Купить Реквип модутаб таблетки 8 мг, 28 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Реквип Модутаб - противопаркинсонический препарат, высоко селективный неэрголиновый агонист допаминовых D 2 -, D 3 -рецепторов, который обладает периферическим и центральным действием. Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические допаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмиттер. Таким образом, ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами паркинсонизма. Ропинирол компенсирует дефицит допамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена включения/выключения и эффект "конца дозы", связанные с длительной терапией препаратами леводопы, и позволяет уменьшать суточную дозу леводопы. Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина.
Фармакокинетика
Фармакокинетика ропинирола сходна у здоровых людей, пациентов с болезнью Паркинсона и пациентов с синдромом беспокойных ног и различается в зависимости от лекарственной формы.
Всасывание.
Биодоступность ропинирола после перорального приема невысокая и составляет приблизительно 50% (36%-57%). После приема внутрь ропинирола в таблетках замедленного высвобождения его концентрация в плазме повышается медленно, среднее время достижения максимальной концентрации (Тmax) составляет 6 ч. В равновесном состоянии у пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь 12 мг ропинирола один раз в сутки в сочетании с пищей, богатой жирами, наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола, при этом отмечалось увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Сmax) на 20% и 44% соответственно, Тmax удлинялось на 3 ч. Однако в клинических исследованиях эффективности и безопасности ропинирол принимался вне зависимости от приема пищи.
Связывание с белками плазмы крови и распределение. Связывание с белками плазмы крови низкое (10-40%). Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется большим объемом распределения (приблизительно 7 л/кг).
Метаболизм. Ропинирол главным образом метаболизируется изоферментом CYP1A2.
Метаболит ропинирола в основном выводится почками.
Выведение. В среднем, период полувыведения ропинирола из системного кровотока составляет около 6 ч. Увеличение продолжительности системного действия ропинирола (Сmax и AUC) приблизительно пропорционально увеличению дозы. Нет отличий в выведении ропинирола после однократного приема дозы внутрь или при регулярном применении.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается приблизительно на 15% у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекции дозы у данной категории пациентов не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетические показатели не изменяются у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени и болезнью Паркинсона.
У пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на постоянном гемодиализе, клиренс ропинирола при приеме внутрь снижается примерно на 30%.
Форма випуску
Таблетки, пролонгованої дії, вкриті оболонкою.
упаковкаВ упаковці 28 шт.
Фармакологічна діяРеквіп Модутаб - протипаркінсонічний препарат, високо селективний неерголіновий агонист дофамінових D 2 -, D 3 -рецепторів, який володіє периферичним і центральним дією. Препарат не діє на руйнуються пресинаптические допамінергічні нейрони чорної речовини і діє безпосередньо як синтетичний нейротрансмиттер. Таким чином, ропінірол зменшує ступінь гіподинамії, ригідності і тремору, які є симптомами паркінсонізму. Ропінірол компенсує дефіцит допаміну в системах чорної речовини і смугастого тіла за допомогою стимулювання дофамінових рецепторів в смугастому тілі. Ропінірол підсилює ефект леводопи, включаючи контроль частоти феномена включення / вимикання і ефект "кінця дози", пов'язані з тривалою терапією препаратами леводопи, і дозволяє зменшувати добову дозу леводопи. Ропінірол надає дію на рівні гіпоталамуса і гіпофіза, інгібуючи секрецію пролактину.
Фармакокінетика
Фармакокінетика ропініролу подібна у здорових людей, пацієнтів з хворобою Паркінсона і пацієнтів з синдромом неспокійних ніг і різниться в залежності від лікарської форми.
Всмоктування.
Біодоступність ропініролу після перорального прийому невисока і складає приблизно 50% (36% -57%). Після прийому всередину ропініролу в таблетках сповільненого вивільнення його концентрація в плазмі підвищується повільно, середній час досягнення максимальної концентрації (Т max) становить 6 ч. У рівноважному стані у пацієнтів з хворобою Паркінсона після прийому всередину 12 мг ропініролу один раз на добу в поєднанні з їжею , багатої жирами, спостерігалося підвищення системної експозиції ропініролу, при цьому відзначалося збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) і максимальної концентрації (С max) на 20% і 44% відповідно, Т max удлінялос ь на 3 ч. Однак в клінічних дослідженнях ефективності та безпеки ропінірол приймався незалежно від прийому їжі.
Зв'язування з білками плазми крові і розподіл. Зв'язування з білками плазми крові низьке (10-40%). Завдяки високій ліпофільності ропінірол характеризується великим об'ємом розподілу (приблизно 7 л / кг).
Метаболізм. Ропінірол головним чином метаболізується ізоферментом CYP1A2.
Метаболіт ропініролу в основному виводиться нирками.
