрів клінічної безпеки, дозу слід відповідно коригувати.

У пацієнтів, які лікувалися з приводу показань, не пов'язаних з трансплантацією, лікування Сандімуном Неоралом следут починати з тієї ж дози, яка була при застосуванні Сандімуну. Через 2, 4 і 8 тижнів після переходу слід контролювати концентрацію креатиніну в сироватці і артеріальний тиск. Якщо значення концентрації креатиніну в сироватці або рівень артеріального тиску помітно підвищуються в порівнянні з такими до переходу, або якщо значення концентрації креатиніну зросли більш ніж на 30% в порівнянні з показниками до лікування Сандімуном в більш ніж одному вимірі, то дозу слід зменшити на 25-50 %. Якщо концентрація в сироватці зростає більш ніж на 50%, то необхідно знизити дозу на 50%. У разі розвитку токсичної дії або при неефективності препарату слід також контролювати базальні концентрації циклоспорину в крові.

Наведені нижче діапазони доз для прийому всередину слід розглядати лише як рекомендації. Слід проводити загальноприйнятий контроль концентрації циклоспорину в крові, для чого може бути застосований радіоімунологічний метод, заснований на використанні моноклональних антитіл. На підставі отриманих результатів визначають величину дози, необхідну для досягнення потрібної концентрації циклоспорину у різних пацієнтів.

трансплантація

При трансплантації солідних органів лікування Сандімуном Неоралом повинно бути розпочато за 12 год до операції в дозі від 10 до 15 мг / кг маси тіла, розділеної на 2 прийоми. Протягом 1-2 тижнів після операції препарат застосовують щоденно у такій самій дозі, після чого дозу поступово знижують (під контролем концентрації циклоспорину в крові) до досягнення підтримуючої дози 2-6 мг / кг / добу (в 2 прийоми).

Сандімун Неорал призначають в комбінації з іншими імунодепресантами, в т.ч. з глюкокортикоїдами, а також у складі комбінованої трикомпонентної (Сандімун Неорал + глюкокортикоїди + азатіоприн) або чотирьохкомпонентної (Сандімун Неорал + глюкокортикоїди + азатіоприн + препарати моно- або поліклональних антитіл) терапії. Чотирьохкомпонентна схема застосовується у хворих з високим ризиком розвитку відторгнення. У разі застосування Сандімуну Неоралу в складі схем комбінованої терапії його доза може бути зменшена вже на початковому етапі терапії (3-6 мг / кг / добу в 2 прийоми) або скоригована в процесі лікування з урахуванням концентрації циклоспорину в плазмі крові і динаміки показників безпеки ( концентрація сечовини, креатиніну в сироватці, АТ).

При трансплантації кісткового мозку початкову дозу слід вводити в день, що передує пересадці. У більшості випадків найкращим є в / в введення; рекомендована доза становить 3-5 мг / кг / сут. Інфузійне введення в цій же дозі продовжують протягом 2 тижнів після пересадки, потім переходять на пероральну підтримуючу терапію Сандімуном Неоралом у добовій дозі близько 12,5 мг / кг, розділеної на 2 прийоми. Підтримуючу терапію проводять не менше 3 міс (переважно 6 міс), після чого дозу поступово знижують до нуля протягом 1 року після трансплантації. Якщо Сандімун Неорал призначається і для початкового етапу терапії, то рекомендована добова доза становить 12.5-15 мг / кг (в 2 прийоми) починаючи з дня, що передує пересадці.

При наявності захворювань шлунково-кишкового тракту, що призводять до зниження всмоктування, можуть знадобитися більш високі дози Сандімуну Неоралу або в деяких випадках застосування в / в інфузій Сандімуну.

Після припинення введення Сандімуну у деяких хворих може розвинутися хвороба "трансплантат проти господаря", яка зазвичай регресує після відновлення терапії. Для лікування цього стану при його хронічному перебігу в слабко формі слід використовувати Сандімун Неорал в низьких дозах.

Показання, не пов'язані з трансплантацією

При ендогенному увеіте для індукції ремісії препарат призначають у початковій добовій дозі 5 мг / кг всередину в 2 прийоми до зникнення ознак активного запалення і поліпшення гостроти зору. У випадках, які важко піддаються лікуванню, доза може бути збільшена до 7 мг / кг / сут на нетривалий період.

