Купить Релвар Эллипта порошок для ингаляций 22 мкг + 184 мкг/доза+ингалятор 30 доз 1шт. упак.

Фармакологическое действие

Релвар Эллипта - бронходилатирующее, противовоспалительное.

Фармакодинамика

Механизм действия

Вилантерол и флутиказона фуроат относятся к двум различным классам лекарственных препаратов — синтетический ГКС и селективный бета2-адреномиметик длительного действия.

Фармакодинамические эффекты

Вилантерол относится к классу селективных бета2-адреномиметиков длительного действия (ДДБА). Фармакологические эффекты агонистов бета2-адренорецепторов, включая вилантерол, по крайней мере, частично связаны со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы — фермента, который катализирует превращение АТФ в цАМФ. Повышение уровня цАМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и угнетению высвобождения из клеток (в первую очередь из тучных клеток) медиаторов реакций гиперчувствительности немедленного типа.

Флутиказона фуроат является синтетическим трехфтористым ГКС с выраженным противовоспалительным действием. Точный механизм действия, позволяющий купировать симптомы бронхиальной астмы и ХОБЛ, неизвестен. ГКС продемонстрировали широкий спектр действия на различные типы клеток (например эозинофилы, макрофаги, лимфоциты) и медиаторы (например цитокины и хемокины, участвующие в процессе воспаления). Между ГКС и ДДБА происходят молекулярные взаимодействия, в результате которых стероидные гормоны активируют ген бета2-адренорецептора, повышая число восприимчивых адренорецепторов. ДДБА связываются с ГКС-рецептором, обеспечивая его стероидозависимую активацию и стимулируя транслокацию в ядро клетки. Эти синергические взаимодействия приводят к усилению противовоспалительной активности, что выявляется в экспериментах in vitro и in vivo с различными клетками воспаления, участвующими в патофизиологических процессах развития бронхиальной астмы и ХОБЛ. Результаты клинических исследований с использованием биоптатов дыхательных путей также продемонстрировали синергию ГКС и ДДБА, возникающую при назначении этих препаратов пациентам с ХОБЛ в терапевтических дозах.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность вилантерола и флутиказона фуроата при ингаляционном введении комбинации вилантерола и флутиказона фуроата составила в среднем 15,2 и 27,3% соответственно. Пероральная биодоступность обоих веществ была низкой и в среднем составляла 1,26 и <2% соответственно. Принимая во внимание низкую пероральную биодоступность, системное действие вилантерола и флутиказона фуроата после ингаляционного приема в первую очередь обусловлено всасыванием части ингаляционной дозы, поступившей в легкие.

Распределение

После в/в введения вилантерол и флутиказона фуроат активно распределяются в организме, при этом средниеVss составляют 165 и 661 л, соответственно. Оба вещества обладают низкой способностью связываться с эритроцитами. В исследованиях in vitro связывание вилантерола и флутиказона фуроата с белками плазмы человека было высоким и достигало в среднем >93,9 и 99,6%, соответственно. Степень связывания с белками плазмы in vitro не уменьшалась у пациентов с нарушениями функции печени и почек. Несмотря на то, что вилантерол и флутиказона фуроат являются субстратами Р-гликопротеина (P-gp), при одновременном назначении комбинации вилантерола и флутиказона фуроата с ингибиторами P-gp изменение системной экспозиции вилантерола или флутиказона фуроата считается маловероятным, т.к. оба вещества обладают хорошей абсорбционной способностью.

Метаболизм

На основании in vitro экспериментов можно заключить, что ключевые пути метаболизма вилантерола и флутиказона фуроата в организме человека в первую очередь опосредуются через изофермент цитохромаCYP3A4.

Вилантерол преимущественно метаболизируется путем О-деалкилирования с образованием целого ряда метаболитов, обладающих существенно более низкой бета1- и бета2-адреномиметической активностью.

Флутиказона фуроат преимущественно метаболизируется путем гидролиза S-фторметилкарботиоатной группы с образованием метаболитов, имеющих значительно более низкую ГКС-активность.

Было проведено клиническое исследование лекарственных взаимодействий препарата с изоферментом цитохрома CYP3A4 при длительном введении комбинации вилантерола и флутиказона фуроата (22 + 184 мкг/доза) и сильного ингибитора изофермента цитохрома CYP3A4 — кетоконазола (400 мг) — на примере здоровых добровольцев. Совместное введение препаратов привело к повышению средней AUC0–24 и средней Cmaxфлутиказона фуроата на 36 и 33%, соответственно. Увеличение экспозиции флутиказона фуроата было ассоциировано со снижением средней концентрации сывороточного кортизола на 27%, измеренного за период 0–24 ч. Совместное введение комбинации вилантерола и флутиказона фуроата и кетоконазола привело к повышению средних AUC0–t и Cmax вилантерола на 65 и 22% соответственно. Увеличение экспозиции вилантерола не приводило к усилению характерных для бета-агонистов системных эффектов — влияние наЧСС, содержание калия в крови или корригированный интервал QT (QTcF).

