Купить Проноран таблетки ретард 50 мг, 30 шт.

Проноран оказывает противопаркинсоническое действие.

Фармакодинамика

Активное вещество пирибедил является агонистом дофаминергических рецепторов. Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с дофаминергическими рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к дофаминергическим рецепторам типа D2 и D3. Механизм действия пирибедила обусловливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания с воздействием на все основные моторные симптомы. Пирибедил помимо воздействия на дофаминергические рецепторы проявляет активность антагониста двух основных ?-адренергических рецепторов ЦНС (типа ?2А и ?2С). Синергическое действие пирибедила как антагониста ?2-рецепторов и агониста дофаминергических рецепторов головного мозга было продемонстрировано на различных моделях на животных с болезнью Паркинсона: длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.

В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза дофаминергического типа, как при пробуждении, так и во время сна, с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым дофамином, данная активность была продемонстрирована при использовании поведенческой или психометрической шкалы. Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами.

Эффективность Пронорана® в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе трех двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и одно — по сравнению с бромокриптином). В исследованиях участвовало 1103 пациента 1–3-й стадии по шкале Хен и Яра (Hoehn & Jahr), 543 из которых получали Проноран®.

Показано, что Проноран® в дозировке 150–300 мг/сут эффективен при действии на все моторные симптомы с 30% улучшением по унифицированной шкале оценки болезни Паркинсона (UPDRS, III часть — двигательная) в течение более 7 мес при монотерапии и 12 мес в комбинации с леводопой. Улучшение по II части шкалы UPDRS — активность в повседневной жизни — было оценено в тех же значениях.

При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16,6%), было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40,2%).

Наличие дофаминергических рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилатирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).

Фармакокинетика

Пирибедил быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ и интенсивно распределяется.

Cmax пирибедила в плазме крови достигается через 3–6 ч после перорального приема лекарственной формы с контролируемым высвобождением. Связывание с белками плазмы — среднее (несвязанная фракция составляет 20–30%). В связи с низкой связываемостью пирибедила с белками плазмы риск лекарственного взаимодействия при применении с другими препаратами низкий.

Плазменная элиминация пирибедила носит двуфазный характер и состоит из первоначальной фазы и второй более медленной фазы, приводящей к поддержанию устойчивой концентрации пирибедила в плазме крови в течение более чем 24 ч.

В ходе комбинированного фармакокинетического анализа было показано, что T1/2 пирибедила после в/в введения составляет в среднем 12 ч и не зависит от введенной дозы.

Пирибедил интенсивно метаболизируется в печени и выводится главным образом с мочой: 75% абсорбированного пирибедила экскретируется почками в виде метаболитов.

таблетки

30 шт

Проноран надає противопаркинсоническое дію.

Фармакодинаміка

Активна речовина пірибедил є агоністом дофамінергічних рецепторів. Проникає в кровотік головного мозку, де зв'язується з дофаминергическими рецепторами головного мозку, виявляючи високу спорідненість і селективність по відношенню до дофаминергическим рецепторів типу D 2 і D 3. Механізм дії пірибедилу обумовлює основні клінічні властивості препарату для лікування хвороби Паркінсона як на початкових, так і на більш пізніх стадіях захворювання з впливом на всі основні моторні симптоми. Пірибедил крім впливу на дофамінергічні рецептори проявляє активність антагоніста двох основних? -Адренергических рецепторів ЦНС (типу? 2А і? 2С). Синергічну дію пірибедилу як антагоніста? 2-рецепторів і агоніста дофамінергічних рецепторів головного мозку було продемонстровано на різних моделях на тваринах з хворобою Паркінсона: тривале застосування пірибедилу призводить до розвитку менш вираженою дискінезії, ніж застосування леводопи, саме з таким ефективністю по відношенню до оборотної акинезії, супутньої хвороби Паркінсона.

В ході фармакодинамических досліджень у людей було показано збудження коркового електрогенеза дофамінергічних типу, як при пробудженні, так і під час сну, з проявом клінічної активності по відношенню до різних функцій, контрольованим дофамином, дана активність була продемонстрована при використанні поведінкової або психометрической шкали. Було показано, що у здорових добровольців пірибедил покращує увагу і пильність, пов'язані з когнітивними завданнями.

