Купить Релпакс таблетки 40 мг, 2 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Противомигренозный препарат. Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-НТ1B- и нейрональных 5-НТ1D-рецепторов. Элетриптан обладает также высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам и оказывает умеренное действие на серотониновые 5-НТ1A-, 5-НТ2B-, 5-НТ1E- и 5-НТ7-рецепторы.
По сравнению с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.
ФармакокинетикаВсасывание
После приема внутрь элетриптан быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (абсорбция составляет около 81%). У мужчин и женщин абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 50%. Тmax после приема внутрь в плазме крови в среднем составляло 1.5 ч. В диапазоне терапевтических доз (20-80 мг) фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью.
Cmax элетриптана в плазме крови и AUC увеличивались примерно на 20-30% при приеме препарата после употребления жирной пищи. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC уменьшалась примерно на 30%, Тmax в плазме крови увеличивалось до 2.8 ч.
При регулярном применении (по 20 мг 3 раза/сут) в течение 5-7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении в более высоких дозах (40 мг 3 раза/сут и 80 мг 2 раза/сут) в течение 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40%).
Распределение
Vd элетриптана при в/в введении составляет 138 л, что указывает на хорошее распределение в ткани. Элетриптан умеренно связывается с белками (примерно на 85%).
Метаболизм
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентраций элетриптана в плазме крови при одновременном применении эритромицина, который является мощным селективным ингибитором CYP3A4. Исследования in vitro демонстрируют также небольшое участие CYP2D6 в метаболизме элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлено клинического эффекта полиморфизма этого фермента на фармакокинетические параметры элетриптана.
Идентифицировано два основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного 14С. Метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладал активностью в экспериментах на животных in vitro. Метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности был сопоставим с элетриптаном в исследованиях на животных in vitro. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован, полагают, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся почками и через кишечник.
Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и соответственно не вносит значительного вклада в его терапевтический эффект.
Выведение
Общий клиренс элетриптана из плазмы крови после в/в введения составляет в среднем 36 л/ч, а T1/2 - примерно 4 ч. Средний почечный клиренс после приема внутрь равен примерно 3.9 л/ч. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, главным образом, в виде метаболитов почками и через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Результаты мета-анализа клинико-фармакологических исследований и популяционного фармакокинетического анализа свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию элетриптана в плазме крови.
У людей пожилого возраста (65-93 года) выявлено небольшое и статистически незначимое снижение (на 16%) клиренса элетриптана и статистически значимое увеличение T1/2 (примерно с 4.4 до 5.7 ч) по сравнению с таковыми у молодых взрослых людей. Эффект элетриптана на АД у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.
У пациентов с нарушением функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) выявлено статистически значимое увеличение AUC (на 34%) и T1/2, а также небольшое увеличение Cmax (на 18%), однако эти небольшие изменения не считаются клинически незначимыми.
У пациентов с легким (КК 61-89 мл/мин), умеренным (КК 31-60 мл/мин) и выраженным (КК
Релпакс таблетки 40 мг, 2 шт. инструкция на украинскомлатинська назва
Relpax
Форма випускуРелпакс. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "REP 40" на одній стороні і "Pfizer" - на іншій.
упаковка2 шт. - блістери з ПВХ / алюмінієвої фольги (1) - пачки картонні з контролем першого розкриття.
Фармакологічна діяПротимігренозними препарат. Елетриптан є представником групи селективних агоністів серотонінових судинних 5-НТ 1B - і нейрональних 5-НТ 1D-рецепторів. Елетриптан володіє також високою спорідненістю до серотоніновим 5-HT 1F рецепторів і виявляє помірну дію на серотонінові 5-НТ 1A -, 5-НТ 2B -, 5-НТ 1E - і 5-НТ 7-рецептори.
У порівнянні з суматриптаном, Елетриптан проявляє значно більшу селективність відносно серотонінових рецепторів, розташованих в сонних артеріях, ніж по відношенню до серотонінових рецепторів, розташованих в коронарних і стегнових артеріях. Здатність елетриптану звужувати внутрішньочерепні кровоносні судини, а також його інгібуючу дію відносно нейрогенного запалення може обумовлювати його протимігренозними активність.