Якщо не вдається контролювати ситуацію за допомогою одного Сандімуну Неоралу, то для досягнення початкової ремісії або для купірування нападу запалення можна приєднати системні ГКС (преднізолон в добовій дозі 0,2-0,6 мг / кг або інший глюкокортикостероїд в еквівалентній дозі).

В ході підтримуючої терапії дозу слід повільно знижувати до досягнення найменшої ефективної дози, яка в період ремісії захворювання не повинна перевищувати 5 мг / кг / сут.

При нефротичному синдромі для індукції ремісії рекомендована добова доза для дорослих становить 5 мг / кг, для дітей - 6 мг / кг (в 2 прийоми) за умови нормальної функції нирок, не враховуючи протеїнурію. У хворих з порушенням функції нирок початкова доза не повинна перевищувати 2,5 мг / кг / сут.

Якщо при застосуванні одного Сандімуну Неоралу не вдається досягти задовільного ефекту, особливо у стероідорезістентность хворих, то рекомендується його комбінування з пероральними ГКС в низьких дозах. Якщо після 3 місяців лікування не вдалося досягти поліпшення, Сандімун Неорал слід відмінити.

Дози повинні бути підібрані індивідуально, з урахуванням показників ефективності (протеїнурія) і безпеки (концентрація креатиніну в сироватці), але не слід перевищувати дозу 5 мг / кг / сут для дорослих і 6 мг / кг / сут для дітей.

Для підтримуючої терапії дозу слід поступово зменшити до мінімальної ефективної.

При ревматоїдному артриті протягом перших 6 тижнів лікування рекомендована доза становить 3 мг / кг / добу в 2 прийоми. В случае недостаточного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена, если позволяет переносимость, но она не должна превышать 5 мг/кг. Для достижения полной эффективности может потребоваться до 12 недель терапии Сандиммуном Неоралом.

Для поддерживающей терапии доза должна быть подобрана индивидуально в зависимости от переносимости препарата.

Сандиммун Неорал можно назначать в сочетании с низкими дозами ГКС и/или НПВС. Сандиммун Неорал можно также сочетать с недельным курсом метотрексата в низких дозах у больных с неудовлетворительным ответом на монотерапию метотрексатом. Начальная доза Сандиммуна Неорала составляет 2.5 мг/кг/сут (в 2 приема), при этом дозу можно повышать до уровня, лимитируемого переносимостью.

При псориазе режим дозирования следует подбирать индивидуально. Для индукции ремиссии рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг/кг/сут в 2 приема. При отсутствии улучшения после 1 мес терапии суточная доза может быть постепенно увеличена, но не должна превышать 5 мг/кг. Лечение должно быть прекращено, если не был достигнут удовлетворительный ответ со стороны проявлений псориаза после 6 недель лечения дозой 5 мг/кг/сут или если эффективная доза не отвечает установленным параметрам безопасности.

Применение более высокой начальной дозы 5 мг/кг/сут может быть оправдано у больных, состояние которых требует скорейшего улучшения. Если удовлетворительный ответ достигнут, то Сандиммун Неорал можно отменить, а последующий рецидив лечить повторным назначением Сандиммуна Неорала в предыдущей эффективной дозе. Некоторым больным может потребоваться длительная поддерживающая терапия.

Для поддерживающей терапии дозы должны быть подобраны индивидуально на минимальном эффективном уровне и не должны превышать 5 мг/кг/сут.

При атопическом дерматите режим дозирования следует подбирать индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 2.5-5 мг/кг/сут в 2 приема. Если начальная доза 2.5 мг/кг/сут не позволяет достичь удовлетворительного ответа в течение 2 недель, то суточную дозу можно быстро увеличить до максимальной - 5 мг/кг. В очень тяжелых случаях быстрый и адекватный контроль заболевания можно достичь, применяя изначально дозу 5 мг/кг/сут. При достижении удовлетворительного ответа доза должна быть постепенно снижена, и если возможно, то Сандиммун Неорал следует отменить. В случае возникновения рецидива может быть проведен повторный курс Сандиммуна Неорала.

