Купить Рибавирин капсулы 200 мг 30 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Рибавирин - синтетический аналог нуклеозидов с выраженным противовирусным действием. Обладает широким спектром активности против различных ДНК и РНК вирусов.

Рибавирин легко проникает в пораженные вирусом клетки и быстро фосфорилируется внутриклеточной аденозинкиназой в рибавирин моно-, ди- и трифосфат. Эти метаболиты, особенно рибавирин трифосфат, обладают выраженной противовирусной активностью.

Механизм действия рибавирина выяснен недостаточно. Однако известно, что рибавирин ингибирует инозин монофосфат дегидрогеназу (ИМФ), этот эффект приводит к выраженному снижению уровня внутриклеточного гуанозин трифосфата (ГТФ), что, в свою очередь, сопровождается подавлением синтеза вирусной РНК и специфических белков вируса. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки. Рибавирин селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.

Рибавирин эффективен в отношении многих ДНК и РНК вирусов.

Наиболее чувствительными к рибавирину ДНК вирусами являются: Simplex herpes virus. Poks-virus. Virus of Marek`s illness.

Нечувствительными к рибавирину ДНК вирусами являются: Varicella Zoster. Pseudorabies. Cow smallpox.

Наиболее чувствительными к рибавирину РНК вирусами являются: Influenza А, В. Paramyxovirus (parainfluenza, epidemic parotite, Nucasl`s illness). Reoviruses. RNA tumoral viruses.

Нечувствительными к рибавирину РНК вирусами являются: Enteroviruses. Rhinovirus. Semlicy Forest.

Рибавирин обладает активностью против вируса гепатита С (ВГС). Механизм действия рибавирина против ВГС полностью не выяснен. Предполагается, что накапливающийся по мере фосфорилирования рибавирин трифосфат конкурентно подавляет образование гуанозин трифосфата, тем самым, снижая синтез вирусных РНК. Считается также, что механизм синергического действия рибавирина и альфа-интерферона против ВГС обусловлен усилением фосфорилирования рибавирина интерфероном.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном применении рибавирин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. При этом его биодоступность составляет более 45%.

Распределение

Рибавирин распределяется в плазме, секрете слизистой дыхательных путей и эритроцитах. Большое количество рибавирин трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая плато к 4 дню и сохраняясь в течение нескольких недель после выведения. Период полураспределения составляет 3,7 ч. Объем распределения (V d ) – 647 - 802 л.

При курсовом приеме рибавирин накапливается в плазме в больших количествах. Соотношение показателей биодоступности (AUC - площадь под кривой «концентрация/время») при повторном и однократном приеме равно 6. Значительная концентрация рибавирина (более 67%) может быть обнаружена в цереброспинальной жидкости после длительного применения. Незначительно связывается с белками плазмы.

Время достижения максимальной концентрации в плазме — от 1 до 1,5 часов. Время достижения терапевтической концентрации в плазме зависит от величины минутного объема крови. Средняя величина максимальной концентрации (С max ) в плазме: около 5 мкмоль на литр в конце 1 недели приема в дозе 200 мг каждые 8 часов и около 11 мкмоль на литр в конце 1 недели приема в дозе 400 мг каждые 8 часов.

Метаболизм

Рибавирин фосфорилируется в клетках печени, а активные метаболиты в виде моно-, ди- и трифосфата, которые затем метаболизируются в 1,2,4-триазолкарбоксамид (амидный гидролиз в трикарбоксиловую кислоту и дерибозилирование с образованием триазольного карбоксильного метаболита).

Выведение

Рибавирин выводится из организма медленно. Время полувыведения (Т1/2) после однократного приема дозы 200 мг составляет от 1 до 2 часов из плазмы и до 40 дней из эритроцитов. После прекращения курсового приема Т 1/2 составляет около 300 ч. Рибавирин и его метаболиты в основном выводятся из организма с мочой. Только около 10% выводится с калом. В неизменном виде около 7% рибавирина выводится за 24 часа и около 10% — за 48 часов.

Фармакокинетика при особых клинических состояниях

При приеме препарата больными с почечной недостаточностью AUC и С max рибавирина увеличиваются, что обусловлено снижением истинного клиренса.

У больных с печеночной недостаточностью (А, В и С степени) фармакокинетика рибавирина не меняется. После приема однократной дозы с пищей, содержащей жиры, фармакокинетика рибавирина меняется существенно (AUC и С mах увеличиваются на 70%).

Рибавирин капсулы 200 мг 30 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

Форма випуску

Капсули.

упаковка

30 шт.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Рибавірин - синтетичний аналог нуклеозидів з вираженою противірусною дією. Володіє широким спектром активності проти різних ДНК і РНК вірусів.

Рибавірин легко проникає в уражені вірусом клітини і швидко фосфорилюється внутрішньоклітинної аденозинкіназою в рибавирин моно-, ди-і трифосфат. Ці метаболіти, особливо рибавірин трифосфат, мають виражену противірусну активність.