Выведение

После перорального приема флутиказона фуроат в организме человека главным образом метаболизировался с образованием метаболитов, которые преимущественно выводились через ЖКТ, за исключением дозы радиоактивного вещества <1%, выведенной с мочой. Предполагаемый T1/2 из плазмы флутиказона фуроата после ингаляционного приема препарата составлял в среднем 24 ч.

После перорального приема вилантерол в организме человека главным образом метаболизировался с образованием метаболитов, которые экскретировались с мочой и фекалиями, в соотношении приблизительно 70 и 30% дозы радиоактивного вещества, соответственно. T1/2 из плазмы вилантерола после ингаляционного приема препарата составлял в среднем 2,5 ч.

Особые группы пациентов

В ходе третьей фазы клинических исследований проводился популяционный мета-анализ фармакокинетики вилантерола и флутиказона фуроата у пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ. В рамках данного анализа оценивалось влияние демографических ковариат (возраст, пол, масса, индекс массы тела (ИМТ), расовая и этническая принадлежность) на фармакокинетику вилантерола и флутиказона фуроата.

Раса. У пожилых пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ оценивалась AUC0–24 флутиказона фуроата. Согласно полученным данным, пациенты восточно-азиатской, японской и южно-азиатской рас (12–14% пациентов) имели в среднем более высокие показатели AUC0–24 (выше не более чем на 53%) в сравнении с пациентами европеоидной расы. Тем не менее, в этих популяциях признаков более высокой системной экспозиции, проявляющейся более выраженным влиянием на экскрецию кортизола с мочой за 24-часовой период, не обнаружено. У пациентов, страдающих ХОБЛ, влияние расовой принадлежности на фармакокинетические параметры вилантерола не выявлено. В среднем, по результатам оценки Cmaxвилантерола была на 220–287% выше, a AUC0–24 была сопоставима у пациентов азиатского происхождения с показателями у других расовых групп. Тем не менее, более высокая Cmax вилантерола не имела клинически значимое влияние на ЧСС.

Дети. Для подростков (12 лет или старше) рекомендации по изменению режима дозирования отсутствуют. Фармакокинетика комбинации вилантерола и флутиказона фуроата у пациентов младше 12 лет не изучалась. Безопасность и эффективность применения комбинации вилантерола и флутиказона фуроата у детей младше 12 лет пока не установлена.

Пациенты пожилого возраста. Влияние возраста на фармакокинетику вилантерола и флутиказона фуроата изучалось в третьей фазе клинических исследований, включавших пациентов с ХОБЛ и бронхиальной астмой. У пациентов с бронхиальной астмой не было обнаружено признаков влияния возраста (12–84 года) на фармакокинетический профиль флутиказона фуроата и вилантерола. Несмотря на увеличение (37%) AUC0–24вилантерола, у пациентов с ХОБЛ на протяжении всего наблюдаемого возрастного диапазона от 41 до 84 лет, признаков влияния возраста пациентов на фармакокинетический профиль флутиказона фуроата не выявлено. У пожилого пациента (в возрасте 84 года) с низкой массой тела (35 кг) AUC0–24 вилантерола будет на 35% выше результата, рассчитанного для популяции (в среднем, пациент с ХОБЛ в возрасте 60 лет и массой тела 70 кг), в то время как Cmax вилантерола останется неизмененной. Маловероятно, что эти различия являются клинически релевантными.

Нарушение функции почек. По данным клинико-фармакологического исследования, тяжелое нарушение функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) не приводит к значительному увеличению системной экспозиции вилантерола или флутиказона фуроата или к развитию более выраженных системных эффектов ГКС или бета2-агонистов в сравнении со здоровыми добровольцами. Индивидуальный подбор дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется. Влияние гемодиализа не изучалось.

Нарушение функции печени. После непрерывного приема комбинации вилантерола и флутиказона фуроата в течение 7 дней у пациентов с нарушением функции печени наблюдалось увеличение системной экспозиции флутиказона фуроата (по измеренной AUC0–24 до трех раз) в сравнении со здоровыми добровольцами (согласно классификации цирроза печени по Чайлд-Пью: стадии цирроза А, В или С). Повышение системной экспозиции флутиказона фуроата (при назначении комбинации вилантерола и флутиказона фуроата в дозировке 22 + 184 мкг/доза) у пациентов с нарушением функции печени средней тяжести (стадия В по классификации Чайлд-Пью) было ассоциировано со снижением концентрации сывороточного кортизола в среднем на 34% в сравнении со здоровыми добровольцами. Показатели нормализованной по дозе системной экспозиции флутиказона фуроата у пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени (стадии В и С по классификаций Чайлд-Пью) были сходными. Следовательно, хотя больным с нарушением функции печени не требуется индивидуальный подбор дозы, следует соблюдать осторожность при назначении им данного лекарственного препарата. После непрерывного приема комбинации вилантерола и флутиказона фуроата в течение 7 дней у пациентов с нарушением функции печени легкой, средней или тяжелой степени (стадии А, В и С по классификации Чайлд-Пью) не отмечалось значительного увеличения системной экспозиции вилантерола (по Cmax и AUC0–24). В сравнении со здоровыми добровольцами у пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени (принимавшие вилантерол в дозе 22 мкг) или тяжелой степени (принимавшие вилантерол в дозе 11 мкг) не наблюдалось клинически значимых бета-адренергических системных эффектов (изменение ЧСС или концентрации сывороточного калия), вызванных приемом комбинации вилантерола и флутиказона фуроата.

