Купить Розувастатин таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 90 шт.

Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (Хс) и катаболизм холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП).

Розувастатин увеличивает число рецепторов Хс-ЛПНП на поверхности клеток печени, повышая захват и катаболизм Хс-ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза холестерина липопротеинов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество Хс-ЛПНП и Хс-ЛПОНП.

Розувастатин снижает повышенные концентрации Хс-ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина липопротеидов высокой плотности (Хс-ЛПВП), а также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), холестерина нелипопротеидов высокой плотности (Хс-неЛПВП), Хс-ЛПОНП, ТГ и увеличивает концентрацию аполипопротеина А I (АпоА-I), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий холестерин/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПНП/ Хс-ЛПВП и соотношение апоВ/апоА-I.

Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии розувастатином, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.

Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, с гипертриглицеридемией или без нее, в том числе у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении концентрации ТГ) и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (в отношении концентрации Хс-ЛПВП), однако возможность таких сочетаний должна оцениваться лечащим врачом с учетом возможных рисков 

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Розувастатин є селективним конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, попередник холестерину. Основною мішенню дії розувастатину є печінка, де здійснюється синтез холестерину (Хс) і катаболізм холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ХС-ЛПНЩ).

Розувастатин збільшує число рецепторів ХС-ЛПНЩ на поверхні клітин печінки, підвищуючи захоплення і катаболізм ХС-ЛПНЩ, що в свою чергу призводить до пригнічення синтезу холестерину ліпопротеїнів дуже низької щільності (Хс-ЛПДНЩ), зменшуючи тим самим загальну кількість холестерину-ЛПНЩ і ХС ЛПДНЩ.

Розувастатин знижує підвищені концентрації ХС-ЛПНЩ, загального холестерину, тригліцеридів (ТГ), підвищує концентрацію холестерину ліпопротеїдів високої щільності (ХС-ЛПВЩ), а також знижує концентрацію аполіпопротеїну В (АпоВ), холестерину неліпопротеідов високої щільності (ХС-неЛПВЩ), ХС ЛПДНЩ, ТГ і збільшує концентрацію аполіпопротеїну А I (апоА-I), знижує співвідношення ХС-ЛПНЩ / ХС-ЛПВЩ, загальний холестерин / ХС-ЛПВЩ та ХС-неЛПНЩ / ХС-ЛПВЩ та співвідношення апоВ / апоА-I.

Терапевтичний ефект розвивається протягом одного тижня після початку терапії розувастатином, через 2 тижні лікування досягає 90% від максимально можливого ефекту. Максимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається на 4-му тижні терапії і підтримується при регулярному прийомі препарату.

Розувастатин ефективний у дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією, з гіпертригліцеридемією або без неї, в тому числі у пацієнтів з цукровим діабетом та сімейною гіперхолестеринемією.

Адитивний ефект відзначається в комбінації з фенофібратом (щодо концентрації ТГ) і з нікотиновою кислотою в липидснижающих дозах (щодо концентрації Хс-ЛПВЩ), проте можливість таких поєднань повинна оцінюватися лікарем з урахуванням можливих ризиків

- Первинна гіперхолестеринемія за класифікацією Фредриксона (тип IIа, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана гіперхолестеринемія (тип IIb) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються недостатніми;

- сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої ліпідосодержащіх терапії (наприклад, ЛПНЩ-аферез), або у випадках, коли така терапія не є достатньо ефективною;

- гіпертригліцеридемія (тип IV за класифікацією Фредриксона) в якості доповнення до дієти;

- для уповільнення прогресування атеросклерозу в якості доповнення до дієти у пацієнтів, яким показана терапія для зниження концентрації загального холестерину і ХС-ЛПНЩ;

- первинна профілактика основних серцево-судинних ускладнень (інсульту, інфаркту міокарда, артеріальної реваскуляризації) у дорослих пацієнтів без клінічних ознак ішемічної хвороби серця (ІХС), але з підвищеним ризиком її розвитку (вік старше 50 років для чоловіків і старше 60 років для жінок, підвищена концентрація С-реактивного білка (більше 2 мг / л) при наявності як мінімум одного з додаткових факторів ризику, таких як артеріальна гіпертензія, низька концентрація ХС-ЛПВЩ, куріння, сімейний анамнез раннього початку ІХС).

