Купить Релатокс флакон, 100 ЕД

Код АТХ:
М03АХ01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика 
Молекула ботулинического токсина типа А состоит из связанных дисульфидным мостиком тяжелой (с молекулярной массой 100000 дальтон) и легкой (с молекулярной массой 50000 дальтон) цепей. Тяжелая цепь имеет высокое сродство связывания со специфическими рецепторами, расположенными на поверхности нейронов-мишеней. Легкая цепь обладает Zn2+-зависимой протеазной активностью, специфичной по отношению к цитоплазматическим участкам синаптосомальносвязанного протеина, имеющего молекулярную массу 25000 дальтон (SNAP-25) и участвующего в процессах экзоцитоза. Первый этап действия ботулинического токсина типа А -специфическое связывание молекулы с пресинаптической мембраной. Второй этап -проникновение связанного токсина в цитозоль нерва посредством эндоцитоза. Внутриклеточно легкая цепь действует как Zn2+-зависимая протеаза питозоля. избирательно расщепляя SNAP-25, что на третьем этапе приводит к блокаде высвобождения ацетилхолина из пресинаптических терминалей холинергических нейронов. Конечным эффектом этого процесса является стойкая хемоденервация. 
При внутримышечном введении развиваются 2 эффекта: прямое ингибирование экстрафузальных мышечных волокон посредством ингибирования альфа-мотонейронов на уровне нервно-мышечного синапса и ингибирование активности мышечных веретен посредством торможения гамма-мотонейронного холинергического синапса на интрафузальном волокне. Уменьшение гамма-активности ведет к расслаблению интрафузальных волокон мышечного веретена и снижает активность Iа-афферентных нервных волокон. Это приводит к снижению активности мышечных рецепторов растяжения, а также к эфферентной активности альфа- и гамма-мотонейронов. Клинически это проявляется выраженным расслаблением инъецированных мышц и значительным уменьшением боли в них. Наряду с процессом денервации в этих мышцах протекает процесс реиннервации путем появления боковых отростков нервных окончаний, что приводит к восстановлению мышечных сокращений через 4-6 месяцев после инъекции.
Фармакокинетика 
Фармакологический эффект развивается в месте инъекции. Пресинаптический захват и ретрогадный аксональный транспорт из места введения незначителен. 
Продолжительность клинического эффекта составляет 4-6 мес. Восстановление нервно-мышечной активности происходит за счет развития новых аксонных отростков, которые образуют новые функциональные активные нервно-мышечные синапсы, что приводит в итоге к восстановлению мышечных сокращений. 
При введении в терапевтических дозах Релатокс® не проникает через гемато-энцефалический барьер и не вызывает существенных системных эффектов. Выводится почками в виде нетоксичных метаболитов. 
Антитела к комплексу ботулинического токсина типа А с гемагглютинином образуются у 1-5 % пациентов после повторных инъекций. Образованию антител способствуют введение препарата в высоких дозах и повторные инъекции малыми дозами через короткие промежутки времени. В случае образования антител к ботулиническому токсину типа А эффект последующей реакции может быть снижен.

