Купить Розувастатин-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 10 мг, 60 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика:

Розувастатин-СЗ снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I (АпоА-I), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии препаратом Розувастатин-СЗ, через 2 недели лечения достигает 90 % от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата. 

Розувастатин-СЗ эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

У 80 % пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная концентрация ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Розувастатин-СЗ в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля. После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии), отмечается снижение концентрации ХС-ЛПНП на 53 %. У 33 % пациентов достигается концентрация ХС-ЛПНП менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих Розувастатин-СЗ в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение концентрации ХС-ЛПНП составляет 22 %.

У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших Розувастатин-СЗ в дозе от 5 мг до 40 мг один раз в сутки в течение 6-ти недель, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания триглицеридов и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении содержания ХС-ЛПВП (см. также раздел «Особые указания»). 

По результатам клинических исследований пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) должна назначаться доза препарата Розувастатин-СЗ 40 мг.

Результаты клинического исследования (Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина) показали, что розувастатин существенно снижал риск развития сердечно-сосудистых осложнений.

Фармакокинетика:

Абсорбция и распределение

Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20 %.

Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90 % розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Метаболизм

Подвергается ограниченному метаболизму (около 10 %). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент СYР2С9. Изоферменты СYР2С19, СYРЗА4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десме-тилрозувастатин и лактоновые метаболиты. N-десметилрозувастатин примерно на 50 % менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90 % фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами.

Выведение

Около 90 % дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/час (коэффициент вариации 21,7 %). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина. 

Линейность

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Особые популяции больных

Возраст и пол

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Этнические группы

Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC (площади под кривой «концентрация-время») и Сmах (максимальной концентрации в плазме крови) розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с европеоидами; у индусов показано увеличение медианы АUС и Сmах в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европеоидов и представителей негроидной расы. 

Почечная недостаточность 

У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозу-вастатина существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметилрозувастатина в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50 % выше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность

У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличение периода полувыведения розувастатина у пациентов 

с 7-ю баллами и ниже по шкале Чайлд-Пью. У двух пациентов с 8-ю и 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение периода полувыведения, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с более чем 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Розувастатин-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 10 мг, 60 шт. инструкция на украинском

Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка:

Розувастатин-СЗ знижує підвищені концентрації холестерину-ЛПНЩ (ХС-ЛПНЩ), загального холестерину, тригліцеридів (ТГ), підвищує концентрацію холестерину-ліпопротеїнів високої щільності (ХС-ЛПВЩ), а також знижує концентрації аполіпопротеїну В (АпоВ), ХС-неЛПВЩ, ХС-ЛПДНЩ, ТГ-ЛПДНЩ та збільшує концентрацію аполіпопротеїну А-I (АпоА-I), знижує співвідношення ХС-ЛПНЩ / ХС-ЛПВЩ, загальний ХС / ХС-ЛПВЩ та ХС-неЛПВЩ / ХС-ЛПВЩ та співвідношення АпоВ / АпоА- I.

Терапевтичний ефект розвивається протягом одного тижня після початку терапії препаратом Розувастатин-СЗ, через 2 тижні лікування досягає 90% від максимально можливого ефекту. Максимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається на 4-му тижні терапії і підтримується при регулярному прийомі препарату.

Розувастатин-СЗ ефективний у дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією з або без гіпертригліцеридемії, незалежно від расової приналежності, статі або віку, в тому числі, у пацієнтів з цукровим діабетом та сімейною гіперхолестеринемією.

У 80% пацієнтів з гіперхолестеринемією IIa і IIb типу по Фредриксоном (середня вихідна концентрація ХС-ЛПНЩ близько 4,8 ммоль / л) на тлі прийому препарату в дозі 10 мг концентрація ХС-ЛПНЩ досягає значень менше 3 ммоль / л.

У пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які отримують Розувастатин-СЗ в дозі 20-80 мг, відзначається позитивна динаміка показників ліпідного профілю. Після титрування до добової дози 40 мг (12 тижнів терапії), відзначається зниження концентрації ХС-ЛПНЩ на 53%. У 33% пацієнтів досягається концентрація ХС-ЛПНЩ менше 3 ммоль / л.

У пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймають Розувастатин-СЗ в дозі 20 мг і 40 мг, середнє зниження концентрації ХС-ЛПНЩ становить 22%.

У пацієнтів з гіпертригліцеридемією з початковою концентрацією ТГ від 273 до 817 мг / дл, які отримували Розувастатин-СЗ в дозі від 5 мг до 40 мг один раз на добу протягом 6-ти тижнів, значно знижувалася концентрація ТГ в плазмі крові.

Адитивний ефект відзначається в комбінації з фенофібратом щодо вмісту тригліцеридів і з нікотиновою кислотою в липидснижающих дозах щодо змісту ХС-ЛПВЩ (див. Також розділ "Особливості застосування").

За результатами клінічних досліджень пацієнтам з вираженою гіперхолестеринемією і високим ризиком серцево-судинних захворювань (ССЗ) повинна призначатися доза препарату Розувастатин-СЗ 40 мг.

Результати клінічного дослідження (Обгрунтування застосування статинів для первинної профілактики: інтервенційне дослідження з оцінки розувастатину) показали, що розувастатин істотно знижував ризик розвитку серцево-судинних ускладнень.

Фармакокінетика:

Абсорбція і розподіл

Максимальна концентрація розувастатину у плазмі крові досягається приблизно через 5 годин після прийому всередину. Абсолютна біодоступність становить приблизно 20%.

Розувастатин метаболізується переважно печінкою, яка є основним місцем синтезу холестерину і метаболізму ХС-ЛПНЩ. Обсяг розподілу розувастатину становить приблизно 134 л. Приблизно 90% розувастатину зв'язується з білками плазми крові, в основному з альбуміном.

метаболізм

Піддається обмеженому метаболізму (близько 10%). Розувастатин є непрофільним субстратом для метаболізму ферментами системи цитохрому Р450. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є ізофермент СYР2С9. Ферменти СYР2С19, СYРЗА4 і CYP2D6 залучені в метаболізм в меншій мірі.

Основними виявленими метаболітами розувастатину є N-десмо-тілрозувастатін і лактонові метаболіти. N-десметілрозувастатін приблизно на 50% менш активний, ніж розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно неактивні. Більше 90% фармакологічної активності по ингибированию циркулюючої ГМГ-КоА-редуктази забезпечується розувастатином, решта - його метаболітами.

виведення

Близько 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді через кишечник (включаючи абсорбований та неабсорбованими розувастатин). Частина, що залишилася виводиться нирками. Плазмовий період напіввиведення (Т1 / 2) становить приблизно 19 годин. Період напіввиведення не змінюється при збільшенні дози препарату. Середній геометричний плазмовий кліренс становить приблизно 50 л / год (коефіцієнт варіації 21,7%). Як і в випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, в процес «печінкового» захоплення розувастатину залучений мембранний переносник холестерину, який виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину.

лінійність

Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. Фармакокінетичніпараметри не змінюються при щоденному прийомі.

Особливі популяції хворих

Вік і стать

Вік і стать не роблять клінічно значимого впливу на фармакокінетику розувастатину.

етнічні групи

Фармакокінетичні дослідження показали приблизно дворазове збільшення медіани AUC (площі під кривою «концентрація-час») і Сmах (максимальної концентрації в плазмі крові) розувастатину у пацієнтів монголоїдної раси (японців, китайців, філіппінців, в'єтнамців і корейців) в порівнянні з европеоидами; у індусів показано збільшення медіани АUС і Сmах в 1,3 рази. Фармакокінетичний аналіз не виявив клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці серед європеоїдів і представників негроїдної раси.