Добова доза до 30 мг: підвищена чутливість до розувастатину; захворювання печінки в активній фазі (включаючи стійке підвищення активності печінкових трансаміназ і підвищення активності печінкових трансаміназ в сироватці крові більш ніж в 3 рази в порівнянні з ВМН); тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну

Добова доза 30 мг і більше: підвищена чутливість до розувастатину; захворювання печінки в активній фазі (включаючи стійке підвищення активності печінкових трансаміназ і підвищення активності печінкових трансаміназ в сироватці крові більш ніж в 3 рази в порівнянні з ВМН); ниркова недостатність середнього та тяжкого ступеня (Cl креатиніну)

Розувастатин протипоказаний при вагітності і в період лактації.

Жінки репродуктивного віку повинні застосовувати адекватні методи контрацепції.

Оскільки Хс і речовини, що синтезуються з холестерину, важливі для розвитку плоду, потенційний ризик пригнічення ГМГ-КоА-редуктази для плода перевищує користь від застосування розувастатину при вагітності.

У разі настання вагітності в процесі терапії застосування засобу повинно бути негайно припинено.

Дані про виділення розувастатину з грудним молоком відсутні (відомо, що інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази здатні виділятися з грудним молоком), тому в період годування груддю застосування засобу необхідно припинити.

Категорія дії на плід по FDA - X.

Порушення функції нирок. У пацієнтів, які отримували високі дози розувастатину (зокрема 40 мг / добу), спостерігалася канальцевая протеїнурія, яка виявлялася за допомогою тест-смужок і в більшості випадків була періодичної або короткочасною. Така протеїнурія не свідчить про гострому захворюванні або прогресуванні супутнього захворювання нирок. Частота серйозних порушень функції нирок, зазначена при постмаркетинговомуу вивченні розувастатину, вище при прийомі дози 40 мг / добу. У пацієнтів, що приймають засіб в дозі 30 або 40 мг / добу, рекомендується контролювати показники функції нирок під час лікування (не рідше ніж 1 раз в 3 міс).

Вплив на опорно-руховий апарат. При застосуванні розувастатину у всіх дозах, але особливо в дозах, що перевищують 20 мг / сут, повідомлялося про наступні впливах на опорно-руховий апарат: міалгія, міопатія, в рідкісних випадках рабдоміоліз. Відзначено дуже рідкісні випадки рабдоміолізу при одночасному застосуванні інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази і езетіміба. Така комбінація повинна застосовуватися з обережністю, тому що не можна виключити фармакодинамічна взаємодія. Як і в випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, частота рабдоміолізу при постмаркетинговомуу застосуванні розувастатину вище при застосуванні дози 40 мг / добу.

Визначення активності КФК. Активність КФК не можна визначати після інтенсивних фізичних навантажень і при наявності інших можливих причин підвищення її активності; це може привести до невірної інтерпретації отриманих результатів. У разі якщо вихідна активність КФК істотно перевищена (в 5 разів вище верхньої межі норми), через 5-7 днів слід провести повторний аналіз. Не можна починати терапію, якщо результати повторного аналізу підтверджують вихідну високу активність КФК (більш ніж 5-кратне перевищення верхньої межі норми).

Перед початком терапії

Залежно від добової дози у пацієнтів з наявними факторами ризику міопатії / рабдоміолізу, розувастатин або протипоказаний, або повинен призначатися з обережністю (див. «Протипоказання», «Обмеження до застосування»).

До таких факторів належать: порушення функції нирок; гіпотиреоз; захворювання м'язів в анамнезі (в т.ч. в сімейному); міотоксіческіе явища при прийомі інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів в анамнезі; надмірне вживання алкоголю; вік старше 65 років; стану, при яких може підвищуватися концентрація розувастатину у плазмі крові; одночасне застосування фібратів.