Relatox

Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньом'язового введення

1 флакон

Код АТС
М03АХ01
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Молекула ботулінічного токсину типу А складається з пов'язаних дисульфідні містком важкої (з молекулярною масою 100000 дальтон) і легкої (з молекулярною масою 50000 дальтон) ланцюгів. Важкий ланцюг має високу спорідненість зв'язування зі специфічними рецепторами, розташованими на поверхні нейронів-мішеней. Легка ланцюг має Zn2 + -залежною протеазной активністю, специфічною стосовно цитоплазматическим ділянкам сінаптосомальносвязанного протеїну, що має молекулярну масу 25000 дальтон (SNAP-25) і бере участь в процесах екзоцитозу. Перший етап дії ботулінічного токсину типу А -специфічні зв'язування молекули з пресинаптичної мембраною. Другий етап -пронікновеніе пов'язаного токсину в цитозоль нерва за допомогою ендоцитозу. Внутрішньоклітинно легка ланцюг діє як Zn2 + -залежна протеаза пітозоля. вибірково розщеплюючи SNAP-25, що на третьому етапі призводить до блокади вивільнення ацетилхоліну з пресинаптичних терминалей холінергічних нейронів. Кінцевим ефектом цього процесу є стійка хемоденервація.
При внутрішньом'язовому введенні розвиваються 2 ефекти: пряме інгібування екстрафузальних м'язових волокон за допомогою інгібування альфа-мотонейронів на рівні нервово-м'язового синапсу і інгібування активності м'язових веретен за допомогою гальмування гамма-мотонейронів холінергічного синапсу на інтрафузальних волокні. Зменшення гамма-активності веде до розслаблення інтрафузальних волокон м'язового веретена і знижує активність Іа-аферентних нервових волокон. Це призводить до зниження активності м'язових рецепторів розтягування, а також до еферентної активності альфа- і гамма-мотонейронів. Клінічно це проявляється вираженим розслабленням ін'єктовані м'язів і значним зменшенням болю в них. Поряд з процесом денервації в цих м'язах протікає процес реиннервации шляхом появи бічних відростків нервових закінчень, що призводить до відновлення м'язових скорочень через 4-6 місяців після ін'єкції.
Фармакокінетика
Фармакологічний ефект розвивається в місці ін'єкції. Пресинаптичний захоплення і ретрогадний аксональний транспорт з місця введення незначний.
Тривалість клінічного ефекту становить 4-6 міс. Відновлення нервово-м'язової активності відбувається за рахунок розвитку нових аксони відростків, які утворюють нові функціональні активні нервово-м'язові синапси, що призводить в результаті до відновлення м'язових скорочень.
При введенні в терапевтичних дозах Релатокс® не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і не викликає істотних системних ефектів. Виводиться нирками у вигляді нетоксичних метаболітів.
Антитіла до комплексу ботулінічного токсину типу А з гемаглютиніну утворюються у 1-5% пацієнтів після повторних ін'єкцій. Утворення антитіл сприяють введення препарату в високих дозах і повторні ін'єкції малими дозами через короткі проміжки часу. У разі утворення антитіл до ботулінічного токсину типу А ефект подальшої реакції може бути знижений.

Лікування блефароспазму, спастичності м'язів верхньої кінцівки після перенесеного ішемічного інсульту, корекція гіперкінетичних складок особи (мімічних зморшок) у дорослих.
Лікування спастичності верхньої та нижньої кінцівок у дітей 13-17 років з дитячим церебральним паралічем.

Протипоказаний при вагітності і в період лактації.

Слід застосовувати з надзвичайною обережністю і під постійним контролем у пацієнтів з субклиническими або клінічними ознаками порушення нервово-м'язової передачі, наприклад при міастенії або міастеноподобние синдромах (в т.ч. синдром Ламберта-Ітона), також у пацієнтів з патологічними змінами рогівки, екхімози ( в області введення препарату). Пацієнти з нервово-м'язовими захворюваннями можуть складати групу ризику виникнення клінічно виражених системних ефектів, включаючи важку дисфагію та порушення дихання, при введенні звичайних доз Релатокс®. Лікування таких хворих повинно проводитися з обережністю.
При високому ступені міопії, закритокутовійглаукомі введення препарату визначається за результатами укладення офтальмолога. Рідкісне моргання, пов'язане з введенням ботулінічного токсину в круговий м'яз ока, може призводити до виникнення патологічних змін рогівки і вимагає подальшого спостереження у фахівця.
При алергологічному анамнезі, особливо підвищеної чутливості до препаратів, що містять білки, слід враховувати ризик виникнення алергічної реакції при оцінці можливої ​​користі лікування.
Слід з обережністю вводити препарат в безпосередній близькості від легких, особливо їх верхівок.
При проведенні ін'єкцій препаратом в м'язи кисті необхідно дотримуватися особливої ​​обережності і керуватися принципом мінімальних доз, тому що можливий розвиток слабкості в ін'єктовані м'язах і, як наслідок, виражене порушення маніпулятивної функції кисті.

1 флакон з препаратом Релатокс® містить:
комплекс ботулінічного токсину типу А з гемаглютиніну - 50 ОД або 100 ОД;
желатин - 6 мг;
мальтоза - 12 мг.

Перед розведенням препарату центральну частину пробки флакона обробляють спиртом етиловим. Препарат розчиняють, вводячи у флакон 1-8 мл 0,9% -ного розчину натрію хлориду для ін'єкцій шляхом проколу пробки стерильною голкою довжиною 23 або 25 мм. Забороняється відкривати флакон і видаляти пробку. Розчин препарату є прозорою безбарвною рідиною.
Приготований ін'єкційний розчин вводять інсуліновим шприцом з незнімної голкою діаметром 0,27-0,29 мм. Положення пацієнта при введенні препарату в м'язи обличчя - сидячи на стільці, потилицю зафіксовано.