Ниркова недостатність

У пацієнтів з легкою і помірною нирковою недостатністю величина плазмової концентрації розувастатину або N-десметілрозу-вастатіна істотно не змінюється. У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл / хв.) Концентрація розувастатину у плазмі крові в 3 рази вище, а концентрація N-десметілрозувастатіна в 9 разів вище, ніж у здорових добровольців. Концентрація розувастатину у плазмі крові у пацієнтів на гемодіалізі була приблизно на 50% вище, ніж у здорових добровольців.

печінкова недостатність

У пацієнтів з різними стадіями печінкової недостатності не виявлено збільшення періоду напіввиведення розувастатину у пацієнтів

з 7-ма балами і нижче за шкалою Чайлд-П'ю. У двох пацієнтів з 8-ю і 9-ма балами за шкалою Чайлд-П'ю відзначено збільшення періоду напіввиведення, по крайней мере, в 2 рази. Досвід застосування розувастатину у пацієнтів з більш ніж 9-ма балами за шкалою Чайлд-Пью відсутній.

показання

Первинна гіперхолестеринемія по Фредриксоном (тип IIa, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана гіперхолестеринемія (тип IIb) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються недостатніми. Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої ліпідсніжающей терапії (наприклад, ЛПНЩ-аферез), або у випадках, коли така терапія недостатньо ефективна. Гіпертригліцеридемія (тип IV за Фредріксонy) в якості доповнення до дієти. Первинна дисбеталіпопротеїнемія (III тип по Фредеріксоном) в якості доповнення до дієти. Для уповільнення прогресування атеросклерозу в якості доповнення до дієти у пацієнтів, яким показана терапія для зниження концентрації загального ХС і ХС-ЛПНЩ. Первинна профілактика основних серцево-судинних ускладнень (інсульту, інфаркту, артеріальної реваскуляризації) у дорослих пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але з підвищеним ризиком її розвитку (вік старше 50 років для чоловіків і старше 60 років для жінок, підвищена концентрація С-реактивного білка ( ≥ 2 мг / л) при наявності, як мінімум одного з додаткових факторів ризику, таких як артеріальна гіпертензія, низька концентрація ХС-ЛПВЩ, куріння, сімейний анамнез раннього початку ІХС).

Протипоказання
підвищена чутливість до розувастатінy або будь-якого компонента препарату непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбция (препарат містить лактозу) дитячий вік до 18 років одночасний прийом циклоспорину у жінок: вагітність, період грудного вигодовування, відсутність адекватних методів контрацепції підвищення концентрації креатинфосфокінази (КФК) у крові більш ніж в 5 разів у порівнянні з верхньою межею норми спільне застосування з інгібіторами ВІЛ-протеази ниркова недостатність середнього та тяжкого ступеня (КК менше 60 мл / хв.) захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення сироваткової активності трансаміназ і будь-яке підвищення активності трансаміназ в сироватці крові (більш ніж в 3 рази в порівнянні з верхньою межею норми) пацієнтам з факторами ризику розвитку міопатії / рабдоміолізу, а саме: гіпотиреоз міотоксичність на тлі прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів в анамнезі надмірне вживання алкоголю стану, які можуть призводити до підвищення плазмової концентрації розувастатину одночасний прийом фібратів міопатія особистий або сімейний анамнез м'язових захворювань пацієнтам монголоїдної раси

З обережністю:

ниркова недостатність легкого ступеня тяжкості (КК більше 60 мл / хв); вік старше 65 років; захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія; великі хірургічні втручання, травми, важкі метаболічні, ендокринні або електролітні порушення або неконтрольовані судомні напади.

Одночасне застосування з колхіцином і з езетіміба (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими препаратами»).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Розувастатин-СЗ протипоказаний при вагітності і в період грудного вигодовування. Жінки репродуктивного віку повинні застосовувати адекватні методи контрацепції. Оскільки холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину важливі для розвитку плоду, потенційний ризик пригнічення ГМГ-КоА-редуктази перевищує користь від застосування препарату у вагітних. У разі виникнення вагітності в процесі терапії прийом препарату повинен бути припинений негайно.