У таких пацієнтів необхідно оцінити ризик і можливу користь терапії. Також рекомендується проводити клінічний моніторинг. Якщо вихідна активність КФК вище більш ніж в 5 разів у порівнянні з ВМН, терапію розувастатином починати не можна.

У період терапії розувастатином

Слід поінформувати пацієнта про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі несподіваної появи м'язових болів, м'язової слабкості або спазмів, особливо в поєднанні з нездужанням і лихоманкою. У таких пацієнтів слід визначати активність КФК. Терапія повинна бути припинена, якщо активність КФК значно збільшена (більш ніж в 5 разів у порівнянні з ВМН) або симптоми з боку м'язів різко виражені і викликають щоденний дискомфорт (навіть якщо активність КФК не більше ніж в 5 разів перевищує ВМН). Якщо симптоми зникають і активність КФК повертається до норми, слід розглянути питання про відновлення застосування розувастатину або інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази в менших дозах при ретельному медичному спостереженні. Контроль активності КФК за відсутності симптомів недоцільний.

Відзначено дуже рідкісні випадки іммуноопосредованних некротизуючої міопатії з клінічними проявами у вигляді стійкої слабкості проксимальних м'язів і підвищення активності КФК в сироватці крові під час терапії або при припиненні застосування інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, в т.ч. розувастатину. Може знадобитися проведення додаткових досліджень м'язової і нервової системи, серологічних досліджень, а також терапія імунодепресивними засобами.

Ознак збільшення впливу на кісткову мускулатуру при прийомі розувастатину та супутньої терапії не відмічено. Однак повідомлялося про збільшення числа випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, що приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази в поєднанні з похідними фиброевой кислоти (наприклад гемфіброзил), циклоспорином, нікотиновою кислотою в липидснижающих дозах (більше 1 г / добу), протигрибковими засобами - похідними азолу, інгібіторами протеази ВІЛ і макролідних антибіотиками.

При одночасному застосуванні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази гемфиброзил збільшує ризик розвитку міопатії. Таким чином, одночасне застосування розувастатину та гемфиброзила не рекомендується. Переваги подальшої зміни плазмової концентрації ліпідів при комбінованому застосуванні цього засобу з фібратами або нікотиновою кислотою в липидснижающих дозах повинні бути ретельно зважені з урахуванням можливого ризику. Розувастатин в дозі 30 мг / сут протипоказаний для комбінованої терапії з фібратами.

У зв'язку зі збільшенням ризику рабдоміолізу розувастатин не слід застосовувати пацієнтам з гострими станами, які можуть призвести до міопатії, або станів, що призводять до розвитку ниркової недостатності (наприклад сепсис, артеріальна гіпотензія, обширні хірургічні втручання, травми, важкі метаболічні, ендокринні та електролітні порушення або неконтрольовані судоми).

Печінка. Залежно від добової дози, розувастатин протипоказаний або повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з надмірним вживанням алкоголю і / або мають в анамнезі захворювання печінки (див. «Протипоказання», «Обмеження до застосування»). Рекомендується проводити визначення функціональних проб печінки до початку терапії і через 3 місяці після її початку. Застосування розувастатину слід припинити або зменшити дозу цього засобу, якщо активність печінкових трансаміназ в сироватці крові в 3 рази перевищує ВМН.

У пацієнтів з гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому до початку лікування розувастатином повинна проводитися терапія основних захворювань.

Етнічні особливості. В ході фармакокінетичних досліджень у представників монголоїдної раси в порівнянні з представниками європеоїдної раси відзначено збільшення плазмової концентрації розувастатину.

Інтерстиціальне захворювання легенів. При застосуванні деяких інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, особливо протягом тривалого часу, повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень. Проявами захворювання можуть бути задишка, непродуктивний кашель і погіршення загального самопочуття (слабкість, зниження ваги і лихоманка). При підозрі на интерстициальное захворювання легенів слід припинити терапію інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази.

