Купить Рисперидон таблетки покрыт.плен.об. 2 мг 20 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Рисперидон - антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седагивное, . противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Связывается также с альфа1-адренорецепторами при несколько меньшей аффинности с Н1 -гистаминергическими и альфа2-адренерги-ческими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов трштерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.
Фармакокинетика
Абсорбция быстрая и полная. Пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. ТСmах рисперидона — 1 ч, 9-гидроксирисперидона - 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6). Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объем распределения 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) рисперидона составляет 90%, 9-гидроксирисперидона - 77%.
Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита - 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
Период полувыведения рисперидона составляет 3 ч.; 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции - 20-24 ч.
Выводится почками (70%: из них 35-45% - в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14%).
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение замедлено у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью.
При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35 %.
латинська назва
Risperidone
Форма випускуПігулки покриті оболонкою
упаковка20 шт.
Фармакологічна діяРисперидон - антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне бензізоксазола. Надає також седагівное,. противорвотное і гіпотермічну дію. Селективний моноамінергічний антагоніст, має високу тропність до серотонінергічних 5-НТ 2 і дофамінергічних D 2 -рецепторів. Зв'язується також з альфа1-адренорецепторами при дещо меншою афінності з Н 1 -гістамінергіческімі і альфа2-адренергі-ними рецепторами. Чи не має тропність до холинорецепторам.
Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D 2 -рецепторів мезолимбической і мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою дофамінових D 2 -рецепторів трштерной зони блювотного центру; гіпотермічну дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.
Пригнічує продуктивну симптоматику (марення, галюцинації, агресивність), автоматизм. Викликає менше придушення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики). Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і дофаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій і розширювати терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.
Може індукувати залежне від дози збільшення концентрації пролактину в плазмі.
Фармакокінетика
Абсорбція швидка і повна. Їжа не впливає на повноту і швидкість абсорбції. ТС mах рисперидону - 1 ч, 9-гідроксирисперидону - 3 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) і 17 ч (при низькій активності ізоферменту CYP2D6). Концентрації рисперидону в плазмі крові пропорційні дозі препарату. Рівноважна концентрація рисперидону у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня, 9-гідрокси-рисперидону - через 4-5 днів.
Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Проникає в центральну нервову систему (ЦНС), грудне молоко. Обсяг розподілу 1-2 л / кг. Зв'язування з білками плазми (з альфа 1 кислим глікопротеїном і альбуміном) рисперидону становить 90%, 9-гідроксирисперидону - 77%.
Метаболізується ізоферментом CYP2D6 до активного метаболіту - 9-гідроксирисперидону (рисперидон і 9-гідроксирисперидону складають активну антипсихотичну фракцію). Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування.
Період напіввиведення рисперидону становить 3 год .; 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції - 20-24 год.
Виводиться нирками (70%: з них 35-45% - у вигляді фармакологічно активної фракції) і кишечником (14%).
Дослідження одноразового прийому препарату виявило високі рівні активних концентрацій в плазмі крові та поступове виведення у хворих похилого віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення загальмовано у хворих похилого віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю.
При печінковій недостатності зміст рисперидону в плазмі підвищується на 35%.
Шизофренія (гостра та хронічна) та інші психотичні стани з продуктивною і / або негативною симптоматикою; афективні розлади при різних психічних захворюваннях; поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), при порушеннях психічної діяльності (збудження, марення) або психотичних симптомах; в якості допоміжної терапії при лікуванні маній при біполярних розладах; в якості допоміжної терапії розладів поведінки у підлітків з 15 років і дорослих пацієнтів зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку, у випадках, якщо деструктивна поведінка (агресивність, імпульсивність, аутоагресія) є провідним у клінічній картині хвороби. Протипоказання
гіперчутливість; період лактації; дитячий вік (до 15 років) - ефективність і безпека не встановлені.
З обережністю: застосовується при пухлини мозку, кишкової непрохідності, передозуванні лікарськими засобами, синдромі Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів), захворюваннях серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, атріовентрикулярна блокада, інфаркт міокарда), зневодненні, порушеннях мозкового кровообігу, гіповолемії , хвороби Паркінсона, судомах (в т.ч. в анамнезі), зловживанні лікарськими засобами, лікарської залежності, ниркової недостатньо а точніше важкого ступеня, печінкової недостатності тяжкого ступеня, станах, що привертають до розвитку тахікардії типу «пірует» (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, які подовжують інтервал QT), вагітність.
особливі вказівкиПри шизофренії, на початку лікування рисперидоном, рекомендується поступово скасувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. Якщо пацієнти переводяться з терапії депо-формами антипсихотичних лікарських засобів, то прийом рекомендується починати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження поточної терапії антипаркінсонічними лікарськими засобами.
Ризик розвитку манії або гіпоманії може бути істотно знижений при використанні низьких доз рисперидону або при їх поступовому збільшенні.
При виникненні ортостатичноїгіпотензії, особливо в початковому періоді підбору дози, слід розглянути питання про зниження дози. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях дозу рисперидону слід збільшувати поступово. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання про скасування всіх антипсихотичних лікарських засобів. При злоякісному нейролептичному синдромі - необхідно скасувати всі антипсихотичні лікарські засоби, включаючи рисперидон.
