Купить Резолор таблетки 1 мг, 28 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия

Прукалоприд - это дигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника. Прукалоприд является селективным, высокоаффинным агонистом 5HT4-серотониновых рецепторов, что, скорее всего, объясняет его действие на моторику кишечника. Связывание с другими типами рецепторов in vitro наблюдалось только при концентрациях вещества, превышающих его сродство к НТ4-рецепторам по крайней мере в 150 раз.

Фармакокинетика

Всасывание

Прукалоприд быстро всасывается; после однократного перорального приема дозы 2 мг максимальная концентрация (Cmax) достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%. Прием препарата во время еды не влияет на биодоступность.

Распределение

Прукалоприд распределяется по всему организму, объем распределения в равновесном состоянии (Vdss ) составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизм препарата в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь небольшое количество метаболитов. После перорального приема человеком 14C-меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживаются 8 метаболитов. Основной метаболит (R107504, образующийся путем О-деметилирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбоксикислоты) составляет менее 4% введенной дозы препарата. Как показали исследования с радиоактивной меткой, около 85% препарата остается в неизмененном виде; метаболит R107504 присутствует в плазме в небольшом количестве.

Выведение

Большая часть перорально принятой дозы активного компонента выводится в неизмененном виде (примерно 60% почками и по крайней мере 6% с калом). Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный T1/2 - примерно 1 день. Равновесное состояние достигается через 3-4 дня приема препарата, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг 1 раз в день минимальная и максимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2,5 и 7 нг/мл, соответственно. При приеме 1 раз в день коэффициент k препарата колеблется от 1,9 до 2,3. Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме препарата 1 раз в день его фармакокинетика не зависит от длительности приема.

Особые категории больных

Популяционная фармакокинетика

Популяционный анализ фармакокинетики показал, что общий клиренс прукалоприда коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и не зависит от возраста, веса тела, пола или расы пациентов.

Пожилые больные

При приеме препарата пожилыми пациентами в дозе 1 мг 1 раз в день Cmax прукалоприда в плазме крови и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) были на 26% и 28% соответственно больше, чем у молодых пациентов. Это различие может быть связано с ослаблением функции почек у пожилых людей.

Нарушение функции почек

По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у больных со слабым (КК 50-79 мл/мин) и умеренно выраженным (КК 25-49 мл/мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприда в плазме крови после однократного приема в дозе 2 мг была повышена на 25% и 51%, соответственно. У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 24 мл/мин) концентрация прукалоприда в плазме крови была в 2,3 раза выше, чем у здоровых людей.

Нарушение функции печени

Около 35% прукалоприда выводится экстраренально, поэтому нарушение функции печени вряд ли клинически значимо изменит фармакокинетику препарата.

Дети

После однократного перорального приема прукалоприда в дозе 0,03 мг/кг детьми в возрасте 4-12 лет Cmax препарата была такой же, как после приема препарата взрослыми в дозе 2 мг, а AUC несвязанной фракции препарата была на 30-40% меньше, чем у взрослых, и не зависела от возраста детей. Средний T1/2 препарата в терминальной фазе составляет у детей примерно 19 ч (диапазон 11,6-26,8 ч).

Резолор таблетки 1 мг, 28 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

RESOLOR®

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

упаковка

У блістері 7 таблеток. В упаковці 4 блістери.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Механізм дії

Прукалопрід - це дігідробензофуранкарбоксамід, що підсилює моторику кишечника. Прукалопрід є селективним, високоафінними агонистом 5HT 4 -серотонінових рецепторів, що, швидше за все, пояснює його дію на моторику кишечника. Зв'язування з іншими типами рецепторів in vitro спостерігалося тільки при концентраціях речовини, що перевищують його спорідненість до НТ 4 рецепторів принаймні в 150 разів.

Фармакокінетика

всмоктування

Прукалопрід швидко всмоктується; після однократного перорального прийому дози 2 мг максимальна концентрація (C max) досягається через 2-3 год. Абсолютна біодоступність після перорального прийому перевищує 90%. Прийом препарату під час їжі не впливає на біодоступність.

розподіл

Прукалопрід розподіляється по всьому організму, обсяг розподілу в рівноважному стані (V d ss) становить 567 л. Зв'язування з білками плазми крові становить приблизно 30%.

