Купить Рабелок таблетки покрыт.киш-раств.об. 20 мг 14 шт. упак.

Фармакодинамика. Рабелок принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении является замещенными бензимидазолами. Препарат не имеет антихолинергических свойств и не является антагонистом гистаминовых Н-2 – рецепторов, но подавляет секрецию желудочной кислоты путём специфического торможения фермента Н+/К+ -АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Эта ферментная система считается кислотным (протонным) насосом и, таким образом, Рабелок классифицируется как ингибитор протонной помпы желудка, который блокирует финальную стадию изготовления кислоты.

Экспериментально доведено, что после введения в организм рабепразол натрия быстро исчезает, как из плазмы, так и с слизистой оболочки желудка. Он имеет слабощелочные свойства, во всех дозировках быстро абсорбируется и концентрируется в париетальных клетках.

Рабепразол натрия превращается в активную сульфенамидную форму путём протонирования и, таким образом, реагирует с доступными остатками цистеина протонной помпы.

Антисекреторная активность. После перорального приема 20 мг Рабелока

антисекреторный эффект наблюдается через 1 час и достигает максимума через 2 – 4 часа. Эффект торможения базальной функции и стимулирование едой секреции кислоты через 23 час. после приема первой дозы Рабелока становил 69% и 82%, соответственно, а длительность этого эффекта достигала 48 часов. Эффективность рабепразола натрия касающиеся торможение секреции кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема одной таблетки, но стабильное торможение секреции достигается через 3 дня после начала приема этого препарата. После завершения приема секреторная активность нормализуется в течение 2 – 3 дней.

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке. При приёме 10 мг или 20 мг Рабелока один раз в сутки в течение 12 месяцев, в первые 2 – 8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке возрастала, что отображало торможение секреции кислоты. Концентрации гастрина возвращались до выходных уровней, как правило, в течение 1 – 2 недель после приостановки лечения.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Поскольку Рабелок выпускается в форме таблеток, что растворяются в кишечнике, а не в желудке, такова структура таблетки защищает рабепразол натрия от влияния кислоты желудка, которая расщепляет эту соединение. Рабепразол натрия быстро абсорбируется из кишечного тракта, а его пиковые концентрации в плазме достигаются приблизительно через 3, 5 час. после приема дозы в 20 мг. Пиковые концентрации в плазме и AUC рабепразола имеют линейный характер в диапазоне доз от 10 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (сравнительно с внутривенным введением) составляет около 52% большей частью через метаболизм первого прохождения. Кроме того, биодоступность не увеличивается при многоразовом приёме Рабелока. Период полувыведения из плазмы становил приблизительно один час (от 0,7 до 1,5 час.), а суммарный клиренс становил, соответственно по оценкам 283 ± 98 мл/мин. Пища и время приема в течение суток не воздействуют на абсорбцию рабепразола натрия.

Распределение. Степень связывания Рабелока с белками плазмы составляет около 96, 3%.

Метаболизм. Основными метаболитами, имеющимися в плазме, является тиоэфир и карбоновая кислота, а вторичные метаболиты, что имеются в невысоких концентрациях, представлены сульфоном, диметилтиоэфиром и конъюгатом меркаптуровой кислоты. Незначительную антисекреторную активность имеет только диметиловый метаболит, однако он не присутствует в плазме. После однократного приема 20 мг меченого рабепразола натрия он не наблюдалось в моче в неизменном виде.

Экскреция. Приблизительно 90% отмеченной дозы элиминировалось с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты и карбоновой кислоты; кроме того, в токсикологических исследованиях в лабораторных животных было найдено еще два

неидентифицированные метаболиты. Остаток дозы была найдена в каловых массах.

Почечная недостаточность. Доза рабепразола для пациентов с почечной недостаточностью, которые находятся на гемодиализе приблизительно в 2 раза увеличивается.