Несмотря на то, что курс лечения продолжительностью 8 недель может быть достаточным для очищения кожных покровов, было показано, что терапия длительностью до 1 года эффективна и хорошо переносится при условии обязательного мониторирования всех необходимых показателей.

Опыт применения Сандиммуна Неорала у пожилых пациентов ограничен.

Дополнительные указания по режиму дозирования при эндогенном увеите, псориазе и атопическом дерматите

Поскольку Сандиммун Неорал может нарушать функцию почек, то должна быть установлена достоверная исходная концентрация креатинина сыворотки в как минимум двух измерениях, предшествующих лечению. Концентрацию креатинина следует контролировать с 2-недельными интервалами на протяжении первых трех месяцев терапии. В дальнейшем, если концентрация креатинина остается стабильной, измерения следует проводить ежемесячно. Если концентрация креатинина в сыворотке повышается и остается повышенной более чем на 30% от исходных значений более, чем в одном измерении, то необходимо снизить дозу на 25-50%. Эти рекомендации следует выполнять, даже если значения концентрации креатинина продолжают оставаться в пределах лабораторной нормы. Если сокращение дозы не приводит к снижению концентрации креатинина в течение одного месяца, то лечение Сандиммуном Неоралом должно быть прекращено.

Прекращение лечения необходимо и в том случае, когда во время лечения Сандиммуном Неоралом возникает неконтролируемое повышение АД.

Дополнительные указания по режиму дозирования при нефротическом синдроме

Поскольку Сандиммун Неорал может вызывать нарушения функции почек, необходимо часто ее контролировать. Если концентрация креатинина в сыворотке остается повышенной более чем на 30% от исходных значений и более чем в одном измерении, то требуется снижение дозы Сандиммуна Неорала на 25-50%. Для больных с исходно нарушенной функцией почек начальная доза должна составлять 2.5 мг/кг/сут. Необходимо обеспечить тщательный контроль состояния этих больных.

Дополнительные указания по режиму дозирования при ревматоидном артрите

Поскольку Сандиммун Неорал может нарушать функцию почек, то должна быть установлена достоверная исходная концентрация креатинина в сыворотке как минимум в двух измерениях, предшествующих лечению. Концентрацию креатинина следует контролировать с 2-недельными интервалами на протяжении первых трех месяцев терапии и в дальнейшем - ежемесячно. После 6 месяцев терапии концентрацию креатинина в сыворотке нужно определять каждые 4-8 недель в зависимости от стабильности основного заболевания, одновременно применяемой терапии и сопутствующих заболеваний. Более частый контроль необходим при повышении дозы Сандиммуна Неорала, при присоединении сопутствующей терапии нестероидными противовоспалительными препаратами или повышении их дозы.

Если концентрация креатинина в сыворотке остается повышенной более чем на 30% от исходных значений и более чем в одном измерении, то необходимо снизить дозу. Если концентрация креатинина в сыворотке возрастает более чем на 50%, то необходимо снизить дозу на 50%. Эти рекомендации следует выполнять, даже если значения концентрации креатинина продолжают оставаться в пределах лабораторной нормы. Если сокращение дозы не приводит к снижению концентрации креатинина в течение одного месяца, то лечение Сандиммуном Неоралом должно быть прекращено.

Прекращение лечения необходимо и в том случае, когда во время лечения Сандиммуном Неоралом возникает неконтролируемое повышение АД.

Побічні дії

Многие побочные эффекты, связанные с применением циклоспорина, дозозависимы и обратимы при уменьшении дозы. Спектр побочных эффектов в целом одинаков при различных показаниях, хотя частота и тяжесть побочных эффектов может варьировать. У больных, перенесших трансплантацию, из-за более высокой дозы и большей продолжительности лечения побочные эффекты встречаются чаще и обычно более выражены, чем у больных с другими показаниями.

Частота побочных эффектов: очень часто - ? 10%; часто - от ? 1% до < 10%; иногда – от ? 0.1% до < 1%; редко - от ? 0.01% до < 0.1%; очень редко - < 0.01%.

З боку сечовидільної системи:

Очень часто - нарушение функции почек.

