Купить Рисполепт таблетки 4 мг, 20 шт.

Рисполепт - антипсихотический препарат, производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с ?1-адренорецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H1-рецепторами и ?2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому Рисполепт можно назначать независимо от приема пищи.

Распределение

Рисперидон быстро распределяется в организме. Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон - на 77%.

Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня.

Css 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Метаболизм

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Выведение

После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет около 3 ч. T1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ч.

Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче рисперидон плюс 9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация рисперидона в плазме не изменялась.

Rispolept

Пігулки покриті оболонкою

20 шт.

Рисполепт - антипсихотичний препарат, похідне бензізоксазола. Надає також седативну, протиблювотну і гіпотермічну дію.

Рисперидон - селективний моноамінергічний антагоніст, володіє високою афінності до серотонінових 5-HT2- і допаміновим D2-рецепторів. Cвязивается з? 1-адренорецепторами і дещо слабше - з гістаміновими H1-рецепторами і? 2-адренорецепторами. Чи не має тропність до холинорецепторам.

Антипсихотична дія обумовлена ​​блокадою дофамінових D2-рецепторів мезолимбической і мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена ​​блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою дофамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічну дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

Рисперидон знижує продуктивну симптоматику шизофренії (марення, галюцинації), агресивність, автоматизм, в меншій мірі викликає пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і допаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій і розширювати терапевтичний вплив препарату на негативні та афективні симптоми шизофренії.

Рисперидон може викликати дозозалежне збільшення концентрації пролактину в плазмі.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину рисперидон повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі досягається через 1-2 год. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому Рісполепт можна призначати незалежно від прийому їжі.

розподіл

Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Vd складає 1-2 л / кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном і альфа 1 глікопротеїном. Рисперидон на 88% зв'язується c білками плазми, 9-гідрокси-рисперидон - на 77%.

Css рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня.

Css 9-гідрокси-рисперидону досягається протягом 4-5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз).

метаболізм

Рисперидон метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP2D6 з утворенням 9-гідрокси-рисперидону, який володіє аналогічним рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідрокси-рисперидон складають активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування.

виведення

Після прийому всередину у хворих з психозом T1 / 2 рисперидону з плазми становить близько 3 ч. T1 / 2 9-гідрокси-рисперидону та активної антипсихотичної фракції становлять 24 год.

Через тиждень прийому препарату 70% дози виводиться з сечею, 14% - з калом. У сечі рисперидон плюс 9-гідрокси-рисперидон становлять 35-45% дози. Іншу частину становлять неактивні метаболіти.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів похилого віку та у хворих з нирковою недостатністю після однократного прийому препарату всередину спостерігалися більш високі концентрації в плазмі і уповільнене виведення рисперидону.

У пацієнтів з печінковою недостатністю концентрація рисперидону в плазмі не змінювалася.

Купірування гострих нападів і тривала підтримуюча терапія:

Для стабілізації настрою при лікуванні маній при біполярних розладах - як засіб допоміжної терапії.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. при хронічній серцевій недостатності, перенесеному інфаркті міокарда, порушеннях провідності), при зневодненні, гіповолемії, порушення мозкового кровообігу, хвороби Паркінсона, судомах (в т.ч . в анамнезі), тяжкій нирковій або печінковій недостатності, при зловживанні лікарськими засобами або лікарської залежності, при станах, що привертають до розвитку тахікардії типу "пірует" (брадикардія, нар ушкуваннЯ електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, які подовжують інтервал QT), при пухлинах мозку, кишкової непрохідності, у випадках гострого передозування ліків, при синдромі Рейє (тому що протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів), при вагітності, пацієнтам в віці до 15 років (тому що безпека та ефективність застосування препарату не встановлені).