Ефективність проноран ® в якості монотерапії або в комбінації з леводопою при лікуванні хвороби Паркінсона вивчалася в ході трьох подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних досліджень (2 дослідження в порівнянні з плацебо і одне - в порівнянні з бромокриптином). У дослідженнях брали участь 1103 пацієнта 1-3-й стадії за шкалою Хен і Яра (Hoehn & Jahr), 543 з яких отримували Проноран ®.

Показано, що Проноран ® в дозуванні 150-300 мг / сут ефективний при дії на всі моторні симптоми з 30% поліпшенням за уніфікованою шкалою оцінки хвороби Паркінсона (UPDRS, III частина - рухова) протягом більше 7 міс при монотерапії та 12 міс в комбінації злеводопою. Поліпшення по II частини шкали UPDRS - активність у повсякденному житті - було оцінено у тих же значеннях.

При монотерапії статистично значуще співвідношення пацієнтів, кому необхідне нагальне лікування леводопою, які отримували пірибедил (16,6%), було менше, ніж в групі пацієнтів, які отримували плацебо (40,2%).

Наявність дофамінергічних рецепторів в судинах нижніх кінцівок пояснює вазодилатуючу дію пірибедилу (збільшує кровотік в судинах нижніх кінцівок).

Фармакокінетика

Пірибедил швидко і майже повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту і інтенсивно розподіляється.

C max пірибедилу в плазмі крові досягається через 3-6 години після перорального прийому лікарської форми з контрольованим вивільненням. Зв'язування з білками плазми - середнє (незв'язана фракція становить 20-30%). У зв'язку з низькою связиваемостью пірибедилу з білками плазми ризик лікарського взаємодії при застосуванні з іншими препаратами низький.

Плазмова елімінація пірибедилу носить двуфазность характер і складається з початкової фази й другої більш повільної фази, що призводить до підтримки стійкої концентрації пірибедилу в плазмі крові протягом більш ніж 24 годин.

В ході комбінованого фармакокінетичного аналізу було показано, що T 1/2 пірибедилу після в / в введення становить в середньому 12 год і не залежить від введеної дози.

Пірибедил інтенсивно метаболізується в печінці і виводиться головним чином із сечею: 75% абсорбованого пірибедилу виводиться нирками у вигляді метаболітів.

З обережністю: у зв'язку з тим, що до складу препарату входить сахароза, пацієнтам з непереносимістю фруктози, глюкози або галактози, а також пацієнтам з дефіцитом сукрозоізомальтази (рідкісне порушення обміну речовин) препарат приймати не рекомендується.

У деяких хворих (особливо у пацієнтів з хворобою Паркінсона) на тлі прийому пірибедилу іноді раптово виникає стан сильної сонливості аж до раптового засипання. Дане явище спостерігається вкрай рідко, але тим не менш, пацієнти, які керують автомобілем і / або працюють на обладнанні, що вимагає високого ступеня уваги, повинні бути попереджені про це. При виникненні подібних реакцій необхідно розглянути питання про зниження дози пірибедилу або припинення терапії цим препаратом.

З огляду на вік популяції, яка отримує терапію пірибедилом, слід враховувати ризик падінь, які можуть бути викликані раптовим засипанням, гіпотензією або сплутаністю свідомості.

Пацієнти та їхні опікуни повинні бути попереджені про можливі симптоми розладу поведінки (схильність до азартних ігор, посилення лібідо і гіперсексуальність, нав'язливе бажання робити покупки і компульсивний переїдання) при прийомі препарату. При виникненні подібних симптомів необхідно розглянути питання про зниження дози або поступове припинення терапії препаратом.

Барвник яскраво-червоний, що входить до складу препарату, у деяких пацієнтів підвищує ризик розвитку алергічної реакції.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. Пацієнтам, які мали епізоди сильної сонливості і / або раптового засинання під час терапії пірибедилом, слід утриматися від керування транспортними засобами та обладнанням, які вимагають високого ступеня уваги, до зникнення даних реакцій.