Пол, масса тела, ИМТ. По данным третьей фазы популяционного анализа фармакокинетики, включавшего 1213 пациентов с бронхиальной астмой (712 женщин) и 1225 пациентов с ХОБЛ (392 женщины), признаков влияния пола, массы тела или ИМТ на фармакокинетический профиль флутиказона фуроата не обнаружено. По данным популяционного анализа фармакокинетики с участием 856 пациентов с бронхиальной астмой (500 женщин) и 1091 пациента с ХОБЛ (340 женщин), признаков влияния пола, массы тела или ИМТ на фармакокинетический профиль вилантерола не обнаружено. Не требуется индивидуальный подбор дозы на основании данных о половой принадлежности, массе тела или ИМТ.

Релвар Эллипта порошок для ингаляций 22 мкг + 184 мкг/доза+ингалятор 30 доз 1шт. упак. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

латинська назва

Relvar Ellipta

Форма випуску

порошок для інгаляцій

Фармакологічна дія

Релвар Елліпта - бронходілатірующєє, протизапальну.

Фармакодинаміка

Механізм дії

Вілантерол і флутиказону фуроат відносяться до двох різних класів лікарських препаратів - синтетичний ГКС і селективний бета 2-адреноміметики тривалої дії.

фармакодинамічні ефекти

Вілантерол відноситься до класу селективних бета 2-адреноміметиків тривалої дії (ДДБА). Фармакологічні ефекти агоністів бета 2 -адренорецепторів, включаючи вілантерол, по крайней мере, частково пов'язані зі стимуляцією внутрішньоклітинної аденілатциклази - ферменту, який каталізує перетворення АТФ в цАМФ. Підвищення рівня цАМФ призводить до розслаблення гладкої мускулатури бронхів і пригнічення вивільнення з клітин (в першу чергу із стовбурових клітин) медіаторів реакцій гіперчутливості негайного типу.

Флутиказону фуроат є синтетичним трехфтористого ГКС з вираженою протизапальною дією. Точний механізм дії, що дозволяє купірувати симптоми бронхіальної астми та ХОЗЛ, невідомий. ГКС продемонстрували широкий спектр дії на різні типи клітин (наприклад еозинофіли, макрофаги, лімфоцити) і медіатори (наприклад цитокіни і хемокінів, які беруть участь в процесі запалення). Між ГКС і ДДБА відбуваються молекулярні взаємодії, в результаті яких стероїдні гормони активують ген бета 2 -адренорецепторів, підвищуючи число сприйнятливих адренорецепторів. ДДБА зв'язуються з ГКС -рецептором, забезпечуючи його стероїдозалежними активацію і стимулюючи транслокацию в ядро клітини. Ці синергические взаємодії призводять до посилення протизапальної активності, що виявляється в експериментах in vitro та in vivo з різними клітинами запалення, які беруть участь в патофізіологічних процесах розвитку бронхіальної астми та ХОЗЛ. Результати клінічних досліджень з використанням біоптатів дихальних шляхів також продемонстрували синергію ГКС і ДДБА, що виникає при призначенні цих препаратів пацієнтам з ХОЗЛ в терапевтичних дозах.

Фармакокінетика

всмоктування

Абсолютнабіодоступність вілантерола і флютиказону фуроату при інгаляційному введенні комбінації вілантерола і флютиказону фуроату склала в середньому 15,2 і 27,3% відповідно. Пероральна біодоступність обох речовин була низькою і в середньому становила 1,26 і <2% відповідно. Беручи до уваги низьку пероральну біодоступність, системна дія вілантерола і флютиказону фуроату після інгаляційного прийому в першу чергу обумовлено всмоктуванням частини інгаляційної дози, що надійшла в легені.

розподіл

Після в / в введення вілантерол і флутиказону фуроат активно розподіляються в організмі, при цьому середні V ss складають 165 і 661 л, відповідно. Обидві речовини мають низьку здатність зв'язуватися з еритроцитами. У дослідженнях in vitro зв'язування вілантерола і флютиказону фуроату з білками плазми людини було високим і досягало в середньому> 93,9 і 99,6%, відповідно. Ступінь зв'язування з білками плазми in vitro не зменшується у пацієнтів з порушеннями функції печінки і нирок. Незважаючи на те, що вілантерол і флутиказону фуроат є субстратами Р-глікопротеїну (P-gp), при одночасному призначенні комбінації вілантерола і флютиказону фуроату з інгібіторами P-gp зміна системної експозиції вілантерола або флютиказону фуроату вважається малоймовірним, тому що обидві речовини мають гарну абсорбційної здатністю.