Печеночная недостаточность. Доза Рабелока для пациентов с умеренным хроническим поражением печени составляет 20 мг в течение 7 дней. АUС должна увеличиваться не менее чем у 1,5 раза, а смены пиковых концентраций в плазме до 1, 2. Период полувыведения рабепразола натрия у пациентов с поражением печени составляет 12, 3 час. сравнительно с 2, 1 час. для здоровых добровольцев.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста назначают по 20 мг Рабелока в сутки в течение 7 дней. АUС должна быть приблизительно в 2 раза большей, а максимальная концентрация в плазме крови увеличивается на 60% сравнительно с молодыми здоровыми добровольцами.

Полиморфизм СУР2С19. Пациентам, с замедленный метаболизм СУР2С19, назначали Рабелок по 20 мг в течение 7 дней, при этом уровни АUС и время полувыведения увеличиваются приблизительно в 1, 9 и 1, 6 раза, соответственно, сравнительно с такими у пациентов с быстрым метаболизмом; в то же время максимальная концентрация в плазме крови увеличивается только на 40%.

таблетки

В упаковці 14шт. по 20мг

Фармакодинаміка. РАБЕЛОК належить до класу антисекреторних сполук, які у хімічному відношенні є заміщеними бензимідазолу. Препарат не має антихолінергічних властивостей і не є антагоністом гістамінових Н-2 - рецепторів, але пригнічує секрецію шлункової кислоти шляхом специфічного гальмування ферменту Н + / К + -АТФ-ази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Ця ферментна система вважається кислотним (протонним) насосом і, таким чином, РАБЕЛОК класифікується як інгібітор протонної помпи шлунка, який блокує фінальну стадію виготовлення кислоти.

Експериментально доведено, що після введення в організм рабепразол натрію швидко зникає, як з плазми, так і з слизової оболонки шлунка. Він має слабощелочние властивості, в усіх дозуваннях швидко абсорбується і концентрується у парієтальних клітинах.

Рабепразол натрію перетворюється в активну сульфенамідниє форму шляхом протонування і, таким чином, реагує з доступними залишками цистеїну протонної помпи.

Антисекреторна активність. Після перорального прийому 20 мг РАБЕЛОКУ

антисекреторний ефект спостерігається через 1 годину і досягає максимуму через 2 - 4 години. Ефект гальмування базальної функції та стимулювання їжею секреції кислоти через 23 год. після прийому першої дози РАБЕЛОКУ стає 69% і 82%, відповідно, а тривалість цього ефекту досягала 48 годин. Ефективність рабепразолу натрію щодо гальмування секреції кислоти дещо посилюється в процесі щоденного прийому однієї таблетки, але стабільне гальмування секреції досягається через 3 дні після початку прийому цього препарату. Після завершення прийому секреторна активність нормалізується протягом 2 - 3 днів.

Вплив на концентрацію гастрину в сироватці. При прийомі 10 мг або 20 мг РАБЕЛОКУ один раз на добу протягом 12 місяців, в перші 2 - 8 тижнів терапії концентрація гастрину в сироватці зростала, що відображало гальмування секреції кислоти. Концентрації гастрину поверталися до вихідних рівнів, як правило, протягом 1 - 2 тижнів після припинення лікування.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Оскільки РАБЕЛОК випускається у формі таблеток, що розчиняються в кишечнику, а не в шлунку, така структура таблетки захищає рабепразол натрію від впливу кислоти шлунка, яка розщеплює цю сполуку. Рабепразол натрію швидко абсорбується з кишечника, а його пікові концентрації в плазмі досягаються приблизно через 3, 5 год. після прийому дози в 20 мг. Пікові концентрації в плазмі і AUC рабепразолу мають лінійний характер у діапазоні доз від 10 мг до 40 мг. Абсолютна біодоступність після перорального прийому 20 мг (порівняно з внутрішньовенним введенням) становить близько 52% здебільшого через метаболізм першого проходження. Крім того, біодоступність не збільшується при багаторазовому прийомі РАБЕЛОКУ. Період напіввиведення з плазми стає приблизно одну годину (від 0,7 до 1,5 год.), А сумарний кліренс стає, відповідно за оцінками 283 ± 98 мл / хв. Їжа та час прийому протягом доби не впливають на абсорбцію рабепразолу натрію.