Фармакокінетикавсмоктування
Після прийому всередину Елетриптан швидко і досить повно всмоктується з шлунково-кишкового тракту (абсорбція становить близько 81%). У чоловіків і жінок абсолютна біодоступність при прийомі всередину становить близько 50%. Т max після прийому всередину в плазмі крові в середньому становило 1.5 ч. У діапазоні терапевтичних доз (20-80 мг) фармакокінетика елетриптану характеризується лінійною залежністю.
C max елетриптану в плазмі крові та AUC збільшувались приблизно на 20-30% при прийомі препарату після вживання жирної їжі. При прийомі всередину під час нападу мігрені AUC зменшувалася приблизно на 30%, Т max в плазмі крові збільшувалася до 2.8 ч.
При регулярному застосуванні (по 20 мг 3 рази / добу) протягом 5-7 днів фармакокінетика елетриптану залишалася лінійною з передбачуваною кумуляцією. При призначенні в більш високих дозах (40 мг 3 рази / добу і 80 мг 2 рази / добу) протягом 7 днів кумуляція елетриптану перевищувала очікувану (приблизно на 40%).
розподіл
V d елетриптану при в / в введенні становить 138 л, що вказує на хороший розподіл в тканини. Елетриптан помірно зв'язується з білками (приблизно на 85%).
метаболізм
Дослідження in vitro свідчать про те, що первинний метаболізм елетриптану відбувається під дією ізоферменту CYP3A4 в печінці. Цей факт підтверджується підвищенням концентрацій елетриптану в плазмі крові при одночасному застосуванні еритроміцину, який є потужним селективним інгібітором CYP3A4. Дослідження in vitro демонструють також невелике участь CYP2D6 в метаболізмі елетриптану, хоча в клінічних дослідженнях не виявлено клінічного ефекту поліморфізму цього ферменту на фармакокінетичні параметри елетриптану.
Ідентифіковано два основних циркулюючих метаболіти, частка яких становить значну частину загальної радіоактивності плазми крові після введення елетриптану, міченого 14 С. Метаболіт, що утворюється в результаті N-окислення, не володів активністю в експериментах на тваринах in vitro. Метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання, по активності був порівнянний з елетріптаном в дослідженнях на тварин in vitro. Третій компонент радіоактивної плазми не ідентифіковано, вважають, що він являє собою суміш гідроксильних метаболітів, які також виводяться нирками і через кишечник.
Концентрація активного N-деметильованого метаболіту в плазмі крові становить всього 10-20% від концентрації елетриптану і відповідно не вносить значного внеску в його терапевтичний ефект.
виведення
Загальний кліренс елетриптану з плазми крові після в / в введення становить в середньому 36 л / год, а T 1/2 - приблизно 4 год. Середній нирковий кліренс після прийому всередину дорівнює приблизно 3.9 л / год. Частка внепочечного кліренсу становить приблизно 90% від загального кліренсу; це свідчить про те, що Елетриптан виводиться, головним чином, у вигляді метаболітів нирками і через кишечник.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Результати мета-аналізу клініко-фармакологічних досліджень і популяційного фармакокінетичного аналізу свідчать про те, що стать не має клінічно значимого впливу на концентрацію елетриптану в плазмі крові.
У людей похилого віку (65-93 роки) виявлено невелике і статистично незначуще зниження (на 16%) кліренсу елетриптану і статистично значуще збільшення T 1/2 (приблизно з 4,4 до 5.7 ч) в порівнянні з такими у молодих дорослих людей. Ефект елетриптану на АТ у літніх людей може бути більш вираженим у порівнянні з пацієнтами молодшого віку.
У пацієнтів з порушенням функції печінки (класи А і В за шкалою Чайлд-П'ю) виявлено статистично значуще збільшення AUC (на 34%) і T 1/2, а також невелике збільшення C max (на 18%), проте ці невеликі зміни не вважаються клінічно незначущі.
У пацієнтів з легким (КК 61-89 мл / хв), помірним (КК 31-60 мл / хв) і вираженим (КК
показанняКупірування нападів мігрені з аурою і без аури.