Механізм дії рибавірину з'ясований недостатньо. Однак відомо, що рибавірин інгібує інозин монофосфат дегідрогеназу (ІМФ), цей ефект призводить до вираженого зниження рівня внутрішньоклітинного гуанозин трифосфата (ГТФ), що, в свою чергу, супроводжується пригніченням синтезу вірусної РНК і специфічних білків вірусу. Рибавірин інгібує реплікацію нових віріонів, що забезпечує зниження вірусного навантаження. Рибавірин селективно інгібує синтез вірусної РНК, не пригнічуючи синтез РНК в нормально функціонуючих клітинах.

Рибавірин ефективний щодо багатьох ДНК і РНК вірусів.

Найбільш чутливими до рибавірину ДНК вірусами є: Simplex herpes virus. Poks-virus. Virus of Marek`s illness.

Нечутливими до рибавірину ДНК вірусами є: Varicella Zoster. Pseudorabies. Cow smallpox.

Найбільш чутливими до рибавірину РНК вірусами є: Influenza А, В. Paramyxovirus (parainfluenza, epidemic parotite, Nucasl`s illness). Reoviruses. RNA tumoral viruses.

Нечутливими до рибавірину РНК вірусами є: Enteroviruses. Rhinovirus. Semlicy Forest.

Рибавірин має активністю проти вірусу гепатиту С (ВГС). Механізм дії рибавірину проти ВГС повністю не з'ясований. Передбачається, що накопичується в міру фосфорилювання рибавірин трифосфат конкурентно пригнічує утворення гуанозин трифосфата, тим самим, знижуючи синтез вірусних РНК. Вважається також, що механізм синергічної дії рибавірину та альфа-інтерферону проти ВГС обумовлений посиленням фосфорилювання рибавірину інтерфероном.

Фармакокінетика

всмоктування

При пероральному застосуванні рибавірин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. При цьому його біодоступність становить понад 45%.

розподіл

Рибавірин розподіляється в плазмі, секреті слизової дихальних шляхів та еритроцитах. Велика кількість рибавирин трифосфата накопичується в еритроцитах, досягаючи плато до 4 дня і зберігаючись протягом кількох тижнів після виведення. Період напіврозподілу становить 3,7 год. Об'єм розподілу (V d) - 647 - 802 л.

При курсовому прийомі рибавірин накопичується в плазмі у великих кількостях. Співвідношення показників біодоступності (AUC - площа під кривою «концентрація / час») при повторному і одноразовому прийомі дорівнює 6. Значна концентрація рибавірину (понад 67%) може бути виявлена ​​в цереброспінальній рідині після тривалого застосування. Незначно зв'язується з білками плазми.

Час досягнення максимальної концентрації в плазмі - від 1 до 1,5 годин. Час досягнення терапевтичної концентрації в плазмі залежить від величини хвилинного об'єму крові. Середня величина максимальної концентрації (С max) у плазмі: близько 5 мкмоль на літр в кінці 1 тижня прийому в дозі 200 мг кожні 8 годин і близько 11 мкмоль на літр в кінці 1 тижня прийому в дозі 400 мг кожні 8 годин.

метаболізм

Рибавірин фосфорилюється в клітинах печінки, а активні метаболіти у вигляді моно-, ди- і трифосфату, які потім метаболізуються в 1,2,4-триазолкарбоксамід (амідний гідроліз в трикарбоксилову кислоту і дерибозилювання з утворенням триазольного карбоксильного метаболіти).

виведення

Рибавірин виводиться з організму повільно. Час напіввиведення (Т 1/2) після одноразового прийому дози 200 мг становить від 1 до 2 годин з плазми і до 40 днів з еритроцитів. Після припинення курсового прийому Т 1/2 становить близько 300 ч. Рибавірин і його метаболіти в основному виводяться з організму з сечею. Тільки близько 10% виводиться з калом. У незмінному вигляді близько 7% рибавірину виводиться за 24 години і близько 10% - за 48 годин.

Фармакокінетика при особливих клінічних станах

При прийомі препарату хворими з нирковою недостатністю AUC і С max рибавірину збільшуються, що обумовлено зниженням справжнього кліренсу.

У хворих з печінковою недостатністю (А, В і С ступені) фармакокінетика рибавірину не змінюється. Після прийому одноразової дози з їжею, що містить жири, фармакокінетика рибавірину змінюється істотно (AUC і С max збільшуються на 70%).

показання

Хронічний гепатит С, лікування проводиться в комбінації з альфа-інтерфероном:

У первинних хворих, які раніше лікувалися альфа-інтерфероном. При загостренні після курсу монотерапії альфа-інтерфероном. У хворих, несприйнятливих до монотерапії альфа-інтерфероном. Протипоказання
гіперчутливість; вагітність; період лактації; хронічна серцева недостатність IIб-III ст; інфаркт міокарда; ниркова недостатність (кліренс креaтініна - менше 50 мл / хв); важка анемія; печінкова недостатність; декомпенсований цироз печінки; аутоімунні захворювання (в тому числі аутоімунний гепатит); що не піддаються лікуванню захворювання щитовидної залози; важка депресія з суїцидальними намірами; дитячий і юнацький вік (до 18 років).

