Купить Рисполепт конста флакон, 50 мг

Рисперидон является избирательным моноаминергическим антагонистом. Он обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и дофаминергическим D2-рецепторам. Кроме того, рисперидон связывается с ?1-адренергическими рецепторами и, в меньшей степени, с Н1-гистаминергическими и ?2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не связывается с холинергическими рецепторами. Несмотря на то, что рисперидон является мощным антагонистом D2-рецепторов, благодаря чему он улучшает позитивные симптомы шизофрении, этот препарат, по сравнению с типичными нейролептиками, в меньшей степени угнетает двигательную активность и реже вызывает каталепсию. Благодаря сбалансированному центральному антагонизму в отношении серотониновых и дофаминовых рецепторов рисперидон реже вызывает экстрапирамидные побочные эффекты и оказывает терапевтическое действие на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Фармакокинетика

Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает такой же фармакологической активностью, как сам рисперидон. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

У быстрых метаболизаторов клиренс активной антипсихотической фракции и рисперидона составляет 5 и 13,7 л/ч соответственно, а у слабых метаболизаторов — 3,2 и 3,3 л/ч соответственно.

Общие характеристики рисперидона после инъекции пациентам препарата Рисполепт Конста®

При однократном в/м введении препарата Рисполепт Конста® профиль высвобождения рисперидона состоит из небольшой начальной фазы.

Сочетание профиля высвобождения рисперидона и режима дозирования (внутримышечная инъекция 1 раз в 2нед) обеспечивает поддержание в плазме терапевтических концентраций рисперидона. Терапевтические концентрации сохраняются до 4-й — 6-й нед после последней инъекции препарата Рисполепт Конста®. Фаза элиминации завершается примерно через 7–8 нед после последней инъекции.

Рисперидон полностью абсорбируется из суспензии Рисполепт Конста®. Рисперидон быстро распределяется в тканях организма. Vd составляет 1–2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и ?1-кислым гликопротеином. Связь с белками плазмы рисперидона составляет 90%, а 9-гидроксирисперидона — 77%. После внутримышечной инъекций препарата Рисполепт Конста® в дозах 25 или 50 мг 1 раз в 2 нед средние значения Cmin и Cmax в плазме активной антипсихотической фракции составляют 9,9–19,2 и 17,9–45,5 нг/мл соответственно. При таком режиме дозирования фармакокинетика рисперидона носит линейный характер. В длительном применении (12 мес) у пациентов, которым 1 раз в 2 нед вводили препарат Рисполепт Конста® в дозах 25–50 мг, кумуляции рисперидона не наблюдалось. Изучение применения однократной дозы пероральной формы рисперидона показало более высокие концентрации в плазме и уменьшенный клиренс активной антипсихотической фракции на 30% у пожилых пациентов и на 60% у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью находились в норме, но среднее значение свободной фракции в плазме увеличивалось на 35%.

Порошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії

1 флакон в комплекті з розчинником

Рисперидон є виборчим моноаминергических антагоністом. Він має високий аффинитетом до серотонінергічних 5-НТ 2-рецепторів і дофаминергическим D 2 -рецепторів. Крім того, рисперидон зв'язується з? 1 -адренергических рецепторами і, в меншій мірі, з Н 1 -гістамінергіческімі і? 2 -адренергических рецепторами. Рисперидон не зв'язується з холинергическими рецепторами. Незважаючи на те, що рисперидон є потужним антагоністом D 2 -рецепторів, завдяки чому він покращує позитивні симптоми шизофренії, цей препарат, у порівнянні з типовими нейролептиками, меншою мірою пригнічує рухову активність і рідше викликає каталепсію. Завдяки збалансованому центральному антагонізму в серотоніну і дофамінових рецепторів рисперидон рідше викликає екстрапірамідні побічні ефекти і надає терапевтичну дію на негативні й афективні симптоми шизофренії.

Фармакокінетика

Рисперидон метаболізується ізоферментом CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, який має таку ж фармакологічну активність, як сам рисперидон. Рисперидон та 9-гідроксирисперидону утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування.

У швидких метаболізаторов кліренс активної антипсихотичної фракції і рисперидону становить 5 і 13,7 л / год відповідно, а у слабких метаболізаторов - 3,2 і 3,3 л / год відповідно.

Загальні характеристики рисперидона після ін'єкції пацієнтам препарату Рисполепт конста ®

При одноразовому в / м введенні препарату Рисполепт конста ® профіль вивільнення рисперидону складається з невеликої початкової фази.

Поєднання профілю вивільнення рисперидону і режиму дозування (внутрішньом'язова ін'єкція 1 раз в 2нед) забезпечує підтримку в плазмі терапевтичних концентрацій рисперидону. Терапевтичні концентрації зберігаються до 4-ї - 6-го тижня після останньої ін'єкції препарату Рисполепт конста ®. Фаза елімінації завершується приблизно через 7-8 тижнів після останньої ін'єкції.