Протипоказаннятяжкі порушення функції печінки; неконтрольована артеріальна гіпертензія; ІХС (стенокардія, стенокардія Принцметала, перенесений інфаркт міокарда, підтверджена бессимптомная ішемія міокарда) або підозра на її наявність; оклюзійні захворювання периферичних судин; порушення мозкового кровообігу або транзиторна ішемічна атака в анамнезі; з метою купірування геміплегіческой, офтальмоплегической або базилярної мігрені; спільне застосування з іншими агоністами серотонінових 5-HT1-рецепторів; одночасний прийом з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, кларитроміцин, джозаміцин) і інгібіторами протеази (ритонавір, індинавір та нелфінавір); протягом 24 год до або після прийому препарату Релпакс® не можна застосовувати ерготамін або похідні ерготаміну (в т.ч. метісергід); дитячий та підлітковий вік до 18 років (дані по ефективності і безпеки застосування препарату в цій віковій групі обмежені); рідкісні спадкові захворювання - непереносимість лактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози / галактози; підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю застосовувати Релпакс одночасно з іншими препаратами, що мають серотонинергической активністю, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (тому що в окремих випадках спостерігався розвиток серотонінового синдрому при одночасному прийомі елетриптану та інших серотонінергічних препаратів); в дозі більше 40 мг у пацієнтів з порушенням функції нирок (тому що у таких пацієнтів вплив елетриптану на АТ посилюється).
Застосування при вагітності та годуванні груддюКлінічний досвід застосування Релпакса при вагітності відсутній. Застосування препарату можливе лише у випадках, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Елетриптан виділяється з грудним молоком у жінок. В одному клінічному дослідженні 8 жінок приймали препарат одноразово в дозі 80 мг. Виведення елетриптану з грудним молоком протягом 24 год склало в середньому 0.02% від дози. Проте, під час грудного вигодовування Релпакс слід застосовувати з обережністю. Ризик впливу препарату на новонародженого можна звести до мінімуму, якщо не годувати його грудьми протягом 24 годин після прийому Релпакса.
особливі вказівкиНе рекомендується застосування Релпакса в поєднанні з потужними інгібіторами CYP3A4, зокрема, з кетоконазолом, ітраконазолом, еритроміцином, кларитроміцином, джозаміцину і інгібіторами протеази, такими як ритонавір, індинавір та нелфінавір.
Як і інші агоністи серотоніну 5-НТ 1 -рецепторів, Релпакс слід застосовувати тільки в тих випадках, коли діагноз мігрені не викликає сумніву. Релпакс не показаний для купірування геміплегіческой, офтальмоплегической або базилярної мігрені.
Релпакс ефективний для купірування нападів мігрені з аурою і без аури і мігрені, супутньої менструального циклу. Релпакс, що приймається під час появи аури, не перешкоджає розвитку головного болю, тому його слід приймати тільки під час фази головного болю.
Релпакс, як і інші агоністи серотоніну 5-HT 1-рецепторів, не слід призначати для лікування "атипових" головного болю, які можуть бути пов'язані з серйозними захворюваннями (інсульт, розрив аневризми), коли звуження судин головного мозку може бути шкідливим.
Релпакс не слід приймати профілактично.
Релпакс не слід призначати без попереднього обстеження хворим, у яких ймовірна наявність або підвищений ризик серцево-судинних захворювань.
Релпакс, як і інші агоністи серотоніну 5-HT 1-рецепторів, не слід призначати для лікування "атипових" головного болю, які можуть бути пов'язані з серйозними захворюваннями (інсульт, розрив аневризми), коли звуження судин головного мозку може бути шкідливим.
На тлі застосування агоністів серотонінових 5-НТ 1 -рецепторів відзначалися випадки розвитку крововиливу в головний мозок, субарахноїдального крововиливу, інсульту або інших цереброваскулярних порушень, в деяких випадках з летальним результатом. У кількох випадках цереброваскулярні порушення було основним захворюванням і агоністи серотоніну 5-НТ 1 -рецепторів застосовували некоректно, трактувати симптоми, як ознаки мігрені. Слід враховувати, що у пацієнтів з мігренню може бути підвищений ризик цереброваскулярних ускладнень (наприклад, інсульту, крововиливи та транзиторною ішемічною атаки).