Активна речовина: пірибедил 50 мг;

Допоміжні речовини: магнію стеарат - 5 мг; повідон - 20 мг; тальк - 130 мг;

Оболонка: кармеллоза натрію -0,71 мг; полісорбат 80 -0,3 мг; барвник яскраво-червоний Понсо 4R - 3,87 мг; повідон - 6,31 мг; натрію гідрокарбонат -0,15 мг; кремнію діоксид колоїдний -0,27 мг; сахароза - 57,17 мг; тальк - 50,37 мг; титану діоксид - 0,78 мг; віск бджолиний білий - 0,07 мг

Всередину, після їди, не розжовуючи, запиваючи 1/2 склянки води.

За всіма показниками, крім хвороби Паркінсона - по 50 мг (1 таблетка) 1 раз в день. У більш важких випадках - по 50 мг 2 рази на день.

Хвороба Паркінсона: монотерапія - від 150 до 250 мг (від 3 до 5 таблеток) в день, рекомендується розділити на 3 прийоми; при необхідності прийому препарату в дозі 250 мг рекомендується прийняти 2 таблетці по 50 мг вранці і вдень і 1 таблетці ввечері; в комбінації з препаратами леводопи - 150 мг (3 таблетки) в день, рекомендується розділити на 3 прийоми.

При підборі дози в разі її збільшення рекомендується титрувати дозу, поступово збільшуючи її на 1 таблетку (50 мг) кожні 2 тижні.

З боку шлунково-кишкового тракту: незначні шлунково-кишкові симптоми (нудота, блювота, метеоризм), дані побічні реакції мають оборотний характер при підборі відповідної індивідуальної дози. Підбір дози шляхом поступового збільшення дозування (по 50 мг кожні 2 тижні до досягнення рекомендованої дози) призводить до значного зниження прояви даних побічних ефектів.

З боку центральної нервової системи: можуть відзначатися психічні розлади, такі як сплутаність свідомості, галюцинації, збудження або запаморочення, зникаючі при відміні препарату.

Прийом пірибедилу супроводжується сонливістю і в дуже рідкісних випадках може супроводжуватися вираженою сонливістю в денний час доби аж до раптового засипання.

З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, ортостатична гіпотензія з втратою свідомості або нездужанням, або лабільністю АТ.

Алергічні реакції: ризик розвитку алергічних реакцій на барвник яскраво-червоний, що входить до складу препарату.

У зв'язку з взаємним антагонізмом між дофаминергическими антипаркінсонічними препаратами і нейролептиками, одночасне призначення з нейролептиками (за винятком клозапіну) протипоказано.

1. Пацієнтам з екстрапірамідних синдромом, викликаним прийомом нейролептиків, слід призначати терапію антихолинергическими ЛЗ і не слід призначати дофаминергические противопаркинсонические ЛЗ (внаслідок блокування нейролептиками дофамінергічних рецепторів).

2. Дофамінергічні протипаркінсонічні засоби можуть викликати або посилювати психотичні розлади. Якщо потрібно призначення нейролептиків пацієнтам з хворобою Паркінсона, які отримують лікування дофаминергическими антипаркінсонічними засобами, доза останніх повинна поступово знижуватися до остаточного скасування (раптова відміна дофамінергічних препаратів пов'язана з ризиком розвитку злоякісного нейролептичного синдрому).

3. Протиблювотні нейролептики (слід застосовувати протиблювотні препарати, які не викликають екстрапірамідних симптомів).

У зв'язку з взаємним антагонізмом між дофаминергическими антипаркінсонічними препаратами і Тетрабеназин одночасне призначення цих препаратів не рекомендується.

Не рекомендується застосування пірибедилу спільно з алкоголем.

Слід дотримуватися обережності при призначенні пірибедилу з іншими ЛЗ, що володіють седативною дією.

Симптоми: блювання, що обумовлено дією на хеморецепторную триггерную зону, лабільностьАД (підвищення або зниження), порушення функції шлунково-кишкового тракту (нудота, блювота).

Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.

Препарат слід зберігати при температурі не вище 30 ° C.

3 роки

пірибедил

Проноран таблетки ретард 50 мг, 30 шт. производит Сервье, страна производства Франция. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Проноран таблетки ретард 50 мг, 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!