Рисперидон повністю абсорбується із суспензії Рисполепт конста ®. Рисперидон швидко розподіляється в тканинах організму. V d становить 1-2 л / кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном і? 1 кислим глікопротеїном. Зв'язок з білками плазми рисперидону становить 90%, а 9-гідроксирисперидону - 77%. Після внутрішньом'язової ін'єкцій препарату Рисполепт конста ® в дозах 25 або 50 мг 1 раз на 2 тижні середні значення C min і C max в плазмі активної антипсихотичної фракції складають 9,9-19,2 і 17,9-45,5 нг / мл відповідно . При такому режимі дозування фармакокінетика рисперидону носить лінійний характер. У тривалому застосуванні (12 міс) у пацієнтів, яким 1 раз на 2 тижні вводили препарат Рисполепт конста ® в дозах 25-50 мг, акумуляції рисперидону не спостерігалося. Вивчення застосування одноразової дози пероральної форми рисперидону показало більш високі концентрації в плазмі і зменшений кліренс активної антипсихотичної фракції на 30% у літніх пацієнтів і на 60% у пацієнтів з нирковою недостатністю. Концентрації рисперидону в плазмі у пацієнтів з печінковою недостатністю перебували в нормі, але середнє значення вільної фракції в плазмі збільшувалася на 35%.

Лікування і профілактика шизофренії і шізоаффектівних розладів.

- період лактації (грудного вигодовування);
- дитячий і підлітковий вік до 18 років;
- підвищена чутливість до препарату Рисполепт конста.
Внаслідок альфа-адреноблокуючою активності рисперидону у пацієнтів може виникати ортостатична гіпотензія, особливо в початковий період лікування, в зв'язку з чим рисперидон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза / наприклад , AV-блокада, зневоднення, гіповолемія або цереброваскулярні розлади). У таких пацієнтів дозу слід збільшувати поступово. При продовженні клінічно значущої гіпотензії необхідно оцінити показник ризик / користь подальшого лікування препаратом Рисполепт конста.
Необхідно дотримуватися обережності при призначенні рісполепт Конста пацієнтам з хворобою Паркінсона (оскільки, теоретично, рисперидон може викликати загострення цієї хвороби), а також пацієнтам з епілепсією.

Безпека застосування препарату Рисполепт конста при вагітності у людини не вивчена.
В експериментальних дослідженнях на тварин рисперидон не чинив прямого токсичної дії на репродуктивну систему, але викликав деякі непрямі ефекти, опосередковані через пролактин і ЦНС. Ні в одному з досліджень рисперидон не володів тератогенну дію.
Таким чином, Рісполепт Конста можна застосовувати при вагітності тільки в тому випадку, якщо очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Оскільки рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон проникають в грудне молоко, при необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

У пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм, перш ніж приступати до лікування препаратом Рисполепт конста.
При застосуванні препаратів, що володіють властивостями антагоністів дофамінових рецепторів, відзначалося виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно язика і / або обличчя). При появі симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання про скасування рісполепт Конста, а також всіх одночасно застосовуваних антипсихотичних препаратів.
При застосуванні класичних нейролептиків описані випадки виникнення злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНС), який характеризується гіпертермією, м'язовою ригідністю, нестабільністю функції периферичної нервової системи, порушеннями свідомості і підвищенням рівня КФК. У разі розвитку ЗНС необхідно скасувати всі антипсихотичні препарати, включаючи Рисполепт конста (слід враховувати, що після останньої ін'єкції рисперидон присутній в плазмі крові ще протягом 6 тижнів).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Рисперидон може знижувати швидкість психічних і фізичних реакцій, тому в період лікування пацієнтам слід уникати керування автотранспортом та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Активна речовина: рисперидон (у вигляді мікрогранул пролонгованого вивільнення) 50 мг;

Допоміжні речовини: молочної та гліколевої кислот сополімер - 619 мг (в 1 г мікрогранул);

Розчинник: кармеллоза натрію (40 мПа · с) - 22,5 мг; полісорбат 20 - 1 мг; натрію гідрофосфату дигідрат - 1,27 мг; лимонна кислота безводна - 1 мг; натрію хлорид - 6 мг; натрію гідроксид - 0,54 мг; вода для ін'єкцій - до 1 мл

