Купить Риспаксол таблетки 4 мг, 20 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Риспаксол - антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с альфа1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с Hl-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.
Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
Фармакокинетика
При приёме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и максимальные уровни концентрации в плазме крови наблюдаются через 1-2 часа.
Рисперидон подвергается метаболизму с участием Р-450 IID6 цитохрома с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию.
При приёме внутрь рисперидон выводится с периодом полувыведения около 3 часов. Установлено, что период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.
У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона наблюдается через один день после начала лечения. Равновесное состояние 9-гидроксирисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объём распределения составляет 1 -2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и а-1-гликопротеидом. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона -77%.
Выводится почками - 70% (из них 35 - 45% в виде фармакологически активной фракции) и 14% - с желчью. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.
У пациентов пожилого возраста после однократного приема препарата внутрь наблюдались повышенные концентрации активной фракции в плазме до 30%, и у больных с почечной недостаточностью - до 60%, а также сниженный клиренс антипсихотической фракции.
Наличие печеночной недостаточности не влияет на содержание концентрации рисперидона в плазме, но у таких больных среднее количество свободной фракции в плазме было на 35% выше.
Форма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою
упаковка20 шт.
Фармакологічна дія Рисперидоном - антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне бензізоксазола; надає також седативну, протиблювотну і гіпотермічну дію.
Рисперидон є селективним моноаминергических антагоністом з вираженою спорідненістю до серотонінергічних 5-НТ 2 і дофамінергічних D2-рецепторів, зв'язується також з альфа1-адренорецепторами і, при трохи меншому аффинности, з Hl-гістамінергічними і альфа2-адренергічними рецепторами. Чи не має тропність до холинорецепторам
Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів мезолимбической і мезокортикальної системи.
Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою дофамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічну дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.
Знижує продуктивну симптоматику (марення, галюцинації, агресивність), автоматизм. Викликає менше придушення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики (нейролептики).
Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і дофаміну може зменшувати ризик виникнення екстрапірамідної симптоматики.
Рисперидон може викликати дозозалежне збільшення концентрації пролактину в плазмі.
Фармакокінетика
При прийомі всередину рисперидон повністю всмоктується (незалежно від прийому їжі) і максимальні рівні концентрації в плазмі крові спостерігаються через 1-2 години.
Рисперидон метаболізується за участю Р-450 IID6 цитохрому з утворенням 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну фармакологічною дією. Рисперидон та 9-гідроксирисперидону представляють собою ефективну антипсихотичну фракцію.
При прийомі всередину рисперидон виводиться з періодом напіввиведення близько 3 годин. Встановлено, що період напіввиведення 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 години.
У більшості пацієнтів рівноважна концентрація рисперидону спостерігається через один день після початку лікування. Рівноважний стан 9-гідроксирисперидону в більшості випадків досягається через 3-4 дні після початку лікування. Концентрація рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз).
Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Обсяг розподілу становить 1 -2 л / кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном і а-1-гликопротеидом. Зв'язування рисперидону з білками плазми становить 88%, 9-гідроксирисперидону -77%.
Виводиться нирками - 70% (з них 35 - 45% у вигляді фармакологічно активної фракції) і 14% - з жовчю. Інша кількість припадає на неактивні метаболіти.
У пацієнтів похилого віку після одноразового прийому препарату всередину спостерігалися підвищені концентрації активної фракції в плазмі до 30%, і у хворих з нирковою недостатністю - до 60%, а також знижений кліренс антипсихотичної фракції.
Наявність печінкової недостатності не впливає на зміст концентрації рисперидону в плазмі, але у таких хворих середня кількість вільної фракції в плазмі було на 35% вище.
Шизофренія (гостра та хронічна) та інші психотичні стани з переважанням продуктивної (марення, галюцинації, агресивність), негативної (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) або афективної (тривожна депресія) симптоматики; поведінкові розлади на тлі деменції (при появі симптомів агресивності, порушень діяльності або психотичних симптомів) або затримки розумового розвитку або зниженого рівня інтелекту (при домінуванні деструктивної поведінки); манія при біполярних розладах (допоміжна терапія). Протипоказання
Гіперчутливість.