Розподіл. Ступінь зв'язування РАБЕЛОКУ з білками плазми становить близько 96, 3%.

Метаболізм. Основними метаболітами, наявними в плазмі, є тіоефір і карбонова кислота, а вторинні метаболіти, що є в низьких концентраціях, представлені сульфонним, діметілтіоефіром і кон'югатом меркаптурової кислоти. Незначну антисекреторну активність має тільки диметиловий метаболіт, однак він не присутній у плазмі. Після одноразового прийому 20 мг міченого рабепразолу натрію він не спостерігалося в сечі в незмінному вигляді.

Екскреція. Приблизно 90% зазначеної дози елімінувати з сечею переважно у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптурової кислоти і карбонової кислоти; крім того, в токсикологічних дослідженнях у лабораторних тварин було знайдено ще два

неідентифіковані метаболіти. Залишок дози була знайдена в калових масах.

Ниркова недостатність. Доза рабепразолу для пацієнтів з нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі приблизно в 2 рази збільшується.

Печінкова недостатність. Доза РАБЕЛОКУ для пацієнтів з помірним хронічним ураженням печінки становить 20 мг протягом 7 днів. АUС повинна збільшуватися не менш ніж у 1,5 рази, а зміни пікових концентрацій в плазмі до 1, 2. Період напіввиведення рабепразолу натрію у пацієнтів з ураженням печінки становить 12 3 год. порівняно з 2, 1 годину. для здорових добровольців.

Пацієнти похилого віку. Пацієнтам похилого віку призначають по 20 мг РАБЕЛОКУ на добу протягом 7 днів. АUС повинна бути приблизно в 2 рази більшою, а максимальна концентрація в плазмі крові збільшується на 60% порівняно з молодими здоровими добровольцями.

Поліморфізм СУР2С19. Пацієнтам, з уповільнений метаболізм СУР2С19, призначали РАБЕЛОК по 20 мг протягом 7 днів, при цьому рівні АUС та час напіввиведення збільшуються приблизно в 1, 9 та 1, 6 рази, відповідно, порівняно з такими у пацієнтів зі швидким метаболізмом; в той же час максимальна концентрація в плазмі крові збільшується лише на 40%.

Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки (ДПК); виразкова хвороба шлунка; гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ); невиразкова диспепсія; для ерадикації Нelicobacter pуlоri (Н. руlоri) (в комбінації з відповідними антибактеріальними терапевтичними засобами); синдром Золлінгера-Еллісона; хронічний гастрит у стадії загострення.

РАБЕЛОК протипоказань пацієнтам з гіперчутливістю до рабепразолу натрію, заміщених бензімідазолу або до будь-якого іншого інгредієнта цього препарату. РАБЕЛОК протипоказань також вагітним жінкам і матерям, які годують груддю; дітям молодше 14 років.

Даних щодо безпеки застосування рабепразолу вагітним жінкам немає, тому РАБЕЛОК протипоказаний жінкам в період вагітності.

Невідомо, чи виділяється рабепразол натрію в материнське молоко. Дослідження у матерів, які годують груддю, не проводились. Рабепразол натрію не можна призначати жінкам, які годують груддю.

діти

РАБЕЛОК не рекомендується призначати дітям, оскільки досвіду застосування препарату в цій групі пацієнтів немає.

Симптоматична відповідь на терапію рабепразолом натрію не усуває злоякісних пухлин шлунка або дванадцятипалої кишки, тому перед початком лікування РАБЕЛОК слід виключити можливість наявності цих пухлин.