Рисполепт конста вводять 1 раз в 2 тижні глибоко в / м, використовуючи для цього додається до шприца стерильну голку. Ін'єкції слід робити поперемінно в праву і ліву сідниці. Препарат не можна вводити в / в!
Дорослим Рісполепт Конста вводять в дозі 25 мг в / м 1 раз в 2 тижні. Деякі пацієнти потребують більш високих дозах - 37.5 мг або 50 мг. Максимальна доза не повинна перевищувати 50 мг 1 раз на 2 тижні.
Протягом 3 тижнів після першого введення препарату Рисполепт конста (тобто до початку дії препарату) пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний засіб.
Дозу препарату можна підвищувати не частіше, ніж 1 раз в 4 тижні. Ефект такого підвищення дози слід очікувати не раніше, ніж через 3 тижні після першої ін'єкції збільшеної дози.
Пацієнтам літнього віку рекомендована доза становить 25 мг в / м 1 раз в 2 тижні. Протягом 3 тижнів після першого введення препарату Рисполепт конста (тобто до початку дії препарату) пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний засіб.
В даний час немає даних про застосування препарату Рисполепт конста у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок. Якщо все ж необхідно застосування рісполепт Конста у даній категорії пацієнтів, то в перший тиждень рекомендується приймати всередину 500 мкг рисперидону 2 рази / добу в формі таблеток або розчину для прийому всередину. Протягом другого тижня пацієнт може приймати по 1 мг 2 рази / добу або 2 мг 1 раз / сут. Якщо пацієнт добре переносить пероральну дозу не менше 2 мг, то йому можна вводити в / м 25 мг препарату Рисполепт конста 1 раз в 2 тижні.

Рисполепт конста в терапевтичних дозах викликає такі небажані явища:

Часто (> 1/100) - збільшення маси тіла (на 2,7 кг і більше за 1 рік), депресія, підвищена стомлюваність і екстрапірамідні симптоми. На тлі прийому препарату Рисполепт конста (в дозах до 50 мг), частота екстрапірамідних симптомів подібна до такої у пацієнтів, які отримували плацебо.

Рідко (> 0,1 / 100) - збільшення маси тіла, підвищена дратівливість, порушення сну, апатія, зниження концентрації уваги, пізня дискінезія, судомні напади, нейролептичний злоякісний синдром, порушення зору, гіпотензія, тахікардія, непритомність, шкірний висип, свербіж, периферичні набряки, реакція у місці ін'єкції.

Симптоми гіперпролактинемії, такі що не пов'язана з пологами лактація, аменорея, гінекомастія, порушення менструального циклу, порушення сексуальної функції, порушення еякуляції, зниження лібідо і імпотенція.

Гематологічні порушення: збільшення або зменшення кількості лейкоцитів або тромбоцитів, підвищення активності печінкових ферментів.

Крім того, можливі такі небажані явища: безсоння, ажитація, тривога, головний біль, запор, біль в животі, риніт, нетримання сечі, пріапізм, сонливість, запаморочення, диспепсія, нудота, блювота, порушення терморегуляції, а також гіперволемія, викликана полидипсией або синдромом недостатньої секреції АДГ. Під час лікування препаратом Рисполепт конста іноді виникають порушення мозкового кровообігу. При лікуванні препаратом Рисполепт конста дуже рідко спостерігається гіперглікемія або погіршення перебігу цукрового діабету.

Рисполепт конста підвищує вираженість пригнічуючого впливу на ЦНС опіоїдних анальгетиків, снодійних засобів, анксіолітиків, трициклічних антидепресантів, засобів для загальної анестезії, етанолу.
Рисполепт конста може послаблювати дію леводопи та інших агоністів допаміну.
Встановлено, що карбамазепін знижує вміст в плазмі активної антипсихотичної фракції рисперидону. Подібні ефекти можуть викликати і інші індуктори печінкових ферментів. Після скасування карбамазепіну або інших індукторів печінкових ферментів слід переглянути і, при необхідності, зменшити дозу препарату Рисполепт конста.
Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть знижувати концентрації рисперидону в плазмі.
При одночасному застосуванні флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак меншою мірою концентрацію активної антипсихотичної фракції.
Фармацевтична взаємодія
Рисполепт конста не можна змішувати або розводити ніякими іншими препаратами і рідинами крім спеціального розчинника, що міститься в упаковці.

При використанні парентеральних форм рисперидона передозування менш імовірна, ніж при застосуванні пероральних форм. При застосуванні пероральних форм можливі наступні симптоми: виражена сонливість, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми; в рідкісних випадках - збільшення інтервалу QT.
Лікування: слід забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для підтримки адекватного постачання киснем і вентиляції. Слід негайно розпочати моніторування ЕКГ для виявлення можливих порушень серцевого ритму.
Специфічний антидот не відомий. Необхідно проводити симптоматичну терапію, спрямовану на підтримку функції ЦНС і серцево-судинної системи, а також дезінтоксикаційну терапію. У разі розвитку тяжких екстрапірамідних симптомів слід призначити антихолінергічні препарати. Постійний медичний нагляд і моніторування варто продовжувати до зникнення симптомів передозування.

Препарат слід зберігати при температурі від 2 ° до 8 ° C в захищеному від світла, недоступному для дітей місці.

рисперидон

Рисполепт Конста флакон, 50 мг производит Янссен Фармацевтика Н.В, страна производства Бельгия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Рисполепт Конста флакон, 50 мг в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!