метаболізм

На підставі in vitro експериментів можна зробити висновок, що ключові шляхи метаболізму вілантерола і флютиказону фуроату в організмі людини в першу чергу попиту і через изофермент цитохрому CYP3A4.

Вілантерол переважно метаболізується шляхом О-деалкілування з утворенням цілого ряду метаболітів, що володіють істотно нижчою бета 1 - і бета 2 -адреноміметіческой активністю.

Флутиказону фуроат метаболізується шляхом гідролізу S-фторметілкарботіоатной групи з утворенням метаболітів, що мають значно нижчу ГКС -активність.

Було проведено клінічне дослідження лікарських взаємодій препарату з ферментом цитохрому CYP3A4 при тривалому введенні комбінації вілантерола і флютиказону фуроату (22 + 184 мкг / доза) і сильного інгібітора ізоферменту цитохрому CYP3A4 - кетоконазолу (400 мг) - на прикладі здорових добровольців. Спільне введення препаратів призвело до підвищення середньої AUC 0-24 та середньої C max флютиказону фуроату на 36 і 33%, відповідно. Збільшення експозиції флютиказону фуроату було асоційоване зі зниженням середньої концентрації сироваткового кортизолу на 27%, виміряного за період 0-24 год. Спільне введення комбінації вілантерола і флютиказону фуроату та кетоконазолу призвело до підвищення середніх AUC 0-t і C max вілантерола на 65 і 22% відповідно. Збільшення експозиції вілантерола не приводило до посилення характерних для бета-агоністів системних ефектів - вплив на ЧСС, вміст калію в крові або корегований інтервал QT (QTcF).

виведення

Після перорального прийому флутиказону фуроат в організмі людини головним чином метаболізованих з утворенням метаболітів, які переважно виводилися через шлунково-кишкового тракту, за винятком дози радіоактивного речовини <1%, виведеної із сечею. Передбачуваний T 1/2 з плазми флютиказону фуроату після інгаляційного прийому препарату становив в середньому 24 год.

Після перорального прийому вілантерол в організмі людини головним чином метаболізованих з утворенням метаболітів, які екскретуватися з сечею і фекаліями, в співвідношенні приблизно 70 і 30% дози радіоактивного речовини, відповідно. T 1/2 з плазми вілантерола після інгаляційного прийому препарату становив в середньому 2,5 ч.

Особливі групи пацієнтів

В ході третьої фази клінічних досліджень проводився популяційний мета-аналіз фармакокінетики вілантерола і флютиказону фуроату у пацієнтів з бронхіальною астмою та ХОЗЛ. В рамках даного аналізу оцінювався вплив демографічних коваріат (вік, стать, маса, індекс маси тіла (ІМТ), расова та етнічна приналежність) на фармакокінетику вілантерола і флютиказону фуроату.

Раса. У літніх пацієнтів з бронхіальною астмою або ХОЗЛ оцінювалася AUC 0-24 флютиказону фуроату. Згідно з отриманими даними, пацієнти східно-азіатської, японської та південно-азіатської рас (12-14% пацієнтів) мали в середньому більш високі показники AUC 0-24 (вище не більше ніж на 53%) в порівнянні з пацієнтами європеоїдної раси. Проте, в цих популяціях ознак більш високою системною експозиції, що виявляється більш вираженим впливом на екскрецію кортизолу з сечею за 24-годинний період, не виявлено. У пацієнтів, які страждають на ХОЗЛ, вплив расової приналежності на фармакокінетику вілантерола не виявлено. В середньому, за результатами оцінки C max вілантерола була на 220-287% вище, a AUC 0-24 була порівнянна у пацієнтів азіатського походження з показниками в інших расових груп. Проте, більш висока C max вілантерола не мала клінічно значущий вплив на ЧСС.

Діти. Для підлітків (12 років або старше) рекомендації щодо зміни режиму дозування відсутні. Фармакокінетика комбінації вілантерола і флютиказону фуроату у пацієнтів молодше 12 років не вивчалася. Безпека і ефективність застосування комбінації вілантерола і флютиказону фуроату у дітей молодше 12 років поки не встановлена.

Пацієнти похилого віку. Вплив віку на фармакокінетику вілантерола і флютиказону фуроату вивчалося в третій фазі клінічних досліджень, що включали пацієнтів з ХОЗЛ і бронхіальну астму. У пацієнтів з бронхіальною астмою не було виявлено ознак впливу віку (12-84 роки) на фармакокінетичний профіль флютиказону фуроату та вілантерола. Незважаючи на збільшення (37%) AUC 0-24 вілантерола, у пацієнтів з ХОЗЛ протягом усього спостережуваного вікового діапазону від 41 до 84 років, ознак впливу віку пацієнтів на фармакокінетичний профіль флютиказону фуроату не виявлено. У літнього пацієнта (у віці 84 року) з низькою масою тіла (35 кг) AUC 0-24 вілантерола буде на 35% вище результату, розрахованого для популяції (в середньому, пацієнт з ХОЗЛ у віці 60 років і масою тіла 70 кг), в той час як C max вілантерола залишиться незмінною. Малоймовірно, що ці відмінності є клінічно релевантними.