Дані щодо виділення розувастатину з грудним молоком відсутні, тому в період грудного вигодовування прийом препарату необхідно припинити (див. Розділ «Протипоказання»).

особливі вказівки

ниркові ефекти

У пацієнтів, які отримували високі дози препарату Розувастатин-СЗ (в основному 40 мг), спостерігалася канальцевая протеїнурія, яка в більшості випадків була транзиторною. Така протеїнурія не свідчити про гостре захворювання нирок або прогресуванні захворювання нирок. У пацієнтів, що приймають препарат в дозі 40 мг, рекомендується контролювати показники функції нирок під час лікування.

З боку опорно-рухового апарату

При застосуванні препарату Розувастатин-СЗ у всіх дозах і, особливо при прийомі доз препарату, що перевищують 20 мг, повідомлялося про наступні впливах на опорно-руховий апарат: міалгія, міопатія, в рідкісних випадках рабдоміоліз.

визначення креатинфосфокінази

Визначення активності КФК не слід проводити після інтенсивних фізичних навантажень або при наявності інших можливих причин збільшення активності КФК, що може привести до невірної інтерпретації отриманих результатів. У разі якщо вихідна активність КФК істотно підвищена (в 5 разів вище, ніж верхня межа норми), через 5-7 днів слід провести повторне вимірювання. Не слід починати терапію, якщо повторний тест підтверджує вихідну активність КФК (вище більш ніж в 5 разів у порівнянні з верхньою межею норми).

До початку терапії

При призначенні препарату Розувастатин-СЗ, також як і при призначенні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, слід проявляти обережність пацієнтам з наявними факторами ризику міопатії / рабдоміолізу (див. Розділ «З обережністю»), необхідно розглянути співвідношення ризику та можливої ​​користі терапії і проводити клінічне спостереження.

Під час терапії

Слід поінформувати пацієнта про необхідність негайного повідомлення лікарю про випадки несподіваної появи м'язових болів, м'язової слабкості або спазмах, особливо в поєднанні з нездужанням і лихоманкою. У таких пацієнтів слід визначати активність КФК. Терапія повинна бути припинена, якщо активність КФК значно підвищена (більш ніж в 5 разів у порівнянні з верхньою межею норми) або якщо симптоми з боку м'язів різко-виражені і викликають щоденний дискомфорт (навіть, якщо активність КФК в 5 разів менше в порівнянні з верхньої межею норми). Якщо симптоми зникають, і активність КФК повертається до норми, слід розглянути питання про повторне призначення препарату Розувастатин-ВЗ або інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази в менших дозах при ретельному спостереженні за пацієнтом.

Рутинний контроль активності КФК за відсутності симптомів недоцільний.

Відзначено дуже рідкісні випадки іммуноопосредованних некротизуючої міопатії з клінічними проявами у вигляді стійкої слабкості проксимальних м'язів і підвищення рівня КФК в сироватці крові під час лікування або при припиненні прийому статинів, в тому числі розувастатину. Може знадобитися проведення додаткових досліджень м'язової і нервової системи, серологічних досліджень, а також терапія імунодепресивними засобами.

Не відмічено ознак збільшення впливу на кісткову мускулатуру при прийомі препарату Розувастатин-СЗ і супутньої терапії. Однак повідомлялося про збільшення числа випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, що приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази в поєднанні з похідними фібринової кислоти, включаючи гемфіброзил, циклоспорин, нікотинову кислоту, азольні протигрибкові засоби, інгібітори протеаз і макролідні антибіотики. Гемфиброзил збільшує ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Таким чином, не рекомендується одночасне застосування препарату Розувастатин-СЗ і гемфиброзила. Повинно бути ретельно зважено співвідношення ризику та можливої ​​користі при спільному застосуванні препарату Розувастатин-СЗ і фібратів або липидснижающих доз нікотинової кислоти. Протипоказаний прийом препарату Розувастатин-СЗ в дозі 40 мг спільно з фібратами (див. Розділи «Взаємодія з іншими лікарськими препаратами» і «Протівопока-пізнання»).

