Купить Рибавирин Канон таблетки 200 мг 30 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Рибавирин - синтетический аналог нуклеозидов с выраженным противовирусным действием. Обладает широким спектром активности против различных ДНК и РНК вирусов.
Фармакодинамика
Рибавирин легко проникает в поражённые вирусом клетки и быстро фосфорилируется внутриклеточной аденозинкиназой в рибавирин моно-, ди- и трифосфат. Эти метаболиты, особенно рибавирин трифосфат, обладают выраженной противовирусной активностью.
Механизм действия рибавирина выяснен недостаточно. Однако известно, что рибавирин ингибирует инозин монофосфат дегидрогеназу (ИМФ), этот эффект приводит к выраженному снижению уровня внутриклеточного гуанозин трифосфата (ГТФ), что, в свою очередь, сопровождается подавлением синтеза вирусной РНК и вирус специфических белков. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки. Рибавирин селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.
Рибавирин эффективен в отношении многих ДНК и РНК вирусов. Наиболее чувствительными к рнбавирину ДНК вирусами являются: Simplex herpes virus, poks-virus, virus of Marek's illness. Нечувствительными к рнбавирину ДНК вирусами являются: Varicella Zoster, pseudorabies, cow smallpox. Наиболее чувствительными к рибавирину РНК вирусами являются: influenza А, В, paramyxovirus (parainfluenza, epidemic parotite, Nucasl's illness), reoviruses, RNA tumoral viruses. Нечувствительными к рибавирину РНК вирусами являются: enteroviruses, rhinovirus, Semlicy Forest.
Рибавирин обладает активностью против вируса гепатита С (ВГС). Механизм действия рибавирина против ВГС полностью не выяснен. Предполагается, что накапливающийся по мере фосфорилирования рибавирин трифосфат конкурентно подавляет образование гуанозин трифосфата, тем самым снижая синтез вирусных РНК. Считается также, что механизм синергического действия рибавирина и альфа интерферона против ВГС обусловлен усилением фосфорилирования рибавирина интерфероном.
Фармакокинетика
Абсорбция: при пероральном применении рибавирин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. При этом его биодоступность составляет более 45%.
Распределение: рибавирин распределяется в плазме, секрете слизистой дыхательных путей и эритроцитах. Большое количество рибавирин трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая плато к 4 дню и сохраняясь в течение нескольких недель после введения. Период полураспределения составляет 3,7 ч. Объём распределения (Vd) - 647 -802 л. При курсовом приёме рибавирин накапливается в плазме в больших количествах. Соотношение показателей биодоступности (AUC - площадь под кривой "концентрация/время") при повторном и однократном приеме равно 6. Значительная концентрация рибавирина (более 67 %) может быть обнаружена в цереброспинальной жидкости после длительного применения. Незначительно связывается с белками плазмы.
Время достижения максимальной концентрации в плазме - от 1 до 1,5 часов.
Время достижения терапевтической концентрации в плазме зависит от величины минутного объёма крови.
Средняя величина максимальной концентрации (Сmax) в плазме: около 5 мкмоль на литр в конце 1 недели приёма в дозе 200 мг каждые 8 часов и около 11 мкмоль на литр в конце 1 недели приёма в дозе 400 мг каждые 8 часов.
Биотрансформация: рибавирин фосфорилируется в клетках печени в активные метаболиты в виде моно-, ди- и трифосфата, которые затем метаболизируются в 1,2,4 - триазолкарбоксамид (амидный гидролиз в трикарбоксиловую кислоту и дерибозилирование с образованием триазольного карбоксильного метаболита).
Выведение: рибавирин выводится из организма медленно. Время полувыведения (T?) после однократного приёма дозы 200 мг составляет от 1 до 2 часов из плазмы и до 40 дней из эритроцитов. После прекращения курсового приёма Т? составляет около 300 ч. Рибавирин и его метаболиты в основном выводятся из организма с мочой. Только около 10 % выводится с калом. В неизменном виде около 7% рибавирина выводится за 24 часа и около 10 % - за 48 часов.