метаболізм

Метаболізм препарату в печінці людини in vitro протікає дуже повільно, і утворюється лише невелика кількість метаболітів. Після перорального прийому людиною 14 C-міченого прукалопріда в сечі і калі в невеликій кількості виявляються 8 метаболітів. Основний метаболіт (R107504, що утворюється шляхом О-деметилювання прукалопріда і окислення утворюється спирту до карбоксікіслоти) становить менше 4% введеної дози препарату. Як показали дослідження з радіоактивною міткою, близько 85% препарату залишається в незміненому вигляді; метаболіт R107504 присутній в плазмі в невеликій кількості.

виведення

Велика частина перорально прийнятої дози активного компонента виводиться в незміненому вигляді (приблизно 60% нирками і принаймні 6% з калом). Виведення незміненого прукалопріда нирками включає пасивну фільтрацію і активну секрецію. Кліренс прукалопріда з плазми крові становить в середньому 317 мл / хв, кінцевий T 1/2 - приблизно 1 день. Рівноважний стан досягається через 3-4 дні прийому препарату, причому при прийомі прукалопріда в дозі 2 мг 1 раз в день мінімальна і максимальна концентрації в плазмі крові в рівноважному стані становлять 2,5 і 7 нг / мл, відповідно. При прийомі 1 раз в день коефіцієнт k препарату коливається від 1,9 до 2,3. Фармакокінетика прукалопріда лінійно залежить від дози в діапазоні до 20 мг / сут. При тривалому прийомі препарату 1 раз в день його фармакокінетика не залежить від тривалості прийому.

Особливі категорії хворих

популяційна фармакокінетика

Популяційний аналіз фармакокінетики показав, що загальний кліренс прукалопріда корелює з кліренсом креатиніну (КК) і не залежить від віку, ваги тіла, статі або раси пацієнтів.

літні хворі

При прийомі препарату літніми пацієнтами в дозі 1 мг 1 раз в день C max прукалопріда в плазмі крові і площу під кривою "концентрація-час" (AUC) були на 26% і 28% відповідно більше, ніж у молодих пацієнтів. Ця різниця може бути пов'язано з ослабленням функції нирок у літніх людей.

Порушення функції нирок

У порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок, у хворих зі слабким (КК 50-79 мл / хв) і помірним (КК 25-49 мл / хв) порушенням функції нирок концентрація прукалопріда в плазмі крові після одноразового прийому в дозі 2 мг була підвищена на 25% і 51%, відповідно. У хворих з тяжкими порушеннями функції нирок (КК менше 24 мл / хв) концентрація прукалопріда в плазмі крові була в 2,3 рази вище, ніж у здорових людей.

Порушення функції печінки

Близько 35% прукалопріда виводиться екстраренальную, тому порушення функції печінки навряд чи клінічно значимо змінить фармакокінетику препарату.

діти

Після одноразового перорального прийому прукалопріда в дозі 0,03 мг / кг дітьми у віці 4-12 років C max препарату була такою ж, як після прийому препарату дорослими в дозі 2 мг, а AUC незв'язаної фракції препарату була на 30-40% менше, ніж у дорослих, і не залежала від віку дітей. Середній T 1/2 препарату в термінальній фазі становить у дітей приблизно 19 год (діапазон 11,6-26,8 год).

показання

Резолор призначений для симптоматичної терапії хронічного запору у жінок, у яких проносні засоби не забезпечили достатнього ефекту в усуненні симптомів.

Протипоказання
Гіперчутливість до активного компонента або будь-якої допоміжної речовини; порушення функції нирок, що вимагає проведення діалізу; перфорація або обструкція кишечника внаслідок анатомічних або функціональних порушень стінки кишечника, механічна кишкова непрохідність, важке запалення кишечника, наприклад, хвороба Крона, виразковий коліт і токсичний мегаколон / мегаректум; вроджений дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция.