Порушення функції нирок. За даними клініко-фармакологічного дослідження, тяжке порушення функції нирок (Cl креатиніну <30 мл / хв) не призводить до значного збільшення системної експозиції вілантерола або флютиказону фуроату або до розвитку більш виражених системних ефектів ГКС або бета 2 -агоністів в порівнянні зі здоровими добровольцями. Індивідуальний підбір дози для пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібно. Вплив гемодіалізу не вивчалось.

Порушення функції печінки. Після безперервного прийому комбінації вілантерола і флютиказону фуроату протягом 7 днів у пацієнтів з порушенням функції печінки спостерігалося збільшення системної експозиції флютиказону фуроату (по виміряної AUC 0-24 до трьох разів) в порівнянні зі здоровими добровольцями (відповідно до класифікації цирозу печінки по Чайлд-П'ю: стадії цирозу А, В або С). Підвищення системної експозиції флютиказону фуроату (при призначенні комбінації вілантерола і флютиказону фуроату в дозуванні 22 + 184 мкг / доза) у пацієнтів з порушенням функції печінки середньої тяжкості (стадія В за класифікацією Чайлд-П'ю) було асоційоване зі зниженням концентрації сироваткового кортизолу в середньому на 34 % в порівнянні зі здоровими добровольцями. Показники нормализованной по дозі системної експозиції флютиказону фуроату у пацієнтів з порушенням функції печінки середнього та тяжкого ступеня (стадії В і С по класифікацій Чайлд-П'ю) були подібними. Отже, хоча хворим з порушенням функції печінки не потрібен індивідуальний підбір дози, слід дотримуватися обережності при призначенні їм даного лікарського препарату. Після безперервного прийому комбінації вілантерола і флютиказону фуроату протягом 7 днів у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого, середнього або важкого ступеня (стадії А, В і С по класифікації Чайлда) не відзначалося значне збільшення системної експозиції вілантерола (по C max і AUC 0-24). У порівнянні зі здоровими добровольцями у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня (брали вілантерол в дозі 22 мкг) або тяжкого ступеня (брали вілантерол в дозі 11 мкг) не спостерігалося клінічно значущих бета-адренергічних системних ефектів (зміна частоти серцевих скорочень або концентрації сироваткового калію ), викликаних прийомом комбінації вілантерола і флютиказону фуроату.

Пол, маса тіла, ІМТ. За даними третьої фази популяційного аналізу фармакокінетики, що включав 1213 пацієнтів з бронхіальною астмою (712 жінок) і 1225 пацієнтів з ХОЗЛ (392 жінки), ознак впливу статі, маси тіла або ІМТ на фармакокінетичний профіль флютиказону фуроату не виявлено. За даними популяційного аналізу фармакокінетики за участю 856 пацієнтів з бронхіальною астмою (500 жінок) і тисяча дев'яносто-один пацієнта з ХОЗЛ (340 жінок), ознак впливу статі, маси тіла або ІМТ на фармакокінетичний профіль вілантерола не виявлено. Не потрібно індивідуальний підбір дози на підставі даних про статеву приналежність, масі тіла або ІМТ.

показання

бронхіальна астма (препарат Релвар Елліпта ® застосовується в якості підтримуючої терапії бронхіальної астми); хронічна обструктивна хвороба легень (препарат Релвар Елліпта ® застосовується в якості підтримуючої терапії обструкції дихальних шляхів у пацієнтів з хронічними обструктивними захворюваннями легень, включаючи хронічний бронхіт і / або емфізему легенів). Застосування препарату Релвар Елліпта ® дозволяє скоротити число загострень хронічної обструктивної хвороби легень у пацієнтів з повторними загостреннями в анамнезі.

Протипоказання
важкі алергічні реакції на молочний білок або підвищена чутливість до діючих речовин або будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату в анамнезі; діти до 12 років (для лікування бронхіальної астми); препарат Релвар Елліпта ® в дозі 22 + 184 мкг / доза не показаний для лікування хронічної обструктивної хвороби легень.

З обережністю: при прийомі симпатоміметиків, включаючи препарат Релвар Елліпта ®, з боку серцево-судинної системи можуть спостерігатися такі небажані явища, як аритмія (наприклад наджелудочковая тахікардія і екстрасистолія). У зв'язку з цим пацієнтам, що страждають важкими формами серцево-судинних захворювань, препарат Релвар Елліпта ® слід призначати з обережністю. Як і інші ЛЗ, до складу яких входять ГКС, препарат Релвар Елліпта ® слід з обережністю призначати пацієнтам з туберкульозом легень, а також пацієнтам з хронічними або невилікуваних інфекціями.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дані про застосування препарату під час вагітності обмежені. Застосування препарату Релвар Елліпта ® у вагітних жінок допустимо тільки в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.