Фармакокинетика при особых клинических состояниях: При приёме препарата больными с почечной недостаточностью AUC и Сmax рибавирина увеличиваются, что обусловлено снижением истинного клиренса. У больных с печёночной недостаточностью (А, В и С степени) фармакокинетика рибавирина не меняется. После приёма однократной дозы с пищей, содержащей жиры, фармакокинетика рибавирина меняется существенно (AUC и Сmax увеличиваются на 70%).
латинська назва
Ribavirin
Форма випускуТаблетки.
упаковка30 шт.
Фармакологічна дія Рибавірин - синтетичний аналог нуклеозидів з вираженою противірусною дією. Володіє широким спектром активності проти різних ДНК і РНК вірусів.
Фармакодинаміка
Рибавірин легко проникає в уражені вірусом клітини і швидко фосфорилюється внутрішньоклітинної аденозинкіназою в рибавирин моно-, ди-і трифосфат. Ці метаболіти, особливо рибавірин трифосфат, мають виражену противірусну активність.
Механізм дії рибавірину з'ясований недостатньо. Однак відомо, що рибавірин інгібує інозин монофосфат дегідрогеназу (ІМФ), цей ефект призводить до вираженого зниження рівня внутрішньоклітинного гуанозин трифосфата (ГТФ), що, в свою чергу, супроводжується пригніченням синтезу вірусної РНК і вірус специфічних білків. Рибавірин інгібує реплікацію нових віріонів, що забезпечує зниження вірусного навантаження. Рибавірин селективно інгібує синтез вірусної РНК, не пригнічуючи синтез РНК в нормально функціонуючих клітинах.
Рибавірин ефективний щодо багатьох ДНК і РНК вірусів. Найбільш чутливими до рнбавіріну ДНК вірусами є: Simplex herpes virus, poks-virus, virus of Marek's illness. Нечутливими до рнбавіріну ДНК вірусами є: Varicella Zoster, pseudorabies, cow smallpox. Найбільш чутливими до рибавірину РНК вірусами є: influenza А, В, paramyxovirus (parainfluenza, epidemic parotite, Nucasl's illness), reoviruses, RNA tumoral viruses. Нечутливими до рибавірину РНК вірусами є: enteroviruses, rhinovirus, Semlicy Forest.
Рибавірин має активністю проти вірусу гепатиту С (ВГС). Механізм дії рибавірину проти ВГС повністю не з'ясований. Передбачається, що накопичується в міру фосфорилювання рибавірин трифосфат конкурентно пригнічує утворення гуанозин трифосфата, тим самим знижуючи синтез вірусних РНК. Вважається також, що механізм синергічної дії рибавірину та альфа інтерферону проти ВГС обумовлений посиленням фосфорилювання рибавірину інтерфероном.
Фармакокінетика
Абсорбція: при пероральному застосуванні рибавірин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. При цьому його біодоступність становить понад 45%.
Розподіл Рибавірин розподіляється в плазмі, секреті слизової дихальних шляхів та еритроцитах. Велика кількість рибавирин трифосфата накопичується в еритроцитах, досягаючи плато до 4 дня і зберігаючись протягом кількох тижнів після введення. Період напіврозподілу становить 3,7 год. Обсяг розподілу (Vd) - 647 -802 л. При курсовому прийомі рибавірин накопичується в плазмі у великих кількостях. Співвідношення показників біодоступності (AUC - площа під кривою "концентрація / час") при повторному і одноразовому прийомі дорівнює 6. Значна концентрація рибавірину (понад 67%) може бути виявлена в цереброспінальній рідині після тривалого застосування. Незначно зв'язується з білками плазми.
Час досягнення максимальної концентрації в плазмі - від 1 до 1,5 годин.
Час досягнення терапевтичної концентрації в плазмі залежить від величини хвилинного об'єму крові.
Середня величина максимальної концентрації (С max) у плазмі: близько 5 мкмоль на літр в кінці 1 тижня прийому в дозі 200 мг кожні 8 годин і близько 11 мкмоль на літр в кінці 1 тижня прийому в дозі 400 мг кожні 8 годин.
Біотрансформація: рибавирин фосфорилируется в клітинах печінки в активні метаболіти у вигляді моно-, ди- і трифосфату, які потім метаболізуються в 1,2,4 - триазолкарбоксамід (амідний гідроліз в трикарбоксилову кислоту і дерибозилювання з утворенням триазольного карбоксильного метаболіти).