Цукровий діабет типу 2. У пацієнтів з концентрацією глюкози від 5,6 до 6,9 ммоль / л терапія розувастатином асоціювалася з підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету типу 2.

Вплив на здатність керувати автомобілем або виконувати роботи, що вимагають підвищеної швидкості фізичних та психічних реакцій. Дослідження з вивчення впливу розувастатину на здатність керувати транспортними засобами та роботу з механізмами не проводилися. Проте, з огляду на можливість розвитку запаморочення і інших побічних ефектів, необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

діюча речовина: розувастатин кальцію - 10,4 мг (в перерахунку на розувастатин - 10,0 мг);

допоміжні речовини: лактози моногідрат - 109,8 мг, мікрокристалічна целюлоза - 36,0 мг, кальцію гідрофосфату дигідрат - 13,0 мг, кросповідон - 9,0 мг, магнію стеарат - 1,8 мг; плівкова оболонка: [гіпромелоза - 3,2400 мг, тальк - 1,0800 мг, титану діоксид - 0,5724 мг, макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) - 0,4860 мг, заліза оксид червоний (заліза оксид) - 0,0216 мг ] або [суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелози (60%), тальк (20%), титану діоксид (10,6%), макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) (9%), заліза оксид червоний (заліза оксид) ( 0,4%)] - 5,4000 мг

Всередину, не розжовуючи і не подрібнювати таблетку, ковтати цілими, запиваючи водою. Препарат може призначатися в будь-який час доби незалежно від часу прийому їжі.

До початку терапії препаратом Розувастатин пацієнт повинен почати дотримуватися стандартну гіпохолестеринемічну дієту і продовжувати дотримуватися її під час лікування. Доза препарату повинна підбиратися індивідуально в залежності від цілей терапії і терапевтичної відповіді на лікування, беручи до уваги поточні рекомендації по цільових концентрацій ліпідів.

Рекомендована початкова доза для пацієнтів, які починають приймати препарат, або для пацієнтів, переведених з прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, повинна становити 5 або 10 мг препарату Розувастатин 1 раз / сут. При виборі початкової дози слід керуватися індивідуальним вмістом холестерину і брати до уваги можливий ризик серцево-судинних ускладнень, а також необхідно оцінювати потенційний ризик розвитку побічних ефектів. У разі необхідності, доза може бути збільшена до більшої через 4 тижні

У зв'язку з можливим розвитком побічних ефектів при прийомі дози 40 мг, в порівнянні з більш низькими дозами препарату (див. Розділ "Побічна дія"), збільшення дози до 40 мг, після додаткового прийому дози вище рекомендованої початкової дози протягом 4-х тижнів терапії, може проводитися тільки у пацієнтів з важким ступенем гіперхолестеринемії і з високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією), у яких не було досягнуто бажаного результату терапії при прийомі дози 20 мг, і які будуть перебувати під наглядом фахівця. Рекомендується особливо ретельне спостереження за пацієнтами, які отримують препарат в дозі 40 мг.

Не рекомендується призначення дози 40 мг пацієнтам, які раніше не зверталися до лікаря.

Після 2-4-х тижнів терапії і / або при підвищенні дози препарату Розувастатин необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози). Застосування препарату в дозі більшій, ніж 40 мг, не виправдано у зв'язку з посиленням побічних ефектів і в більшості випадків не рекомендується.

літні пацієнти

Не потрібно коригувати дозу.