Пацієнтів, які отримують тривале лікування (особливо більше року), необхідно регулярно обстежувати.

Пацієнтів слід попередити про необхідність ковтати таблетки цілими, не розжовуючи і не ламаючи їх.

РАБЕЛОК не рекомендується призначати дітям, тому що досвіду застосування в цій групі немає.

Повідомлялося про патологічні зміни крові (тромбоцитопенія і нейтропенія), в більшості випадків вони були неускладненими і проходили після відміни лікування рабепразолом.

У дослідженнях пацієнтів з печінковою недостатністю від легкого до помірного ступеня не було виявлено доказів значних проблем, пов'язаних з безпекою препарату в порівнянні з контрольною групою відповідного віку і статі. Але оскільки клінічних даних щодо застосування РАБЕЛОК у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки немає, лікаря слід дотримуватися обережних при першому призначенні РАБЕЛОК таким пацієнтам.

Не можна виключити ризик виникнення перехресної алергії до інших інгібіторів протонної помпи або заміщених бензімідазолу; Не рекомендується одночасне застосування атазанавіру з рабепразолом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Виходячи з фармакодинамічних властивостей і профілю побічних явищ, негативний вплив РАБЕЛОК на управління автотранспортом або управління механізмами малоймовірний. Однак якщо внаслідок сонливості увагу погіршується, пацієнтам рекомендується уникати керування автотранспортом та роботи з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Рабепразол натрію забезпечує сильне і тривале пригнічення шлункової секреції кислоти. Він може взаємодіяти з сполуками, абсорбція яких залежить від pH. Одночасне застосування рабепразолу натрію з кетоконазолом або ітраконазолом може призвести до значного зниження плазмових рівнів протигрибкових препаратів. Тому при одночасному призначенні РАБЕЛОК з кетоконазолом або ітраконазолом окремі пацієнти можуть потребувати спостереження і корекції дози.

У клінічних випробуваннях пацієнти одночасно з рабепразолом приймали при необхідності антациди; в спеціальному дослідженні не спостерігалося взаємодії препарату з антацидами у вигляді рідини.

При одночасному застосуванні атазанавіру 300 мг / ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг 1 раз на добу) або атазанавіру 400 мг з ланзопразолом (60 мг 1 раз на добу) у здорових добровольців відзначалося значне зниження експозиції атазанавіру. Всмоктування атазанавіру є рН-залежним, тому інгібітори протонної помпи, включаючи рабепразол, не слід застосовувати одночасно з атазанавиром.

1 таблетка містить рабепразолу натрію, що еквівалентно 10 мг або 20 мг рабепразолу;

допоміжні речовини: манітол, магнію оксид, гідроксипропілцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, кальцію карбоксиметилцелюлоза, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, поліетиленгліколь, етилцелюлоза,

ацетат целюлоза фталат, гідроксипропілметилцелюлоза фталат, дібутіл фталат, оксид заліза, тальк очищений, крохмаль.

При виразковій хворобі ДПК, виразковій хворобі шлунка і ГЕРБ призначають по 20 мг один раз на добу (при необхідності 40 мг два рази на добу по 20 мг вранці і ввечері). Тривалість курсу лікування при виразковій хворобі ДПК становить 2 - 4 тижні, при виразці шлунка - 2 - 8 тижнів, а при ГЕРХ - 4 - 8 тижнів; підтримуюча терапія при ГЕРХ становить 10 мг або 20 мг один раз на добу до 12 місяців.

При невиразкової диспепсії призначають по 40 мг один раз на добу, або по 20 мг двічі на добу протягом 2 - 3 тижнів.

Для ерадикації Н. Руlоri необхідно звернутися до схем комплексної терапії відповідними антибіотиками (амоксициліном, кларитроміцином, тетрацикліном), метронідазолом, фуразолідоном та препаратами вісмуту.

РАБЕЛОК по 20 мг два рази на добу + кларитроміцин по 500 мг два рази на добу + амоксицилін по 1 г два рази на добу протягом 7 днів.