Виведення. В середньому, період напіввиведення ропініролу з системного кровотоку становить близько 6 год. Збільшення тривалості системної дії ропініролу (С max і AUC) приблизно паралельно зі збільшенням дози. Немає відмінностей у виведенні ропініролу після одноразового прийому дози всередину або при регулярному застосуванні.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти похилого віку
Кліренс ропініролу після прийому всередину знижується приблизно на 15% у літніх пацієнтів у віці 65 років і старше в порівнянні з більш молодими пацієнтами. Корекції дози у даній категорії пацієнтів не потрібно.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Фармакокінетичні показники не змінюються у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня і хворобою Паркінсона.
У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на постійному гемодіалізі, кліренс ропініролу при прийомі всередину знижується приблизно на 30%.
Хвороба Паркінсона :
- Монотерапия ранніх стадій захворювання у пацієнтів, які потребують допаминергической терапії, щоб відстрочити призначення препаратів леводопи.
- У складі комбінованої терапії у пацієнтів, які отримують препарати леводопи, з метою підвищення ефективності леводопи, включаючи контроль коливання ( "включення-виключення") і ефекту "кінця дози" на тлі хронічної терапії леводопи, а також з метою зниження добової дози леводопи.
Гострий психоз.
- Порушення функції печінки.
- Тяжкі порушення функції нирок (КК менше 30 мл / хв), яким не проводиться регулярний гемодіаліз.
- Рідкісні спадкові захворювання:
- Непереносимість лактози.
- Лактазная недостатність.
- Порушення всмоктування глюкози або галактози.
З обережністю:
Слід застосовувати препарат у пацієнтів з важкою серцево-судинною недостатністю.
- Ропінірол можна призначати пацієнтам з психотичними розладами в анамнезі тільки в тих випадках, коли очікувана користь від його застосування перевищує потенційний ризик.
Не рекомендують при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).
особливі вказівкиПацієнтів слід попередити про можливий розвиток сонливості або епізодах раптового засипання, іноді не я випередив сонливістю. У разі виникнення таких реакцій слід розглянути можливість відміни терапії. Рекомендується моніторинг АТ через можливість розвитку ортостатичної гіпотензії. У пацієнтів, що приймають допамінергічні препарати, в т.ч. ропінірол, повідомлялося про розлади потягу, включаючи компульсивний поведінка, таке як патологічний потяг до азартних ігор і гіперсексуальність. За даними літератури, подібні побічні ефекти терапії відзначалися у пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримують високі дози допаминергических препаратів; іншими факторами ризику можуть бути компульсивний поведінка в анамнезі або поєднане застосування декількох допаминергических препаратів. В даному випадку слід розглянути можливість зниження дози або відміни терапії. Парадоксальне погіршення стану при синдромі неспокійних ніг зазначалося при терапії ропініролом (більш ранній початок, збільшена інтенсивність проявів, або прогресування симптомів з залученням раніше не зачеплених кінцівок), або синдром рикошету в ранні ранкові години (рецидив симптомів в ранні ранкові години). При появі цих симптомів необхідно переглянути тактику лікування ропініролом, уточнити дозу аж до можливого скасування препарату.
складВ 1 таблетці міститься: ропініролу 8 мг.
Спосіб застосування та дози Препарат призначають всередину 1 раз / сут в один і той же час незалежно від прийому їжі. Таблетки приймають цілими, не розжовуючи, що не ламаючи. Рекомендується індивідуальний підбір дози відповідно до ефективності і переносимість препарату. Рекомендується зниження дози в тому випадку, якщо пацієнт відчуває сонливість на будь-якому етапі підбору дози. При розвитку інших небажаних реакцій необхідно знизити дозу препарату з подальшим поступовим збільшенням дози. Слід мати на увазі необхідність титрування дози при пропуску дози (однієї і більше).
монотерапія:
- Початкова доза. Рекомендована початкова доза препарату Реквіп Модутаб становить 2 мг 1 раз / добу протягом одного тижня. Згодом дозу збільшують на 2 мг з інтервалами не менше 1 тижня до 8 мг / сут. Табл. Добова доза відповідно до тижнями (мг) 2, 4, 6, 8 мг.
Підтримуюча доза Якщо після підбору дози терапевтичний ефект недостатньо виражений або є нестійким, можна продовжити збільшення добової дози препарату на 4 мг з інтервалами 1-2 тижні (до досягнення необхідного терапевтичного ефекту). Доза може бути змінена в залежності від терапевтичного ефекту і збільшена до максимальної дози 24 мг 1 раз / сут.
Комбінована терапія При використанні препарату Реквіп Модутаб в дозах, що використовуються при монотерапії, в комбінації з препаратами леводопи, дозу леводопи можна поступово зменшити (в залежності від клінічного ефекту). У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які одночасно отримують Реквіп Модутаб в таблетках з уповільненим вивільненням, дозу леводопи поступово знижували приблизно на 30%. У пацієнтів з прогресуючою формою захворювання, які приймають Реквіп Модутаб в комбінації з препаратами леводопи, в період титрування дози ропініролу може виникнути дискінезія. Зниження дози препаратів леводопи може призводити до зменшення даної симптоматики.