Через 2-4 тижні після початку лікування і / або при підвищенні дози препарату Розувастатин-СЗ необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози).

печінка

Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії і через 3 місяці після початку терапії. Прийом препарату Розувастатин-СЗ слід припинити або зменшити дозу препарату, якщо активність трансаміназ у сироватці крові в 3 рази перевищує верхню межу норми.

У пацієнтів з гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапія основних захворювань повинна проводитися до початку лікування препаратом Розувастатин-СЗ.

Особливі популяції. етнічні групи

В ході фармакокінетичних досліджень серед китайських і японських пацієнтів відзначено збільшення системної концентрації розувастатину у порівнянні з показниками, отриманими серед пацієнтів - європеоїдів (див. Розділи «Спосіб застосування та дози» та «Фармакокінетика»).

Інгібітори протеази ВІЛ

Не рекомендується спільне застосування препарату з інгібіторами протеази ВІЛ (див. Розділи «Взаємодія з іншими лікарськими препаратами» та «Протипоказання»).

лактоза

Препарат не слід застосовувати у пацієнтів з лактазной недостатністю, непереносимістю галактози і глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Інтерстиціальне захворювання легенів

При застосуванні деяких статинів, особливо протягом тривалого часу, повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень. Проявами захворювання можуть бути задишка, непродуктивний кашель і погіршення загального самопочуття (слабкість, зниження ваги і лихоманка). При підозрі на интерстициальное захворювання легенів слід припинити терапію статинами.

Цукровий діабет 2-го типу

У пацієнтів з концентрацією глюкози від 5,6 до 6,9 ммоль / л терапія препаратом Розувастатин-СЗ асоціювалася з підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету 2-го типу.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Чи не проводилося досліджень з вивчення впливу препарату Розувастатин-СЗ на здатність керувати транспортним засобом і використовувати механізми. Слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі, що вимагає підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (під час терапії може виникати запаморочення).

склад

Склад (1 табл. - дозування 10 мг):

активна речовина: розувастатину кальцію в перерахунку на розувастатин -10 мг. допоміжні речовини: ядро ​​- лактозимоногідрат (цукор молочний) - 44,3 мг; кальцію гідрофосфатдигідрат - 10,0 мг; повідон (полівінілпіролідон Середньомолекулярні) - 6,0 мг; кроскармелоза натрію (прімеллоза) - 4,0 мг; натрію стеарілфума-рат - 1,2 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 0,5 мг; целюлоза мікрокристалічна - 44,0 мг; оболочка – Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 1,76 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 0,494 мг; тальк – 0,8 мг; титана диоксид Е 171 – 0,7668 мг; лецитин соевый Е 322 – 0,14 мг; алюминиевый лак на основе красителя индигокармин – 0,0024 мг; алюминиевый лак на основе красителя азорубин – 0,0204 мг; алюминиевый лак на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] – 0,0164 мг). Спосіб застосування та дози

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи.

До начала терапии препаратом Розувастатин-СЗ пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 мг или 10 мг препарата Розувастатин-СЗ 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели (см. раздел «Фармакодинамика»).
В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата (см. раздел «Побочное действие»), увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста (см. раздел «Особые указания»). Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата Розувастатин-СЗ необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия

Рекомендуемая начальная доза составляет 20 мг один раз в сутки.

Пожилые пациенты

Пациентам в возрасте старше 65 лет рекомендуется начинать применение препарата с дозы 5 мг один раз в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.) применение препарата Розувастатин-СЗ противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин.) (см. разделы «Особые указания» и «Фармакодинамика»). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Розувастатин-СЗ противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (см. раздел «Противопоказания»).

Особые популяции. Этнические группы

При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев (см. раздел «Особые указания»). Следует учитывать данный факт при назначении препарата Розувастатин-СЗ данным группам пациентов. При назначении доз 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты, предрасположенные к миопатии

Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии (см. раздел «Противопоказания»). При назначении доз 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг (см. раздел «Противопоказания»).