Частота народження побічних реакцій представлена ​​для кожного показання до застосування препарату на основі досвіду клінічного застосування. Частота вказана згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я і включає наступні категорії: дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100 і <1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), рідко (> 1/10000 і <1/1000), дуже рідко (<1/10000, включаючи окремі випадки ).
При лікуванні блефароспазму і корекції гіперкінетичних складок особи (мімічних зморшок).
Порушення в місці введення препарату:
Часто: біль у місці ін'єкції, роздратування і набряк, ущільнення, еритема, стянутость шкіри, гіперемія у місці введення.
Нечасто: мікрогематоми, екхімози, точковий кератит.
Дуже рідко: розлита гіперемія.
Загальні розлади:
Рідко: системні реакції у вигляді загальної слабкості і короткочасного підвищення температури тіла до субфебрильних цифр (до 37,5 ° С).
Порушення з боку нервової системи:
Нечасто: асиметрія кутів рота.
Рідко: головний біль, запаморочення, сонливість.
Дуже рідко: труднощі змикання повік, лагофтальм, парез мімічної мускулатури, параліч мімічної мускулатури, порушення артикуляції, оніміння губ.
Порушення з боку органу зору:
Дуже рідко: порушення акомодації, сухість в очах, світлобоязнь і підвищена сльозовиділення.
Порушення з боку травної системи:
Рідко: нудота.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини:
Дуже рідко: опущення міжбровних області, латеральних ділянок брів, птоз.
При лікуванні спастичності м'язів верхньої кінцівки після ішемічного інсульту.
Порушення в місці введення препарату:
Дуже часто: біль, набряклість, роздратування шкіри в місці ін'єкції.
Нечасто: крововилив в місці ін'єкції.
Порушення з боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини:
Нечасто: свербіж шкіри.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини:
Часто: м'язова слабкість.
Нечасто: артралгія, болі в кінцівки.
Порушення з боку нервової системи:
Часто: головний біль, запаморочення.
Нечасто: гіпестезія, парестезія.
Рідко: порушення координації.
Порушення з боку травної системи:
Рідко: нудота.
Порушення психіки:
Часто: безсоння.
При некваліфікованому виконанні процедури можливі травми голкою життєво важливих структур (нервів, судин).
При лікуванні спастичності м'язів верхньої та нижньої кінцівок при ДЦП.
Загальні розлади:
Рідко: гіпертермія до 37,1 ° С.
Порушення в місці введення препарату:
Дуже часто: біль, роздратування шкіри в місці ін'єкції.
Нечасто: набряклість, крововилив в місці ін'єкції.
Порушення з боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини:
Нечасто: свербіж шкіри.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини:
Часто: м'язова слабкість.
Нечасто: артралгія, болі в кінцівках.
Порушення з боку нервової системи:
Часто: головний біль.
Нечасто: гипостезия, парестезія.
Рідко: порушення координації, запаморочення.
Порушення з боку органу зору:
Рідко: офтальмоплегічний синдром.
Порушення з боку серцево-судинної системи:
Рідко: ортостатичнагіпотензія.
Порушення з боку травної системи:
Рідко: нудота.
Порушення психіки:
Рідко: безсоння, депресія.
При некваліфікованому виконанні процедури можливі травми голкою життєво важливих структур (нервів, судин).

Дія препарату посилюється при одночасному застосуванні антибіотиків групи аміноглікозидів, еритроміцину, тетрацикліну, поліміксинів, засобів зменшують нервово-м'язову передачу (в т.ч. недеполяризуючих міорелаксантів).

Хворі з симптомами отруєння ботулінічного токсином А (загальна слабкість, птоз, диплопія, утруднення ковтання і розлад мови, парез дихальної мускулатури) повинні бути госпіталізовані.
При паралічі дихальних м'язів необхідно проведення інтубації і переклад на штучну вентиляцію легенів до поліпшення стану хворого.

Зберігати і транспортувати в відповідність з СП 3.3.2.3332-16 при температурі від 2 до 8 ° С в окремій закритій маркованої пачці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

2 роки.

Ботулінічний токсин типу A-гемаглютинін комплекс

Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Релатокс флакон, 100 ЕД в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!