З обережністю: жінки репродуктивного віку (настання вагітності небажано); декомпенсований цукровий діабет (з нападами кетоацидозу); хронічна обструктивна хвороба легень; тромбоемболія легеневої артерії; хронічна серцева недостатність; захворювання щитовидної залози (в т.ч. тиреотоксикоз); порушення згортання крові; тромбофлебіт; мієлодепресія .; гемоглобінопатія (в т.ч. таласемія, серпоподібно-клітинна анемія); депресія; схильність до суїциду (в т.ч. в анамнезі).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказаний при вагітності і в період лактації.

особливі вказівки

Слід враховувати тератогенность препарату, чоловіки і жінки репродуктивного віку під час лікування і протягом 7 місяців після закінчення терапії повинні використовувати ефективні контрацептивні засоби.

Лабораторні дослідження (клінічний аналіз крові з підрахунком лейкоцитарної формули і кількості тромбоцитів, визначення електролітів, вмісту креатиніну, функціональних проб печінки) необхідно проводити перед початком терапії, на 2 і 4 тижні, і далі регулярно.

В процесі лікування рибавірином максимальне зниження вмісту гемоглобіну в більшості випадків відзначається після 4-8 тижнів від початку лікування. При зниженні гемоглобіну нижче 110 мг / мл слід тимчасово зменшити дозу рибавірину на 400 мг в день, при зниженні гемоглобіну нижче 100 мг / мл слід скоротити дозу до 50% від вихідної. У більшості випадків рекомендовані зміни дози забезпечують відновлення рівня гемоглобіну. При зниженні гемоглобіну нижче 85 мг / мл прийом препарату слід припинити.

При гострому прояві гіперчутливості (кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія) застосування препарату слід негайно припинити. Транзиторні висипання НЕ служать підставою для переривання лікування.

Застосування у літніх пацієнтів

У зв'язку з можливим погіршенням функції нирок у літніх пацієнтів перед застосуванням препарату необхідне визначення функції нирок, зокрема кліренсу креатиніну.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги

В період лікування особам, які відчувають втому, сонливість або дезорієнтацію, необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

склад

1 капсула містить:

Активні речовини: рибавірин 200 мг.

Допоміжні речовини: цукор молочний (лактоза), крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон (повідон), аеросил (кремнію діоксид колоїдний), кальцію октадеканоат (кальціюстеарат).

Склад оболонки: желатин, вода, натрію лаурилсульфат, метилпарабен, пропілпарабен, барвник - титану двоокис.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають внутрішньо, не розжовуючи і запиваючи водою, одночасно з прийомом їжі.

Пацієнтам з гепатитом С рекомендується приймати рибавірин з розрахунку 15 мг на 1 кг маси тіла, що відповідає 800-1200 мг в день, тобто 2-3 капсули вранці і 2-3 капсули ввечері.

Зазвичай рекомендована доза для хворих з масою тіла менше 75 кг становить 1000 мг в день (2 капсули вранці і 3 капсули ввечері), хворим з масою тіла більше 75 кг рекомендується приймати 1200 мг в день (3 капсули вранці і 3 капсули ввечері).

Тривалість курсу комбінованої терапії рибавірином і альфа-інтерфероном, як правило, становить 24 - 48 тижнів. При цьому для раніше не лікувалися хворих тривалість курсу становить не менше 24 тижнів, а у хворих з вірусом генотипу 1 тривалість курсу становить 48 тижнів.

У хворих, несприйнятливих до монотерапії альфа-інтерфероном, а також при рецидиві захворювання тривалість курсу становить не менше 6 міс.

Побічні дії

З боку нервової системи: головний біль, інсомнія, астенізація нервово-психічна, депресія.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, брадикардія, зупинка серця.

З боку органів кровотворення: гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія.

З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, гіпербілірубінемія.

Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія, шкірний висип.

Інші: випадання волосся.

лікарська взаємодія

При спільному застосуванні рибавірину і альфа-інтерферону відзначається синергізм їх дії.

При клінічному застосуванні різних препаратів в терапевтичних дозах в комбінації з рибавірином не було виявлено значимих взаємодій.

Призначення рибавірину під час лікування Зидовудином і / або ставудін при одночасно наявній ВІЛ-інфекції супроводжується зниженням фосфорилювання цих препаратів, що призводить до ВІЛ-віремії і вимагає зміни схеми лікування.

Чи не виявлено взаємодії рибавірину і ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази чи інгібіторів протеаз. Тому можливо спільне застосування рибавірину і зазначених препаратів для лікування хворих поєднаною інфекцією ВІЛ з гепатитом С.

Лікарські засоби, що містять сполуки магнію і алюмінію, симетикон знижують біодоступність препарату.

Передозування

Симптоми: можливе посилення вираженості побічної дії.

Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° C.

Зберігати в місцях недоступних для дітей.

Термін придатності

2 роки.

Діюча речовина

рибавірин

Похожее видео

Дополнительная информация

Рибавирин капсулы 200 мг 30 шт. производит Вертекс, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Девирс крем 7,5% , 15 г.
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Рибавирин капсулы 200 мг 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!