Пацієнти з нирковою недостатністю

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або помірного ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл / хв.) Застосування препарату Розувастатин протипоказано. Протипоказано застосування препарату в дозі 40 мг пацієнтам з помірними порушеннями функції нирок (КК 30-60 мл / хв) Пацієнтам з помірними порушеннями функції нирок рекомендується початкова доза препарату 5 мг.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Розувастатин протипоказаний пацієнтам із захворюваннями печінки в активній фазі

Особливі популяції. етнічні групи

При вивченні фармакокінетичних параметрів розувастатину у пацієнтів, які належать до різних етнічних груп, відзначено збільшення системної концентрації розувастатину серед японців і китайців (див. Розділ "Особливості застосування"). Слід враховувати даний факт при призначенні препарату Розувастатин даними групам пацієнтів. При призначенні доз 10 і 20 мг рекомендована початкова доза для пацієнтів монголоїдної раси становить 5 мг. Протипоказано призначення препарату в дозі 40 мг пацієнтам монголоїдної раси (див. Розділ "Протипоказання").

генетичний поліморфізм

У носіїв генотипів SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC і ABCG2 (BCRP) с.421АА відзначалося збільшення експозиції (АUC) до розувастатину в порівнянні з носіями генотипів SLCO1B1 c.521TT і ABCG2 c.421CC. Для пацієнтів-носіїв генотипів с.521CC або с.421АА рекомендована максимальна доза препарату Розувастатин становить 20 мг 1 раз / сут.

Пацієнти, схильні до міопатії

Протипоказано призначення препарату в дозі 40 мг пацієнтам з факторами, які можуть вказувати на схильність до розвитку міопатії. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг

Сопутствующая терапия

Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении препарата Розувастатин с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз) В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Розувастатин. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Розувастатин и рассмотреть возможность снижения его дозы

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении розувастатина, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит в основном дозозависимый характер.

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: часто — сахарный диабет типа 2.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — потеря или снижение памяти; частота неизвестна — периферическая нейропатия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — кашель, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боль в животе; редко — панкреатит; очень редко — желтуха, гепатит; частота неизвестна — диарея.

При применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозит), рабдомиолиз (с острой почечной недостаточностью или без нее); очень редко — артралгия; частота неизвестна — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.

Дозозависимое повышение активности КФК в плазме крови наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно является незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК в плазме крови более чем в 5 раз выше ВГН терапию следует приостановить.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: у пациентов, получающих терапию розувастатином, может выявляться протеинурия. Изменение количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдается менее чем у 1% пациентов, получающих 10–20 мг розувастатина, и у около 3% пациентов, получающих дозу 40 мг/сут. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек; очень редко — гематурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астенический синдром; частота неизвестна — периферические отеки.

Лабораторные показатели: гипергликемия, повышение концентрации билирубина в плазме крови, активности ГГТП, ЩФ в плазме крови, изменение сывороточной концентрации гормонов щитовидной железы.

При применении некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения, сексуальная дисфункция, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина. Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении этих средств

Ингибиторы транспортных белков: розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с ОАТР1В1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме крови и повышенным риском развития миопатии.

Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Розувастатин не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Препарат Розувастатин противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин.

Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ): несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеазы ВИЧ и розувастатина может приводить к значительному увеличению AUC розувастатина. Фармакокинетическое исследование но одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеазы

ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC(0-24) и Сmах розувастатина приблизительно в 2 и 5 раз соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется.

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Сmах в плазме крови и AUC розувастатина (см. раздел "Особые указания"). Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты (более 1 г/сутки) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии (см. раздел "Особые указания"). При одновременном приеме препарата Розувастатин с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг; прием в дозе 40 мг противопоказан при совместном назначении с фибратами.

Эзетимиб: одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу). Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между препаратом Розувастатин и эзетимибом.

Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Сmах розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.

Изоферменты системы цитохрома Р450: результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Не отмечено клинически значимого взаимодействия розувастатина с флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4).

Фузидовая кислота: исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось. Как и при приеме других статинов, были получены постмаркетинговые сообщения о случаях рабдомиолиза при совместном приеме розувастатина и фузидовой кислоты. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами. При необходимости возможно временное прекращение приеме препарата Розувастатин.

Симптомы: клиническая картина передозировки не описана. При единовременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.

Лечение: симптоматическое, необходим контроль функции печени и активности КФК; специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

2 роки

розувастатин

Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Розувастатин таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 90 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!