Даних про екскрецію вілантерола або флютиказону фуроату або їх метаболітів у грудне молоко людини недостатньо. Однак інші ГКС і бета 2 агоністи визначаються в грудному молоці. Ризик проникнення препарату разом з молоком в організм новонародженого або дитини не може бути виключений.

Беручи до уваги співвідношення користі терапії для матері і грудного вигодовування для дитини, необхідно вирішити питання або про відміну препарату, або про припинення грудного вигодовування.

фертильність

Дані щодо впливу на фертильність людини відсутні. У доклінічних дослідженнях вплив вілантерола і флютиказону фуроату на фертильність не виявлено.

особливі вказівки

Препарат Релвар Елліпта ® не призначений для купірування гострих симптомів бронхіальної астми або загострення ХОЗЛ, в таких випадках потрібно призначення бронходилататорів короткої дії. Збільшення частоти прийому бронходилататорів короткої дії з метою купірування симптомів свідчить про погіршення контролю над захворюванням і необхідності консультації лікаря. Пацієнтам з бронхіальною астмою або ХОЗЛ не слід припиняти лікування препаратом Релвар Елліпта ® без спостережень лікаря, тому що припинення лікування може призвести до загострення захворювання.

Як і при інших видах інгаляційної терапії, після прийому препарату може розвинутися парадоксальний бронхоспазм, що супроводжується швидким наростанням свистячих хрипів. В цьому випадку показані невідкладне призначення інгаляційного бронходилататора короткої дії і негайна відміна препарату Релвар Елліпта ®. Пацієнт повинен бути оглянутий лікарем, і йому при необхідності може бути призначена альтернативна терапія.

На тлі лікування препаратом Релвар Елліпта ® можуть розвиватися небажані явища, пов'язані з перебігом бронхіальної астми або загостренням захворювання. Пацієнтам слід рекомендувати продовжити лікування. У разі відсутності контролю над захворюванням або погіршення стану після початку терапії препаратом Релвар Елліпта ® необхідно проконсультуватися з лікарем.

При застосуванні інгаляційних ГКС (особливо при тривалому прийомі у високих дозах) можуть розвиватися системні побічні ефекти. Такі побічні ефекти розвиваються значно рідше, ніж при пероральному прийомі ГКС. До проявів можливого несприятливого системного дії відносяться: пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, зниження мінеральної щільності кісток, уповільнення швидкості росту у дітей та підлітків, катаракта і глаукома.

У пацієнтів з ХОЗЛ, які отримують препарат Релвар Елліпта ®, спостерігалося підвищення частоти розвитку пневмонії, а також частоти виникнення важких форм пневмонії, що вимагають госпіталізації пацієнта. У деяких випадках клінічні епізоди пневмонії мали летальний результат. Лікарям слід пам'ятати про можливість розвитку пневмонії у пацієнтів з ХОЗЛ, не забуваючи про те, що клінічні ознаки такого інфекційного захворювання маскуються симптомами загострення ХОЗЛ. Наиболее высокий риск развития пневмонии на фоне приема препарата Релвар Эллипта ® имеют следующие группы пациентов с ХОБЛ : курящие пациенты, пациенты, ранее перенесшие пневмонию, пациенты с ИМТ <25 кг/м 2 и пациенты с объемом форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ 1 ) <50% от должных величин. При назначении терапии препаратом Релвар Эллипта ® следует учитывать вышеуказанные факторы, в случае возникновения пневмонии лечение должно быть пересмотрено.

У пациентов с бронхиальной астмой случаи развития пневмонии наблюдались нечасто. Пациенты с бронхиальной астмой, получавшие препарат Релвар Эллипта ® в дозировке 22 + 184 мкг/доза, возможно, имели более высокий риск развития пневмонии в сравнении с пациентами, получавшими более низкую дозу препарата Релвар Эллипта ® (22 + 92 мкг/доза), или с группой плацебо. Факторы риска не установлены.

В ходе проведения клинических исследований у пациентов, страдающих ХОБЛ , была выявлена низкая частота возникновения переломов костей во всех лечебных группах, но при этом во всех группах, получавших комбинацию вилантерола и флутиказона фуроата, она была несколько выше (2%), чем в группе, получавших монотерапию вилантеролом 22 мкг (<1%).

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Исследования по изучению влияния препарата Релвар Эллипта ® на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами не проводились. Исходя из данных фармакологии вилантерола или флутиказона фуроата, неблагоприятное влияние препарата на эти виды деятельности не предполагается.