При одночасному застосуванні елетриптану і СИОЗС (наприклад, флуоксетин, пароксетин, сертралін, флувоксамін, циталопрам, есциталопрам) і СІОЗСН (наприклад, венлафаксин, дулоксетин) можливий розвиток потенційно жізнеугрожающего серотонінового синдрому. Даний синдром може проявлятися наступними симптомами: порушення психічного статусу (наприклад, ажитація, галюцинації, кома), нестабільність вегетативної нервової системи (наприклад, тахікардія, коливання артеріального тиску, гіпертермія), порушення функції нейром'язової системи (наприклад, гіперрефлексія, порушення координації) і / або симптоми порушення функції травної системи (наприклад, нудота, блювота, діарея).
Не рекомендується застосовувати Релпакс у пацієнтів з факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперхолестеринемія, куріння, ожиріння, цукровий діабет, обтяжений сімейний анамнез, жінки в стані хірургічної або фізіологічної менопаузи або чоловіки у віці старше 40 років) до тих пір поки не буде проведено ретельне обстеження системи кровообігу і не буде виключено серцево-судинне захворювання.
Чутливість методів оцінки стану серцево-судинної системи досить мала. У зв'язку з цим, якщо в анамнезі пацієнта, на ЕКГ або при проведенні інших діагностичних процедур виявляються ознаки, характерні для артеріального вазоспазму або ішемії міокарда, застосовувати Елетриптан не рекомендується.
У пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань, але у яких оцінка стану серцево-судинної системи показала задовільний результат, рекомендується першу дозу елетриптану приймати під наглядом лікаря, крім пацієнтів, які раніше отримували Елетриптан. Оскільки ішемія міокарда може виникнути в відсутності клінічних симптомів, слід розглянути можливість проведення ЕКГ відразу після прийому препарату Релпакс.
Пацієнти з факторами ризику серцево-судинних захворювань, як описано вище, отримують Елетриптан довго, але з перервами, повинні періодично проходити обстеження серцево-судинної системи, оскільки вони продовжують терапію елетріптаном.
Систематичне проходження викладеним вище рекомендаціям призводить до зменшення числа випадків, коли пацієнти з невстановленими серцево-судинними захворюваннями отримують терапію елетріптаном.
При застосуванні агоністів серотонінових 5-НТ 1 -рецепторів повідомлялося про випадки важких порушень серцевої функції, в т.ч. інфаркті міокарда, жизнеугрожающих порушеннях серцевого ритму і летальні випадки, які розвивалися в перші кілька годин після прийому препарату. З огляду на широту застосування серотонінових 5-НТ 1 -рецепторів у пацієнтів з мігренню, частота виникнення даних реакцій вкрай низька.
Під час проведення клінічних досліджень були отримані наступні повідомлення. Серед пацієнтів, у яких проводили діагностичну коронарну ангіографію, у одного пацієнта, який отримує Елетриптан в / в (С max 127 нг / мл, що еквівалентно 60 мг елетриптану для прийому всередину) зі стенокардією в анамнезі, артеріальну гіпертензію та гіперхолестеринемією, виникло почуття сорому в грудній клітці, а також був виявлений коронарний ангіоспазм (підтверджений ангіографією) без змін на ЕКГ, характерних для ішемії. Крім того, повідомлялося про один випадок розвитку фібриляції передсердь у пацієнта з таким порушенням ритму в анамнезі.
У постмаркетинговомуу періоді повідомлялося про випадки розвитку важких серцево-судинних ускладнень, деякі з яких з летальним результатом. У дуже рідкісних випадках дані ускладнення виникали у відсутності будь-яких ознак серцево-судинного захворювання. Проте, з огляду на труднощі контролю повідомлень, отриманих в постмаркетинговомуу періоді, неможливо остаточно визначити взаємозв'язок даних випадків з прийомом елетриптану.
Релпакс не слід призначати без попереднього обстеження хворим, у яких ймовірна наявність серцево-судинних захворювань або підвищений ризик їх розвитку. Системного вивчення елетриптану у хворих із серцевою недостатністю не проводилось. Застосування елетриптану, як і інших агоністів серотонінових 5-НТ 1 -рецепторів, у цих пацієнтів не рекомендується.