Безпека рісполепт у вагітних не вивчалася. Рисполепт можна використовувати при вагітності тільки в тому випадку, якщо позитивний ефект виправдовує можливий ризик. Оскільки рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон проникають в грудне молоко, жінкам, які застосовують Рисполепт, не слід годувати груддю.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. при серцевій недостатності, інфаркті міокарда, порушеннях провідності серцевого м'яза), а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях. У цій категорії пацієнтів дозу слід збільшувати поступово.
Ризик розвитку ортостатичноїгіпотензії особливо підвищений в початковому періоді підбору дози. При виникненні гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози.
При застосуванні препаратів, що володіють властивостями антагоністів дофамінових рецепторів, відзначалося виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно язика і / або обличчя). Є повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Рисполепт викликає поява екстрапірамідних симптомів в меншій мірі, ніж класичні нейролептики. При появі симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання про скасування всіх антипсихотичних препаратів.
При застосуванні класичних нейролептиків описані випадки виникнення ЗНС, який характеризується гіпертермією, м'язовою ригідністю, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня КФК. У разі розвитку ЗНС необхідно скасувати всі антипсихотичні препарати, включаючи Рисполепт.
З обережністю слід призначати Рісполепт пацієнтам з хворобою Паркінсона, оскільки теоретично це може спричинити погіршення перебігу цього захворювання.
Відомо, що класичні нейролептики знижують поріг судомної готовності. З огляду на це, Рісполепт рекомендується з обережністю застосовувати у хворих з епілепсією.
Рисполепт впливає в першу чергу на центральну нервову систему, тому його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії.
В період лікування пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла.

Активна речовина: рисперидон 4 мг .;

Допоміжні речовини: лактози моногідрат; кукурудзяний крохмаль; гіпромелоза 2910 (15 мПа · с); натріюлаурилсульфат; МКЦ; магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний;

Оболонка плівкова: гіпромелоза 2910 (5 мПа · с); пропіленгліколь; тальк; титану діоксид; барвник «Сонячний захід» жовтий (Е110); хіноліновий жовтий (Е104); індигокармін (Е132)

А. Шизофренія
Дорослі і діти старше 15 років. Рисполепт може призначатися один або два рази на добу.
Початкова доза Рисполепт - 2 мг на добу. На другий день дозу слід збільшити до 4 мг на добу. З цього моменту дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності. Зазвичай оптимальною дозою є 4-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано поступове підвищення дози і менша початкова доза.
Дози вище 10 мг на добу не показали більш високу ефективність у порівнянні з меншими дозами і можуть викликати появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека доз вище 16 мг на добу, не вивчалася, дози вище цього рівня застосовувати не можна.
До терапії рісполепт можна додати бензодіазепіни, якщо є потреба у додатковому седативний ефект.
Відомості щодо використання для лікування шизофренії у дітей молодше 15 років відсутні.
Літні пацієнти. Рекомендується початкова доза 0,5 мг на прийом двічі на добу. Дозування можна індивідуально збільшити з 0,5 мг двічі на добу до 1-2 мг двічі на добу.
Захворювання печінки і нирок. Рекомендується початкова доза 0,5 мг на прийом 2 рази на добу. Цю дозу поступово можна збільшити до 1-2 мг на прийом двічі на добу.
Зловживання лікарськими засобами або лікарська залежність - рекомендована добова доза препарату - 2-4 мг.

Б. Поведінкові розлади у хворих з деменцією
Рекомендується початкова доза по 0,25 мг на прийом двічі на день. Дозування при необхідності можна індивідуально збільшувати по 0,25 мг 2 рази на добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг двічі на день. Однак деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази на день.
Після досягнення оптимальної дози може бути рекомендований прийом препарату один раз в день.

В. Біполярні розлади при маніях
Рекомендована початкова доза препарату - 2 мг в день за один прийом. При необхідності ця доза може бути підвищена на 2 мг в день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 2-6 мг на добу.

