Купить Риссет таблетки 2 мг, 20 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Риссет - антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с α1-адренорецепторами и с несколько меньшей аффинностью — с Н1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические средства — АПС (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). Абсолютная биодоступность — 74%; относительная (таблетки по сравнению с раствором) — 94%. Tmax в плазме рисперидона — 1 ч; 9-гидроксирисперидона — 3 ч (при высокой активности изоферментаCYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6).
Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, а 9-гидроксирисперидона — 4–5 дней. Концентрации рисперидона и 9-гидроксирисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах 1–16 мг/сут). Быстро распределяется по организму, проникает в ЦНС, грудное молоко. Vd — 1–2 л/кг. Связь с белками плазмы (с α1-кислый гликопротеин и альбумины) рисперидона — 90%, 9-гидроксирисперидона — 77%.
Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование.
T1/2 рисперидона — 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 20 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6), T1/2 9-гидроксирисперидона — 21 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 30 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6); активной антипсихотической фракции — 20 ч.
Выводится почками 70% (35–45% в виде фармакологически активной антипсихотической фракции) и с желчью (14%).
При хронической почечной недостаточности (ХПН) клиренс креатинина снижается на 60%.
При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35%.
У пожилых пациентов снижается клиренс и удлиняется T1/2.
Риссет таблетки 2 мг, 20 шт. инструкция на украинскомФорма випуску
Пігулки покриті оболонкою
упаковка20 таблеток.
Фармакологічна діяРиссет - антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне бензізоксазола; надає також седативну, протиблювотну і гіпотермічну дію. Селективний моноамінергічний антагоніст, має високу тропність до серотонінергічних 5-НТ 2 і дофамінергічних D 2 -рецепторів, зв'язується також з α 1 -адренорецепторами і з дещо меншою афінності - з Н 1 -гістамінергіческімі і α 2 -адренергических рецепторами. Чи не має тропність до холинорецепторам.
Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D 2 -рецепторів мезолимбической і мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою дофамінових D 2 -рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічну дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.
Пригнічує продуктивну симптоматику (марення, галюцинації, агресивність), автоматизм. Викликає менше придушення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні антипсихотичні засоби - АПС (нейролептики). Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і дофаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій і розширювати терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії. Може індукувати залежне від дози збільшення концентрації пролактину в плазмі.
Фармакокінетика
Абсорбція - швидка і повна (їжа не впливає на повноту і швидкість абсорбції). Абсолютна біодоступність - 74%; відносна (таблетки у порівнянні з розчином) - 94%. T max в плазмі рисперидону - 1 год; 9-гідроксирисперидону - 3 год (при високій активності ізоферментаCYP2D6) і 17 ч (при низькій активності ізоферменту CYP2D6).
C ss рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня, а 9-гідроксирисперидону - 4-5 днів. Концентрації рисперидону і 9-гідроксирисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах 1-16 мг / добу). Швидко розподіляється по організму, проникає в ЦНС, грудне молоко. V d - 1-2 л / кг. Зв'язок з білками плазми (з α 1 кислим глікопротеїном і альбуміни) рисперидону - 90%, 9-гідроксирисперидону - 77%.
Метаболізується ізоферментом CYP2D6 до активного метаболіту 9-гідроксирисперидону (рисперидон і 9-гідроксирисперидону складають активну антипсихотичну фракцію). Іншим шляхом метаболізму є N-дезалкілування.
T 1/2 рисперидону - 3 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) і 20 ч (при низькій активності ізоферменту CYP2D6), T 1/2 9-гідроксирисперидону - 21 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) і 30 ч (при низькій активності ізоферменту CYP2D6); активної антипсихотичної фракції - 20 год.
Виводиться нирками 70% (35-45% у вигляді фармакологічно активної антипсихотичної фракції) і з жовчю (14%).
При хронічній нирковій недостатності (ХНН) кліренс креатиніну знижується на 60%.
При печінковій недостатності зміст рисперидону в плазмі підвищується на 35%.
У літніх пацієнтів знижується кліренс і подовжується T 1/2.
показанняКупірування гострих нападів і тривала підтримуюча терапія наступних захворювань і станів:
гостра і хронічна шизофренія та інші психотичні розлади з продуктивною і негативною симптоматикою; афективні розлади при шизофренії; поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), порушеннях діяльності (збудження, марення) або психотичних симптомах; розлади поведінки у підлітків з 15 років і дорослих пацієнтів зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку у випадках, якщо деструктивна поведінка (агресивність, імпульсивність, аутоагресія) є провідним у клінічній картині захворювання; лікування маній при біполярних афективних розладах (як засіб допоміжної терапії з метою стабілізації настрою). Протипоказанняпідвищена чутливість до компонентів препарату; період лактації; дитячий вік до 15 років (ефективність і безпека не встановлені); манії при біполярних афективних розладах у дітей у віці до 18 років (ефективність і безпека не встановлені); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция.