Релпакс ефективний при лікуванні мігрені з аурою і без аури і мігрені, супутньої менструального циклу. Релпакс, що приймається під час появи аури, не перешкоджає розвитку головного болю, тому його слід приймати тільки під час фази головного болю.
Клінічні дослідження довели, що Релпакс є ефективним також для купірування симптомів, які супроводжують мігрень, таких як нудота, блювота, світлобоязнь, фонофобію, і для лікування повернення головного болю протягом нападу.
Релпакс не слід приймати профілактично.
При застосуванні препарату Релпакс в терапевтичних дозах 60 мг і більше реєстрували невелике і тимчасове підвищення артеріального тиску.
АТ підвищувався в більшій мірі у пацієнтів з порушенням функції нирок і літніх людей.
Слід враховувати, що необмежене застосування Протимігренозний лікарських засобів може призводити до хронічних щоденним головних болів. Випадки надмірного застосування будь-яких триптанов найчастіше спостерігаються у пацієнтів з щоденними головними болями.
Застосування при порушенні функції печінки
У хворих з легким або помірним порушенням функції печінки зміна дози не потрібна. У хворих з тяжкими порушеннями функції печінки ефективність і безпеку Релпакса не вивчені, тому в таких випадках препарат протипоказаний.
Застосування при порушенні функції нирок
У хворих з порушенням функції нирок посилюється гіпертензивний ефект Релпакса, тому слід з обережністю призначати препарат в дозах, що перевищують 40 мг. При застосуванні Релпакса в дозах 60 мг і більше (в діапазоні терапевтичних доз) реєстрували невелике і тимчасове підвищення артеріального тиску, яке підвищувався в більшій мірі при порушенні функції нирок і у пацієнтів літнього віку (подібні зміни не супроводжувалися клінічними наслідками).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги
У деяких випадках сама мігрень або прийом агоністів серотонінових 5-HT 1 рецепторів, включаючи Релпакс, можуть супроводжуватися сонливістю або Запаморочення. Пацієнтам при виконанні роботи, що потребує підвищеної уваги, такий як водіння автотранспорту і робота зі складними механізмами, слід проявляти обережність під час нападів мігрені і після прийому Релпакса.
склад1 таблетка містить:
Активна речовина: Елетриптан (у формі гідроброміду) 40 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 93.015 мг, лактоза - 46 мг, кроскармелоза натрію - 10 мг, магнію стеарат - 2.5 мг.
Склад плівкової оболонки: опадрай помаранчевий OY-LS-23016 (гіпромелоза, лактози моногідрат, титану діоксид (Е171), триацетин, барвник сонячний захід жовтий з лаком алюмінієвим (Е110)) - 6 мг, опадрай прозорий YS-2-19114-A ( гіпромелоза, триацетин) - 1 мг.
Спосіб застосування та дозиПрепарату призначають всередину. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи водою.
При появі мігренозного головного болю Релпакс слід приймати якомога раніше з моменту початку мігренозного головного болю, однак препарат ефективний і на більш пізній стадії нападу мігрені.
Для дорослих пацієнтів (у віці 18-65 років) рекомендована початкова доза становить 40 мг.
Якщо мігренозна головний біль купірується, але потім відновлюється протягом 24 год, то Релпакс можна призначити повторно в тій же дозі. Якщо необхідна друга доза, її слід приймати не раніше, ніж через 2 години після першої дози.
Якщо перша доза Релпакса не приводить до зменшення головного болю протягом 2 ч, то для купірування того ж нападу не слід приймати другу дозу, тому що в клінічних дослідженнях ефективність такого лікування не доведена. При цьому пацієнти, у яких не вдалося зняти напад, можуть дати ефективний клінічний відповідь при наступному нападі.
Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 мг.
Суточная доза не должна превышать 160 мг.
Побічні діїНекоторые симптомы, расцененные как побочные эффекты, могут быть проявлениями приступа мигрени. Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении Релпаксом, являются типичными для всего класса агонистов серотониновых 5-НТ 1 -рецепторов.
В целом Релпакс переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно без дополнительного лечения. Частота и тяжесть побочных реакций у пациентов, принимающих препарат 2 раза в одной и той же дозе для купирования приступа, подобны таковым у пациентов, принимающих препарат однократно.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : ? 1% - ощущение тепла или приливы жара к лицу, сердцебиение, тахикардия , ангинальные боли, повышение АД.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ? 1% - сонливость, головокружение, парестезии, головная боль, гипестезия, потливость, ощущение "кома" в горле.