РАБЕЛОК по 20 мг два рази на добу + кларитроміцин по 500 мг два рази на добу + метронідазол по 400 мг два рази на добу протягом 7 днів.

Оптимальну схему знищення Н. Руlоri рекомендує лікар.

При синдромі Золлінгера-Еллісона початкова доза препарату становить 20 - 60 мг на добу, при необхідності дозу підвищують до 120 мг на добу (добову дозу 80 мг і більше слід розподіляти на два прийоми), курс лікування - 2 - 8 тижнів.

При хронічному гастриті у стадії загострення призначають по 40 мг на добу (по 1 таблетці два рази, або дві таблетки один раз на добу) протягом 2 - 4 тижнів.

Таблетки не можна розжовувати або дробити, а необхідно ковтати цілими.

РАБЕЛОК взагалі добре переноситься. Небажані ефекти були легкими / помірними і оборотними. Найбільш частими побічними ефектами були головний біль, діарея і нудота. Побічні реакції, які відзначалися більш ніж один раз, зазначені нижче системами класів органів і частотою. Частота визначається як: часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100) і рідко (> 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000 ).

Інфекції: часто - інфекції.

Розлади крові і лімфатичної системи: рідко - нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз.

Розлади імунної системи: рідко - гострі системні алергічні реакції (наприклад, набряк обличчя, артеріальна гіпотензія і задишка).

Розлади метаболізму і харчування: рідко - анорексія.

Психічні розлади: часто - безсоння; нечасто - нервозність; рідко - депресія; невідомо - сплутаність свідомості.

Розлади нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; нечасто - сонливість.

Розлади з боку органа зору: рідко - розлади зору (неясне бачення, роздвоєння).

Респіраторні, торакальні та медіастинальні розлади: часто - кашель, фарингіт, риніт; нечасто - бронхіт, синусит.

Шлунково-кишкові розлади: часто - діарея, блювота, нудота, біль в животі, запор, здуття; нечасто - диспепсія, сухість у роті, відрижка; рідко - гастрит, стоматит, розлади смакових відчуттів.

Розлади печінки і жовчовивідних шляхів: рідко - гепатит, жовтяниця, гепатічна енцефалопатія.

Зміни з боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - висип, мультиформна еритема; рідко - свербіж, підвищене потовиділення, бульозні реакції, виникнення пухирів на шкірі; дуже рідко - токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона.

Кістково-м'язові розлади, розлади сполучної тканини: часто - неспецифічний біль / біль в спині; нечасто - біль у м'язах, судоми ніг, артралгія.

Розлади нирок і сечовивідних шляхів: нечасто - інфекції сечових шляхів; рідко - інтерстиціальний нефрит.

Загальні розлади: часто - слабкість, грипоподібні стан; нечасто - біль у грудях, озноб, лихоманка.

Лабораторні показники: нечасто - зростання печінкових ферментів; рідко - збільшення маси тіла; невідомо - гіпонатріємія.

Інші: дуже рідко - гінекомастія.

Чи не описано

Досвід навмисної або випадкового передозування обмежений. Максимальна доза не перевищувала 60 мг двічі на добу або 160 мг один раз на добу. Ефекти взагалі були мінімальними, відповідали відомому профілю побічних явищ і були оборотні без додаткового медичного втручання. Специфічний антидот не відомий. Рабепразол натрію широко зв'язується з білками плазми і тому не виводиться під час діалізу. Як і при будь-якому передозуванні лікування симптоматичне, необхідні загальні підтримуючі заходи.

Зберігати при температурі нижче 25 ° C у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

2 роки

рабепразол

Рабелок таблетки покрыт.киш-раств.об. 20 мг 14 шт. упак. производит Кадила, страна производства Индия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Рабелок таблетки покрыт.киш-раств.об. 20 мг 14 шт. упак. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!