Обмеження до застосування
Серцева недостатність, інфаркт міокарда, AV блокада і інші порушення провідності, порушення мозкового кровообігу і / або функції печінки і нирок, рак молочної залози, гіповолемія, хвороба Паркінсона, епілепсія, вагітність, годування груддю, вік до 15 років (відсутній досвід застосування).
Під час вагітності можливо, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Категорія дії на плід по FDA - C.
На час лікування слід відмовитися від грудного вигодовування.
1 таблетка містить:
активна речовина: рисперидон 4 мг;
допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна;
склад оболонки: барвник Опадрай II білий 33G28707 (гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), лактоза моногідрат, макрогол 3000, титану діоксид, гліцерілтріацетат), карнаубський віск
Рисперидоном приймають всередину, в 1-2 прийоми. Початкові і оптимальні дози: при шизофренії та біполярному розладі - 2 мг / добу і 2-6 мг / добу відповідно, при розладах поведінки по 0,25 мг і 0,5 мг 2 рази на добу, у літніх пацієнтів і на тлі захворювань печінки і нирок по 0,5 мг і 1-2 мг 2 рази на добу відповідно.
Побічні дії З боку нервової системи та органів чуття: порушення сну, в т.ч. безсоння або сонливість, підвищена збудливість, стомлюваність, порушення уваги, неспокій, тривога, головний біль, запаморочення, екстрапірамідні розлади (ригідність, гіпокінезія, гіперсалівація, акатизія, гостра дистонія), пізня дискінезія, нейролептичний злоякісний синдром, порушення терморегуляції, судомні напади, інсульт (у схильних пацієнтів літнього віку), нечіткість зору.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія, нейтро- і тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, диспепсичні явища, біль в животі, запор, підвищення рівня печінкових трансаміназ.
З боку сечостатевої системи: дисменорея, аменорея, імпотенція, порушення ерекції та еякуляції, аноргазмія, зниження лібідо, пріапізм, поліурія, нетримання сечі, набряки.
Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк.
Інші: риніт, галакторея, гінекомастія, збільшення маси тіла, гіперволемія (внаслідок полидипсии або синдрому неадекватної секреції АДГ), гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет).
З урахуванням того, що рисперидоном впливає в першу чергу на центральну нервову систему, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії і етанолом.
Рисперидоном зменшує ефективність леводопи та інших агоністів допаміну.
Клозапин знижує кліренс рисперидону.
При одночасному застосуванні рисперидону і карбамазепіну відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися при використанні інших індукторів печінкових ферментів.
При одночасному застосуванні з рисперидоном фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть підвищувати концентрації рисперидону в плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції.
При одночасному застосуванні з рисперидоном флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак, в меншій мірі концентрацію активної антипсихотичної фракції.
При застосуванні рисперидону разом з іншими препаратами, що значною мірою зв'язуються з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається.
Антигіпертензивні препарати підсилюють вираженість зниження артеріального тиску на фоні прийому рисперидону.
Передозування Симптоми: сонливість, седативний ефект, пригнічення свідомості, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні розлади, в рідкісних випадках подовження інтервалу QT.
Лікування: необхідно забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної оксигенації і вентиляції, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий без свідомості) і призначення активованого вугілля в поєднанні з проносними засобами. Симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій організму.
Для своєчасного діагностування можливих порушень ритму серця необхідно якомога швидше почати моніторування ЕКГ. Ретельний медичний нагляд і ЕКГ моніторування проводять до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічний антидот відсутній.
Препарат слід зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С.
Діюча речовинарисперидон
Похожее видеоДополнительная информацияРиспаксол таблетки 4 мг, 20 шт. производит Гриндекс, страна производства Латвия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Рисполепт таблетки 4 мг, 20 шт., Рисполепт раствор для приема внутрь 1 мг/мл, 30 мл, Рисполепт Конста флакон, 25 мг, Рисполепт Конста флакон, 37.5 мг, Рисполепт Конста флакон, 50 мг, Рисперидон таблетки покрыт.плен.об. 4 мг 20 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Риспаксол таблетки 4 мг, 20 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!