Купить Рабелок таблетки покрытые киш-раств.оболочкой 10 мг 14 шт.

Противоязвенное средство, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax достигается через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.

Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Рабепразол натрия подвергается эффекту "первого прохождения". Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 ч, общий клиренс - около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.

У пациентов со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2) AUC и Cmax были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч - у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч - после гемодиализа. При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение Cmax, T1/2, AUC.

В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T1/2 составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как Cmax увеличивалась только на 40%.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.

Rabeloc

таблетки

14 шт

Противиразковий засіб, інгібітор Н + -К + -АТФ-ази (протонового насоса). Механізм дії пов'язаний з пригніченням ферменту Н + -К + -АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка, що призводить до блокування кінцевої стадії утворення соляної кислоти. Ця дія є дозозалежним і призводить до пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти незалежно від природи подразника.

Фармакокінетика

Після прийому всередину всмоктується з шлунково-кишкового тракту. При дозі 20 мг Cmax досягається через 3.5 ч. Зміни Cmax і AUC носять лінійний характер (в діапазоні доз від 10 до 40 мг). Абсолютна біодоступність становить близько 52% внаслідок ефекту "першого проходження" через печінку. Біодоступність рабепразолу не збільшується при багаторазовому прийомі.

Їжа та час прийому протягом доби не впливають на абсорбцію рабепразолу.

Зв'язування з білками плазми становить 97%.

Рабепразол натрію піддається ефекту "першого проходження". Метаболізується в печінці за участю ферментів системи CYP.

Основні метаболіти (тіоефір і карбонова кислота) і другорядні метаболіти (сульфон, діметілтіоефір і кон'югат меркаптопурової кислоти) присутні в низьких концентраціях.

У здорових добровольців T1 / 2 становить близько 1 год, загальний кліренс - близько 283 Приблизно 90% виводиться з сечею переважно у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптопурової кислоти і карбонової кислоти. У токсикологічних дослідженнях у лабораторних тварин знайдені ще 2 неідентифіковані метаболіти. Інша частина виводиться з калом.

У пацієнтів зі стабільною термінальною стадією хронічної ниркової недостатності, які потребують гемодіалізу (КК менше 5 мл / хв / 1,73 м2) AUC і Cmax були на 35% нижче, ніж у здорових добровольців. В середньому T1 / 2 рабепразолу становив 0.82 год у здорових добровольців, 0.95 год - у пацієнтів під час гемодіалізу та 3.6 ч - після гемодіалізу. При захворюваннях нирок кліренс рабепразолу у пацієнтів на гемодіалізі був приблизно в 2 рази вище, ніж у здорових добровольців.

У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю слабкого або середнього ступеня після одноразового прийому рабепразолу спостерігалося збільшення Cmax, T1 / 2, AUC.

У разі уповільненого метаболізму CYP2C19 після прийому рабепразолу по 20 мг / добу протягом 7 днів AUC і T1 / 2 становили 1.9 і 1.6 відповідно при екстенсивному метаболізмі, в той час як Cmax збільшувалася тільки на 40%.

У пацієнтів похилого віку виведення рабепразолу дещо сповільнено.

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційована з Helicobacter pylori (в комбінації з антибіотиками); гастроезофагеальний рефлюкс.

Вагітність, період лактації (грудне вигодовування), підвищена чутливість до рабепразолу натрію або зміщенням бензимідазоли.

Рабепразол протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

В експериментальних дослідженнях встановлено, що рабепразол в незначних кількостях проникає через плацентарний бар'єр, проте не зазначено порушень фертильності або дефектів розвитку плоду; виділяється з молоком лактуючих щурів.

Клінічний досвід застосування рабепразолу у дітей відсутній, тому застосування не рекомендується.

Перед початком терапії необхідно виключити злоякісні новоутворення шлунка, тому що застосування рабепразолу може маскувати симптоми і відстрочити правильну діагностику.

Пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок корекція дози не потрібна, проте у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки рабепразол рекомендується застосовувати з обережністю.

При одночасному застосуванні з рабепразол слід коригувати дози кетоконазолу і дигоксину.

В експериментальних дослідженнях не встановлено канцерогенної дії рабепразолу, однак при вивченні мутагенності були отримані неоднозначні результати. Тести на клітинах лімфоми у мишей були позитивними, при цьому мікроядерний тест in vivo і тест відновлення ДНК in vivo і in vitro були негативними.

1 таблетка містить:

Активні речовини: рабепразол натрію, що еквівалентно 10 мг рабепразолу;

Вспомогательнгие речовини: манітол, магнію оксид, гідроксипропілцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, кальцію карбоксиметилцелюлоза, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, поліетиленгліколь, етилцелюлоза, ацетат целюлоза фталат, гідроксипропілметилцелюлоза фталат, дібутіл фталат, оксид заліза, тальк очищений, крохмаль.

Приймають всередину. Разова доза - 10-20 мг. Частота і тривалість застосування залежать від показань і схеми лікування.

З боку травної системи: діарея, нудота, болі в животі, блювота, метеоризм, запор; рідко - сухість у роті, диспепсія, відрижка; в одиничних випадках - анорексія, гастрит, стоматит, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, астенія, запаморочення, безсоння; рідко - нервозність, сонливість; в одиничних випадках - депресія, порушення зору і смакових відчуттів.

З боку дихальної системи: можливі - риніт, фарингіт, кашель; рідко - синусит, бронхіт.

Алергічні реакції: рідко - шкірний висип; в одиничних випадках - свербіж.

Інші: болі в спині, грипоподібний синдром; рідко - біль у м'язах, біль у грудях, озноб, судоми литкових м'язів, інфекція сечовивідних шляхів, артралгія, лихоманка; в одиничних випадках - збільшення маси тіла, посилення потовиділення, лейкоцитоз.

При одночасному застосуванні з дигоксином можливо підвищення (від невеликої до помірної) концентрації дигоксину в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з кетоконазолом зменшується його біодоступність.

рабепразол

Рабелок таблетки покрытые киш-раств.оболочкой 10 мг 14 шт. производит Кадила, страна производства Индия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Рабелок таблетки покрытые киш-раств.оболочкой 10 мг 14 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!