З обережністю: захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза); стану, що призводять до розвитку тахікардії типу «пірует» (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом ЛЗ, які подовжують інтервал QT); фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин; зневоднення і гіповолемія; порушення мозкового кровообігу; пухлина мозку, в т.ч. пролактінома гіпофіза; хвороба Паркінсона; хвороба дифузних тілець Леві; судоми (в т.ч. в анамнезі); тяжка ниркова недостатність; тяжка печінкова недостатність; зловживання ЛЗ або лікарська залежність; кишкова непрохідність; гостре передозування ліків; синдром Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів); вагітність; пацієнти похилого віку з деменцією.
Застосування при вагітності та годуванні груддюЗастосування Риссет при вагітності можливо у випадку, якщо очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності застосування в період лактації грудне вигодовування слід прекратіть.Прімененіе Риссет при вагітності можливо у випадку, якщо очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності застосування в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
особливі вказівкиПри шизофренії, перед лікуванням рисперидоном, рекомендується поступово скасувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. Якщо пацієнти переводяться з терапії депо-формами АПС, то прийом рекомендується починати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність в продовженні поточної терапії антипаркінсонічними засобами.
Рисперидон дітям може призначати тільки лікар, який має спеціальну підготовку з дитячої психіатрії.
Рисперидон необхідно з обережністю застосовувати у літніх пацієнтів з деменцією, в т.ч.прі прийомі фуросеміду та інших діуретичних засобів.
Мета-аналіз результатів 17 контрольованих клінічних досліджень показав підвищену смертність літніх пацієнтів з деменцією (середній вік 86 років), які отримували атипові АПС, в т.ч. рисперидон, в порівнянні з плацебо. Серед пацієнтів, які отримували рисперидон і плацебо, смертність становила відповідно 4 і 3,1%.
Для літніх пацієнтів з деменцією, які беруть рисперидон, спостерігалася підвищена смертність у пацієнтів, що приймали фуросемід, і рисперидон, в порівнянні з групою, яка приймала тільки рисперидон і групою, яка приймала тільки фуросемід. Не встановлено патофізіологічних механізмів, що пояснюють дане спостереження. Чи не виявлено збільшення смертності у літніх пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватися у літніх пацієнтів з деменцією.
У плацебо-контрольованих дослідженнях виявлена підвищена частота порушень мозкового кровообігу (інсульт і / або транзиторні ішемічні атаки), в т.ч. зі смертельними наслідками, у літніх пацієнтів з деменцією, які отримували деякі атипові АПС, в т.ч.рісперідон, в порівнянні з застосуванням плацебо.
У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях дозу слід збільшувати поступово. При виникненні ортостатичноїгіпотензії, особливо в початковому періоді підбору дози, слід розглянути питання про зниження дози.
АПС, в т.ч. рисперидон, сприяють розвитку тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів, що мають схильність до утворення тромбів. До початку терапії рисперидоном необхідно виявити всі можливі фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин і вжити відповідних заходів для попередження розвитку тромбоемболічних ускладнень.
Ризик розвитку манії або гіпоманії може бути істотно знижений при застосуванні низьких доз або їх поступового нарощування.
Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії або злоякісного нейролептичного синдрому, необхідно скасувати всі АПС, в т.ч. рисперидон, провести симптоматичну терапію і розглянути питання про відновлення терапії АПС. Для попередження розвитку злоякісного нейролептичного синдрому на тлі лікування АПС необхідно регулярно проводити корекцію прийнятої дози. Необхідно ретельно оцінити співвідношення потенційної користі та можливого ризику перед застосуванням рисперидону у пацієнтів з хворобою дифузних тілець Леві і хворобою Паркінсона, оскільки у таких пацієнтів може бути збільшений ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому і підвищена чутливість до АПС. При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів доза рисперидону повинна бути знижена.
Пацієнтам слід рекомендувати утриматися від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою. В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
склад В 1 таблетці, вкритій плівковою оболонкою, міститься:
активна речовина: рисперидон 4 мг
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кукурудзяний крохмаль, натрію крохмалю гліколят (тип А), тальк, магнію стеарат, опадрай II 31F58914 білий (гідроксипропілметилцелюлоза, лактози моногідрат, титану діоксид, поліетилен гліколь 4000 і натрію цитрат дигідрат), сансет жовтий FCF (Е110), хіноліновий жовтий Е104, індиго кармін (Е132)
Всередину.
шизофренія
1 або 2 рази на добу. Початкова доза - 2 мг / сут. На 2-й день дозу слід збільшити до 4 мг / сут. З цього моменту дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або, при необхідності, коригувати індивідуально. Зазвичай оптимальною дозою є 4-6 мг / сут. У ряді випадків, наприклад у пацієнтів з вперше виникли епізодом захворювання, може бути виправдано поступове підвищення дози і менша початкова доза.