Со стороны пищеварительной системы: ? 1% - боли в животе, сухость во рту, тошнота, диспепсия.
Со стороны костно-мышечной системы: ? 1% - миастения, миалгия.
Со стороны дыхательной системы: ? 1% - фарингит.
Аллергические реакции: ? 1% - сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: ? 1% - астения, боль в спине, боль и стеснение в груди, озноб.
Побочные эффекты, о которых сообщалось в постмаркетинговых исследованиях
Со стороны нервной системы: редко - обморочные состояния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: редко - ишемический колит, рвота.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк.
лікарська взаємодіяВлияние других лекарственных препаратов на элетриптан
При одновременном назначении эритромицина (1 г) и кетоконазола (400 мг), являющихся мощными специфическими ингибиторами CYP3A4, выявлено значительное увеличение C max (в 2 и 2,7 раза соответственно) и AUC (в 3,6 и 5,9 раза соответственно) элетриптана. Эти эффекты сопровождались увеличением T 1/2 элетриптана с 4,6 до 7,1 ч при применении эритромицина и с 4,8 до 8,3 ч при применении кетоконазола. Поэтому Релпакс не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4, в частности с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавиром, индинавиром и нелфинавиром).
Взаимодействие Релпакса с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и флунаризином не выявлено, однако результаты специальных клинических исследований по взаимодействию с этими препаратами в настоящее время отсутствуют (за исключением пропранолола ).
Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований показал, что влияние следующих лекарственных препаратов на фармакокинетику Релпакса маловерятно: бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, эстрогеносодержащие препараты для ЗГТ и эстрогеносодержащие пероральные контрацептивы, блокаторы кальциевых каналов.
Элетриптан не является субстратом МАО. В связи с этим не предполагается взаимодействия Релпакса и ингибиторов МАО, специальных исследований их взаимодействия не проводилось.
При одновременном применении пропранолола (160 мг), верапамила (480 мг) или флуконазола (100 мг) C max элетриптана повышается соответственно в 1,1, 2,2 и 1,4 раза, а его AUC - в 1,3, 2,7 и 2 раза. Эти изменения считаются клинически незначимыми, т.к. они не сопровождались повышением АД или увеличением частоты нежелательных явлений по сравнению с таковой при применении одного элетриптана.
Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 и 2 ч после Релпакса приводит к небольшому, но аддитивному повышению АД, которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим препараты, содержащие эрготамин, или производные эрготамина (в т.ч. дигидроэрготамин ) не следует назначать в течение 24 ч после приема Релпакса.
И наоборот, Релпакс можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема эрготаминосодержаших препаратов.
Влияние элетриптана на другие лекарственные препараты
Данные in vitro или in vivo о том, что Релпакс в клинических дозах ингибирует или индуцирует изоферменты цитохрома P 450 отсутствуют. Клинически значимое взаимодействие Релпакса, обусловленное воздействием на эти ферменты, представляется маловероятным.
Взаимодействие с серотонинергическими препаратами
Одновременное применение агонистов серотониновых 5-НТ-рецепторов, в т.ч. элетриптана, с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, может повысить риск развития серотонинового синдрома. В случае клинической необходимости одновременного применения элетриптана и серотонинергических препаратов требуется осторожность. Таких пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в начале лечения и при увеличении дозы каждого препарата.
ПередозуванняСимптомы: возможна артериальная гипертензия или другие более серьезные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение: проведение поддерживающей терапии. T 1/2 элетриптана составляет около 4 ч, поэтому в случае передозировки следует контролировать состояние пациентов в течение, по крайней мере, 20 ч или до исчезновения клинических симптомов. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на сывороточные концентрации элетриптана не известно.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 30 ° С.
Зберігати в місцях недоступних для дітей.
Термін придатності3 роки.
Діюча речовинаЭлетриптан
Похожее видеоДополнительная информацияРелпакс таблетки 40 мг, 2 шт. производит Пфайзер, страна производства США. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Релпакс таблетки 40 мг, 2 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!