При відміні карбамазепіну та інших індукторів ферментів доза рисперидону повинна бути знижена.
Пацієнтам слід рекомендувати утриматися від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла.
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
склад 1 таблетка містить:
активна речовина: рисперидону 2 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат, повідон (пласдон До 29/32 або коллідон 30), крохмаль прежелатинізований (крохмаль C * Pharm), магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна;
склад плівкової оболонки: селекоат AQ-02003 (гіпромелоза 2910 (гідроксипропілметилцелюлоза 2910), макрогол-6000 (поліетиленгліколь 6000), титану діоксид).
Застосовується всередину. Дорослим і дітям старше 15 років призначається 1 або 2 рази на добу.
Шизофренія. Початкова доза становить 2 мг на добу. На 2 день - до 4 мг на добу. З цього моменту при необхідності дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати в діапазоні - 4-6 мг на добу.
Дози вище 10 мг на добу не показали більш високу ефективність у порівнянні з меншими дозами і можуть викликати появу екстрапірамідних симптомів. Максимальна добова доза становить 16 мг.
Поведінкові розлади у хворих з деменцією: Оптимальна доза - 1 мг 1 раз в день.
Біполярні розлади при маніях: початкова доза - 2 мг на добу на 1 прийом. Збільшення дози (на 2 мг на добу) - не частіше ніж через день. Оптимальна доза - 2-6 мг на добу.
Поведінкові розлади у пацієнтів із затримкою розумового розвитку або з домінуванням в клінічній картині деструктивних тенденцій. Пацієнти з масою тіла 50 кг і більше. Оптимальна доза - 1 мг на добу.
Рекомендується в 2 рази зменшити як початкову дозу, так і наступні збільшення дози у літніх пацієнтів і у хворих нирковою або печінковою недостатністю (при необхідності використовувати адекватну лікарську форму).
З боку центральної нервової системи: безсоння, ажитація, тривожність, головний біль, сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, нечіткість зору, екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія), манія або гипомания, інсульт (у літніх хворих з сприятливими факторами). У хворих на шизофренію - гіперволемія (або через полидипсии, або через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи, переважно язика та / або особи), злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, м'язова ригідність, нестабільність автономних функцій , порушення свідомості і підвищення активності креагінфосфокінази), порушення терморегуляції, епілептичні припадки.
З боку травної системи: запори, диспепсія, нудота або блювота, біль в животі, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, сухість у роті, гіпосалівація або гіперсалівація, анорексія.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія або підвищення артеріального тиску (АТ).
З боку органів кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, підвищення або зниження маси тіла, гіперглікемія або загострення раніше існуючого цукрового діабету.
З боку сечостатевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму, в тому числі аноргазмія, нетримання сечі.
Алергічні реакції: свербіж, висип, ангіоневротичний набряк.
З боку шкірних покривів: сухість шкіри, гіперпігментація, себорея, фотосенсибілізація.
Інші: артралгія, риніт.
лікарська взаємодіяРисперидон зменшує ефективність леводопи та агоністів дофаміну. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та бета-адреноблокатори підвищують концентрацію рисперидону в плазмі (не впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції).
При одночасному прийомі карбамазепіну та інших індукторів ферментів відмічається зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі. Клозапин знижує кліренс рисперидону.
При одночасному застосуванні з рисперидоном етанол, лікарські засоби, які пригнічують центральну нервову систему (ЦНС), призводять до аддитивному пригнічення функції ЦНС.
Гіпотензивні лікарські засоби посилюють вираженість зниження артеріального тиску на фоні застосування рисперидону.
Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі (в меншій мірі -його активної антипсихотичної фракції).
ПередозуванняСимптоми: сонливість, седація, тахікардія, зниження артеріального тиску, екстрапірамідні розлади, рідко - подовження інтервалу QT.
Лікування: забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання киснем і вентиляції, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий без свідомості) і призначення активованого вугілля разом з проносним. Негайно розпочати моніторування ЕКГ для виявлення можливих аритмій. Специфічного антидоту немає. Необхідно проводити симптоматичну терапію, спрямовану на підтримку життєво важливих функцій організму. При зниженні артеріального тиску і судинному колапсі - внутрішньовенно вводити інфузійні розчини та / або адреностимулятори. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів -антіхолінергіческіе лікарські засоби. Постійний медичний нагляд і моніторування варто продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації.
Умови зберіганняУ сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності2 роки
Діюча речовинарисперидон
Похожее видеоДополнительная информацияРисперидон таблетки покрыт.плен.об. 2 мг 20 шт. производит Канонфарма, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Рисполепт таблетки 4 мг, 20 шт., Рисполепт раствор для приема внутрь 1 мг/мл, 30 мл, Рисполепт Конста флакон, 25 мг, Рисполепт Конста флакон, 37.5 мг, Рисполепт Конста флакон, 50 мг.
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Рисперидон таблетки покрыт.плен.об. 2 мг 20 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!