Д. Розлади поведінки у пацієнтів із затримкою розумового розвитку або з домінуванням в клінічній картині деструктивних тенденцій
Пацієнти, що важать 50 кг і більше - рекомендована початкова доза препарату - 0,5 мг один раз на день. При необхідності ця доза може бути підвищена на 0,5 мг в день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 1 мг в день. Однак для деяких пацієнтів краще прийом по 0,5 мг в день, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 1,5 мг в день.
Пацієнти, що важать менше 50 кг - рекомендована початкова доза препарату - 0,25 мг один раз день. При необхідності ця доза може бути підвищена на 0,25 мг в день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 0,5 мг на день. Однак для деяких пацієнтів краще прийом по 0,25 мг в день, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 0,75 мг в день.
Тривалий прийом рісполепт у підлітків повинен проводитися під постійним контролем лікаря.
Застосування у дітей молодше 15 років не рекомендується.

З боку нервової системи: безсоння, ажитація, тривожність, головний біль, іноді - сонливість, втомлюваність, запаморочення, порушення концентрації уваги, неясність зору, рідко - екстрапірамідні симптоми: тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія.
У хворих на шизофренію - гіперволемія (або через полидипсии, або через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно язика і / або обличчя), нейролептичний злоякісний синдром (гіпертермія, м'язова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості і підвищення рівня креатинфосфокінази), порушення терморегуляції та епілептичні припадки.
З боку травної системи: запори, диспепсія, нудота або блювота, болі в животі, підвищення активності «печінкових» ферментів, сухість у роті, гіпо- або гіперсалівація, анорексія, посилення апетиту, підвищення або зниження маси тіла.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, підвищення артеріального тиску. На тлі терапії рісполепт описано розвиток інсультів, в основному, у літніх хворих з сприятливими факторами.
З боку органів кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу і аменорея. У дуже рідкісних випадках повідомлялося про виникнення гіперглікемії і загостренні меморіалу, давнього цукрового діабету у пацієнтів.
З боку сечостатевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія, нетримання сечі.
Алергічні реакції: риніт, висипи, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.
З боку шкірних покривів: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.
Інші: артралгія

Спеціальних досліджень лікарської взаємодії рісполепт з іншими препаратами не проводилось.
Рисполепт може діяти як антагоніст леводопи та агоністів допаміну.
При одночасному застосуванні Рисполепт і карбамазепіну відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися і при застосуванні інших індукторів печінкових ферментів. При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу Рисполепт слід переглянути і, при необхідності, зменшити.
При одночасному застосуванні з рісполепт фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть підвищувати концентрації рисперидону в плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції.
При одночасному застосуванні з рісполепт флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак меншою мірою концентрацію активної антипсихотичної фракції.
При одночасному застосуванні Рисполепт з іншими препаратами з високим ступенем зв'язування з білками плазми не спостерігається вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми, яке проявляється клінічно.

Симптоми: сонливість, прояви седативного дії, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми; в рідкісних випадках - збільшення інтервалу QT.
У разі гострого передозування при комбінованій терапії слід проаналізувати можливість дії декількох препаратів.
Лікування: слід забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для підтримки адекватного постачання киснем і вентиляції. Показано промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий без свідомості) і призначення активованого вугілля разом з проносним. Слід негайно розпочати моніторування ЕКГ для виявлення можливих порушень серцевого ритму.
Специфічний антидот не відомий. Необхідно проводити симптоматичну терапію, спрямовану на підтримку життєво важливих функцій організму. При гіпотензії і судинному колапсі слід вводити в / в інфузійні розчини та / або застосовувати симпатоміметичні препарати. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначити антихолінергічні препарати. Постійний медичний нагляд і моніторування варто продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації.

Препарат слід зберігати при температурі від 15 ° до 30 ° C.

3 роки.

рисперидон

Рисполепт таблетки 4 мг, 20 шт. производит Янссен Фармацевтика Н.В, страна производства Бельгия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Рисполепт Конста флакон, 25 мг, Рисполепт Конста флакон, 37.5 мг, Рисполепт Конста флакон, 50 мг, Рисперидон таблетки покрыт.плен.об. 4 мг 20 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Рисполепт таблетки 4 мг, 20 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!