При застосуванні в дозах більше 10 мг / добу не спостерігалося посилення терапевтичного ефекту в порівнянні з меншими дозами, при цьому можлива поява екстрапірамідних симптомів. Максимальна добова доза - 16 мг.
Для пацієнтів похилого віку рекомендується початкова доза - 0,5 мг 2 рази на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу.
При захворюваннях печінки і нирок рекомендується початкова доза - 0,5 мг 2 рази на добу. Цю дозу поступово можна збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу.
Поведінкові розлади у хворих з деменцією
Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг 2 рази на добу. Дозу можна підвищувати не більше ніж на 0,5 мг, не частіше ніж через день. Однак деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази на добу. При досягненні оптимальної дози може бути рекомендований прийом 1 раз на добу.
Поведінкові розлади у пацієнтів із затримкою розумового розвитку
Початкова доза становить 0,5 мг 1 раз на добу. Дозу можна підвищувати не більше ніж на 0,5 мг, не частіше ніж через день. Звичайна підтримуюча доза становить 1 мг 1 раз на добу. Інтервал дозування 0,5-1,5 мг 1 раз на добу.
Манії при біполярних афективних розладах
Початкова доза -2 мг 1 раз на добу. Далі дозу підбирають індивідуально, підвищуючи її на 1 мг / добу, не частіше ніж через день. У більшості випадків оптимальною є доза 2-6 мг / сут.
Як і при будь-симптоматичної терапії, під час лікування слід оцінювати ефективність і при необхідності коректувати режим дозування.
Для пацієнтів похилого віку рекомендується початкова доза - 0,5 мг 2 рази на добу. При необхідності дозу збільшують до 1-2 мг 2 рази на добу.
При захворюваннях печінки і нирок рекомендується початкова доза - 0,5 мг 2 рази на добу. Дозу поступово можна збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу.
Побічні діїЗ боку центральної і периферичної нервової системи: безсоння, ажитація, тривожність, головний біль; сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, нечіткість зорового сприйняття; манія, гипомания, екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія).
У хворих на шизофренію - гіперволемія (або через полидипсии, або через синдром неадекватної секреції АДГ), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно язика і / або обличчя), злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, м'язова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості і підвищення активності КФК), порушення терморегуляції та епілептичні припадки.
З боку травної системи: запор, диспепсія, нудота або блювота, болі в животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, сухість слизової оболонки порожнини рота, гіпо- або гіперсалівація, анорексія, посилення апетиту.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, підвищення артеріального тиску, подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія типу «пірует», фібриляція шлуночків, інсульт і транзиторні ішемічні атаки (у літніх пацієнтів з деменцією), тромбоемболія венозних судин, в т.ч. тромбоемболія легеневих судин і глибоких вен.
З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея; підвищення або зниження маси тіла, гіперглікемія і загострення існуючого раніше цукрового діабету.
З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія.
З боку сечовидільної системи: нетримання сечі, інфекція сечовивідних шляхів.
З боку шкірних покривів: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.
Алергічні реакції: риніт, висипи, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.
Інші: артралгія.
лікарська взаємодіяЗ урахуванням того, що рисперидон чинить дію в першу чергу на центральну нервову систему, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії і з алкоголем.
Рисперидон зменшує ефективність леводопи та інших агоністів дофаміну.
Клозапин знижує кліренс рисперидону.
При використанні карбамазепіну відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися при використанні інших індукторів печінкових ферментів.
Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі b-адреноблокатори можуть підвищувати концентрації рисперидону в плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції.
Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак меншою мірою концентрацію активної антипсихотичної фракції, тому дози рисперидону слід коригувати.
При застосуванні рисперидону разом з іншими препаратами, що значною мірою зв'язуються з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається.
Гіпотензивні лікарські засоби підсилюють вираженість зниження артеріального тиску на фоні рисперидону.
Передозування Симптоми: сонливість, седативний ефект, пригнічення свідомості, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні розлади, в рідкісних випадках подовження інтервалу QT.
Лікування: необхідно забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної оксигенації і вентиляції, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий без свідомості) і призначення активованого вугілля в поєднанні з проносними засобами. Симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій організму. Для своєчасного діагностування можливих порушень ритму серця необхідно якомога швидше почати моніторування ЕКГ. Ретельний медичний нагляд і ЕКГ моніторування проводять до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічний антидот відсутній.
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Термін придатності3 роки
Діюча речовинарисперидон
Похожее видеоДополнительная информацияРиссет таблетки 2 мг, 20 шт. производит Плива Хрватска д.о.о., страна производства Хорватия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Рисполепт таблетки 4 мг, 20 шт., Рисполепт раствор для приема внутрь 1 мг/мл, 30 мл, Рисполепт Конста флакон, 25 мг, Рисполепт Конста флакон, 37.5 мг, Рисполепт Конста флакон, 50 мг, Рисперидон таблетки покрыт.плен.об. 4 мг 20 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Риссет таблетки 2 мг, 20 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!