З боку серцево-судинної системи:

Очень часто - повышение АД.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи:

Очень часто - тремор, головная боль; часто - Парестезии ; иногда - признаки энцефалопатии, например судороги, заторможенность, дезориентация, замедленность реакций, возбуждение, нарушение сна, зрительные расстройства, корковая слепота, кома, парезы, мозжечковая Атаксия ; редко - моторная полиневропатия; очень редко - отек диска зрительного нерва (включая сосок зрительного нерва), вторичный по отношению к доброкачественной внутричерепной гипертензии.

З боку травної системи:

Часто - Анорексия , тошнота, рвота , боли в животе, диарея, гиперплазия десен, нарушение функции печени; редко - панкреатит.

Со стороны обмена веществ:

Очень часто - гиперлипидемия; часто - гиперурикемия, гиперкалиемия, гипомагниемия; редко - гипергликемия.

Со стороны костно-мышечной системы

Часто - мышечные спазмы, Миалгия ; редко - мышечная слабость, миопатия.

З боку системи кровотворення:

Иногда - анемия, тромбоцитопения; редко - микроангиопатическая гемолитическая анемия, гемолитический уремический синдром.

Дерматологічні реакції:

Часто - гипертрихоз; иногда - аллергическая сыпь.

Со стороны организма в целом:

Часто - утомляемость; иногда - отеки, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы:

Редко - нарушение менструального цикла, гинекомастия.