склад

Порошок для ингаляций дозированный, 22 + 184 мкг/доза 1 доза/ячейка * Стрип с вилантеролом активна речовина: вилантерола трифенатат микронизированный 40 мкг (эквивалентно 25 мкг ** вилантерола) вспомогательные вещества: магния стеарат — 125 мкг; лактозы моногидрат — до 12,5 мг Стрип с флутиказона фуроатом активна речовина: флутиказона фуроат микронизированный 200 мкг ** вспомогательное вещество: лактозы моногидрат — до 12,5 мг * При производстве готового препарата смеси действующих и вспомогательных веществ могут закладываться в конечный продукт с избытком до 8% для компенсации потерь при наполнении ячеек. ** Указано номинальное количество действующего вещества, закладываемое в процессе производства; доставленное количество составляет 22 мкг вилантерола, 92 и 184 мкг флутиказона фуроата, что соответствует указанным дозировкам.

Спосіб застосування та дози

Інгаляційно.

Препарат Релвар Эллипта ® следует применять 1 раз в сутки в одно и то же время, утром или вечером. После ингаляции следует прополоскать рот водой, не проглатывая.

Бронхіальна астма

Пациент должен быть проинформирован о необходимости регулярного применения препарата Релвар Эллипта ® даже в случае бессимптомного течения заболевания. При возникновении симптомов заболевания в период между приемами препарата в качестве неотложной терапии следует применять ингаляционные формы бета 2 -агонистов короткого действия. Врач должен регулярно оценивать состояние пациента, чтобы обеспечить своевременное назначение оптимальной дозировки препарата Релвар Эллипта ® . Дозировка может быть изменена только по рекомендации врача.

Взрослые и подростки 12 лет и старше. Рекомендуемая доза препарата Релвар Эллипта ® : одна ингаляция 22 мкг вилантерола и 92 мкг флутиказона фуроата 1 раз в сутки или одна ингаляция 22 мкг вилантерола и 184 мкг флутиказона фуроата 1 раз в сутки.

Начальная доза препарата Релвар Эллипта ® 22 мкг вилантерола и 92 мкг флутиказона фуроата назначается пациентам, которым требуются низкие или средние дозы ингаляционных ГКС , применяемых в комбинации с бета 2 -агонистами длительного действия.

Препарат Релвар Эллипта ® в дозировке 22 мкг вилантерола и 184 мкг флутиказона фуроата следует назначать пациентам, которым требуется более высокая доза ингаляционных ГКС , применяемых в комбинации с бета 2 -агонистами длительного действия. Если препарат Релвар Эллипта ® в дозировке 22 мкг вилантерола и 92 мкг флутиказона фуроата не обеспечивает адекватного контроля заболевания, рассматривается вопрос об увеличении дозы до 22 мкг вилантерола и 184 мкг флутиказона фуроата, что может улучшить уровень контроля над течением бронхиальной астмы.

Діти. Безопасность и эффективность применения препарата Релвар Эллипта ® у детей младше 12 лет не установлена.

ХОБЛ

Дорослі. Рекомендуемая доза препарата Релвар Эллипта ® : одна ингаляция 22 мкг вилантерола и 92 мкг флутиказона фуроата 1 раз в сутки.

Препарат Релвар Эллипта ® в дозировке 22 мкг вилантерола и 184 мкг флутиказона фуроата не показан для лечения пациентов с ХОБЛ .

Діти. Препарат по показанию ХОБЛ у детей не применяется.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти похилого віку. Пациентам старше 65 лет не требуется индивидуальный подбор дозы препарата (см. «Фармакокинетика», Особые группы пациентов).

Пацієнти з порушенням функції нирок. Пациентам с нарушением функции почек не требуется индивидуальный подбор дозы препарата (см. «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушением функции печени. По данным клинико-фармакологического исследования у пациентов с нарушениями функции печени легкой, средней и тяжелой степени наблюдается трехкратное возрастание степени системной экспозиции флутиказона фуроата (с увеличением таких показателей, как C max и AUC ) (см. «Фармакокинетика»). Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать препарат с осторожностью, т.к. эта группа больных имеет более высокий риск развития системных нежелательных реакций, вызванных приемом ГКС .

Рекомендации но применению

При первом использовании ингалятора Эллипта ® нет необходимости в проверке правильности его работы или специальной подготовки ингалятора к эксплуатации. Слід послідовно дотримуватися рекомендацій щодо застосування, зазначені нижче.

Ингалятор Эллипта ® упакован в контейнер, содержащий влагопоглощающий пакетик с силикагелем, который не предназначен для еды или ингаляций. Даний пакетик слід утилізувати. Після вилучення інгалятора з контейнера, його кришка знаходиться в закритому положенні. Не следует открывать ее до приема препарата.

Подробные инструкции использования ингалятора Эллипта ®

При открытии и закрытии крышки ингалятора Эллипта ® без приема лекарственного препарата происходит потеря одной дозы. Ця доза залишається закритою всередині інгалятора, але вона буде недоступна для прийому. Неможливо випадково отримати велику дозу або подвійну дозу за одну інгаляцію.

Одна доза лікарського препарату готова до інгаляції після кожного відкриття кришки.