Виведення Рибавірин виводиться з організму повільно. Час напіввиведення (T?) Після одноразового прийому дози 200 мг становить від 1 до 2 годин з плазми і до 40 днів з еритроцитів. Після припинення курсового прийому Т? становить близько 300 ч. Рибавірин і його метаболіти в основному виводяться з організму з сечею. Тільки близько 10% виводиться з калом. У незмінному вигляді близько 7% рибавірину виводиться за 24 години і близько 10% - за 48 годин.
Фармакокінетика при особливих клінічних станах: При прийомі препарату хворими з нирковою недостатністю AUC і С max рибавірину збільшуються, що обумовлено зниженням справжнього кліренсу. У хворих з печінковою недостатністю (А, В і С ступені) фармакокінетика рибавірину не змінюється. Після прийому одноразової дози з їжею, що містить жири, фармакокінетика рибавірину змінюється істотно (AUC і С max збільшуються на 70%).
Хронічний гепатит С (у комбінації з інтерфероном альфа-2b або пегінтерфероном альфа-2b): у первинних хворих, які раніше лікувалися інтерфероном альфа-2b або пегінтерфероном альфа-2b; при загостренні після курсу монотерапії інтерфероном альфа-2b або пегінтерфероном альфа-2b; у хворих, несприйнятливих до монотерапії інтерфероном альфа-2b або пегінтерфероном альфа-2b. Протипоказання
Гіперчутливість, вагітність, період лактації, хронічна серцева недостатність II6-III ст, інфаркт міокарда, ниркова недостатність (кліренс креатиніну - менше 50 мл / хв), тяжка анемія, печінкова недостатність, декомпенсований цироз печінки, аутоімунні захворювання (в тому числі аутоімунний гепатит), що не піддаються лікуванню захворювання щитовидної залози, важка депресія з суїцидальними намірами, дитячий і юнацький вік (до 18 років).
З обережністю: жінки репродуктивного віку (настання вагітності небажано), декомпенсований цукровий діабет (з нападами кетоацидозу); хронічна обструктивна хвороба легень, тромбоемболія легеневої артерії, хронічна серцева недостатність, захворювання щитовидної залози (в т.ч. тиреотоксикоз), порушення згортання крові, тромбофлебіт, мієлодепресія, гемоглобінопатії (в т.ч. таласемія, серпоподібно-клітинна анемія), депресія, схильність до суїциду (в т.ч. в анамнезі), похилий вік.
особливі вказівкиСлід враховувати тератогенность препарату, чоловіки і жінки репродуктивного віку під час лікування і протягом 7 місяців після закінчення терапії повинні використовувати ефективні контрацептивні засоби.
Лабораторні дослідження (клінічний аналіз крові з підрахунком лейкоцитарної формули і кількості тромбоцитів, визначення електролітів, вмісту креатиніну, функціональних проб печінки) необхідно проводити перед початком терапії, на 2 і 4 тижні, і далі регулярно.
В процесі лікування рибавірином максимальне зниження вмісту гемоглобіну в більшості випадків відзначається після 4-8 тижнів від початку лікування. При зниженні гемоглобіну нижче 110 мг / мл слід тимчасово зменшити дозу рибавірину на 400 мг в день, при зниженні гемоглобіну нижче 100 мг / мл слід скоротити дозу до 50% від вихідної. У більшості випадків рекомендовані зміни дози забезпечують відновлення рівня гемоглобіну. При зниженні гемоглобіну нижче 85 мг / мл прийом препарату слід припинити.
При гострому прояві гіперчувсвітельності (кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія) застосування препарату слід негайно припинити. Транзиторні висипання НЕ служать підставою для переривання лікування.
В період лікування особам, які відчувають втому, сонливість або дезорієнтацію, необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
У зв'язку з можливим погіршенням функції нирок у літніх пацієнтів перед застосуванням препарату необхідне визначення функції нирок, зокрема кліренсу креатиніну.
склад1 таблетка містить:
Активна речовина: рибавірин 200 мг;
Допоміжні речовини: цукор молочний (лактоза), крохмаль картопляний, метнлцеллюлоза водорозчинна, магнію стеарат.