лікарська взаємодія

Различные препараты могут повышать или снижать концентрации циклоспорина в плазме или крови за счет подавления или индукции ферментов, принимающих участие в метаболизме циклоспорина, в частности изоферментов цитохрома Р 450 . Препараты, снижающие концентрацию циклоспорина: барбитураты, карбамазепин , фенитоин ; нафциллин, сульфадимидин при его в/в введении; рифампицин ; октреотид ; пробукол ; орлистат ; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum); тиклопидин , сульфинпиразон , тербинафин . Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина: некоторые антибиотики-макролиды (в основном эритромицин и кларитромицин ); кетоконазол , флуконазол , итраконазол ; дилтиазем , никардипин, верапамил ; метоклопрамид ; пероральные контрацептивы; даназол ; метилпреднизолон (высокие дозы); аллопуринол ; амиодарон ; холиевая кислота и ее производные; ингибиторы протеаз, иматиниб . Следует избегать назначения эритромицина внутрь, поскольку он обладает способностью повышать концентрацию циклоспорина в крови. Если же, по причине отсутствия альтернативной терапии, назначен эритромицин, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в крови, функцию почек и наличие побочных эффектов циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Сандиммуна Неорала и препаратов, обладающих нефротоксическими эффектами, например аминогликозидов (в т.ч. гентамицин , тобрамицин ), амфотерицина В , ципрофлоксацина , ванкомицина , триметоприма (+ сульфаметоксазол ); НПВС (в т.ч. диклофенак , напроксен , сулиндак); мелфалана , блокаторов гистаминовых H 2 -рецепторов (в т.ч. циметидин , ранитидин ). Следует избегать совместного применения циклоспорина с такролимусом, т.к. это может приводить к повышению риска развития нефротоксичности. Сочетанное применение нифедипина и циклоспорина может приводить к более выраженной гиперплазии десен, чем при монотерапии циклоспорином. Обнаружено, что сочетанное применение диклофенака и циклоспорина может значительно увеличивать биодоступность диклофенака с возможным развитием обратимого нарушения функции почек. Увеличение биодоступности диклофенака вероятнее всего связано со снижением его метаболизма при "первом прохождении" через печень. При применении совместно с циклоспорином НПВС с менее выраженным эффектом "первого прохождения" (например, ацетилсалициловая кислота ) увеличения их биодоступности не ожидается. Циклоспорин может снижать клиренс дигоксина , колхицина , преднизолона и ингибиторов ГМГ- КоА-редуктазы (статины). При одновременном применении циклоспорина с дигоксином или колхицином необходимо тщательное клиническое наблюдение для своевременного выявления токсических эффектов этих препаратов и для решения вопроса об уменьшении дозы или отмене лечения. Сообщалось о нескольких случаях развития тяжелой гликозидной интоксикации в течение нескольких дней после начала лечения циклоспорином у пациентов, получающих дигоксин. Также имеются сообщения о том, что циклоспорин может усиливать токсические эффекты колхицина, например, развитие миопатии или невропатии, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При применении циклоспорина в клинической практике, а также по литературным данным, сообщалось о случаях развития мышечной токсичности, включая мышечные боли, слабость, миозит и рабдомиолиз на фоне одновременного применения циклоспорина с ловастатином , симвастатином , аторвастатином , правастатином и, в редких случаях, с флувастатином . При необходимости применения вышеуказанных лекарственных средств одновременно с циклоспорином необходимо уменьшение их дозы. Терапию статинами следует временно прекратить или отменить совсем у пациентов с симптомами миопатии, а также у больных, имеющих факторы предрасположенности к тяжелым нарушениям функции почек, включая почечную недостаточность, развившуюся вследствие рабдомиолиза. Увеличение концентрации креатинина наблюдалось в исследованиях, в которых изучалось совместное применение иверолимуса или сиролимуса с высокими дозами циклоспорина в форме микроэмульсии. Этот эффект часто является обратимым после снижения дозы циклоспорина. Эверолимус и сиролимус оказывают незначительное воздействие на фармакокинетические параметры циклоспорина. Совместное применение циклоспорина с эверолимусом или сиролимусом приводит к существенному увеличению концентрации последних в плазме крови. При сочетании циклоспорина с препаратами, обладающими нефротоксическими эффектами, необходим тщательный контроль функции почек (в частности, концентрации креатинина в плазме). При выявлении выраженного нарушения функции почек доза этих препаратов должна быть снижена или следует рассмотреть возможность альтернативного лечения. Имеются отдельные сообщения о развитии существенного, но обратимого нарушения функции почек (с соответствующим повышением концентрации креатинина) у больных, перенесших трансплантацию, при одновременном применении циклоспорина с производными фиброевой кислоты (например, безафибрат , фенофибрат ). Поэтому у этой категории пациентов необходимо мониторировать функцию почек. В случае развития выраженных нарушений функции почек совместное применение вышеуказанных лекарственных средств следует прекратить. При сочетании циклоспорина с препаратами, снижающими или повышающими его биодоступность, у больных, перенесших трансплантацию, необходимо частое определение концентрации циклоспорина и, при необходимости, изменение дозы циклоспорина, особенно на начальном этапе сопутствующего лечения или в период его отмены. У больных без трансплантата наблюдение за концентрацией циклоспорина не имеет такого существенного значения, т.к. для этих больных взаимосвязь концентрации в крови и клинических эффектов не доказана с полной очевидностью. При сочетанном назначении циклоспорина и препаратов, повышающих его концентрацию, частый контроль функции почек и наблюдение за побочными эффектами циклоспорина имеют более важное значение, чем определение концентрации циклоспорина в плазме. У больных с гиперплазией десен на фоне терапии циклоспорином следует избегать сочетанного применения нифедипина. НПВС с выраженным эффектом "первого прохождения" через печень (например, диклофенак) должны назначаться в меньших дозах, чем у больных, не получающих циклоспорин. При одновременном применении циклоспорина с дигоксином, колхицином или ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины) необходимо тщательное клиническое наблюдение для своевременного выявления токсических эффектов этих препаратов и для решения вопроса об уменьшении дозы или отмене лечения. Пищевое взаимодействие Имеются сообщения о том, что грейпфрутовый сок увеличивает биодоступность циклоспорина.

Передозування

Симптомы: имеющийся опыт в отношении передозировок Сандиммуна Неорала ограничен. Возможно развитие нарушений функции почек, которые, вероятно, обратимы при отмене препарата.

Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота не существует. Циклоспорин практически не выводится при гемодиализе и гемоперфузии с использованием активированного угля .

Умови зберігання

Препарат слід зберігати при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності

3 роки.

Діюча речовина

циклоспорин

Похожее видео

Дополнительная информация

Сандиммун Неорал капсулы 25 мг, 50 шт. производит Новартис, страна производства Швейцария. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Сандиммун Неорал флаконы 100 мг/мл , 50 мл, Рестасис капли глазные 0,05%, 30 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Сандиммун Неорал капсулы 25 мг, 50 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!