З обережністю: застосування препарату у хворих з важкими і клінічно нестабільними супутніми захворюваннями (захворюваннями печінки, легенів, серцево-судинними, неврологічними, ендокринними захворюваннями, психічними розладами, онкологічними захворюваннями, СНІДом) не вивчалася. Слід проявляти обережність при призначенні препарату Резолор хворим з такими захворюваннями. Зокрема, слід з обережністю застосовувати препарат у хворих з серцевою аритмією або на ішемічну хворобу серця в анамнезі.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

вагітність

Досвід застосування прукалопріда під час вагітності обмежений. У клінічних дослідженнях зареєстровані випадки викидня, хоча, з огляду на наявність інших чинників ризику, зв'язок цих явищ із застосуванням прукалопріда залишається недоведеною. Дослідження на тваринах не виявили прямого або опосередкованого несприятливого впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона / плода, пологи і постнатальний розвиток потомства. Препарат Резолор не рекомендується застосовувати під час вагітності. В період лікування прукалопрідом жінки, здатні до дітородіння, повинні використовувати адекватні методи контрацепції.

період лактації

Прукалопрід виводиться з грудним молоком, однак при застосуванні в терапевтичних дозах препарат навряд чи впливає на новонароджених / грудних дітей. Через відсутність даних про застосування у годуючих матерів препарат не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування.

Здатність до зачаття

Дослідження на тваринах не виявили будь-якого впливу препарату на фертильність особин чоловічої і жіночої статі.

особливі вказівки

Основний шлях виведення прукалопріда - через нирки. Для хворих з тяжкими порушеннями функції нирок рекомендована доза становить 1 мг.

При тяжкій діареї може знижуватися ефективність пероральних контрацептивів, і рекомендується використовувати додаткові методи контрацепції для запобігання зниженню ефективності пероральних контрацептивів. Порушення функції печінки навряд чи клінічно значимо впливає на метаболізм і рівень системного впливу прукалопріда у людей. Даних про застосування препарату у хворих зі слабким, помірним або тяжким порушенням функції печінки немає, тому для хворих з тяжкими порушеннями функції печінки рекомендується менша доза.

Препарат містить лактози моногідрат, тому препарат не можна приймати хворим з вродженим дефіцитом лактази, непереносимістю лактози або з глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Для прукалопріда не було виявлено ні феномена рикошету, ні розвитку залежності. Вивчення впливу прукалопріда на інтервал QT в терапевтичних (2 мг) і супратерапевтіческіх (10 мг) дозах не показало суттєвих відмінностей у порівнянні з плацебо щодо значень інтервалу QT.

Частота небажаних явищ, пов'язаних з інтервалом QT, і шлуночкових аритмій була низькою і зіставною з такою на тлі прийому плацебо.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги

Досліджень впливу прукалопріда на здатність керувати автомобілем та механізмами, що рухаються не проводилося. У деяких випадках застосування препарату Резолор пов'язувалося з розвитком запаморочення та слабкість, особливо в перші дні лікування, що може впливати на здатність керувати автомобілем та механізмами, що рухаються.

склад

1 таблетка містить:

Активні речовини: прукалопріда сукцинат 1,321 мг, що відповідає змісту прукалопріда 1 мг.

Допоміжні речовини: ядро таблетки: лактози моногідрат - 149,969 мг, целюлоза мікрокристалічна - 27 мг, кремнію діоксид колоїдний - 0,36 мг, магнію стеарат - 1,35 мг, плівкове покриття біле 1 - 6 мг.

Склад плівкового покриття білого 1 в процентах по масі: гіпромелоза 6 cP - 40%, титану діоксид - 24%, макрогол 3000 - 8%, триацетин - 6%, лактоза - 22%.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають всередину, незалежно від прийому їжі, в будь-який час доби.

Дорослим: 2 мг 1 раз в день. Літнім (старше 65 років): починають з 1 мг 1 раз в день, при необхідності дозу підвищують до 2 мг 1 раз в день. Дітям і підліткам: Резолор не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років.

Хворим з порушенням функції нирок при тяжкому порушенні функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 30 мл / хв / 1,73 м) доза становить 1 мг 1 раз в день. Для хворих зі слабким і помірним порушенням функції нирок корекція дози не потрібна.

Хворим з порушенням функції печінки: при тяжкому порушенні функції печінки (клас С за Чайлд-П'ю) доза становить 1 мг 1 раз в день. Для хворих зі слабким і помірним порушенням функції печінки корекція дози не потрібна.

Через специфічний механізму дії прукалопріда (стимуляція моторики кишечника) збільшення добової дози понад 2 мг навряд чи призведе до посилення ефекту. Якщо прийом прукалопріда 1 раз на день протягом 4 тижнів не дає ефекту, слід повторно обстежити хворого і визначити доцільність продовження лікування.