Лічильник доз показує, скільки доз лікарського препарату залишилося в інгалятори. Перед початком використання інгалятора лічильник доз показує число 30. При кожному відкритті кришки кількість доз зменшується на 1. Коли залишається менше 10 доз, половина лічильника стає червоною. Після того, як витрачена остання доза препарату, половина лічильника виділена червоним кольором, лічильник показує цифру 0. Це означає, що інгалятор порожній. При відкритті кришки після цього, лічильник доз стане повністю червоним.

Подготовка дозы

Не слід відкривати кришку до готовності до прийому препарату. Не слід струшувати інгалятор.

1. Опустити кришку вниз до клацання.

2. Доза препарату готова до інгаляції, і на підтвердження цього лічильник зменшує число доз на одиницю.

3. Якщо лічильник не зменшив число доз після клацання, то інгалятор не готовий до подачі дози лікарського препарату. В цьому випадку слід звернутися по телефону або адресою, вказаною в підрозділі «За додатковою інформацією звертатися».

4. Не слід струшувати інгалятор.

Ингаляция лекарственного препарата

1. Утримуючи інгалятор на деякій відстані від рота, зробити видих максимальної глибини. Не слід видихати в інгалятор.

2. Помістити мундштук між губами і щільно обхопити його губами. Тримати пальцями вентиляційний отвір.

Губи повинні точно повторювати форму мундштука інгалятора.

3. Зробити один глибокий, довгий, рівномірний вдих. Затримати дихання наскільки можливо (принаймні на 3-4 с).

4. Прибрати інгалятор з рота.

5. Повільно і спокійно видихнути.

При правильному використанні інгалятора пацієнт може не відчути смак або не відчути надходження лікарського препарату.

Закрытие ингалятора и полоскание ротовой полости

При необхідності очистити мундштук, перед закриттям кришки слід використовувати суху паперову серветку.

1. Поднять крышку до упора, добившись полного закрытия мундштука.

2. После ингаляции следует прополоскать рот водой. Это снизит вероятность появления таких побочных эффектов, как боль в горле и полости рта.

Побічні дії

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, грипп, кандидоз полости рта и глотки.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль.

Со стороны сердца: нечасто — экстрасистолия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — назофарингит; часто — орофарингеальная боль, синусит, фарингит, ринит, кашель, дисфония.

Со стороны ЖКТ : часто — боль в животе.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — артралгия, боль в спине, переломы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — лихорадка.

лікарська взаємодія

При назначении препарата в терапевтических дозах клинически значимые лекарственные взаимодействия вилантерола или флутиказона фуроата считаются маловероятными вследствие низких плазматических концентраций последних при ингаляционном введении. Бета-адреноблокаторы могут ослаблять или антагонизировать действие бета 2 -адреномиметиков. Следует избегать одновременного приема неселективных и селективных бета-блокаторов, исключая случаи, когда их назначение строго необходимо.

Вилантерол и флутиказона фуроат подвергаются быстрому первичному метаболизму в печени посредством изофермента системы цитохрома CYP3A4 . При одновременном назначении препарата с сильными ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (например, кетоконазол, ритонавир) следует соблюдать осторожность, поскольку возможно повышение системного воздействия вилантерола и флутиказона фуроата, что в свою очередь может привести к повышению риска развития нежелательных реакций (см. «Фармакокинетика»).

Вилантерол и флутиказона фуроат являются субстратами P-gp. По результатам клинико-фармакологического исследования с участием здоровых добровольцев, которым одновременно назначались вилантерол и сильный ингибитор P-gp и умеренный ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4 верапамил, значимого влияния на фармакокинетику вилантерола не выявлено. Клинико-фармакологические исследования совместного назначения специфического ингибитора P-gp и флутиказона фуроата не проводились.

Передозування

Симптомы: при проведении клинических исследований не были получены данные о передозировке комбинации вилантерола и флутиказона фуроата. Возможно развитие симптомов и признаков, обусловленных действием отдельных компонентов препарата и характерных для передозировки бета 2 -агонистами и ингаляционными ГКС (см. «Особые указания»).

Лечение: специфическое лечение отсутствует. Назначается симптоматическая терапия и, при необходимости, обеспечивается соответствующее наблюдение за больным. Применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов следует рассматривать только в случаях сильно выраженных эффектов передозировки вилантерола, которые клинически проявляются невосприимчивостью к поддерживающей терапии. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам, у которых наблюдались эпизоды бронхоспазма в анамнезе.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

2 роки

Діюча речовина

Вилантерол , Флутиказона фуроат

Похожее видео

Дополнительная информация

Релвар Эллипта порошок для ингаляций 22 мкг + 184 мкг/доза+ингалятор 30 доз 1шт. упак. производит ГлаксоСмитКляйн, страна производства Великобритания. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Релвар Эллипта порошок для ингаляций 22 мкг + 184 мкг/доза+ингалятор 30 доз 1шт. упак. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!