Применение при сопутствующей терапии

При одновременном применении препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г/сутки пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. Доза препарата Розувастатин-СЗ не должна превышать 10 мг один раз в сутки.

Побічні дії

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата Розувастатин-СЗ, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит в основном дозозависимый характер.

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: часто — ≥1/100, <1/10; нечасто - ≥1 / 1000, <1/100; редко — ≥1/10000, <1/1000; дуже рідко - <1/10000; неуточненная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: часто — сахарный диабет типа 2.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — запор, тошнота, боли в животе; рідко - панкреатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозит), рабдомиолиз.

Прочие: часто — астенический синдром.

Со стороны мочевыводящей системы: у пациентов, получавших Розувастатин-СЗ, может выявляться протеинурия. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до «++» или больше) наблюдаются у менее 1% пациентов, получавших 10–20 мг препарата, и у приблизительно 3% пациентов, получавших 40 мг препарата. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при применении препарата Розувастатин-СЗ во всех дозах, и в особенности при приеме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих реакциях со стороны опорно-двигательного аппарата — миалгия, миопатия (включая миозит); редко — рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее. Дозозависимое повышение активности КФК наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) терапия должна быть приостановлена (см. «Особые указания»).

Со стороны печени: при применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно.

Лабораторные показатели: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности ГГТП, ЩФ, нарушение функции щитовидной железы.

Постмаркетинговое применение

Со стороны системы кроветворения: неуточненной частоты — тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко — желтуха, гепатит; редко — повышение активности печеночных трансаминаз; неуточненной частоты — диарея.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — артралгия; неуточненной частоты — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.

Со стороны ЦНС: очень редко — полинейропатия, потеря памяти.

Со стороны дыхательной системы: неуточненной частоты — кашель, одышка.

Со стороны мочевыводящей системы: очень редко — гематурия.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: неуточненной частоты — синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: неуточненной частоты — гинекомастия.

Прочие: неуточненной частоты — периферические отеки.

При применении некоторых статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения, сексуальная дисфункция. Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов (см. «Особые указания»).

лікарська взаємодія

Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев (см. раздел «Противопоказания»). Совместное применение приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз. Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.

Непрямые антикоагулянты: начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно непрямые антикоагулянты (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени (международного нормализованного отношения – МНО). Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется контроль МНО.

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза максимальной концентрации розувастатина в плазме крови и AUC розувастатина (см. раздел «Особые указания»). Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значи-мого взаимодействия с фенофибратами, возможно фармакодинамическое взаимодействие.

Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном использовании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии (см. раздел «Особые указания»). При одновременном приеме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никоти-новой кислотой в дозе более 1 г/сутки пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. Доза препарата Розувастатин-СЗ не должна превышать 10 мг один раз в сутки.

Эзетимиб: одновременное применение препарата Розувастатин-СЗ и эзетимиба не сопровождалось изменением AUC и Сmах обоих лекарственных препаратов. Однако нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие между розувастатином и эзетимибом, проявляющееся увеличением риска развития нежелательных реакций со стороны мышц.

Ингибиторы протеазы ВИЧ: несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина. Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC0-24 и Сmах розувастатина, соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ при лечении пациентов с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) не рекомендуется (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50 %. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC0-t розувастатина на 20 % и Сmax розувастатина на 30 %. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.

Пероральные контрацептивы/заместительная гормональная терапия: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26 % и 34 %, соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокине-тические данные по одновременному применению препарата Розувастатин-СЗ и заместительной гормональной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко использовалась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Колхицин: Случаи миопатии, включая рабдомиолиз, были зарегистрированы при одновременном применении ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, включая розувастатин, и колхицина.

Другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Изоферменты цитохрома P450: результаты исследований invivo и invitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором изоферментов СYР2С9 и СYРЗА4) и кетоконазолом (ингибитором изофер-ментов СYР2А6 и СYРЗА4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора изофермента СYРЗА4) увеличивает AUC розувастатина на 28 % (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом цитохромом Р450.

Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина (см. таблицу 1)

Дозу препарата Розувастатин-СЗ следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию к розувастатину. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата Розувастатин-СЗ должна составлять 5 мг один раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Розувастатин-СЗ так, чтобы ожидаемая экспозиция к розувастатину не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Например, максимальная суточная доза препарата Розувастатин-СЗ при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), с ритонавиром/атазанавиром – 10 мг (увеличение экспозиции в 3,1 раза).

Таблица 1. Влияние сопутствующей терапии на экспозицию к розувастатину (AUC, данные приведены в порядке убывания) – результаты опубликованных клинических исследований

Режим сопутствующей терапии Режим приема розувастатина Изменение AUCрозувастатина Циклоспорин 75-200 мг
2 раза в сут., 6 мес. 10 мг 1 раз в сут., 10 дней Увеличение в 7,1 раза Атазанавир 300 мг/ ритонавир 100 мг
1 раз в сут., 8 дней 10 мг однократно Увеличение в 3,1 раза Лопинавир 400 мг/ ритонавир 100 мг
2 раза в сут., 17 дней 20 мг 1 раз в сут., 7 дней Увеличение в 2,1 раза Гемфиброзил 600 мг
2 раза в сут., 7 дней. 80 мг однократно Увеличение в 1,9 раза Элтромбопаг 75 мг
1 раз в сут., 10 дней 10 мг однократно Увеличение в 1,6 раза Дарунавир 600 мг/
ритонавир 100 мг
2 раза в сут., 7 дней 10 мг 1 раз в сут., 7 дней Увеличение в 1,5 раза Типранавир 500 мг/
ритонавир 200 мг
2 раза в сут., 11 дней 10 мг однократно Увеличение в 1,4 раза Дронедарон 400 мг
2 раза в сут. Немає даних Увеличение в 1,4 раза Итраконазол 200 мг
1 раз в сут., 5 дней 10 мг или 80 мг однократно Увеличение в 1,4 раза Эзетимиб 10 мг
1 раз в сут., 14 дней 10 мг
1 раз в сутки, 14 дней Увеличение в 1,2 раза Фосампренавир 700 мг/
ритонавир 100 мг
2 раза в сут., 8 дней 10 мг однократно Без изменений Алеглитазар 0,3 мг,
7 днів 40 мг, 7 дней Без изменений Силимарин 140 мг
3 раза в сут., 5 дней 10 мг однократно Без изменений Фенофибрат 67 мг
3 раза в сут., 7 дней 10 мг, 7 дней Без изменений Рифампин 450 мг
1 раз в сут., 7 дней 20 мг однократно Без изменений Кетоконазол 200 мг
2 раза в сут., 7 дней 80 мг однократно Без изменений Флуконазол 200 мг
1 раз в сут., 11 дней 80 мг однократно Без изменений Эритромицин 500 мг
4 раза в сут., 7 дней 80 мг однократно Снижение на 28 % Байкалин 50 мг
3 раза в сут., 14 дней 20 мг однократно Снижение на 47 %

Передозування

При одночасному прийомі декількох добових доз фармакокінетичні параметри розувастатину не змінюються. Специфического лечения при передозировке розувастатином не существует. При передозуванні рекомендується проводити симптоматичне лікування та заходи, спрямовані на підтримку функцій життєво важливих органів і систем. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Малоймовірно, що гемодіаліз буде ефективний.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

Діюча речовина

Розувастатин

Похожее видео

Дополнительная информация

Розувастатин-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 10 мг, 60 шт. производит Северная Звезда, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Роксера таблетки 15 мг, 30 шт., Розарт таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 90 шт., Розарт таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 30 шт., Розистарк таблетки 10 мг 28 шт., Розистарк таблетки 20 мг 28 шт., Крестор таблетки покрыт.плен.об. 5 мг 98 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Розувастатин-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 10 мг, 60 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!