Побічні дії

Найчастішими небажаними реакціями при застосуванні препарату Резолор були головний біль і небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту (біль в животі, нудота, діарея), кожен з яких спостерігався приблизно у 20% хворих. Небажані реакції розвивалися переважно на початку лікування і зазвичай зникали через кілька днів, не вимагаючи відміни лікування. Інші небажані реакції спостерігалися епізодично. Більшість несприятливих небажаних реакцій були слабкої або середнього ступеня тяжкості.

При рекомендованій дозі прукалопріда 2 мг в клінічних дослідженнях зареєстровані наступні небажані реакції, частота яких позначена як:

дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100); рідко (> 1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки.

З боку центральної нервової системи: дуже часто - головний біль; часто - запаморочення; нечасто - тремор.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - серцебиття.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - нудота, діарея, біль в животі; часто - блювання, диспепсія, ректальні кровотеча, метеоризм, патологічні кишкові шуми; нечасто - анорексія.

З боку сечостатевої системи: часто - полакіурія.

Загальні: часто - слабкість; нечасто - лихоманка, погане самопочуття.

лікарська взаємодія

Дані in vitro свідчать про слабку здатність прукалопріда до взаємодії, і в терапевтичних концентраціях він навряд чи впливає на здійснюваний ферментами системи цитохрому метаболізм одночасно застосовуваних препаратів. Хоча прукалопрід може слабо зв'язуватися з Р-глікопротеїном (P-ГП), в клінічно значущих концентраціях він не гальмує активності (P-ГП).

Потужний інгібітор CYP3A4 і Р-глікопротеїну кетоконазол в дозі 200 мг 2 рази на день збільшував AUC (площа під кривою "концентрація-час") прукалопріда приблизно на 40%. Цей ефект дуже малий, щоб бути клінічно значущим, і, швидше за все, пов'язаний з придушенням здійснюваного Р-глікопротеїном активного транспорту прукалопріда в нирках. Таке ж взаємодія, як з кетоконазолом, може спостерігатися і з іншими активними інгібіторами Р-глікопротеїну, наприклад, верапамілом, циклоспорином А та хінідином. Прукалопрід, швидше за все, також транспортується в нирках і іншими переносниками. Теоретично, придушення активності всіх переносників, що беруть участь в активній секреції прукалопріда в нирках (включаючи Р-глікопротеїн), може збільшувати рівень його системного впливу на 75%.

Дослідження за участю здорових добровольців показали відсутність клінічно значущого впливу прукалопріда на фармакокінетику варфарину, дигоксину, етилового спирту і пароксетину. При одночасному застосуванні прукалопріда і еритроміцину концентрація останнього в плазмі крові підвищується на 30%. Механізм цієї взаємодії до кінця не ясний, але наявні дані вказують на те, що воно, швидше за все, є не результатом прямої дії прукалопріда, а наслідком високої варіабельності фармакокінетики самого еритроміцину.

Пробенецид, циметидин, еритроміцин і пароксетин в терапевтичних дозах не впливали на фармакокінетику прукалопріда.

Препарат Резолор слід з обережністю застосовувати одночасно з препаратами, здатними подовжувати інтервал QTc.

Атропіноподібні речовини можуть послаблювати ефекти прукалопріда, опосередковувані через рецептори НТ 4.

Взаємодія з їжею не виявлено.

Передозування

Дослідження за участю здорових добровольців показало, що прукалопрід добре переноситься при підвищенні дози до 20 мг 1 раз на день (в 10 разів більше рекомендованої терапевтичної дози).

Передозування може призвести до симптомів, обумовленим посиленням відомих побічних ефектів препарату, включаючи головний біль, нудоту і діарею.

Специфічного антидоту для препарату Резолор не існує. У разі передозування слід при необхідності проводити симптоматичну і підтримуючу терапію. Велика втрата рідини в результаті діареї або блювоти може зажадати корекції порушень електролітного балансу.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці упаковці для захисту від вологи в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності

3 роки.

Діюча речовина

Прукалопрід

Похожее видео

Дополнительная информация

Резолор таблетки 1 мг, 28 шт. производит Янссен Фармацевтика Н.В, страна производства Бельгия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Резолор таблетки 1 мг, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!