Скасування терапії Реквіп Модутаб (як і інші допамінергічні препарати) слід скасовувати, поступово знижуючи дозу протягом не менше 1 тижня. Якщо лікування було перервано на 1 день і більше, то при поновленні терапії слід розглянути питання про необхідність титрування дози.
Застосування в особливих клінічних випадках Незважаючи на можливе зниження кліренсу у пацієнтів у віці 65 років і старше, титрування дози ропініролу у даній категорії пацієнтів проводять як зазвичай. У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (КК 30-50 мл / хв) кліренс ропініролу не змінюється, корекції дози ропініролу не потрібно. Для пацієнтів з кінцевою стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза ропініролу становить 2 мг 1 раз / сут. Подальше збільшення дози має грунтуватися на оцінці переносимості і ефективності. Максимальна добова доза у пацієнтів, які перебувають на постійному гемодіалізі, становить 18 мг. Введення підтримуючих доз, які проходили гемодіаліз не потрібно.
З боку центральної нервової системи: сонливість, дискінезія; галюцинації, запаморочення (аж до сильного); сплутаність свідомості, сонливість, запаморочення (аж до сильного);
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску;
З боку травної системи: нудота, болі в животі, диспепсія, блювання, запор;
Загальні реакції: периферичні набряки (включаючи набряки ніг);
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: психотичні стани (включаючи делірій і марення), розлади сприйняття (включаючи ілюзії, виключаючи галюцинації), підвищення імпульсивності, підвищення лібідо, включаючи гіперсексуальність, патологічний потяг до азартних ігор; виражена сонливість, епізоди раптового засинання (як і в разі застосування інших допамінергічних засобів, ці симптоми дуже рідко реєструвалися у пацієнтів з хворобою Паркінсона). При зниженні дози або відміни препарату всі симптоми зникали. У більшості випадків застосовувалися супутні седативні препарати.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску.
Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, висип, свербіж.
лікарська взаємодіяТипові нейролептики та інші допаміновиє антагоністи центральної дії, такі як сульпірид або метоклопрамід, здатні зменшувати ефективність ропініролу (слід уникати одночасного призначення). Не відмічено фармакокінетичної взаємодії між ропініролом і леводопою або домперідоном, яке вимагало б корекції доз цих препаратів. Ропінірол не взаємодіє з іншими препаратами, які часто застосовуються для лікування хвороби Паркінсона. У пацієнтів з хворобою Паркінсона, які приймали одночасно дігоксин, не було виявлено взаємодії дигоксину з ропініролом, яке вимагало б корекції доз. Ропінірол, в основному, метаболізується ізоферментом CYP1A2. Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з хворобою Паркінсона показали, що ципрофлоксацин збільшує C max і AUC ропініролу приблизно на 60% і 84% відповідно. У зв'язку з цим, у пацієнтів, які отримують ропінірол, його доза повинна бути скоригована при призначенні і скасування препаратів, що пригнічують ізофермент CYP1A2, наприклад, ципрофлоксацину, еноксацин або флувоксаміну. Фармакокінетичне дослідження лікарської взаємодії у пацієнтів з хворобою Паркінсона між ропініролом і теофіліном, що є субстратом ізоферменту CYP1А2, показало, що фармакокінетика препаратів не змінюється. При одночасному застосуванні ропініролу з іншими субстратами ізоферменту CYP1А2 фармакокінетика ропініролу не змінюється. Підвищення концентрації ропініролу в плазмі спостерігалося у пацієнтів, які отримували естрогени в високих дозах. У пацієнтів, які отримують замісну гормональну терапію до початку лікування ропініролом, лікування ропініролом може бути розпочато за звичайною схемою. Однак, в разі припинення замісної гормональної терапії або початку її під час терапії ропініролом може виникнути потреба в регулюванні дози. Інформації про можливості взаємодії ропініролу і етанолу немає. Як і у випадку з іншими препаратами центральної дії, пацієнти повинні бути попереджені про необхідність утриматися від прийому алкоголю під час лікування ропініролом. Відомо, що нікотин індукує ізофермент CYP1A2, тому в разі, якщо пацієнт починає або припиняє куріння під час лікування ропініролом, може виникнути потреба в регулюванні його дози.
Передозування Симптоми: в основному обумовлені допаминергическим дією - нудота, блювота, запаморочення, сонливість.
Лікування: застосування антагоністів допаміну, таких як типові нейролептики і метоклопрамід.
Зберігати в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності3 роки.
Діюча речовинаРопінерол
Похожее видеоДополнительная информацияРеквип Модутаб таблетки 8 мг, 28 шт. производит ГлаксоСмитКляйн, страна производства Великобритания. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Реквип Модутаб таблетки 8 мг, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!