Спосіб застосування та дози Всередину, не розжовуючи і запиваючи водою, разом з прийомом їжі по 0.8-1.2 г на добу в 2 прийоми (вранці та ввечері). Одночасно призначають інтерферон альфа-2b - підшкірно, по 3 млн.ME 3 рази в тиждень або пегінтерферон альфа 2Ь - підшкірно, 1.5 мкг / кг 1 раз на тиждень. При комбінації з інтерфероном альфа-2b при масі тіла до 75 кг доза рибавірину - 1 г на добу (0.4 г вранці і 0.6 г ввечері); вище 75 кг - 1,2 г на добу (0.6 г вранці і 0.6 г ввечері). При комбінації з пегінтерфероном альфа-2b при масі тіла менше 65 кг доза рибавірину - 0.8 г на добу (0.4 г вранці і 0.4 г ввечері); 65-85 кг - 1 г на добу (0.4 г вранці і 0.6 г ввечері); більше 85 кг (0.6 г вранці і 0.6 г ввечері).
Тривалість лікування - 24 - 48 тижнів; при цьому для раніше не лікувалися хворих - не менше 24 тижнів, у хворих з вірусом генотипу 1 - 48 тижнів. У хворих, несприйнятливих до монотерапії інтерфероном альфа, а також при рецидиві - не менше 6 місяців до 1 року (в залежності від клінічного перебігу захворювання та відповіді на проведену терапію).
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, загальна слабкість, нездужання, безсоння, астенія, депресія, дратівливість, неспокій, емоційна лабільність, нервозність, збудження, агресивна поведінка, сплутана свідомість; рідко - суїцидальна схильність, підвищення тонусу гладких м'язів, тремор, парестезії, гіперестезія, гіпестезія, непритомність.
З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення артеріального тиску, бради- або тахікардія, серцебиття, зупинка серця.
З боку органів кровотворення: гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія; вкрай рідко - апластична анемія.
З боку дихальної системи: диспное, кашель, фарингіт, задишка, бронхіт, середній отит, синусит, риніт.
З боку травної системи: сухість у роті, зниження апетиту, нудота, блювота, діарея, абдомінальний біль, запор, перекручення смаку, панкреатит, метеоризм, стоматит, глосит, кровотеча з ясен, гіпербілірубінемія.
З боку органів чуття: поразка слізної залози, кон'юнктивіт, порушення зору, порушення / втрата слуху, шум у вухах.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія.
З боку сечостатевої системи: припливи, зниження лібідо, дисменорея, аменорея, менорагія, простатит.
Алергічні реакції: шкірний висип, еритема, кропив'янка, гіпертермія, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія, фотосенсибілізація, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Інші: випадання волосся, кон'юнктивіт, алопеція, порушення структури волосся, сухість шкіри, гіпотиреоз, біль в грудній клітці, спрага, грибкова інфекція, вірусна інфекція, грипоподібний сидром, пітливість, лімфаденопатія.
лікарська взаємодія Лікарські засоби, що містять сполуки магнію і алюмінію, симетикон знижують біодоступність препарату (AUC зменшується на 14%, не має клінічного значення).
При спільному застосуванні з інтерфероном альфа-2b або пегінтерфероном альфа-2b - синергізм дії.
Призначення рибавірину під час лікування зидовудином та / або ставудином супроводжується зниженням їх фосфорилювання, що може привести до ВІЛ-віремії і вимагати зміни схеми лікування.
Збільшує концентрацію фосфорильованих метаболітів пуринових нуклеозидів (в т.ч. диданозину, абакавіру) і пов'язаний з ними ризик розвитку молочного ацидозу.
Не впливає на ферментативну активність печінки за участю цитохрому Р450.
Одночасний прийом їжі з високим вмістом жирів збільшує біодоступність рибавірину (AUC і С max збільшуються на 70%).
Можливе посилення вираженості побічної дії.
Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.
Умови зберіганняВ захищеному від світла місці, при температурі не вище 20 ° C.
Термін придатності3 роки.
Діюча речовинарибавірин
Похожее видеоДополнительная информацияРибавирин Канон таблетки 200 мг 30 шт. производит Канонфарма, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Ребетол капсулы 200 мг, 140 шт., Девирс крем 7,5% , 15 г.
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Рибавирин Канон таблетки 200 мг 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!